Drug Atlas · C15 Antibiotics / 抗菌薬 · 必修
ロキシスロマイシン
roxithromycin
- 分類
- Antibiotics / 抗菌薬
- 商品名(日本)
- ルリッド
- 商品名(EU)
- Rulid
- 科目
- Pharmacology
- トピック
- C15: Macrolides. Pleuromutilins
- 禁忌疾患
- 重症筋無力症
- 標的微生物
- Streptococcus pyogenes / GASStreptococcus pneumoniaeMycoplasma pneumoniaeLegionella pneumophila
- 副作用
- 悪心下痢皮疹
🧠 全体像:ロキシスロマイシンroxithromycinロキシスロマイシン(roxithromycin)roxithromycin(ロキシスロマイシン)はクラリスロマイシンclarithromycinクラリスロマイシン(clarithromycin)clarithromycin(クラリスロマイシン)と同じ14員環マクロライドで、抗菌スペクトラムantimicrobial spectrum抗菌スペクトラム(antimicrobial spectrum)antimicrobial spectrum(抗菌スペクトラム)もほぼ重なる。違いは薬物動態pharmacokinetic薬物動態(pharmacokinetic)pharmacokinetic(薬物動態)の細部——半減期が長く1日2回投与で足り、CYP3A4阻害はクラリスロマイシンclarithromycinクラリスロマイシン(clarithromycin)clarithromycin(クラリスロマイシン)よりやや弱いが、アジスロマイシンほど少ないわけではない「中間的な立ち位置」の薬。米国では承認されていないが、欧州・アジアで広く使われてきたマクロライドである。
クラリスロマイシンとの違い
| 項目 | クラリスロマイシンclarithromycinクラリスロマイシン(clarithromycin)clarithromycin(クラリスロマイシン) | ロキシスロマイシンroxithromycinロキシスロマイシン(roxithromycin)roxithromycin(ロキシスロマイシン) |
|---|---|---|
| 構造 | 14員環(6位メチル化) | 14員環(別のエステル修飾) |
| CYP3A4阻害 | 強い(相互作用が多い) | クラリスロマイシンclarithromycinクラリスロマイシン(clarithromycin)clarithromycin(クラリスロマイシン)より弱いが、アジスロマイシンほど少なくはない |
| 半減期 | 約3〜7時間 | 約10〜12時間(1日2回投与) |
| 独自の適応 | H. pylori除菌、非結核性抗酸菌症nontuberculous mycobacterial disease非結核性抗酸菌症(nontuberculous mycobacterial disease)nontuberculous mycobacterial disease(非結核性抗酸菌症) | 特になし。呼吸器・皮膚軟部組織感染が中心 |
| 承認地域 | 世界的に広く承認 | 米国では未承認。欧州・アジアで主に使用 |
⭐ ロキシスロマイシンroxithromycinロキシスロマイシン(roxithromycin)roxithromycin(ロキシスロマイシン)は「クラリスロマイシンclarithromycinクラリスロマイシン(clarithromycin)clarithromycin(クラリスロマイシン)の主な適応(H. pylori・非結核性抗酸菌症nontuberculous mycobacterial disease非結核性抗酸菌症(nontuberculous mycobacterial disease)nontuberculous mycobacterial disease(非結核性抗酸菌症))を持たない、汎用の呼吸器・皮膚マクロライド」と割り切って覚える。 相互作用の強さもCYP阻害の程度もクラリスロマイシンclarithromycinクラリスロマイシン(clarithromycin)clarithromycin(クラリスロマイシン)とアジスロマイシンの中間的な位置づけになる。
適応・用法
呼吸器感染(市中肺炎community-acquired pneumonia, CAP市中肺炎(community-acquired pneumonia, CAP)community-acquired pneumonia, CAP(市中肺炎)、咽頭炎(Streptococcus pyogenes / GAS・Streptococcus pneumoniae)、マイコプラズマ肺炎Mycoplasma pneumoniae infection (atypical pneumonia)マイコプラズマ肺炎(Mycoplasma pneumoniae infection (atypical pneumonia))Mycoplasma pneumoniae infection (atypical pneumonia)(マイコプラズマ肺炎)(Mycoplasma pneumoniae)、レジオネラ肺炎Legionella pneumoniaレジオネラ肺炎(Legionella pneumonia)Legionella pneumonia(レジオネラ肺炎)(Legionella pneumophila)、皮膚軟部組織感染。経口のみで成人1回150 mgを1日2回が標準。実際の用量は適応・年齢・体重で変わるため、施設のプロトコル・添付文書で確認する。
禁忌・注意・副作用
- 禁忌:重症筋無力症(マクロライド系は神経筋伝達neuromuscular transmission神経筋伝達(neuromuscular transmission)neuromuscular transmission(神経筋伝達)を悪化させ筋力低下を増悪しうる)
- ⚠️ QT延長、CYP3A4を介した相互作用(クラリスロマイシンclarithromycinクラリスロマイシン(clarithromycin)clarithromycin(クラリスロマイシン)ほど強くはないが、スタチンなどCYP3A4基質薬との併用は注意)はマクロライド共通の注意点
- 消化器症状は他のマクロライドに比べ比較的軽いとされるが、悪心・下痢は起こりうる
- 皮疹などの過敏症反応にも注意
まとめ
- クラリスロマイシンclarithromycinクラリスロマイシン(clarithromycin)clarithromycin(クラリスロマイシン)と同じ14員環マクロライドで、抗菌スペクトラムantimicrobial spectrum抗菌スペクトラム(antimicrobial spectrum)antimicrobial spectrum(抗菌スペクトラム)もほぼ重なる。
- 半減期が長く1日2回投与で足り、CYP3A4阻害はクラリスロマイシンclarithromycinクラリスロマイシン(clarithromycin)clarithromycin(クラリスロマイシン)より弱くアジスロマイシンより強いという中間的な位置づけ。
- H. pylori除菌・非結核性抗酸菌症nontuberculous mycobacterial disease非結核性抗酸菌症(nontuberculous mycobacterial disease)nontuberculous mycobacterial disease(非結核性抗酸菌症)のような独自の適応は持たない。
- 米国では未承認だが、欧州・アジアで呼吸器・皮膚軟部組織感染に広く使われてきた。
- 重症筋無力症は禁忌。QT延長・CYP3A4相互作用というマクロライド共通の注意点が当てはまる。