Drug Atlas · C15 Antibiotics / 抗菌薬 · 必修
ロキシスロマイシン
roxithromycin
🧠 全体像:ロキシスロマイシン roxithromycin ロキシスロマイシン(roxithromycin) roxithromycin(ロキシスロマイシン) はクラリスロマイシンclarithromycinクラリスロマイシン(clarithromycin)clarithromycin(クラリスロマイシン)と同じ14員環マクロライドで、抗菌スペクトラムantimicrobial spectrum 抗菌スペクトラム(antimicrobial spectrum)antimicrobial spectrum(抗菌スペクトラム) もほぼ重なる。違いは薬物動態 pharmacokinetic 薬物動態(pharmacokinetic) pharmacokinetic(薬物動態) の細部——半減期が長く1日2回投与で足り、CYP3A4阻害はクラリスロマイシン clarithromycin クラリスロマイシン(clarithromycin) clarithromycin(クラリスロマイシン) よりやや弱いが、アジスロマイシンほど少ないわけではない「中間的な立ち位置」の薬。米国では承認されていないが、欧州・アジアで広く使われてきたマクロライドである。
クラリスロマイシンとの違い
| 項目 | クラリスロマイシンclarithromycinクラリスロマイシン(clarithromycin)clarithromycin(クラリスロマイシン) | ロキシスロマイシンroxithromycinロキシスロマイシン(roxithromycin)roxithromycin(ロキシスロマイシン) |
|---|---|---|
| 構造 | 14員環(6位メチル化) | 14員環(別のエステル修飾) |
| CYP3A4阻害 | 強い(相互作用が多い) | クラリスロマイシンclarithromycin クラリスロマイシン(clarithromycin)clarithromycin(クラリスロマイシン) より弱いが、アジスロマイシンほど少なくはない |
| 半減期 | 約3〜7時間 | 約10〜12時間(1日2回投与) |
| 独自の適応 | H. pylori除菌、非結核性抗酸菌症nontuberculous mycobacterial infection / disease (NTM)非結核性抗酸菌症(nontuberculous mycobacterial infection / disease (NTM))nontuberculous mycobacterial infection / disease (NTM)(非結核性抗酸菌症) | 特になし。呼吸器・皮膚軟部組織感染が中心 |
| 承認地域 | 世界的に広く承認 | 米国では未承認。欧州・アジアで主に使用 |
⭐ ロキシスロマイシンroxithromycin ロキシスロマイシン(roxithromycin)roxithromycin(ロキシスロマイシン) は「クラリスロマイシンclarithromycin クラリスロマイシン(clarithromycin)clarithromycin(クラリスロマイシン) の主な適応(H. pylori・非結核性抗酸菌症nontuberculous mycobacterial infection / disease (NTM)非結核性抗酸菌症(nontuberculous mycobacterial infection / disease (NTM))nontuberculous mycobacterial infection / disease (NTM)(非結核性抗酸菌症))を持たない、汎用の呼吸器・皮膚マクロライド」と割り切って覚える。 相互作用の強さもCYP阻害の程度もクラリスロマイシン clarithromycin クラリスロマイシン(clarithromycin) clarithromycin(クラリスロマイシン) とアジスロマイシンの中間的な位置づけになる。
適応・用法
呼吸器感染(市中肺炎community-acquired pneumonia, CAP市中肺炎(community-acquired pneumonia, CAP)community-acquired pneumonia, CAP(市中肺炎)、咽頭炎(Streptococcus pyogenes / GAS・Streptococcus pneumoniae)、マイコプラズマ肺炎Mycoplasma pneumoniae infection (atypical pneumonia) マイコプラズマ肺炎(Mycoplasma pneumoniae infection (atypical pneumonia))Mycoplasma pneumoniae infection (atypical pneumonia)(マイコプラズマ肺炎) (Mycoplasma pneumoniae)、レジオネラ肺炎Legionella pneumonia レジオネラ肺炎(Legionella pneumonia)Legionella pneumonia(レジオネラ肺炎) (Legionella pneumophila)、皮膚軟部組織感染。経口のみで成人1回150 mgを1日2回が標準。実際の用量は適応・年齢・体重で変わるため、施設のプロトコル・添付文書で確認する。
禁忌・注意・副作用
