Drug Atlas · C17 Antibiotics / 抗菌薬 · 必修
テイコプラニン
teicoplanin
- 分類
- Antibiotics / 抗菌薬
- 商品名(日本)
- タゴシッド
- 商品名(EU)
- Targocid
- 科目
- Pharmacology
- トピック
- C17: Glycopeptides. Lipopeptides. Bacitracin. Mupirocin
- 承認適応
- 丹毒・蜂窩織炎骨髄炎化膿性関節炎市中肺炎尿路感染症感染性心内膜炎腹膜炎・消化管穿孔クロストリディオイデス・ディフィシル感染症
- 標的微生物
- Staphylococcus aureusStaphylococcus epidermidisEnterococcus faecalis
- 副作用
- 皮疹
- 監視検査値
- クレアチニン
- 影響検査値
- 血小板減少
🧠 全体像:テイコプラニンteicoplaninテイコプラニン(teicoplanin)teicoplanin(テイコプラニン)はバンコマイシンと同じD-Ala-D-Ala結合機序を持つグリコペプチド系Glycopeptidesグリコペプチド系(Glycopeptides)Glycopeptides(グリコペプチド系)の兄弟薬だが、分ける点は薬物動態pharmacokinetic薬物動態(pharmacokinetic)pharmacokinetic(薬物動態)にほぼ集約される——半減期が桁違いに長く(最近の研究では100〜170時間)1日1回投与で足り、IM(筋注)投与も可能という運用面の違いが最大の特徴で、急速投与rapid administration (bolus)急速投与(rapid administration (bolus))rapid administration (bolus)(急速投与)時の注入反応infusion reaction注入反応(infusion reaction)infusion reaction(注入反応)(旧称Red man症候群red man syndromeRed man症候群(red man syndrome)red man syndrome(Red man症候群))の頻度もバンコマイシンより低いとされる。欧州では在宅・外来での静注療法OPAT静注療法(OPAT)OPAT(静注療法)にも使いやすい薬として位置づけられる。
バンコマイシンとの違い
| 項目 | バンコマイシン | テイコプラニンteicoplaninテイコプラニン(teicoplanin)teicoplanin(テイコプラニン) |
|---|---|---|
| 半減期 | 約4〜6時間 | 約100〜170時間(8〜35日間の採血を行った近年の研究による。採血期間が短い旧来の報告では45〜70時間程度と短めに見積もられていた)1 |
| 投与回数 | 6〜12時間ごと | 負荷投与後は1日1回 |
| 投与経路route of administration投与経路(route of administration)route of administration(投与経路) | IVのみ | IV・IMいずれも可能 |
| 注入反応infusion reaction注入反応(infusion reaction)infusion reaction(注入反応)(旧称Red man症候群red man syndromeRed man症候群(red man syndrome)red man syndrome(Red man症候群))の頻度 | 急速投与rapid administration (bolus)急速投与(rapid administration (bolus))rapid administration (bolus)(急速投与)で比較的多い | バンコマイシンより頻度が低いとされる2 |
| TDMトラフtroughトラフ(trough)trough(トラフ)目標値 | AUC24/MICベースへ移行(2020年以降) | 欧州SmPC:通常感染10 mg/L以上・心内膜炎等重症15〜30 mg/L(HPLChigh-performance liquid chromatographyHPLC(high-performance liquid chromatography)high-performance liquid chromatography(HPLC))1。日本化学療法学会・日本TDM学会の2022年合同ガイドラインは非複雑性complicated複雑性(complicated)complicated(複雑性)MRSA感染15〜30 mg/L・複雑性complicated複雑性(complicated)complicated(複雑性)/重症MRSA感染20〜40 mg/L、Day 4トラフtroughトラフ(trough)trough(トラフ)での評価を推奨する3 |
| 経口製剤でのC. difficile適応 | あり(経口は吸収されず腸管内で局所作用local effect局所作用(local effect)local effect(局所作用)) | 欧州SmPC上は代替治療として承認(100〜200 mgを1日2回、7〜14日間)1だが、エビデンス・使用実績はバンコマイシンより乏しく実地では優先されにくい |
