Drug Atlas · B35 Targeted cancer therapy / 分子標的薬 · 必修
エベロリムス
everolimus
🧠 全体像：エベロリムス everolimus エベロリムス（everolimus） everolimus（エベロリムス） はmTOR阻害薬mTOR inhibitormTOR阻害薬（mTOR inhibitor）mTOR inhibitor（mTOR阻害薬）であり、腫瘍学と移植医学の両方にまたがって使われるという珍しい立ち位置を持つ薬。同じmTOR阻害薬 mTOR inhibitor mTOR阻害薬（mTOR inhibitor） mTOR inhibitor（mTOR阻害薬） のシロリムスsirolimusシロリムス（sirolimus）sirolimus（シロリムス）は米国では主に移植免疫抑制 transplant immunosuppression 移植免疫抑制（transplant immunosuppression） transplant immunosuppression（移植免疫抑制） とリンパ脈管筋腫症 lymphangioleiomyomatosis (LAM) リンパ脈管筋腫症（lymphangioleiomyomatosis (LAM)） lymphangioleiomyomatosis (LAM)（リンパ脈管筋腫症） に使われ、日本には移植の効能が無い12。エベロリムスeverolimus エベロリムス（everolimus）everolimus（エベロリムス） は腫瘍用の高用量製剤（アフィニトール）と移植用の低用量製剤（サーティカン、米国ではZortress）が別々に承認されており、経口バイオアベイラビリティoral bioavailability 経口バイオアベイラビリティ（oral bioavailability）oral bioavailability（経口バイオアベイラビリティ） が改善された誘導体として開発され、腎癌renal cell carcinoma腎癌（renal cell carcinoma）renal cell carcinoma（腎癌）・乳癌・膵神経内分泌腫瘍pancreatic neuroendocrine tumor, PanNET 膵神経内分泌腫瘍（pancreatic neuroendocrine tumor, PanNET）pancreatic neuroendocrine tumor, PanNET（膵神経内分泌腫瘍） という複数のがん種で分子標的薬としての適応を確立している。PI3K-AKT-mTOR経路 mTOR pathway mTOR経路（mTOR pathway） mTOR pathway（mTOR経路） という多くのがん種で活性化している共通の下流経路を狙うため、特定の融合遺伝子やドライバー変異 driver mutation ドライバー変異（driver mutation） driver mutation（ドライバー変異） を持たない腫瘍にも使える汎用性がある。
薬効群の中での位置づけ
| 薬剤 | 主な用途 | 特徴 |
|---|---|---|
| シロリムスsirolimusシロリムス（sirolimus）sirolimus（シロリムス） | 米国：腎移植の拒絶反応 transplant rejection 拒絶反応（transplant rejection） transplant rejection（拒絶反応） 予防・リンパ脈管筋腫症lymphangioleiomyomatosis (LAM)リンパ脈管筋腫症（lymphangioleiomyomatosis (LAM)）lymphangioleiomyomatosis (LAM)（リンパ脈管筋腫症）。日本：リンパ脈管筋腫症 lymphangioleiomyomatosis (LAM) リンパ脈管筋腫症（lymphangioleiomyomatosis (LAM)） lymphangioleiomyomatosis (LAM)（リンパ脈管筋腫症） と難治性脈管腫瘍・脈管奇形（移植の効能なし） | mTOR阻害薬mTOR inhibitor mTOR阻害薬（mTOR inhibitor）mTOR inhibitor（mTOR阻害薬） の原型。半減期は約62時間と長い |
| エベロリムスeverolimusエベロリムス（everolimus）everolimus（エベロリムス） | 腫瘍治療＋移植免疫抑制 transplant immunosuppression 移植免疫抑制（transplant immunosuppression） transplant immunosuppression（移植免疫抑制） の両方（日本も心・腎・肝移植liver transplantation 肝移植（liver transplantation）liver transplantation（肝移植） の効能あり）13 | シロリムスsirolimus シロリムス（sirolimus）sirolimus（シロリムス） より経口吸収・薬物動態pharmacokinetic 薬物動態（pharmacokinetic）pharmacokinetic（薬物動態） が改善された誘導体。半減期は約30時間と短く調節しやすい12 |