- 重症筋無力症:確認した日本・スペインの文書では禁忌に含まれない(他国は未確認)。日本の電子添文の禁忌は過敏症とエルゴタミン ergotamine エルゴタミン(ergotamine) ergotamine(エルゴタミン) 製剤などの併用の2項目で、重症筋無力症の記載自体がない1。スペインの製品概要 Summary of Product Characteristics (SmPC) 製品概要(Summary of Product Characteristics (SmPC)) Summary of Product Characteristics (SmPC)(製品概要) も禁忌に挙げないが、4.4で他のマクロライド系と同様に重症筋無力症を増悪させうるとして注意を求めている2。日本で記載がなくても、重症筋無力症の患者では増悪に注意する
- 併用禁忌contraindicated combination 併用禁忌(contraindicated combination)contraindicated combination(併用禁忌) は国で異なる:日本はエルゴタミン ergotamine エルゴタミン(ergotamine) ergotamine(エルゴタミン) 製剤のみでピモジド pimozide ピモジド(pimozide) pimozide(ピモジド) の記載はない。スペインは4.3でCYP3A4基質の治療域の狭い薬(ピモジドpimozide ピモジド(pimozide)pimozide(ピモジド) など)の併用も禁忌とするが、4.5ではロキシスロマイシン roxithromycin ロキシスロマイシン(roxithromycin) roxithromycin(ロキシスロマイシン) のCYP3A結合は限定的で相互作用を確実には除外できないため併用を勧めないとしている2。なお日本ではピモジド pimozide ピモジド(pimozide) pimozide(ピモジド) の収載品が現在無く、他の薬剤ノートの日本の「ピモジドpimozide ピモジド(pimozide)pimozide(ピモジド) 併用禁忌 contraindicated combination併用禁忌(contraindicated combination) contraindicated combination(併用禁忌)」は添付文書に残る記載である(詳細はピモジドpimozideピモジド(pimozide)pimozide(ピモジド))
- ⚠️ QT延長、CYP3A4を介した相互作用(クラリスロマイシンclarithromycin クラリスロマイシン(clarithromycin)clarithromycin(クラリスロマイシン) ほど強くはないが、スタチンなどCYP3A4基質薬との併用は注意)はマクロライド共通の注意点
- 消化器症状は他のマクロライドに比べ比較的軽いとされるが、悪心・下痢は起こりうる
- 皮疹などの過敏症反応にも注意
まとめ
- クラリスロマイシンclarithromycin クラリスロマイシン(clarithromycin)clarithromycin(クラリスロマイシン) と同じ14員環マクロライドで、抗菌スペクトラムantimicrobial spectrum 抗菌スペクトラム(antimicrobial spectrum)antimicrobial spectrum(抗菌スペクトラム) もほぼ重なる。
- 半減期が長く1日2回投与で足り、CYP3A4阻害はクラリスロマイシン clarithromycin クラリスロマイシン(clarithromycin) clarithromycin(クラリスロマイシン) より弱くアジスロマイシンより強いという中間的な位置づけ。
- H. pylori除菌・非結核性抗酸菌症nontuberculous mycobacterial infection / disease (NTM) 非結核性抗酸菌症(nontuberculous mycobacterial infection / disease (NTM))nontuberculous mycobacterial infection / disease (NTM)(非結核性抗酸菌症) のような独自の適応は持たない。
- 米国では未承認だが、欧州・アジアで呼吸器・皮膚軟部組織感染に広く使われてきた。
- 重症筋無力症は確認した日本・スペインの文書では禁忌ではないが、増悪させうるため注意する。QT延長・CYP3A4相互作用というマクロライド共通の注意点が当てはまる。
出典
- 1.ルリッド錠150 電子添文(サノフィ/医薬品医療機器総合機構(PMDA)・2023)日本の電子添文(2023年5月改訂 第2版)の禁忌は本剤への過敏症と、エルゴタミン酒石酸塩・無水カフェイン・イソプロピルアンチピリン、ジヒドロエルゴタミンメシル酸塩を投与中の患者の2項目で、重症筋無力症は禁忌に含まれず文書中にも記載がないことを確認した。閲覧 2026-09-29
- 2.Ficha técnica: Roxitromicina Sandoz 150 mg comprimidos recubiertos con película EFG(Sandoz Farmacéutica/Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios(AEMPS、スペイン)・2021)スペインの製品概要(2021年12月改訂)の4.3の禁忌はマクロライド系への過敏症、麦角アルカロイドの併用、CYP3A4の基質で治療域の狭い薬(アステミゾール・シサプリド・ピモジド・テルフェナジンなど)の併用で、重症筋無力症は含まれず、4.4で他のマクロライド系と同様に重症筋無力症を増悪させうるとしていること、4.5ではアステミゾール・シサプリド・ピモジドとの相互作用を確実には除外できないため併用を勧めないとしていることを確認した。閲覧 2026-09-29