グリコペプチド・リポペプチド・バシトラシン・ムピロシン

🧠 全体像：このページは「Gram陽性菌をどこで止めるか」で覚える。 ①D-Ala-D-Alaに結合して細胞壁を止める（glycopeptide/lipoglycopeptide）、②膜を脱分極させて殺す（daptomycin）、③局所で細胞壁/蛋白合成を止める（bacitracin/mupirocin/fusidic acid）。

⭐バンコマイシン = MRSAMRSA（methicillin-resistant Staphylococcus aureus） + 経口でC. difficile、ダプトマイシンdaptomycinダプトマイシン（daptomycin）daptomycin（ダプトマイシン） = MRSA菌血症/右心内膜炎だが肺炎NG、ムピロシンmupirocinムピロシン（mupirocin）mupirocin（ムピロシン） = 鼻腔MRSA除菌。

グリコペプチド系：D-Ala-D-Alaに結合して細胞壁合成↓

Gram陽性菌のペプチドグリカン末端に結合 → 架橋阻害inhibition of cross-linking架橋阻害（inhibition of cross-linking）inhibition of cross-linking（架橋阻害）。主にMRSAなど耐性Gram陽性菌に使う

• バンコマイシン — D-Ala-D-Ala結合→細胞壁合成阻害 cell wall synthesis inhibition細胞壁合成阻害（cell wall synthesis inhibition） cell wall synthesis inhibition（細胞壁合成阻害）｜適応：MRSAなど重症Gram陽性菌感染、経口でC. difficile腸炎
  • ⚠️注入反応infusion reaction 注入反応（infusion reaction）infusion reaction（注入反応） の名前が変わった。「レッドマン症候群red man syndromeレッドマン症候群（red man syndrome）red man syndrome（レッドマン症候群）」は廃れた呼称で、現在の標準的な呼び方はバンコマイシン注入反応vancomycin infusion reactionバンコマイシン注入反応（vancomycin infusion reaction）vancomycin infusion reaction（バンコマイシン注入反応）である。中身も「アレルギー」ではない——IgEを介さず、肥満細胞と好塩基球 basophil 好塩基球（basophil） basophil（好塩基球） から直接ヒスタミンが遊離する非免疫性の反応（アナフィラクトイド反応）で、遊離量は投与量と投与速度 dosing rate 投与速度（dosing rate） dosing rate（投与速度） に相関する。したがって投与速度dosing rate 投与速度（dosing rate）dosing rate（投与速度） を落とせば（目安1 g/h＝10 mg/分以下）多くは再投与できる¹。⚠️ IgE介在性IgE-mediated IgE介在性（IgE-mediated）IgE-mediated（IgE介在性） の真のアナフィラキシーとは対処が違うので必ず鑑別する → バンコマイシン注入反応vancomycin infusion reactionバンコマイシン注入反応（vancomycin infusion reaction）vancomycin infusion reaction（バンコマイシン注入反応）
  • ⚠️治療薬物モニタリングtherapeutic drug monitoring, TDM 治療薬物モニタリング（therapeutic drug monitoring, TDM）therapeutic drug monitoring, TDM（治療薬物モニタリング） はトラフ値 trough level トラフ値（trough level） trough level（トラフ値） 単独からAUCAUC（area under the curve）/MICMIC（minimum inhibitory concentration） 400〜600へ移行した。 2009年版はAUC/MICの代替指標としてトラフ値 trough level トラフ値（trough level） trough level（トラフ値） を推奨していたが、トラフ値trough level トラフ値（trough level）trough level（トラフ値） 管理のほうが腎毒性を増やすことが示され、2020年のASHP/IDSAIDSA（Infectious Diseases Society of America）/PIDS/SIDP合同改訂版は重症MRSA感染に対し24時間AUC/MIC比400〜600 mg・時間/L（微量液体希釈法 dilution method 希釈法（dilution method） dilution method（希釈法） によるMICを1 mg/Lと仮定）を目標とした²。⚠️ 「トラフtrough トラフ（trough）trough（トラフ） 15〜20 µg/mL」を現行の目標として書かない——2026年9月時点でもIDSAはこの2020年版を Current として掲げており、後継版は出ていない