⭐ 「T細胞のスイッチをどこで止めるか」という免疫抑制薬 immunosuppressant 免疫抑制薬（immunosuppressant） immunosuppressant（免疫抑制薬） 全体の軸で見るとシクロスポリンA ciclosporinシクロスポリンA（ciclosporin） ciclosporin（シクロスポリンA）・タクロリムスtacrolimus タクロリムス（tacrolimus）tacrolimus（タクロリムス） （カルシニューリン阻害）とは異なる場所（mTOR経路mTOR pathwaymTOR経路（mTOR pathway）mTOR pathway（mTOR経路））を止める仲間になる一方、腫瘍領域ではPI3K-AKT-mTOR経路 mTOR pathway mTOR経路（mTOR pathway） mTOR pathway（mTOR経路） を標的とするB35の一員として位置づけられる。
機序
flowchart TD
A["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='growth factor receptor'>増殖因子受容体</span>シグナル<br>（PI3K-AKT経路）"] --> B["mTORC1が活性化"]
B --> C["蛋白質合成・細胞増殖・血管新生（VEGF産生）を促進"]
D["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='everolimus'>エベロリムス</span>が細胞内蛋白FKBP-12へ結合"] --> E["FKBP-12-<span class='jp-term jp-term-diagram' title='everolimus'>エベロリムス</span>複合体がmTORC1へ結合"]
E --> F["mTORC1のキナーゼ活性を阻害"]
F --> G["蛋白質合成・細胞増殖の抑制、<span class='jp-term jp-term-diagram' title='angiogenic factor'>血管新生因子</span>産生の低下"]
F -.->|"T細胞でも同じ経路"| H["サイトカイン刺激によるT細胞増殖を抑制"]
H --> I["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='immunosuppressive effect'>免疫抑制作用</span>（移植領域での応用）"]💡 PI3K-AKT-mTOR経路 mTOR pathway mTOR経路（mTOR pathway） mTOR pathway（mTOR経路） は多くのがん種で活性化している「収束点」。 特定のドライバー遺伝子 driver gene ドライバー遺伝子（driver gene） driver gene（ドライバー遺伝子） 変異がなくても、この経路が亢進していれば標的になりうるため、腎癌renal cell carcinoma腎癌（renal cell carcinoma）renal cell carcinoma（腎癌）・乳癌・膵NETという一見バラバ mule ラバ（mule） mule（ラバ） ラな腫瘍種すべてに適応を持つ理由になる。
薬物動態
| 項目 | 値・特徴 |
|---|---|
| 代謝 | 主にCYP3A4（一部P糖蛋白の基質でもある） |
| 半減期 | 約30時間 |
| 排泄 | 主に糞中 |
⚠️ シクロスポリンAciclosporin シクロスポリンA（ciclosporin）ciclosporin（シクロスポリンA） との併用でエベロリムス everolimus エベロリムス（everolimus） everolimus（エベロリムス） の曝露は大きく増える。 日本の電子添文では、シクロスポリンciclosporin シクロスポリン（ciclosporin）ciclosporin（シクロスポリン） 併用でAUCが168%増加（約2.7倍、範囲は46〜365%増加）、Cmaxが82%増加した。シクロスポリンciclosporin シクロスポリン（ciclosporin）ciclosporin（シクロスポリン） の用量を変えたらエベロリムス everolimus エベロリムス（everolimus） everolimus（エベロリムス） の用量調節 dose titration 用量調節（dose titration） dose titration（用量調節） が必要で、移植領域ではトラフ濃度 trough concentration トラフ濃度（trough concentration） trough concentration（トラフ濃度） のモニタリング（TDM、日本の治療濃度の上限は8 ng/mL）で調節する1。米国の添付文書もシクロスポリン ciclosporin シクロスポリン（ciclosporin） ciclosporin（シクロスポリン） でCmaxとAUCが有意に増えると述べる2。強いCYP3A4阻害薬・グレープフルーツgrapefruit グレープフルーツ（grapefruit）grapefruit（グレープフルーツ） （ジュース）も同様に曝露を増やす（日本では併用注意）3。
