ムピロシン

🧠 全体像：ムピロシン mupirocin ムピロシン（mupirocin） mupirocin（ムピロシン） は細菌のイソロイシルtRNA合成酵素 isoleucyl-tRNA synthetase イソロイシルtRNA合成酵素（isoleucyl-tRNA synthetase） isoleucyl-tRNA synthetase（イソロイシルtRNA合成酵素） を可逆的に阻害するという、ヒトの相同酵素とは構造が大きく異なる標的を狙う薬である。この特異性の高さが全身毒性の低さにつながり、安心して粘膜・皮膚に外用できる。臨床的な存在意義は膿痂疹 impetigo 膿痂疹（impetigo） impetigo（膿痂疹） の治療以上に鼻腔MRSA保菌の除菌にあり、周術期のMRSAスクリーニング陽性例やICUでのアウトブレイク outbreak アウトブレイク（outbreak） outbreak（アウトブレイク） 対応、再発性皮膚感染の家族内除菌プロトコルの中核を担う。

機序

flowchart TD
    A["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='mupirocin'>ムピロシン</span>が細菌の<span class='jp-term jp-term-diagram' title='isoleucyl-tRNA synthetase'>イソロイシルtRNA合成酵素</span><br>に可逆的に結合"] --> B["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='isoleucine (Ile)'>イソロイシン</span>をtRNAへ結合させる反応を阻害"]
    B --> C["イソロイシルtRNAが枯渇"]
    C --> D["リボソームがコドンAUA/AUU/AUCの位置で<br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='peptide chain elongation'>ペプチド鎖伸長</span>を継続できない"]
    D --> E["蛋白合成停止（<span class='jp-term jp-term-diagram' title='bacteriostatic'>静菌的</span>、高濃度では<span class='jp-term jp-term-diagram' title='bactericidal'>殺菌的</span>）"]

💡 細菌のイソロイシルtRNA合成酵素 isoleucyl-tRNA synthetase イソロイシルtRNA合成酵素（isoleucyl-tRNA synthetase） isoleucyl-tRNA synthetase（イソロイシルtRNA合成酵素） とヒトの相同酵素は立体構造 three-dimensional structure (conformation) 立体構造（three-dimensional structure (conformation)） three-dimensional structure (conformation)（立体構造） が大きく異なるため、ヒト細胞への毒性がほぼない——この選択性の高さこそが、全身毒性を心配せずに鼻腔・皮膚へ繰り返し使える薬理学的な根拠になっている。

薬物動態

外用のみ。皮膚・粘膜からの全身吸収はごくわずかで、吸収された分もモニン酸 monic acid モニン酸（monic acid） monic acid（モニン酸） へ速やかに代謝され不活化される。

適応

用法・用量

鼻腔用軟膏 ointment 軟膏（ointment） ointment（軟膏） （2%）を1日2回、両鼻孔に5日間塗布する除菌レジメンは、米国の指針 SHEA/IDSA/APIC 指針（SHEA/IDSA/APIC） SHEA/IDSA/APIC（指針） の標準である。¹

⚠️ 日本の製剤は用法も適応も違う。 国内で承認されているのはバクトロバン鼻腔用軟膏 ointment 軟膏（ointment） ointment（軟膏） 2%だけで、効能はMRSA感染症発症の危険性の高い易感染患者などの鼻腔内 intranasal 鼻腔内（intranasal） intranasal（鼻腔内） に保菌するMRSAの除菌に限られ、1日3回鼻腔内 intranasal 鼻腔内（intranasal） intranasal（鼻腔内） に塗布し、原則として感受性を確認して3日間程度にとどめる²。皮膚用の製剤と膿痂疹 impetigo 膿痂疹（impetigo） impetigo（膿痂疹） の効能は日本にない（国内で使える膿痂疹 impetigo 膿痂疹（impetigo） impetigo（膿痂疹） の外用薬は伝染性膿痂疹impetigo伝染性膿痂疹（impetigo）impetigo（伝染性膿痂疹）・毛包炎folliculitis毛包炎（folliculitis）folliculitis（毛包炎）・せつfuruncleせつ（furuncle）furuncle（せつ）・ようを参照）。海外の皮膚用製剤は1日3回、最大10日間とされるが、国内では使えない。実際のレジメンは適応で変わるため、施設のプロトコル・添付文書で確認する。

禁忌・注意

• ⚠️ 長期・反復使用で耐性化（mupA遺伝子による高度耐性 high-level resistance高度耐性（high-level resistance） high-level resistance（高度耐性））のリスクがあり、除菌療法eradication therapy 除菌療法（eradication therapy）eradication therapy（除菌療法） は期間を区切って実施する
• 過敏症の既往がある場合は使用を避ける

副作用

まとめ

• イソロイシルtRNA合成酵素isoleucyl-tRNA synthetase イソロイシルtRNA合成酵素（isoleucyl-tRNA synthetase）isoleucyl-tRNA synthetase（イソロイシルtRNA合成酵素） を可逆的に阻害する蛋白合成阻害薬 protein synthesis inhibitor蛋白合成阻害薬（protein synthesis inhibitor） protein synthesis inhibitor（蛋白合成阻害薬）。ヒトの相同酵素とは構造が異なり全身毒性がほぼない。
• 膿痂疹impetigo 膿痂疹（impetigo）impetigo（膿痂疹） などの限局した皮膚感染に外用で使う。
• 臨床的な最大の存在意義は鼻腔MRSA保菌の除菌——周術期スクリーニング陽性例やICUのアウトブレイク outbreak アウトブレイク（outbreak） outbreak（アウトブレイク） 対応で中心的な役割を果たす。
• 長期・反復使用は耐性化を招くため、除菌療法eradication therapy 除菌療法（eradication therapy）eradication therapy（除菌療法） は期間を区切って行う。