フシジン酸

🧠 全体像：フシジン酸fusidic acidフシジン酸（fusidic acid）fusidic acid（フシジン酸）はステロイド骨格を持つ独特な構造（フシダン系）の抗菌薬で、他の蛋白合成阻害protein synthesis inhibition蛋白合成阻害（protein synthesis inhibition）protein synthesis inhibition（蛋白合成阻害）薬とは異なり伸長因子elongation factor伸長因子（elongation factor）elongation factor（伸長因子）G（EF-G）を標的にするという一点で際立つ。守備範囲はほぼブドウ球菌に絞られるが、単剤では耐性化が極めて速いため、全身投与では必ず他剤との併用が前提になる。ほとんどの国では皮膚・眼の外用薬として使われるが、欧州（特に英国）では骨・関節感染に対する経口・静注製剤も存在し、他剤併用下で骨移行の良さを活かす場面がある。

機序

flowchart TD
    A["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='fusidic acid'>フシジン酸</span>が<span class='jp-term jp-term-diagram' title='elongation factor'>伸長因子</span>G（EF-G）・GTP・<br>リボソーム複合体に結合"] --> B["GTP加水分解後のEF-Gの解離を妨げる"]
    B --> C["リボソームがmRNA上を<br>1コドン分移動できない（<span class='jp-term jp-term-diagram' title='translocation'>トランスロケーション</span>阻害）"]
    C --> D["ペプチド鎖の伸長が止まる（<span class='jp-term jp-term-diagram' title='bacteriostatic'>静菌的</span>）"]

💡 他の50S結合薬（クリンダマイシン・マクロライド・オキサゾリジノン）はリボソームそのものに直接結合するが、フシジン酸fusidic acidフシジン酸（fusidic acid）fusidic acid（フシジン酸）はEF-Gという「補助因子」を標的にする——標的が異なるため他の蛋白合成阻害protein synthesis inhibition蛋白合成阻害（protein synthesis inhibition）protein synthesis inhibition（蛋白合成阻害）薬と交差耐性cross resistance交差耐性（cross resistance）cross resistance（交差耐性）を生じにくい独自路線の薬。

薬物動態

多くは外用（クリームcreamクリーム（cream）cream（クリーム）・軟膏ointment軟膏（ointment）ointment（軟膏）・点眼）で全身移行はごくわずか。欧州で使われる経口・静注製剤は蛋白結合率が非常に高く（97%以上）、肝代謝hepatic metabolism (liver metabolism)肝代謝（hepatic metabolism (liver metabolism)）hepatic metabolism (liver metabolism)（肝代謝）・胆汁排泄を受け、骨への移行が良好なため骨関節感染bone and joint infection骨関節感染（bone and joint infection）bone and joint infection（骨関節感染）の併用療法に組み込まれる。

適応

皮膚感染（膿痂疹impetigo膿痂疹（impetigo）impetigo（膿痂疹）など）への外用、眼感染（細菌性結膜炎bacterial conjunctivitis細菌性結膜炎（bacterial conjunctivitis）bacterial conjunctivitis（細菌性結膜炎））への点眼が中心。欧州では骨髄炎・関節炎・複雑性皮膚感染complicated skin infection複雑性皮膚感染（complicated skin infection）complicated skin infection（複雑性皮膚感染）に対する経口・静注製剤が他剤（リファンピシンなど）との併用で使われることがある。¹

用法・用量

外用は1日2〜3回塗布。全身投与を行う地域・製剤では必ず他の抗菌薬との併用が前提になる。実際の用法・用量は製剤・適応・地域で大きく異なるため、施設のプロトコル・添付文書で確認する。

禁忌・注意

• ⚠️ 単剤投与での耐性化が非常に速い（EF-GをコードするfusA遺伝子の単一変異で耐性化しうる）——全身投与では必ず他剤併用とする
• ⚠️ リファンピシンとの併用でフシジン酸fusidic acidフシジン酸（fusidic acid）fusidic acid（フシジン酸）の血中曝露が低下する：リファンピシンによるCYP3A4誘導でフシジン酸fusidic acidフシジン酸（fusidic acid）fusidic acid（フシジン酸）の代謝が促進され、併用6週時点で曝露が40〜45%低下したとする報告がある。骨関節感染bone and joint infection骨関節感染（bone and joint infection）bone and joint infection（骨関節感染）の標準的な併用療法で使われる組み合わせだが、フシジン酸fusidic acidフシジン酸（fusidic acid）fusidic acid（フシジン酸）濃度が不十分になるとリファンピシン単剤にさらされた状態に近づき、リファンピシン耐性が出現するリスクが高まる。²
• 肝代謝hepatic metabolism (liver metabolism)肝代謝（hepatic metabolism (liver metabolism)）hepatic metabolism (liver metabolism)（肝代謝）を受けるため肝機能障害liver dysfunction肝機能障害（liver dysfunction）liver dysfunction（肝機能障害）患者では注意する

副作用

まとめ

• フシダン系。伸長因子elongation factor伸長因子（elongation factor）elongation factor（伸長因子）G（EF-G）を標的にトランスロケーションtranslocationトランスロケーション（translocation）translocation（トランスロケーション）を阻害する静菌的bacteriostatic静菌的（bacteriostatic）bacteriostatic（静菌的）抗菌薬——他の50S結合薬とは標的が異なる。
• 守備範囲はほぼブドウ球菌に限られる。
• 単剤では耐性化が非常に速いため、全身投与では必ず他剤併用が前提。
• ほとんどの国では外用（皮膚・眼）が中心だが、欧州では骨移行の良さを活かした骨関節感染bone and joint infection骨関節感染（bone and joint infection）bone and joint infection（骨関節感染）の併用療法にも使われる。