適応
⚠️ 適応は製剤ごと・国ごとに違う。 腫瘍用（アフィニトール）と移植用（サーティカン／Zortress）は別製剤で、用量も大きく異なる。
| 領域 | 日本31 | 欧州Afinitor欧州（Afinitor）Afinitor（欧州）4 | 米国52 |
|---|---|---|---|
| 腎細胞癌renal cell carcinoma (RCC)腎細胞癌（renal cell carcinoma (RCC)）renal cell carcinoma (RCC)（腎細胞癌） | 根治切除不能unresectable 根治切除不能（unresectable）unresectable（根治切除不能） または転移性（スニチニブsunitinib スニチニブ（sunitinib）sunitinib（スニチニブ） またはソラフェニブ sorafenib ソラフェニブ（sorafenib） sorafenib（ソラフェニブ） の治療歴のない患者への有効性・安全性は確立していない） | 進行例でVEGF標的治療 targeted therapy 標的治療（targeted therapy） targeted therapy（標的治療） の後に増悪した場合 | スニチニブsunitinib スニチニブ（sunitinib）sunitinib（スニチニブ） またはソラフェニブ sorafenib ソラフェニブ（sorafenib） sorafenib（ソラフェニブ） 無効後の進行例 |
| 乳癌 | 手術不能または再発乳癌。内分泌療法endocrine therapy 内分泌療法（endocrine therapy）endocrine therapy（内分泌療法） 剤との併用（エキセメスタンexemestane エキセメスタン（exemestane）exemestane（エキセメスタン） 以外との併用は有効性・安全性が確立していない） | HR陽性hormone receptor-positive HR陽性（hormone receptor-positive）hormone receptor-positive（HR陽性） HER2陰性進行乳癌 advanced breast cancer進行乳癌（advanced breast cancer） advanced breast cancer（進行乳癌）。エキセメスタンexemestane エキセメスタン（exemestane）exemestane（エキセメスタン） 併用、閉経後で症状のある内臓転移 visceral metastasis 内臓転移（visceral metastasis） visceral metastasis（内臓転移） がなく、非ステロイド性アロマターゼ阻害薬nonsteroidal aromatase inhibitor 非ステロイド性アロマターゼ阻害薬（nonsteroidal aromatase inhibitor）nonsteroidal aromatase inhibitor（非ステロイド性アロマターゼ阻害薬） の後 | 閉経後のHR陽性 hormone receptor-positive HR陽性（hormone receptor-positive） hormone receptor-positive（HR陽性） HER2陰性進行乳癌 advanced breast cancer進行乳癌（advanced breast cancer） advanced breast cancer（進行乳癌）。エキセメスタンexemestane エキセメスタン（exemestane）exemestane（エキセメスタン） 併用、レトロゾールletrozole レトロゾール（letrozole）letrozole（レトロゾール） またはアナストロゾール anastrozole アナストロゾール（anastrozole） anastrozole（アナストロゾール） 無効後 |
| 神経内分泌腫瘍neuroendocrine tumor, NET神経内分泌腫瘍（neuroendocrine tumor, NET）neuroendocrine tumor, NET（神経内分泌腫瘍） | 神経内分泌腫瘍neuroendocrine tumor, NET 神経内分泌腫瘍（neuroendocrine tumor, NET）neuroendocrine tumor, NET（神経内分泌腫瘍） （臨床試験clinical trial (clinical study) 臨床試験（clinical trial (clinical study)）clinical trial (clinical study)（臨床試験） に組み入れられた原発部位・組織型を熟知して患者を選ぶ） | 膵原発、および消化管・肺原発の非機能性 non-functional 非機能性（non-functional） non-functional（非機能性） （Grade 1〜2）、進行性 | 進行性の膵NET、消化管・肺原発の非機能性 non-functional 非機能性（non-functional） non-functional（非機能性） NET（機能性カルチノイド carcinoid tumor カルチノイド（carcinoid tumor） carcinoid tumor（カルチノイド） は対象外） |