  • ⚠️ピペラシリン/タゾバクタムpiperacillin/tazobactam ピペラシリン/タゾバクタム（piperacillin/tazobactam）piperacillin/tazobactam（ピペラシリン/タゾバクタム） 併用時の急性腎障害 acute kidney injury, AKI 急性腎障害（acute kidney injury, AKI） acute kidney injury, AKI（急性腎障害） には論争がある：メタ解析 Meta-analysis メタ解析（Meta-analysis） Meta-analysis（メタ解析） ではオッズ比 odds ratio, OR オッズ比（odds ratio, OR） odds ratio, OR（オッズ比） 3.861と報告される一方³、尿細管分泌tubular secretion 尿細管分泌（tubular secretion）tubular secretion（尿細管分泌） の影響を受けないシスタチンC cystatin C シスタチンC（cystatin C） cystatin C（シスタチンC） では差が出ず「見かけ上の上昇（偽毒性）」との指摘もある⁴
  • 💡経口バンコマイシン oral vancomycin 経口バンコマイシン（oral vancomycin） oral vancomycin（経口バンコマイシン） は吸収されにくい → 腸管内C. difficileに効く
  • 💡VRE（バンコマイシン耐性腸球菌vancomycin-resistant Enterococcus, VREバンコマイシン耐性腸球菌（vancomycin-resistant Enterococcus, VRE）vancomycin-resistant Enterococcus, VRE（バンコマイシン耐性腸球菌））はVanA型・VanB型の獲得耐性 acquired resistance 獲得耐性（acquired resistance） acquired resistance（獲得耐性） で生じる。いずれもペプチドグリカン前駆体 peptidoglycan precursor ペプチドグリカン前駆体（peptidoglycan precursor） peptidoglycan precursor（ペプチドグリカン前駆体） 末端をD-Ala-D-Lacへつくりかえ結合を無効化するが、VanA型はテイコプラニン teicoplanin テイコプラニン（teicoplanin） teicoplanin（テイコプラニン） にも耐性、VanB型はテイコプラニン teicoplanin テイコプラニン（teicoplanin） teicoplanin（テイコプラニン） 感受性が残る⁵
• テイコプラニンteicoplaninテイコプラニン（teicoplanin）teicoplanin（テイコプラニン） — glycopeptide、D-Ala-D-Ala結合｜MRSAを含む重症Gram陽性菌感染、心内膜炎など
  • 💡バンコマイシン類似だが半減期が長い
  • ⚠️米国では承認されておらず、欧州ではバンコマイシンと同程度に使われる。24試験・2,332例のメタ解析 Meta-analysis メタ解析（Meta-analysis） Meta-analysis（メタ解析） では治療失敗率 treatment failure rate 治療失敗率（treatment failure rate） treatment failure rate（治療失敗率） に差がなかったが、腎毒性（リスク比risk ratio リスク比（risk ratio）risk ratio（リスク比） 0.44）と注入反応 infusion reaction 注入反応（infusion reaction） infusion reaction（注入反応） （原著の用語は当時の呼称である red man syndrome。リスク比risk ratio リスク比（risk ratio）risk ratio（リスク比） 0.21）はバンコマイシンより有意に少なかった⁶