| 日本での承認 | 承認済み(後発品が主体) | 承認済み(タゴシッド) |
⭐ 同じD-Ala-D-Ala結合薬でも、半減期の違いが臨床運用を大きく変える。 バンコマイシンは頻回投与とTDMの手間を要するが、テイコプラニンteicoplaninテイコプラニン(teicoplanin)teicoplanin(テイコプラニン)は1日1回・IM投与も可という利便性を武器にする。経口C. difficile治療は欧州SmPC上はテイコプラニンteicoplaninテイコプラニン(teicoplanin)teicoplanin(テイコプラニン)にも適応があるが、実地でのエビデンスの蓄積・使用頻度はバンコマイシンが圧倒的に多い。
適応・用法
MRSAを含む重症グラム陽性菌感染が適応で、バンコマイシンとほぼ同じ守備範囲を持つ。欧州SmPCが列挙する適応は、複雑性皮膚軟部組織感染complicated skin and soft tissue infection複雑性皮膚軟部組織感染(complicated skin and soft tissue infection)complicated skin and soft tissue infection(複雑性皮膚軟部組織感染)(丹毒erysipelas丹毒(erysipelas)erysipelas(丹毒)・蜂窩織炎など)、骨髄炎・化膿性関節炎septic arthritis化膿性関節炎(septic arthritis)septic arthritis(化膿性関節炎)などの骨関節感染bone and joint infection骨関節感染(bone and joint infection)bone and joint infection(骨関節感染)、院内肺炎hospital-acquired pneumonia, HAP院内肺炎(hospital-acquired pneumonia, HAP)hospital-acquired pneumonia, HAP(院内肺炎)・市中肺炎community-acquired pneumonia, CAP市中肺炎(community-acquired pneumonia, CAP)community-acquired pneumonia, CAP(市中肺炎)、複雑性complicated複雑性(complicated)complicated(複雑性)尿路感染症、感染性心内膜炎infective endocarditis, IE感染性心内膜炎(infective endocarditis, IE)infective endocarditis, IE(感染性心内膜炎)、CAPD(腹膜透析peritoneal dialysis, PD腹膜透析(peritoneal dialysis, PD)peritoneal dialysis, PD(腹膜透析))関連腹膜炎、およびこれらに伴う菌血症である1。長い半減期を活かし、負荷投与後に1日1回の維持投与maintenance dosing維持投与(maintenance dosing)maintenance dosing(維持投与)へ移行するのが標準的な使い方——欧州SmPCでは、皮膚軟部組織感染など多くの適応で6 mg/kgを12時間ごと3回、骨関節感染bone and joint infection骨関節感染(bone and joint infection)bone and joint infection(骨関節感染)・感染性心内膜炎infective endocarditis, IE感染性心内膜炎(infective endocarditis, IE)infective endocarditis, IE(感染性心内膜炎)など重症例では12 mg/kgを12時間ごと3〜5回を負荷投与とし、以後は同用量を1日1回で維持する設計になっている1。日本化学療法学会・日本TDM学会の2022年合同ガイドラインは負荷投与をさらに細かく規定し、目標トラフtroughトラフ(trough)trough(トラフ)15〜30 mg/Lなら開始3日間で10 mg/kgを5回または12 mg/kgを4回、目標20〜40 mg/Lなら12 mg/kgを5回を投与したうえで維持量maintenance dose維持量(maintenance dose)maintenance dose(維持量)6〜6.7 mg/kg/日へ移行するよう推奨する3。実際の用量は適応・重症度・腎機能で変わるため、施設のプロトコル・添付文書で確認する。
禁忌・注意・副作用
- 禁忌:グリコペプチド系Glycopeptidesグリコペプチド系(Glycopeptides)Glycopeptides(グリコペプチド系)への過敏症(バンコマイシンとの交差反応cross-reactivity交差反応(cross-reactivity)cross-reactivity(交差反応)に注意)