| 結節性硬化症Tuberous sclerosis結節性硬化症（Tuberous sclerosis）Tuberous sclerosis（結節性硬化症） | 腎血管筋脂肪腫renal angiomyolipoma腎血管筋脂肪腫（renal angiomyolipoma）renal angiomyolipoma（腎血管筋脂肪腫）、SEGA、てんかん部分発作（分散錠を含む） | Afinitorの適応には無い | 腎血管筋脂肪腫renal angiomyolipoma腎血管筋脂肪腫（renal angiomyolipoma）renal angiomyolipoma（腎血管筋脂肪腫）、SEGA、部分発作（分散錠） |
| 移植 | 心・腎・肝移植liver transplantation 肝移植（liver transplantation）liver transplantation（肝移植） の拒絶反応 transplant rejection 拒絶反応（transplant rejection） transplant rejection（拒絶反応） の抑制（サーティカン） | Afinitorの適応には無い | 腎移植・肝移植liver transplantation肝移植（liver transplantation）liver transplantation（肝移植）の拒絶反応予防 Zortress拒絶反応予防（Zortress） Zortress（拒絶反応予防）。心移植heart transplantation 心移植（heart transplantation）heart transplantation（心移植） では死亡増加のため使用を推奨しない |
⭐ 日本にもエベロリムス everolimus エベロリムス（everolimus） everolimus（エベロリムス） の移植適応はある（サーティカン）。「移植はシロリムス sirolimusシロリムス（sirolimus） sirolimus（シロリムス）、がんはエベロリムス everolimusエベロリムス（everolimus） everolimus（エベロリムス）」と国境で覚えず、同じ成分の別製剤として整理する。シロリムスsirolimusシロリムス（sirolimus）sirolimus（シロリムス）は日本に移植の効能が無い。
用法・用量
| 領域 | 用量 |
|---|---|
| 腫瘍（腎癌renal cell carcinoma腎癌（renal cell carcinoma）renal cell carcinoma（腎癌）・NET・乳癌） | 1日1回10 mgを経口投与 oral経口投与（oral） oral（経口投与）。副作用に応じて減量する（日本・欧州・米国とも）34 |
| 移植（日本） | 心移植heart transplantation心移植（heart transplantation）heart transplantation（心移植）・腎移植は1.5 mg/日、肝移植liver transplantation 肝移植（liver transplantation）liver transplantation（肝移植） は2.0 mg/日を1日2回に分けて投与。肝移植liver transplantation 肝移植（liver transplantation）liver transplantation（肝移植） は原則移植後4週以降に開始し、カルシニューリン阻害薬calcineurin inhibitor, CNI カルシニューリン阻害薬（calcineurin inhibitor, CNI）calcineurin inhibitor, CNI（カルシニューリン阻害薬） と副腎皮質ホルモン adrenocortical hormone 副腎皮質ホルモン（adrenocortical hormone） adrenocortical hormone（副腎皮質ホルモン） 剤を併用する1 |
| 移植（米国） | 腎移植は低〜中等度の免疫リスクで、バシリキシマブbasiliximab バシリキシマブ（basiliximab）basiliximab（バシリキシマブ） 導入・減量シクロスポリン ciclosporinシクロスポリン（ciclosporin） ciclosporin（シクロスポリン）・副腎皮質ステロイドと併用。肝移植liver transplantation 肝移植（liver transplantation）liver transplantation（肝移植） は移植後30日以降に減量タクロリムス tacrolimus タクロリムス（tacrolimus） tacrolimus（タクロリムス） と併用2 |
