ムピロシン

🧠 全体像：ムピロシン mupirocin ムピロシン（mupirocin） mupirocin（ムピロシン） は細菌のイソロイシルtRNA合成酵素 isoleucyl-tRNA synthetase イソロイシルtRNA合成酵素（isoleucyl-tRNA synthetase） isoleucyl-tRNA synthetase（イソロイシルtRNA合成酵素） を可逆的に阻害するという、ヒトの相同酵素とは構造が大きく異なる標的を狙う薬である。この特異性の高さが全身毒性の低さにつながり、安心して粘膜・皮膚に外用できる。臨床的な存在意義は膿痂疹 impetigo 膿痂疹（impetigo） impetigo（膿痂疹） の治療以上に鼻腔MRSAMRSA（methicillin-resistant Staphylococcus aureus）保菌の除菌にあり、周術期のMRSAスクリーニング陽性例やICUICU（intensive care unit）でのアウトブレイク outbreak アウトブレイク（outbreak） outbreak（アウトブレイク） 対応、再発性皮膚感染の家族内除菌プロトコルの中核を担う。

機序

flowchart TD
    A["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='mupirocin'>ムピロシン</span>が細菌の<span class='jp-term jp-term-diagram' title='isoleucyl-tRNA synthetase'>イソロイシルtRNA合成酵素</span><br>に可逆的に結合"] --> B["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='isoleucine (Ile)'>イソロイシン</span>をtRNAへ結合させる反応を阻害"]
    B --> C["イソロイシルtRNAが枯渇"]
    C --> D["リボソームがコドンAUA/AUU/<span class='jp-term jp-term-diagram' title='area under the curve'>AUC</span>の位置で<br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='peptide chain elongation'>ペプチド鎖伸長</span>を継続できない"]
    D --> E["蛋白合成停止（<span class='jp-term jp-term-diagram' title='bacteriostatic'>静菌的</span>、高濃度では<span class='jp-term jp-term-diagram' title='bactericidal'>殺菌的</span>）"]

💡 細菌のイソロイシルtRNA合成酵素 isoleucyl-tRNA synthetase イソロイシルtRNA合成酵素（isoleucyl-tRNA synthetase） isoleucyl-tRNA synthetase（イソロイシルtRNA合成酵素） とヒトの相同酵素は立体構造 conformational 立体構造（conformational） conformational（立体構造） が大きく異なるため、ヒト細胞への毒性がほぼない——この選択性の高さこそが、全身毒性を心配せずに鼻腔・皮膚へ繰り返し使える薬理学的な根拠になっている。

薬物動態

外用のみ。皮膚・粘膜からの全身吸収はごくわずかで、吸収された分もモニン酸 monic acid モニン酸（monic acid） monic acid（モニン酸） へ速やかに代謝され不活化される。

適応

用法・用量

鼻腔用軟膏 ointment 軟膏（ointment） ointment（軟膏） （2%）は1日2回、両鼻孔に5日間塗布する除菌レジメンが標準的。¹ 皮膚用は1日3回、最大10日間。実際のレジメンは適応で変わるため、施設のプロトコル・添付文書で確認する。

禁忌・注意

• ⚠️ 長期・反復使用で耐性化（mupA遺伝子による高度耐性）のリスクがあり、除菌療法eradication therapy 除菌療法（eradication therapy）eradication therapy（除菌療法） は期間を区切って実施する
• 過敏症の既往がある場合は使用を避ける

副作用

まとめ

• イソロイシルtRNA合成酵素isoleucyl-tRNA synthetase イソロイシルtRNA合成酵素（isoleucyl-tRNA synthetase）isoleucyl-tRNA synthetase（イソロイシルtRNA合成酵素） を可逆的に阻害する蛋白合成阻害薬 protein synthesis inhibitor蛋白合成阻害薬（protein synthesis inhibitor） protein synthesis inhibitor（蛋白合成阻害薬）。ヒトの相同酵素とは構造が異なり全身毒性がほぼない。
• 膿痂疹impetigo 膿痂疹（impetigo）impetigo（膿痂疹） などの限局した皮膚感染に外用で使う。
• 臨床的な最大の存在意義は鼻腔MRSA保菌の除菌——周術期スクリーニング陽性例やICUのアウトブレイク outbreak アウトブレイク（outbreak） outbreak（アウトブレイク） 対応で中心的な役割を果たす。
• 長期・反復使用は耐性化を招くため、除菌療法eradication therapy 除菌療法（eradication therapy）eradication therapy（除菌療法） は期間を区切って行う。