Drug Atlas · B30 Biologics & immunomodulators / 生物学的製剤
サリルマブ
sarilumab
- 分類
- Biologics & immunomodulators / 生物学的製剤
- 商品名(日本)
- ケブザラ
- 商品名(EU)
- Kevzara
- 科目
- Pharmacology
- トピック
- B30: Immunopharmacology III (Antibodies and fusion proteins)
- 承認適応
- 関節リウマチ
- 禁忌疾患
- 結核
- 影響検査値
- 好中球減少肝酵素(AST・ALT)
- 対象疾患
- リウマチ性多発筋痛症
🧠 全体像:サリルマブsarilumabサリルマブ(sarilumab)sarilumab(サリルマブ)はトシリズマブtocilizumabトシリズマブ(tocilizumab)tocilizumab(トシリズマブ)と同じIL-6受容体IL-6 receptor, IL-6RIL-6受容体(IL-6 receptor, IL-6R)IL-6 receptor, IL-6R(IL-6受容体)を狙う抗体だが、完全ヒト抗体fully human antibody完全ヒト抗体(fully human antibody)fully human antibody(完全ヒト抗体)(語尾 -umab、トシリズマブtocilizumabトシリズマブ(tocilizumab)tocilizumab(トシリズマブ)は-zumabのヒト化抗体humanized antibodyヒト化抗体(humanized antibody)humanized antibody(ヒト化抗体))であり、IL-6Rへの結合親和性binding affinity結合親和性(binding affinity)binding affinity(結合親和性)がトシリズマブtocilizumabトシリズマブ(tocilizumab)tocilizumab(トシリズマブ)より高いとされる。適応は長らく関節リウマチのみだったが、欧州・米国ではリウマチ性多発筋痛症polymyalgia rheumaticaリウマチ性多発筋痛症(polymyalgia rheumatica)polymyalgia rheumatica(リウマチ性多発筋痛症)(ステロイドへの反応不十分例・減量中の再燃relapse再燃(relapse)relapse(再燃)例)にも拡大されている(日本のケブザラは2026年8月時点で未承認)12。それでもトシリズマブtocilizumabトシリズマブ(tocilizumab)tocilizumab(トシリズマブ)が持つ巨細胞性動脈炎giant cell arteritis, GCA巨細胞性動脈炎(giant cell arteritis, GCA)giant cell arteritis, GCA(巨細胞性動脈炎)・サイトカイン放出症候群cytokine release syndrome (CRS)サイトカイン放出症候群(cytokine release syndrome (CRS))cytokine release syndrome (CRS)(サイトカイン放出症候群)などへの適応は無く、守備範囲はトシリズマブtocilizumabトシリズマブ(tocilizumab)tocilizumab(トシリズマブ)より狭い。
トシリズマブとの違い
| 項目 | トシリズマブtocilizumabトシリズマブ(tocilizumab)tocilizumab(トシリズマブ) | サリルマブsarilumabサリルマブ(sarilumab)sarilumab(サリルマブ) |
|---|---|---|
| 抗体の由来 | ヒト化(-zumab) | 完全ヒト(-umab) |
| IL-6R親和性 | 基準 | より高いとされる |
| 剤形 | IV点滴静注intravenous drip infusion点滴静注(intravenous drip infusion)intravenous drip infusion(点滴静注)・SC皮下注射の両方 | SC皮下注射のみ |
| 投与間隔dosing interval投与間隔(dosing interval)dosing interval(投与間隔) | IVは4週ごと、SCは1〜2週ごと | 固定用量で通常2週ごとのSC |
| 適応の広さ | RAに加え巨細胞性動脈炎giant cell arteritis, GCA巨細胞性動脈炎(giant cell arteritis, GCA)giant cell arteritis, GCA(巨細胞性動脈炎)・CRS・重症COVID-19など | RA+リウマチ性多発筋痛症polymyalgia rheumaticaリウマチ性多発筋痛症(polymyalgia rheumatica)polymyalgia rheumatica(リウマチ性多発筋痛症)(欧州・米国。日本は2026年8月時点でRAのみ)1 |
| CRPマスキングmaskingマスキング(masking)masking(マスキング)・脂質異常・消化管穿孔・好中球減少 | あり | 同様にあり(IL-6R阻害クラス共通) |
⭐ 機序・副作用プロファイルはトシリズマブtocilizumabトシリズマブ(tocilizumab)tocilizumab(トシリズマブ)と共通。 IL-6の古典的シグナル・トランスシグナルの両方を遮断してJAK-STAT3経路を止める点、CRPが下がるため感染徴候がマスクされる点、脂質異常・好中球減少・消化管穿孔リスクは同じクラス効果として理解する(詳細はトシリズマブtocilizumabトシリズマブ(tocilizumab)tocilizumab(トシリズマブ)の項を参照)。
適応・用法
中等症〜重症の関節リウマチ(RA)(MTX不応例)に加え、欧州・米国ではリウマチ性多発筋痛症polymyalgia rheumaticaリウマチ性多発筋痛症(polymyalgia rheumatica)polymyalgia rheumatica(リウマチ性多発筋痛症)(ステロイドへの反応不十分例・減量中の再燃relapse再燃(relapse)relapse(再燃)例)にも適応が拡大されている(日本のケブザラは2026年8月時点で未承認)1。SC皮下注射、固定用量で通常2週ごとに投与する。実際の用量・減量基準dose-reduction criteria減量基準(dose-reduction criteria)dose-reduction criteria(減量基準)(好中球減少・肝酵素liver enzymes肝酵素(liver enzymes)liver enzymes(肝酵素)上昇時)は施設のプロトコル・添付文書で確認する。