腫瘍用と移植用は錠剤 tablet 錠剤（tablet） tablet（錠剤） の規格 available strengths 規格（available strengths） available strengths（規格） も用量も別で、取り違えない。口内炎Stomatitis口内炎（Stomatitis）Stomatitis（口内炎）・高血糖・間質性肺疾患interstitial lung disease, ILD 間質性肺疾患（interstitial lung disease, ILD）interstitial lung disease, ILD（間質性肺疾患） などの毒性に応じて減量・休薬drug holiday (treatment interruption) 休薬（drug holiday (treatment interruption)）drug holiday (treatment interruption)（休薬） する（間質性肺疾患interstitial lung disease, ILD 間質性肺疾患（interstitial lung disease, ILD）interstitial lung disease, ILD（間質性肺疾患） の日本の基準：グレード2は改善まで休薬 drug holiday (treatment interruption) 休薬（drug holiday (treatment interruption)） drug holiday (treatment interruption)（休薬） し再開するなら半量、グレード3は中止が原則）3。移植領域では全血トラフ濃度 trough concentration トラフ濃度（trough concentration） trough concentration（トラフ濃度） を測って用量を調節する。同じ成分でも、食事の影響があるため食後か空腹時のどちらかに一定にする。実際の用量は適応・併用薬・忍容性tolerability 忍容性（tolerability）tolerability（忍容性） で変わるため、施設のプロトコル・添付文書で確認する。
禁忌・注意
⚠️ 禁忌の範囲は国で違う。
| 項目 | 日本31 | 欧州Afinitor欧州（Afinitor）Afinitor（欧州）4 | 米国52 |
|---|---|---|---|
| 過敏症 | 本剤の成分・シロリムスsirolimusシロリムス（sirolimus）sirolimus（シロリムス）・シロリムスsirolimus シロリムス（sirolimus）sirolimus（シロリムス） 誘導体への過敏症の既往 | 本剤・他のラパマイシン rapamycin ラパマイシン（rapamycin） rapamycin（ラパマイシン） 誘導体・添加物excipient (additive) 添加物（excipient (additive)）excipient (additive)（添加物） への過敏症 | 本剤・ラパマイシンrapamycin ラパマイシン（rapamycin）rapamycin（ラパマイシン） 誘導体（Zortressはシロリムス sirolimusシロリムス（sirolimus） sirolimus（シロリムス）・添加物excipient (additive) 添加物（excipient (additive)）excipient (additive)（添加物） を含む）への過敏症 |
| 妊婦 | 禁忌（妊婦または妊娠の可能性のある女性） | 禁忌ではなく、妊娠中は推奨されない | 禁忌ではなく、胎児毒性fetal toxicity 胎児毒性（fetal toxicity）fetal toxicity（胎児毒性） の警告 warnings 警告（warnings） warnings（警告） （有効な避妊を指導） |
| 生ワクチン | 併用禁忌contraindicated combination併用禁忌（contraindicated combination）contraindicated combination（併用禁忌） | 禁忌欄には無い | 禁忌欄には無い（Zortressは生ワクチンを避ける） |
- ⚠️ 間質性肺疾患interstitial lung disease, ILD 間質性肺疾患（interstitial lung disease, ILD）interstitial lung disease, ILD（間質性肺疾患） （非感染性non-infectious 非感染性（non-infectious）non-infectious（非感染性） 肺炎）：mTOR阻害薬 mTOR inhibitor mTOR阻害薬（mTOR inhibitor） mTOR inhibitor（mTOR阻害薬） に特徴的な副作用。無症状のことも多いが、日本の電子添文は投与前・投与中の定期的な胸部CTを警告 warnings 警告（warnings） warnings（警告） で求める