- ⚠️ 腎毒性はバンコマイシンと同様に存在し、トラフ値trough levelトラフ値(trough level)trough level(トラフ値)モニタリングを行う。目標トラフ値trough levelトラフ値(trough level)trough level(トラフ値)は適応で異なり、欧州SmPCは通常感染で10 mg/L以上(HPLChigh-performance liquid chromatographyHPLC(high-performance liquid chromatography)high-performance liquid chromatography(HPLC)法)、心内膜炎・骨関節感染bone and joint infection骨関節感染(bone and joint infection)bone and joint infection(骨関節感染)など重症例では15〜30 mg/Lとより高い値を設定する1。日本化学療法学会・日本TDM学会の2022年合同ガイドラインは非複雑性complicated複雑性(complicated)complicated(複雑性)MRSA感染で目標15〜30 mg/L、感染性心内膜炎infective endocarditis, IE感染性心内膜炎(infective endocarditis, IE)infective endocarditis, IE(感染性心内膜炎)・骨髄炎など複雑性complicated複雑性(complicated)complicated(複雑性)・重症MRSA感染で目標20〜40 mg/Lとし、定常状態に達する前のDay 4トラフ値trough levelトラフ値(trough level)trough level(トラフ値)で負荷投与を評価するよう推奨する(2012年の単施設データに基づく旧指針を置き換えた版)3
- 急速投与rapid administration (bolus)急速投与(rapid administration (bolus))rapid administration (bolus)(急速投与)時に注入反応infusion reaction注入反応(infusion reaction)infusion reaction(注入反応)(旧称Red man症候群red man syndromeRed man症候群(red man syndrome)red man syndrome(Red man症候群)。マスト細胞mast cellマスト細胞(mast cell)mast cell(マスト細胞)からのヒスタミン遊離histamine releaseヒスタミン遊離(histamine release)histamine release(ヒスタミン遊離)によるIgE非依存性の反応で、バンコマイシンの項で述べる「バンコマイシン注入反応vancomycin infusion reactionバンコマイシン注入反応(vancomycin infusion reaction)vancomycin infusion reaction(バンコマイシン注入反応)」と同じ機序)を起こしうるが、バンコマイシンより頻度は低いとされる2。テイコプラニンteicoplaninテイコプラニン(teicoplanin)teicoplanin(テイコプラニン)の英国SmPC(2025年12月改訂)では現行版でもなお「red man syndrome」という表記が用いられている1
| 頻度 | 内容 |
|---|---|
| 高頻度 | 注入部位反応injection site reaction注入部位反応(injection site reaction)injection site reaction(注入部位反応) |
| 注意 | 皮疹、腎機能障害renal impairment腎機能障害(renal impairment)renal impairment(腎機能障害) |
| 重篤・まれ | 血小板減少、過敏症反応 |
まとめ
- バンコマイシンと同じグリコペプチド系Glycopeptidesグリコペプチド系(Glycopeptides)Glycopeptides(グリコペプチド系)。D-Ala-D-Ala結合による細胞壁合成阻害cell wall synthesis inhibition細胞壁合成阻害(cell wall synthesis inhibition)cell wall synthesis inhibition(細胞壁合成阻害)という機序を共有する。
- 半減期が大幅に長く(近年の研究では100〜170時間)1日1回投与、IM投与も可能という運用面の利便性が最大の違い。
- 注入反応infusion reaction注入反応(infusion reaction)infusion reaction(注入反応)(旧称Red man症候群red man syndromeRed man症候群(red man syndrome)red man syndrome(Red man症候群))の頻度はバンコマイシンより低いとされるが、機序自体はバンコマイシンの反応と共通する。
- 経口投与oral経口投与(oral)oral(経口投与)によるC. difficile治療は欧州SmPC上テイコプラニンteicoplaninテイコプラニン(teicoplanin)teicoplanin(テイコプラニン)にも適応があるが、エビデンス・使用実績はバンコマイシンが圧倒的に多く、実地で優先されるのは経口バンコマイシンoral vancomycin経口バンコマイシン(oral vancomycin)oral vancomycin(経口バンコマイシン)(または現行第一選択のフィダキソマイシンfidaxomicinフィダキソマイシン(fidaxomicin)fidaxomicin(フィダキソマイシン))である。
