テラバンシン

🧠 全体像：テラバンシン telavancin テラバンシン（telavancin） telavancin（テラバンシン） はオリタバンシン oritavancin オリタバンシン（oritavancin） oritavancin（オリタバンシン） と同じ「D-Ala-D-Ala結合＋膜脱分極 membrane depolarization膜脱分極（membrane depolarization） membrane depolarization（膜脱分極）」の二重機序を持つリポグリコペプチド lipoglycopeptide リポグリコペプチド（lipoglycopeptide） lipoglycopeptide（リポグリコペプチド） だが、半減期は約8時間と短く1日1回投与が必要になる——単回投与で完結するダルババンシン dalbavancinダルババンシン（dalbavancin） dalbavancin（ダルババンシン）・オリタバンシンoritavancin オリタバンシン（oritavancin）oritavancin（オリタバンシン） とは対照的な立ち位置にある。もう一つの大きな違いは腎毒性・QT延長という重い注意点を抱える一方、肺への移行がよく院内肺炎 hospital-acquired pneumonia, HAP 院内肺炎（hospital-acquired pneumonia, HAP） hospital-acquired pneumonia, HAP（院内肺炎） （MRSAMRSA（methicillin-resistant Staphylococcus aureus）疑い）の適応を持つという3剤の中で唯一の性質——ダプトマイシン daptomycin ダプトマイシン（daptomycin） daptomycin（ダプトマイシン） が肺サーファクタント pulmonary surfactant 肺サーファクタント（pulmonary surfactant） pulmonary surfactant（肺サーファクタント） で不活化され肺炎に使えないのとちょうど対照的な位置づけになる。

薬効群の中での位置づけ

⭐ 3剤とも「D-Ala-D-Ala結合＋膜作用」の二重機序を共有するが、テラバンシンtelavancin テラバンシン（telavancin）telavancin（テラバンシン） だけが半減期が短く連日投与を要し、かつ腎毒性・QT延長という重い安全性上の制約 Limitations 制約（Limitations） Limitations（制約） を持つ。 その代わりに得た利点が肺への良好な移行であり、ダプトマイシンdaptomycin ダプトマイシン（daptomycin）daptomycin（ダプトマイシン） が肺炎に使えないのとちょうど鏡合わせの関係になる。

機序

オリタバンシンoritavancin オリタバンシン（oritavancin）oritavancin（オリタバンシン） と同様、ペプチドグリカン前駆体peptidoglycan precursor ペプチドグリカン前駆体（peptidoglycan precursor）peptidoglycan precursor（ペプチドグリカン前駆体） のD-Ala-D-Ala末端に結合してトランスグリコシラーゼ transglycosylaseトランスグリコシラーゼ（transglycosylase） transglycosylase（トランスグリコシラーゼ）・トランスペプチダーゼtranspeptidase トランスペプチダーゼ（transpeptidase）transpeptidase（トランスペプチダーゼ） 反応を阻害するのに加え、脂質側鎖が細菌の細胞膜へ直接挿入されて膜透過性 membrane permeability 膜透過性（membrane permeability） membrane permeability（膜透過性） を破綻させ脱分極を引き起こす。細胞壁合成阻害cell wall synthesis inhibition 細胞壁合成阻害（cell wall synthesis inhibition）cell wall synthesis inhibition（細胞壁合成阻害） と膜障害という2つの機序を同時に持つことがバンコマイシン単独より強い殺菌活性、そして比較的良好な肺組織移行につながっている。

薬物動態

⚠️ 凝固検査coagulation assay 凝固検査（coagulation assay）coagulation assay（凝固検査） への干渉：オリタバンシン oritavancin オリタバンシン（oritavancin） oritavancin（オリタバンシン） と同様、リン脂質依存性phospholipid-dependent リン脂質依存性（phospholipid-dependent）phospholipid-dependent（リン脂質依存性） の凝固検査 coagulation assay 凝固検査（coagulation assay） coagulation assay（凝固検査） （aPTTaPTT（activated partial thromboplastin time）・PTPT（prothrombin time）/INRINR（international normalized ratio）など）を人工的に延長させることが知られており、採血・検査結果の解釈に注意する。