リポグリコペプチド系：長時間作用

glycopeptideに脂質鎖がつき、細胞壁阻害に加えて膜作用・長い半減期を持つ

• ダルババンシンdalbavancinダルババンシン（dalbavancin）dalbavancin（ダルババンシン） — D-Ala-D-Ala結合→細胞壁合成阻害 cell wall synthesis inhibition細胞壁合成阻害（cell wall synthesis inhibition） cell wall synthesis inhibition（細胞壁合成阻害）｜急性細菌性皮膚・皮膚組織感染症（ABSSSI、MRSA含む）。成人と小児が適応⁷
  • 💡半減期が長く、1回の点滴 intravenous drip infusion (IV infusion) 点滴（intravenous drip infusion (IV infusion)） intravenous drip infusion (IV infusion)（点滴） で治療コースが完結する。 成人はCrCl 30 mL/min以上なら単回1,500 mg、または1,000 mgを投与して1週間後に500 mgの2回法。いずれも30分かけて点滴静注 intravenous drip infusion 点滴静注（intravenous drip infusion） intravenous drip infusion（点滴静注） する。CrCl 30 mL/min未満で定期的な血液透析 hemodialysis, HD 血液透析（hemodialysis, HD） hemodialysis, HD（血液透析） を受けていない患者では1,125 mg／750 mg＋375 mgへ減量⁷
  • 💡3剤のなかでは注意点がいちばん軽い。 禁忌は過敏症のみで、腎毒性・QT延長の警告 warnings 警告（warnings） warnings（警告） は置かれていない。急速静注で上半身の潮紅 flushing潮紅（flushing） flushing（潮紅）・蕁麻疹・瘙痒pruritus瘙痒（pruritus）pruritus（瘙痒）・発疹・背部痛back pain 背部痛（back pain）back pain（背部痛） が出うるが点滴 intravenous drip infusion (IV infusion) 点滴（intravenous drip infusion (IV infusion)） intravenous drip infusion (IV infusion)（点滴） を止めるか遅くすれば収まる。臨床試験clinical trial (clinical study) 臨床試験（clinical trial (clinical study)）clinical trial (clinical study)（臨床試験） でALTALT（alanine aminotransferase）上昇が報告されている⁷
• オリタバンシンoritavancinオリタバンシン（oritavancin）oritavancin（オリタバンシン） — 作用点target 作用点（target）target（作用点） が3つある：①ペプチドグリカン前駆体 peptidoglycan precursor ペプチドグリカン前駆体（peptidoglycan precursor） peptidoglycan precursor（ペプチドグリカン前駆体） のステムペプチドに結合して糖転移反応を止める、②細胞壁の架橋部分に結合して転移ペプチド反応を止める、③細菌膜の完全性 completeness 完全性（completeness） completeness（完全性） を壊して脱分極・透過性亢進を起こす｜ABSSSI（MRSA含む）。1,200 mgを3時間かけて単回点滴静注 intravenous drip infusion点滴静注（intravenous drip infusion） intravenous drip infusion（点滴静注）⁸
  • ⚠️「バンコマイシン耐性vancomycin resistance バンコマイシン耐性（vancomycin resistance）vancomycin resistance（バンコマイシン耐性） にも効く」と一言で覚えない。 米国の承認適応 authorized indications 承認適応（authorized indications） authorized indications（承認適応） の菌種一覧で腸球菌は逐語で「Enterococcus faecalis（バンコマイシン感受性株のみ）」であり、臨床的意義が不明なin vitroデータ欄の E. faecium も同じく感受性株 susceptible strain 感受性株（susceptible strain） susceptible strain（感受性株） 限定である。添付文書が耐性菌について述べているのはバンコマイシン耐性vancomycin resistance バンコマイシン耐性（vancomycin resistance）vancomycin resistance（バンコマイシン耐性） 黄色ブドウ球菌（VRSA）に対するリファンピシンとのin vitro相乗作用 synergy相乗作用（synergy） synergy（相乗作用）で、これは腸球菌の話ではない⁸。in vitro活性と承認適応 authorized indications 承認適応（authorized indications） authorized indications（承認適応） を混同しない