- 感染症・肝炎ウイルス再活性化 viral reactivationウイルス再活性化（viral reactivation） viral reactivation（ウイルス再活性化）：免疫抑制作用 immunosuppressive effect 免疫抑制作用（immunosuppressive effect） immunosuppressive effect（免疫抑制作用） により日和見感染や肝炎ウイルスの再活性化のリスクが上がる
- 高血糖・脂質異常：投与前後で血糖・脂質をモニタリングする
- 創傷治癒遅延：米国の添付文書は待機手術 elective surgery 待機手術（elective surgery） elective surgery（待機手術） の少なくとも1週間前から休薬 drug holiday (treatment interruption) 休薬（drug holiday (treatment interruption)） drug holiday (treatment interruption)（休薬） し、大手術後は2週間以上あけて創傷が治るまで投与しないとする
- ⚠️ 移植用Zortress 移植用（Zortress）Zortress（移植用） の枠組み警告 boxed warning 枠組み警告（boxed warning） boxed warning（枠組み警告） （米国）：悪性腫瘍・重篤な感染症・腎グラフト血栓症 graft thrombosisグラフト血栓症（graft thrombosis） graft thrombosis（グラフト血栓症）・標準量シクロスポリン ciclosporin シクロスポリン（ciclosporin） ciclosporin（シクロスポリン） との併用による腎毒性・心移植heart transplantation 心移植（heart transplantation）heart transplantation（心移植） での死亡増加
- シクロスポリンciclosporin シクロスポリン（ciclosporin）ciclosporin（シクロスポリン） など強いCYP3A4阻害薬との併用時は用量調整 dose adjustment 用量調整（dose adjustment） dose adjustment（用量調整） が必要
副作用
| 頻度 | 内容 |
|---|---|
| 高頻度 | 口内炎Stomatitis口内炎（Stomatitis）Stomatitis（口内炎）、疲労、血糖上昇（高血糖）、脂質異常 |
| 注意 | 骨髄抑制（貧血・血小板減少）、皮疹 |
| 重篤・まれ | 間質性肺疾患interstitial lung disease, ILD間質性肺疾患（interstitial lung disease, ILD）interstitial lung disease, ILD（間質性肺疾患）、重篤な感染症、腎機能障害renal impairment腎機能障害（renal impairment）renal impairment（腎機能障害）、血管浮腫angioedema 血管浮腫（angioedema）angioedema（血管浮腫） （ACE阻害薬併用で増強） |
まとめ
- mTOR阻害薬mTOR inhibitormTOR阻害薬（mTOR inhibitor）mTOR inhibitor（mTOR阻害薬）。FKBP-12と複合体を作りmTORC1を阻害し、蛋白質合成・細胞増殖・血管新生を抑える。
- シロリムスsirolimus シロリムス（sirolimus）sirolimus（シロリムス） より経口吸収に優れた誘導体で、腫瘍治療（腎癌renal cell carcinoma腎癌（renal cell carcinoma）renal cell carcinoma（腎癌）・乳癌・NET・結節性硬化症Tuberous sclerosis結節性硬化症（Tuberous sclerosis）Tuberous sclerosis（結節性硬化症））と移植免疫抑制 transplant immunosuppression 移植免疫抑制（transplant immunosuppression） transplant immunosuppression（移植免疫抑制） （日本は心・腎・肝移植liver transplantation肝移植（liver transplantation）liver transplantation（肝移植））の両方に使われる。腫瘍用と移植用は別製剤・別用量。
- PI3K-AKT-mTOR経路 mTOR pathway mTOR経路（mTOR pathway） mTOR pathway（mTOR経路） は多くのがん種で活性化する「収束点」であり、特定のドライバー変異 driver mutation ドライバー変異（driver mutation） driver mutation（ドライバー変異） がなくても標的になりうる。