適応

急性細菌性皮膚・皮膚構造感染acute bacterial skin and skin structure infection, ABSSSI急性細菌性皮膚・皮膚構造感染（acute bacterial skin and skin structure infection, ABSSSI）acute bacterial skin and skin structure infection, ABSSSI（急性細菌性皮膚・皮膚構造感染）、および院内肺炎hospital-acquired pneumonia, HAP院内肺炎（hospital-acquired pneumonia, HAP）hospital-acquired pneumonia, HAP（院内肺炎）・人工呼吸器関連肺炎ventilator-associated pneumonia, VAP人工呼吸器関連肺炎（ventilator-associated pneumonia, VAP）ventilator-associated pneumonia, VAP（人工呼吸器関連肺炎）（MRSA、他の治療選択 therapeutic options 治療選択（therapeutic options） therapeutic options（治療選択） 肢が使用できない場合）が承認適応 authorized indications承認適応（authorized indications） authorized indications（承認適応）。腎毒性のトレードオフ trade-off トレードオフ（trade-off） trade-off（トレードオフ） を踏まえ、後者は他の選択肢が使えない場面に限定して検討される。妊娠中は動物実験 animal testing 動物実験（animal testing） animal testing（動物実験） で催奇形性のシグナルが報告されており、妊娠可能な女性では妊娠検査を確認したうえで、他に代替薬がない場合に限り使用を検討する。

用法・用量

体重・腎機能に基づき1日1回IV投与する。腎機能低下例では用量調整 dose adjustment 用量調整（dose adjustment） dose adjustment（用量調整） が必要。実際の用量は施設のプロトコル・添付文書で確認する。

禁忌・注意

• 禁忌・慎重投与：過敏症、妊娠（動物実験animal testing 動物実験（animal testing）animal testing（動物実験） での催奇形性シグナルにより原則回避）
• ⚠️ 腎毒性：用量依存性 Dose-related 用量依存性（Dose-related） Dose-related（用量依存性） で可逆的とされるが、既存の腎機能障害 renal impairment 腎機能障害（renal impairment） renal impairment（腎機能障害） 患者では院内肺炎 hospital-acquired pneumonia, HAP 院内肺炎（hospital-acquired pneumonia, HAP） hospital-acquired pneumonia, HAP（院内肺炎） 治療における死亡率上昇のシグナルが報告されており添付文書上の注意喚起がある
• ⚠️ QT延長：QT延長のリスクがある薬剤・病態との併用は避ける
• ⚠️ 凝固検査coagulation assay 凝固検査（coagulation assay）coagulation assay（凝固検査） への人工的な干渉（aPTT・PT/INR延長）
• EUEU（European Union）市場では2018年に販売元の商業的判断によりマーケティング承認が取り下げられている（安全性上の問題によるものではない）。国・地域によって入手可能性が異なる点は臨床上の実情として押さえておく

副作用

まとめ

• リポグリコペプチド系lipoglycopeptidesリポグリコペプチド系（lipoglycopeptides）lipoglycopeptides（リポグリコペプチド系）。オリタバンシンoritavancin オリタバンシン（oritavancin）oritavancin（オリタバンシン） と同じ「D-Ala-D-Ala結合＋膜脱分極 membrane depolarization膜脱分極（membrane depolarization） membrane depolarization（膜脱分極）」の二重機序を持つ。
• 半減期約8時間と短く1日1回の連日投与が必要——単回投与で完結する同系統2剤とは対照的。
• 腎毒性・QT延長という重い注意点を持つ一方、肺への移行が良く院内肺炎 hospital-acquired pneumonia, HAP 院内肺炎（hospital-acquired pneumonia, HAP） hospital-acquired pneumonia, HAP（院内肺炎） （MRSA）の適応を持つ（ダプトマイシンdaptomycin ダプトマイシン（daptomycin）daptomycin（ダプトマイシン） とは対照的な性質）。
• 凝固検査coagulation assay 凝固検査（coagulation assay）coagulation assay（凝固検査） （aPTT・PT/INR）に人工的な干渉を起こす。
• 妊娠中は動物実験 animal testing 動物実験（animal testing） animal testing（動物実験） での催奇形性シグナルにより原則回避する。
• EU市場では2018年に商業的理由でマーケティング承認が取り下げられている。