  • ⚠️⚠️凝固検査coagulation assay 凝固検査（coagulation assay）coagulation assay（凝固検査） を長く狂わせる。 単回1,200 mg投与後、aPTTaPTT（activated partial thromboplastin time）は最長120時間（5日）、PTPT（prothrombin time）/INRINR（international normalized ratio）は12時間、活性化凝固時間activated clotting time (ACT) 活性化凝固時間（activated clotting time (ACT)）activated clotting time (ACT)（活性化凝固時間） （ACT）は24時間、D-dimerは72時間まで人為的に延長・上昇する。このため静注未分画ヘパリン unfractionated heparin (UFH) 未分画ヘパリン（unfractionated heparin (UFH)） unfractionated heparin (UFH)（未分画ヘパリン） ナトリウムの使用は投与後120時間（5日間）禁忌である。この間にaPTTでの監視が必要なら、リン脂質に依存しない第Xa因子 factor Xa 第Xa因子（factor Xa） factor Xa（第Xa因子） （発色）法か、aPTTを要さない別の抗凝固薬を選ぶ⁸
  • ⚠️骨髄炎の報告が多い。 第3相ABSSSI試験で、骨髄炎の報告はバンコマイシン群よりオリタバンシン oritavancin オリタバンシン（oritavancin） oritavancin（オリタバンシン） 群で多かった。骨髄炎を疑うか診断したら別の抗菌薬へ切り替える⁸
• テラバンシンtelavancinテラバンシン（telavancin）telavancin（テラバンシン） — 細胞壁合成阻害cell wall synthesis inhibition 細胞壁合成阻害（cell wall synthesis inhibition）cell wall synthesis inhibition（細胞壁合成阻害） ＋膜脱分極 membrane depolarization膜脱分極（membrane depolarization） membrane depolarization（膜脱分極）｜複雑性 complicated 複雑性（complicated） complicated（複雑性） 皮膚・皮膚組織感染症と、感受性黄色ブドウ球菌による院内肺炎hospital-acquired pneumonia, HAP院内肺炎（hospital-acquired pneumonia, HAP）hospital-acquired pneumonia, HAP（院内肺炎）・人工呼吸器関連肺炎ventilator-associated pneumonia, VAP人工呼吸器関連肺炎（ventilator-associated pneumonia, VAP）ventilator-associated pneumonia, VAP（人工呼吸器関連肺炎）。後者には「他の治療が適切でないときに限る」という限定が付く⁹
  • ⚠️⚠️枠組み警告boxed warning 枠組み警告（boxed warning）boxed warning（枠組み警告） は3本立てである。「腎毒性と胎児毒性 fetal toxicity 胎児毒性（fetal toxicity） fetal toxicity（胎児毒性） の2つ」と覚えない⁹。
    1. 既存の中等度／高度腎機能障害 renal impairment 腎機能障害（renal impairment） renal impairment（腎機能障害） （CrCl 50 mL/min以下）の院内肺炎 hospital-acquired pneumonia, HAP院内肺炎（hospital-acquired pneumonia, HAP） hospital-acquired pneumonia, HAP（院内肺炎）・人工呼吸器関連肺炎ventilator-associated pneumonia, VAP 人工呼吸器関連肺炎（ventilator-associated pneumonia, VAP）ventilator-associated pneumonia, VAP（人工呼吸器関連肺炎） 患者で、バンコマイシンと比べ死亡率が上昇した。この層では利益が危険を上回るときにのみ使用を検討する
    2. 腎毒性——新規または悪化する腎機能障害 renal impairment 腎機能障害（renal impairment） renal impairment（腎機能障害） が生じており、全例で腎機能を監視する
    3. 胎児毒性fetal toxicity胎児毒性（fetal toxicity）fetal toxicity（胎児毒性）——動物3種で臨床的に意味のある用量で発達への有害な影響が観察された。妊娠可能な女性では投与前に妊娠の有無を確認し、投与中と最終投与後2日間は有効な避妊を行う
  • ⚠️静注未分画ヘパリン unfractionated heparin (UFH) 未分画ヘパリン（unfractionated heparin (UFH)） unfractionated heparin (UFH)（未分画ヘパリン） ナトリウムとの併用は禁忌。 投与後0〜18時間はaPTTが人為的に延長するためである⁹。オリタバンシンoritavancin オリタバンシン（oritavancin）oritavancin（オリタバンシン） と同型の干渉だが、続く時間が違う（テラバンシンtelavancin テラバンシン（telavancin）telavancin（テラバンシン） 18時間／オリタバンシンoritavancin オリタバンシン（oritavancin）oritavancin（オリタバンシン） 120時間）
  • 💡 ダプトマイシンdaptomycin ダプトマイシン（daptomycin）daptomycin（ダプトマイシン） が肺サーファクタント pulmonary surfactant 肺サーファクタント（pulmonary surfactant） pulmonary surfactant（肺サーファクタント） で不活化されて肺炎に使えないのに対し、テラバンシンtelavancin テラバンシン（telavancin）telavancin（テラバンシン） は肺炎の適応をもつ唯一のリポグリコペプチド lipoglycopeptideリポグリコペプチド（lipoglycopeptide） lipoglycopeptide（リポグリコペプチド）である。ただし上の①があるため、腎機能低下例では逆に不利になる

