Drug Atlas · C15 Antibiotics / 抗菌薬
スピラマイシン
spiramycin
🧠 全体像:スピラマイシン spiramycin スピラマイシン(spiramycin) spiramycin(スピラマイシン) は16員環マクロライド 16-membered macrolide 16員環マクロライド(16-membered macrolide) 16-membered macrolide(16員環マクロライド) で、抗菌力そのものは他のマクロライドと同格だが、臨床での存在価値は「胎盤を通過しにくい」という一見弱点に見える性質を逆手に取ったただ一点にある。母体の血中や胎盤組織中では十分な濃度に達して母体感染を抑え胎盤での原虫増殖を阻止できる一方、胎盤を越えて胎児血中へはあまり移行しない(移行率約50%未満)——この性質のおかげで、胎児がまだ感染していない段階では母体から胎児への垂直感染vertical transmission 垂直感染(vertical transmission)vertical transmission(垂直感染) の伝播そのものを減らす目的で使い、胎児感染が確定または妊娠18週以降になったら胎盤を通過する別の薬(ピリメタミンpyrimethamineピリメタミン(pyrimethamine)pyrimethamine(ピリメタミン)+スルファジアジンsulfadiazineスルファジアジン(sulfadiazine)sulfadiazine(スルファジアジン)+ホリナートカルシウムcalcium folinate ホリナートカルシウム(calcium folinate)calcium folinate(ホリナートカルシウム) (ロイコボリンleucovorin (folinic acid)ロイコボリン(leucovorin (folinic acid))leucovorin (folinic acid)(ロイコボリン)))へ切り替えるという、妊娠中トキソプラズマ症toxoplasmosis in pregnancy 妊娠中トキソプラズマ症(toxoplasmosis in pregnancy)toxoplasmosis in pregnancy(妊娠中トキソプラズマ症) の管理そのものが1剤の薬理学的性質 pharmacological properties 薬理学的性質(pharmacological properties) pharmacological properties(薬理学的性質) の上に組み立てられている。
アジスロマイシン・クラリスロマイシンとの違い
| 項目 | アジスロマイシン/クラリスロマイシンclarithromycinクラリスロマイシン(clarithromycin)clarithromycin(クラリスロマイシン) | スピラマイシンspiramycinスピラマイシン(spiramycin)spiramycin(スピラマイシン) |
|---|---|---|
| 環の大きさ | 15員環(アザライドazalideアザライド(azalide)azalide(アザライド))/14員環 | 16員環 |
| 胎盤通過性placental transfer胎盤通過性(placental transfer)placental transfer(胎盤通過性) | 通過する | 通過しにくい(胎盤組織には濃縮されるが胎児血中への移行が乏しい) |
| 主な使いどころ | 呼吸器感染、性感染症、ヘリコバクター除菌など | 妊娠中トキソプラズマ症toxoplasmosisトキソプラズマ症(toxoplasmosis)toxoplasmosis(トキソプラズマ症)(胎児感染が未確定の段階) |
| CYP相互作用 | アジスロマイシンは少ない/クラリスロマイシンclarithromycin クラリスロマイシン(clarithromycin)clarithromycin(クラリスロマイシン) は強い | 肝代謝hepatic metabolism (liver metabolism) 肝代謝(hepatic metabolism (liver metabolism))hepatic metabolism (liver metabolism)(肝代謝) への依存が少なく、相互作用は比較的少ない |
⭐ 「スピラマイシンspiramycin スピラマイシン(spiramycin)spiramycin(スピラマイシン) は治療薬ではなく遮断薬」と考えると理解しやすい。 胎児がまだ感染していない段階で使うのは母体側 maternal part 母体側(maternal part) maternal part(母体側) の感染巣 locus of infection 感染巣(locus of infection) locus of infection(感染巣) を減らし胎盤を越える病原体の量を減らすためであり、すでに胎児に感染が及んだ場合はスピラマイシン spiramycin スピラマイシン(spiramycin) spiramycin(スピラマイシン) では胎児を治療できない(胎盤を通過しないから)。その場合はピリメタミンpyrimethamineピリメタミン(pyrimethamine)pyrimethamine(ピリメタミン)+スルファジアジンsulfadiazineスルファジアジン(sulfadiazine)sulfadiazine(スルファジアジン)+ホリナートカルシウムcalcium folinate ホリナートカルシウム(calcium folinate)calcium folinate(ホリナートカルシウム) (ロイコボリンleucovorin (folinic acid)ロイコボリン(leucovorin (folinic acid))leucovorin (folinic acid)(ロイコボリン))へ切り替える1。ピリメタミンpyrimethamine ピリメタミン(pyrimethamine)pyrimethamine(ピリメタミン) は催奇形性があるため妊娠初期は避け、切り替えの目安は一般に妊娠18週とされる。
適応・用法