- TDMの目標トラフ値trough levelトラフ値(trough level)trough level(トラフ値)は適応・重症度で異なり、欧州SmPC(通常10 mg/L以上・重症15〜30 mg/L)と日本の2022年合同ガイドライン(非複雑性complicated複雑性(complicated)complicated(複雑性)15〜30 mg/L・複雑性complicated複雑性(complicated)complicated(複雑性)/重症20〜40 mg/L、Day 4評価)で設定が異なる点に注意する。
- 適応範囲(皮膚軟部組織感染・骨関節感染bone and joint infection骨関節感染(bone and joint infection)bone and joint infection(骨関節感染)・肺炎・複雑性尿路感染complicated urinary tract infection (cUTI)複雑性尿路感染(complicated urinary tract infection (cUTI))complicated urinary tract infection (cUTI)(複雑性尿路感染)・感染性心内膜炎infective endocarditis, IE感染性心内膜炎(infective endocarditis, IE)infective endocarditis, IE(感染性心内膜炎)・CAPD関連腹膜炎・これらに伴う菌血症)はバンコマイシンとほぼ重なる。
出典
- 1.Targocid 400 mg powder for solution for injection/infusion — Summary of Product Characteristics (SmPC)(electronic Medicines Compendium (UK) / Sanofi(EU由来のSmPC)・2025)4.1適応(皮膚軟部組織感染、骨関節感染、院内・市中肺炎、複雑性尿路感染、感染性心内膜炎、CAPD(腹膜透析)関連腹膜炎、これらに伴う菌血症)、および経口投与でのClostridium difficile感染症関連下痢・大腸炎の代替治療(100〜200 mgを1日2回、7〜14日間)を確認した。半減期は最近の研究(8〜35日間の採血)で100〜170時間とされること、負荷投与は多くの感染症で6 mg/kgを12時間ごと3回・骨関節感染や心内膜炎等の重症例では12 mg/kgを12時間ごと3〜5回であること、TDMの目標トラフ値は通常感染で10 mg/L以上(HPLC)/15 mg/L以上(FPIA)、心内膜炎・重症感染で15〜30 mg/L(HPLC)/30〜40 mg/L(FPIA)であること、なお「red man syndrome」という表記が現行版でも用いられていることを確認した。閲覧 2026-08-03
- 2.Clinical practice guidelines for therapeutic drug monitoring of teicoplanin: a consensus review by the Japanese Society of Chemotherapy and the Japanese Society of Therapeutic Drug Monitoring(Journal of Antimicrobial Chemotherapy/日本化学療法学会・日本TDM学会 合同ガイドライン委員会・2022)日本化学療法学会・日本TDM学会の2022年合同ガイドラインは、非複雑性MRSA感染で目標トラフ値15〜30 mg/L(Grade I)、感染性心内膜炎・骨髄炎など複雑性・重症MRSA感染で20〜40 mg/L(Grade III-A、エビデンス不十分)を推奨し、定常状態に達する前のDay 4トラフ値を負荷投与の評価指標とすることを確認した。負荷投与は目標15〜30 mg/Lなら初日から3日間で10 mg/kgを5回または12 mg/kgを4回、目標20〜40 mg/Lなら12 mg/kgを5回とし、維持量は6〜6.7 mg/kg/日である。2012年の単施設10施設204例に基づく旧指針(目標20〜30 μg/mL)を置き換える版であることを確認した。閲覧 2026-08-03
- 3.Vancomycin Infusion Reaction(StatPearls Publishing (NCBI Bookshelf)・2025)かつて「red man syndrome」と呼ばれた反応は現在「vancomycin infusion reaction」と呼ばれ、IgE性アレルギーではなく肥満細胞・好塩基球からの直接的なヒスタミン遊離によるもので、投与速度(目安1 g/h以下)に依存することを確認した。グリコペプチド共通の機序として、テイコプラニンでも頻度は低いが同様の反応が起こりうる。閲覧 2026-08-03