リポペプチド系：膜を脱分極させる

• ダプトマイシンdaptomycinダプトマイシン（daptomycin）daptomycin（ダプトマイシン） — 細胞膜へ挿入→脱分極→速やかに殺菌｜適応：MRSA菌血症、右心系right heart (right-sided)右心系（right heart (right-sided)）right heart (right-sided)（右心系）心内膜炎、複雑性complicated 複雑性（complicated）complicated（複雑性） 皮膚・皮膚組織感染症
  • ⚠️⚠️肺炎には使えない。 米国添付文書は Limitations of Use に逐語で「肺炎の治療には適応がない」と書く。理由は臓器特異的 organ-specific 臓器特異的（organ-specific） organ-specific（臓器特異的） な不活化で、重症市中肺炎severe community-acquired pneumonia 重症市中肺炎（severe community-acquired pneumonia）severe community-acquired pneumonia（重症市中肺炎） の臨床試験 clinical trial (clinical study) 臨床試験（clinical trial (clinical study)） clinical trial (clinical study)（臨床試験） で非劣性 non-inferiority 非劣性（non-inferiority） non-inferiority（非劣性） を示せず、動物モデルanimal models 動物モデル（animal models）animal models（動物モデル） でも黄色ブドウ球菌の血行性肺炎には有効なのに肺炎球菌の気管支肺胞性 alveolar 肺胞性（alveolar） alveolar（肺胞性） 肺炎には無効という特異なパターンを示した。試験管内in vitro 試験管内（in vitro）in vitro（試験管内） で肺サーファクタントpulmonary surfactant 肺サーファクタント（pulmonary surfactant）pulmonary surfactant（肺サーファクタント） と相互作用して抗菌活性が阻害されることが確認されている¹⁰¹¹
  • ⚠️同じ Limitations of Use にもう1行ある——「黄色ブドウ球菌による*左心系 left heart (left-sided) 左心系（left heart (left-sided)） left heart (left-sided)（左心系） *感染性心内膜炎 infective endocarditis, IE 感染性心内膜炎（infective endocarditis, IE） infective endocarditis, IE（感染性心内膜炎） の治療には適応がない」。適応があるのは右心系 right heart (right-sided) 右心系（right heart (right-sided)） right heart (right-sided)（右心系） だけである。また1歳未満の小児には推奨されない¹¹
  • ⚠️筋障害・横紋筋融解症rhabdomyolysis 横紋筋融解症（rhabdomyolysis）rhabdomyolysis（横紋筋融解症） は監視義務を伴う。 添付文書はCPK（クレアチンホスホキナーゼ）を毎週測定するよう求め、HMG-CoAHMG-CoA（3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A）還元酵素阻害薬（スタチン）の前治療・併用例や治療中にCPKが上がった例ではより頻回に、腎機能障害renal impairment 腎機能障害（renal impairment）renal impairment（腎機能障害） の成人では腎機能とCPKの両方を週1回より頻回にと指示する。中止の線引きは症状を伴ってCPK 1,000 U/L超（約5倍）、または無症状でもCPK 2,000 U/L超（10倍以上）。CPK上昇は1日2回以上の分割投与 divided dosing 分割投与（divided dosing） divided dosing（分割投与） で多かったため1日1回を超えて投与しない¹¹
  • ⚠️好酸球性肺炎eosinophilic pneumonia 好酸球性肺炎（eosinophilic pneumonia）eosinophilic pneumonia（好酸球性肺炎） は「肺炎に使えない」とは別の話である。 発熱・低酸素性呼吸不全hypoxemic respiratory failure 低酸素性呼吸不全（hypoxemic respiratory failure）hypoxemic respiratory failure（低酸素性呼吸不全） を伴う呼吸困難・びまん性肺浸潤 pulmonary infiltrate 肺浸潤（pulmonary infiltrate） pulmonary infiltrate（肺浸潤） または器質化肺炎 organizing pneumonia 器質化肺炎（organizing pneumonia） organizing pneumonia（器質化肺炎） として、一般に投与開始2〜4週後に現れる。疑ったら直ちに中止し全身ステロイドを開始する。再投与での再発も報告されている¹¹
  • ほかに薬剤性過敏症症候群 drug-induced hypersensitivity syndrome 薬剤性過敏症症候群（drug-induced hypersensitivity syndrome） drug-induced hypersensitivity syndrome（薬剤性過敏症症候群） （DRESSDRESS, drug reaction with eosinophilia and systemic symptoms）、尿細管間質性腎炎tubulointerstitial nephritis, TIN尿細管間質性腎炎（tubulointerstitial nephritis, TIN）tubulointerstitial nephritis, TIN（尿細管間質性腎炎）、末梢神経障害、遷延・再燃relapse 再燃（relapse）relapse（再燃） する黄色ブドウ球菌菌血症／心内膜炎での感受性試験 susceptibility test 感受性試験（susceptibility test） susceptibility test（感受性試験） と感染巣 locus of infection 感染巣（locus of infection） locus of infection（感染巣） の検索、中等度の腎機能障害 renal impairment 腎機能障害（renal impairment） renal impairment（腎機能障害） を有する成人での有効性低下が警告 warnings 警告（warnings） warnings（警告） に挙がる¹¹
  • 💡覚え方：「膜を脱分極させて殺すが、肺では界面活性剤 surfactant 界面活性剤（surfactant） surfactant（界面活性剤） に食われて何もできない」——菌血症・右心系right heart (right-sided) 右心系（right heart (right-sided)）right heart (right-sided)（右心系） 心内膜炎・皮膚には使え、肺炎には使えない