禁忌・注意・副作用
- 禁忌:過敏症、活動性の重篤な感染症。EU添付文書は「活動性の重篤な感染症」という包括区分の中に結核を含め、投与前の潜在性結核latent tuberculosis infection (LTBI)潜在性結核(latent tuberculosis infection (LTBI))latent tuberculosis infection (LTBI)(潜在性結核)スクリーニングを求めるのに対し、日本の添付文書は活動性結核active tuberculosis活動性結核(active tuberculosis)active tuberculosis(活動性結核)そのものを独立した禁忌事由として明記している12
- ⚠️ 好中球数が2×10^9/L未満の患者では投与開始を推奨しないという基準であり、既存の好中球減少そのものを絶対禁忌absolute contraindication絶対禁忌(absolute contraindication)absolute contraindication(絶対禁忌)とする規定ではない点に注意(絶対禁忌absolute contraindication絶対禁忌(absolute contraindication)absolute contraindication(絶対禁忌)は過敏症・活動性重篤感染のみ)1
- ⚠️ CRP低下による感染徴候のマスキングmaskingマスキング(masking)masking(マスキング)はIL-6R阻害クラス共通の最重要ポイントKey principles重要ポイント(Key principles)Key principles(重要ポイント)(機序はトシリズマブtocilizumabトシリズマブ(tocilizumab)tocilizumab(トシリズマブ)の項を参照)
- 高頻度:上気道感染upper respiratory tract infection上気道感染(upper respiratory tract infection)upper respiratory tract infection(上気道感染)、注射部位反応
- 注意:好中球減少、脂質検査値異常(LDL・TG上昇)、肝酵素liver enzymes肝酵素(liver enzymes)liver enzymes(肝酵素)上昇
- 重篤・まれ:重症感染、消化管穿孔、結核の再活性化
まとめ
- トシリズマブtocilizumabトシリズマブ(tocilizumab)tocilizumab(トシリズマブ)と同じIL-6受容体IL-6 receptor, IL-6RIL-6受容体(IL-6 receptor, IL-6R)IL-6 receptor, IL-6R(IL-6受容体)を狙う完全ヒト抗体fully human antibody完全ヒト抗体(fully human antibody)fully human antibody(完全ヒト抗体)(-umab)。トシリズマブtocilizumabトシリズマブ(tocilizumab)tocilizumab(トシリズマブ)は-zumab(ヒト化)で、この由来の違いがペアの軸。
- IL-6R親和性はトシリズマブtocilizumabトシリズマブ(tocilizumab)tocilizumab(トシリズマブ)より高いとされるが、臨床上の使い分けは主に適応の広さで決まる。
- 適応は長らく関節リウマチ中心だったが、欧州・米国ではリウマチ性多発筋痛症polymyalgia rheumaticaリウマチ性多発筋痛症(polymyalgia rheumatica)polymyalgia rheumatica(リウマチ性多発筋痛症)にも拡大された(日本は2026年8月時点で未承認)。ただしトシリズマブtocilizumabトシリズマブ(tocilizumab)tocilizumab(トシリズマブ)が持つ巨細胞性動脈炎giant cell arteritis, GCA巨細胞性動脈炎(giant cell arteritis, GCA)giant cell arteritis, GCA(巨細胞性動脈炎)・サイトカイン放出症候群cytokine release syndrome (CRS)サイトカイン放出症候群(cytokine release syndrome (CRS))cytokine release syndrome (CRS)(サイトカイン放出症候群)への適応は無い。
- CRPマスキングmaskingマスキング(masking)masking(マスキング)・脂質異常・消化管穿孔・好中球減少はIL-6R阻害クラスに共通の注意点。好中球減少は絶対禁忌absolute contraindication絶対禁忌(absolute contraindication)absolute contraindication(絶対禁忌)ではなく投与開始基準(ANC 2×10^9/L未満で開始非推奨)。
- 剤形はSC皮下注射のみ(トシリズマブtocilizumabトシリズマブ(tocilizumab)tocilizumab(トシリズマブ)はIV/SCの両方を持つ)。
出典
- 1.Kevzara 200 mg solution for injection in pre-filled pen - Summary of Product Characteristics (SmPC)(electronic medicines compendium(Sanofi)・2026)EUでは関節リウマチに加え、ステロイド不応・減量中再燃のリウマチ性多発筋痛症にも適応拡大。禁忌は過敏症と活動性の重篤な感染症。好中球数2×10^9/L未満では投与開始を推奨しない(絶対禁忌ではない)。閲覧 2026-08-03
- 2.ケブザラ皮下注 添付文書(医療用医薬品情報)(KEGG MEDICUS・2026)日本の承認適応は関節リウマチのみ(2026年8月時点でリウマチ性多発筋痛症は未承認)。禁忌に活動性結核を独立項目として明記。閲覧 2026-08-03