- 妊娠中トキソプラズマ症toxoplasmosisトキソプラズマ症(toxoplasmosis)toxoplasmosis(トキソプラズマ症)(Toxoplasma gondii):日本では2018年に「先天性トキソプラズマ症congenital toxoplasmosis 先天性トキソプラズマ症(congenital toxoplasmosis)congenital toxoplasmosis(先天性トキソプラズマ症) の発症抑制 prophylaxis (attack prevention)発症抑制(prophylaxis (attack prevention)) prophylaxis (attack prevention)(発症抑制)」として承認された2。妊婦には1回300万国際単位 international unit 国際単位(international unit) international unit(国際単位) (2錠)を1日3回経口投与 oral 経口投与(oral) oral(経口投与) し、胎児感染が確認されない場合には分娩まで継続する2。胎児感染が羊水PCR amniotic fluid PCR 羊水PCR(amniotic fluid PCR) amniotic fluid PCR(羊水PCR) 等で確定した場合はピリメタミン pyrimethamine ピリメタミン(pyrimethamine) pyrimethamine(ピリメタミン) 合剤へ切り替える1。なお米国ではFDA未承認であり、CDC等の特別アクセス制度で供給される1。
- 欧州でのその他の適応:フランス等では、βラクタム系抗菌薬beta-lactam antibiotic βラクタム系抗菌薬(beta-lactam antibiotic)beta-lactam antibiotic(βラクタム系抗菌薬) が使えない場合のA群β溶血性連鎖球菌 group A beta-hemolytic streptococcus A群β溶血性連鎖球菌(group A beta-hemolytic streptococcus) group A beta-hemolytic streptococcus(A群β溶血性連鎖球菌) (Streptococcus pyogenes / GAS)咽頭炎や呼吸器感染症 respiratory tract infection (RTI)呼吸器感染症(respiratory tract infection (RTI)) respiratory tract infection (RTI)(呼吸器感染症)、口腔感染症oral infections 口腔感染症(oral infections)oral infections(口腔感染症) にも用いられる3。
禁忌・注意・副作用
- 禁忌:本剤成分に対する過敏症の既往2
- 妊娠中の使用が主目的の薬だが、胎児感染そのものを治療する薬ではない点を取り違えない
- QT延長のリスク(先天性QT延長症候群congenital long QT syndrome先天性QT延長症候群(congenital long QT syndrome)congenital long QT syndrome(先天性QT延長症候群)、心疾患、電解質異常のある患者では慎重投与)2
- 肝代謝hepatic metabolism (liver metabolism) 肝代謝(hepatic metabolism (liver metabolism))hepatic metabolism (liver metabolism)(肝代謝) への依存が他のマクロライドより少なく、CYP3A4を介した相互作用は比較的少ないとされる
- 副作用は悪心・下痢などの消化器症状、皮疹などの過敏症反応が中心2
まとめ
- 16員環マクロライド16-membered macrolide 16員環マクロライド(16-membered macrolide)16-membered macrolide(16員環マクロライド) で、抗菌力そのものは他のマクロライドと同格。
- 最大の特徴は胎盤を通過しにくい性質で、これを逆手に取り妊娠中トキソプラズマ症 toxoplasmosis in pregnancy 妊娠中トキソプラズマ症(toxoplasmosis in pregnancy) toxoplasmosis in pregnancy(妊娠中トキソプラズマ症) で母体から胎児への伝播を減らす目的に使う。
- 胎児感染が未確定の段階(目安:妊娠18週未満)で使用し、確定後はピリメタミン pyrimethamine ピリメタミン(pyrimethamine) pyrimethamine(ピリメタミン) +スルファジアジン sulfadiazine スルファジアジン(sulfadiazine) sulfadiazine(スルファジアジン) へ切り替える。
- 胎盤を通過しないため、すでに感染した胎児を直接治療することはできない。
- 日本では2018年に先天性トキソプラズマ症 congenital toxoplasmosis 先天性トキソプラズマ症(congenital toxoplasmosis) congenital toxoplasmosis(先天性トキソプラズマ症) の発症抑制 prophylaxis (attack prevention) 発症抑制(prophylaxis (attack prevention)) prophylaxis (attack prevention)(発症抑制) として承認された(1回300万国際単位 international unit国際単位(international unit) international unit(国際単位) 1日3回)。米国では未承認。
出典
- 1.Toxoplasmosis: Clinical Guidance(Centers for Disease Control and Prevention・2024)妊娠18週未満で母体初感染が疑われ胎児感染が未確定の場合の垂直感染予防としてのスピラマイシン投与、確定時または18週以降のピリメタミン+スルファジアジン+ロイコボリンへの切り替え閲覧 2026-10-17
- 2.医療用医薬品 : スピラマイシン (スピラマイシン錠150万単位「サノフィ」)(サノフィ株式会社・2023)先天性トキソプラズマ症の発症抑制の適応、1回300万国際単位(2錠)1日3回経口投与、胎児感染未確認時は分娩まで継続、過敏症禁忌、QT延長注意閲覧 2026-10-17
- 3.ROVAMYCINE 3 Millions UI, comprimé pelliculé - Résumé des caractéristiques du produit(Sanofi-Aventis France / ANSM・2023)妊婦における先天性トキソプラズマ症予防、およびβラクタム系代替としてのA群β溶血性連鎖球菌咽頭炎等の適応閲覧 2026-10-17