局所用・その他：細胞壁/蛋白合成を別ルートで止める

バシトラシンbacitracin バシトラシン（bacitracin）bacitracin（バシトラシン） ：bactoprenolを止める

• バシトラシンbacitracinバシトラシン（bacitracin）bacitracin（バシトラシン） — bactoprenol脱リン酸化 dephosphorylation 脱リン酸化（dephosphorylation） dephosphorylation（脱リン酸化） 阻害→細胞壁前駆体 cell wall precursor 細胞壁前駆体（cell wall precursor） cell wall precursor（細胞壁前駆体） の運搬↓｜表在性Gram陽性皮膚感染に外用
  • 💡全身毒性が強いため基本は外用
  • ⚠️「外用だけ」は歴史的経緯の結果である。 かつて米国には筋注用製剤があり、承認適応authorized indications 承認適応（authorized indications）authorized indications（承認適応） は感受性ブドウ球菌による乳児の肺炎・膿胸empyema膿胸（empyema）empyema（膿胸）だけだった。FDAFDA（Food and Drug Administration）は逐語で「注射用バシトラシン bacitracin バシトラシン（bacitracin） bacitracin（バシトラシン） は腎毒性とアナフィラキシー反応を含む重大な危険をもたらす」と述べ、2019年4月の諮問委員会 advisory committee 諮問委員会（advisory committee） advisory committee（諮問委員会） が唯一の承認適応 authorized indications 承認適応（authorized indications） authorized indications（承認適応） について利益が危険を上回らないと助言したのを受け、2020年1月31日に全承認保持者へ承認の自主的な取下げを要請した。2021年3月と2022年7月の官報で承認が取り消され、2022年9月15日に「安全性または有効性を理由とする販売中止」と正式に決定されている¹²
  • ⚠️国・剤形を落とさない。 この決定は米国の注射剤に限った話で、外用・眼科用製剤は対象外であり、現在も市販 marketing 市販（marketing） marketing（市販） されている¹²

ムピロシンmupirocin ムピロシン（mupirocin）mupirocin（ムピロシン） ：tRNA synthetaseを止める

• ムピロシンmupirocinムピロシン（mupirocin）mupirocin（ムピロシン） — isoleucyl-tRNA synthetase阻害→蛋白合成阻害 protein synthesis inhibition蛋白合成阻害（protein synthesis inhibition） protein synthesis inhibition（蛋白合成阻害）｜膿痂疹impetigo膿痂疹（impetigo）impetigo（膿痂疹）、鼻腔MRSA保菌除菌
  • 💡MRSA保菌者 carrier 保菌者（carrier） carrier（保菌者） の除菌といえば鼻腔へのムピロシン mupirocin ムピロシン（mupirocin） mupirocin（ムピロシン） 外用、と対にして覚える
  • ⚠️長期・反復した除菌使用でmupA遺伝子による高度耐性が生じうる（入院患者由来MRSA463株の全ゲノム解析 whole genome sequencing 全ゲノム解析（whole genome sequencing） whole genome sequencing（全ゲノム解析） でmupA陽性率22.0%）¹³

フシジン酸fusidic acid フシジン酸（fusidic acid）fusidic acid（フシジン酸） ：伸長因子 elongation factor 伸長因子（elongation factor） elongation factor（伸長因子） Gを止める

• フシジン酸fusidic acidフシジン酸（fusidic acid）fusidic acid（フシジン酸） — 伸長因子elongation factor 伸長因子（elongation factor）elongation factor（伸長因子） G阻害→蛋白合成伸長阻害｜ブドウ球菌感染（皮膚、骨など）、外用
  • 💡単剤投与monotherapy 単剤投与（monotherapy）monotherapy（単剤投与） では急速に耐性化するため、慢性骨関節感染 bone and joint infection 骨関節感染（bone and joint infection） bone and joint infection（骨関節感染） などでは通常リファンピシンなど他剤と併用して数か月〜数年投与される¹⁴
  • ⚠️数十年にわたり世界的に使われてきたが米国では一度も承認されておらず¹⁵、2026年9月にDrugs@FDAをproducts.active_ingredients.name で引いても該当0件だった（同じ検索式でバンコマイシンは67件返るので検索そのものは機能している）。欧州など他地域中心で使用される

⭐ 高頻度ポイント：バンコマイシン/テイコプラニンteicoplanin テイコプラニン（teicoplanin）teicoplanin（テイコプラニン） ＝D-Ala-D-Ala結合、MRSA、バンコマイシンは経口でC. difficile。lipoglycopeptide＝長時間・皮膚MRSA。ただし3剤で注意点の重さがまるで違う——ダルババンシン dalbavancin ダルババンシン（dalbavancin） dalbavancin（ダルババンシン） は禁忌が過敏症だけ、オリタバンシンoritavancin オリタバンシン（oritavancin）oritavancin（オリタバンシン） は凝固検査 coagulation assay 凝固検査（coagulation assay） coagulation assay（凝固検査） の干渉が5日続きヘパリン併用が禁忌、テラバンシンtelavancin テラバンシン（telavancin）telavancin（テラバンシン） は枠組み警告 boxed warning 枠組み警告（boxed warning） boxed warning（枠組み警告） 3本（腎障害例の死亡率上昇・腎毒性・胎児毒性fetal toxicity胎児毒性（fetal toxicity）fetal toxicity（胎児毒性））。ダプトマイシンdaptomycin ダプトマイシン（daptomycin）daptomycin（ダプトマイシン） ＝膜脱分極 membrane depolarization膜脱分極（membrane depolarization） membrane depolarization（膜脱分極）、MRSA菌血症/右心内膜炎、肺炎と左心系 left heart (left-sided) 左心系（left heart (left-sided)） left heart (left-sided)（左心系） 心内膜炎はいずれも適応外、CPKを毎週測る、2〜4週後の好酸球性肺炎 eosinophilic pneumonia好酸球性肺炎（eosinophilic pneumonia） eosinophilic pneumonia（好酸球性肺炎）。バシトラシンbacitracin バシトラシン（bacitracin）bacitracin（バシトラシン） ＝bactoprenol、米国では注射剤が腎毒性・アナフィラキシーを理由に撤退し外用のみ。ムピロシンmupirocin ムピロシン（mupirocin）mupirocin（ムピロシン） ＝isoleucyl-tRNA synthetase（mupA耐性に注意）、フシジン酸fusidic acid フシジン酸（fusidic acid）fusidic acid（フシジン酸） ＝EF-G（単剤耐性monoresistance 単剤耐性（monoresistance）monoresistance（単剤耐性） 化・米国未承認）。VRE耐性はVanA型（テイコプラニンteicoplanin テイコプラニン（teicoplanin）teicoplanin（テイコプラニン） にも耐性）とVanB型（テイコプラニンteicoplanin テイコプラニン（teicoplanin）teicoplanin（テイコプラニン） 感受性残存）。旧称red man症候群は現在バンコマイシン注入反応 vancomycin infusion reaction バンコマイシン注入反応（vancomycin infusion reaction） vancomycin infusion reaction（バンコマイシン注入反応） と呼ばれ、IgEを介さない肥満細胞・好塩基球basophil 好塩基球（basophil）basophil（好塩基球） からの直接的ヒスタミン遊離 histamine release ヒスタミン遊離（histamine release） histamine release（ヒスタミン遊離） である。

🔁 1枚図でまとめ

flowchart TD
  R["重症グラム陽性菌感染<br>（<span class='jp-term jp-term-diagram' title='methicillin-resistant Staphylococcus aureus'>MRSA</span>を想定）"]
  R --> S1["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='locus of infection'>感染巣</span>はどこか"]
  S1 --> P["肺炎"]
  S1 --> B["菌血症・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='right heart (right-sided)'>右心系</span>心内膜炎"]
  S1 --> K["皮膚・皮膚組織感染"]
  S1 --> G["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='C. difficile'>腸管内</span>"]
  P --> P1["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='daptomycin'>ダプトマイシン</span>は使えない<br>サーファクタントで不活化<br>添付文書も適応外と明記"]
  P --> P2["バンコマイシン<br>またはリネゾリド<br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='telavancin'>テラバンシン</span>は他が不適のときに限る"]
  B --> B1["バンコマイシン<br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='area under the curve'>AUC</span>/<span class='jp-term jp-term-diagram' title='minimum inhibitory concentration'>MIC</span> 400〜600でTDM"]
  B --> B2["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='daptomycin'>ダプトマイシン</span><br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='right heart (right-sided)'>右心系</span>のみ・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='left heart (left-sided)'>左心系</span>は適応外<br>CPKを毎週測る"]
  K --> K1["単回投与で完結させるなら<br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='dalbavancin'>ダルババンシン</span>・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='oritavancin'>オリタバンシン</span>"]
  K1 --> K2["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='oritavancin'>オリタバンシン</span>は<br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='activated partial thromboplastin time'>aPTT</span>が5日狂う<br>静注<span class='jp-term jp-term-diagram' title='unfractionated heparin (UFH)'>未分画ヘパリン</span>は禁忌"]
  G --> G1["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='oral vancomycin'>経口バンコマイシン</span><br>吸収されず腸管内に留まる"]
  R --> L["局所・鼻腔なら"]
  L --> L1["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='mupirocin'>ムピロシン</span>（鼻腔<span class='jp-term jp-term-diagram' title='methicillin-resistant Staphylococcus aureus'>MRSA</span>除菌）<br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='bacitracin'>バシトラシン</span>（外用のみ）<br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='fusidic acid'>フシジン酸</span>（単剤は耐性化）"]

📋 まとめ表