- CYP3A4で代謝。シクロスポリンAciclosporin シクロスポリンA（ciclosporin）ciclosporin（シクロスポリンA） との併用で曝露が大きく増える（日本の電子添文でAUC 168%増加）ためトラフ濃度 trough concentration トラフ濃度（trough concentration） trough concentration（トラフ濃度） のTDMが必要。禁忌は国で違い、妊婦は日本のみ禁忌。
- 口内炎Stomatitis口内炎（Stomatitis）Stomatitis（口内炎）・高血糖・脂質異常・間質性肺疾患interstitial lung disease, ILD間質性肺疾患（interstitial lung disease, ILD）interstitial lung disease, ILD（間質性肺疾患）・易感染性が主な副作用プロファイル。
出典
- 1.サーティカン錠0.25mg・0.5mg・0.75mg 電子添文（ノバルティス ファーマ株式会社（PMDA 医療用医薬品情報）・2019）日本の電子添文（2019年7月改訂 第1版）で確認した。効能は心移植・腎移植・肝移植における拒絶反応の抑制。用量は心移植と腎移植が1.5 mg/日、肝移植が2.0 mg/日（いずれも1日2回、肝移植は原則移植後4週以降に開始）。カルシニューリン阻害薬と副腎皮質ホルモン剤の併用が必要で、腎移植・肝移植・維持期の心移植ではシクロスポリンまたはタクロリムスを減量する。本剤の全血トラフ濃度を測定し、治療濃度の上限は8 ng/mL。シクロスポリン併用で本剤のAUCは168%（範囲46〜365%）増加した。消失半減期は30±11時間。禁忌は本剤・シロリムス・シロリムス誘導体への過敏症、妊婦、生ワクチン。閲覧 2026-10-06
- 2.ZORTRESS (everolimus) tablet（Novartis Pharmaceuticals Corporation（DailyMed）・2026）米国のZortress添付文書（2026年9月改訂の現行版）で確認した。適応は成人の腎移植（低〜中等度の免疫リスク、バシリキシマブ導入・減量シクロスポリン・副腎皮質ステロイドと併用）と肝移植（移植後30日以降、減量タクロリムスと併用）の拒絶反応予防。枠組み警告は悪性腫瘍・重篤な感染症・腎グラフト血栓症・標準量シクロスポリンとの併用による腎毒性、心移植での死亡増加（心移植での使用は推奨されない）。禁忌は本剤・シロリムス・添加物への過敏症。シクロスポリンでエベロリムスのCmaxとAUCが有意に増える。消失半減期は維持期腎移植患者で30±11時間。閲覧 2026-10-06
- 3.アフィニトール錠2.5mg・5mg 電子添文（ノバルティス ファーマ株式会社（PMDA 医療用医薬品情報）・2024）日本の電子添文（2024年6月改訂 第3版）で確認した。効能は根治切除不能または転移性の腎細胞癌（スニチニブまたはソラフェニブの治療歴のない患者への有効性・安全性は確立していない）、神経内分泌腫瘍、手術不能または再発乳癌（内分泌療法剤との併用、エキセメスタン以外との併用は確立していない）、結節性硬化症で、移植の効能はない。腫瘍領域は10 mgを1日1回。警告は間質性肺疾患（投与前・投与中の定期的な胸部CT）と肝炎ウイルスの再活性化。禁忌は本剤・シロリムス・シロリムス誘導体への過敏症、妊婦または妊娠の可能性のある女性、生ワクチン接種。閲覧 2026-10-06
- 4.Afinitor : EPAR - Product Information (Summary of Product Characteristics)（European Medicines Agency・2025）欧州SmPC（Afinitor、2019年更新承認、文書の作成は2025年）で確認した。適応はホルモン受容体陽性HER2陰性の進行乳癌（エキセメスタン併用、非ステロイド性アロマターゼ阻害薬の後）、膵原発と消化管・肺原発の神経内分泌腫瘍、VEGF標的治療後の進行腎細胞癌で、推奨用量は10 mgを1日1回。禁忌は本剤・他のラパマイシン誘導体・添加物への過敏症のみで、妊娠中は禁忌でなく「推奨されない」。平均消失半減期は約30時間。閲覧 2026-10-06
- 5.AFINITOR (everolimus) tablet / AFINITOR DISPERZ (everolimus) tablet for suspension（Novartis Pharmaceuticals Corporation（DailyMed）・2026）米国の添付文書（2026年6月改訂）で確認した。適応は閉経後のHR陽性HER2陰性進行乳癌（エキセメスタン併用、レトロゾールまたはアナストロゾール無効後）、進行性の膵NETと消化管・肺原発の非機能性NET（機能性カルチノイドは対象外）、スニチニブまたはソラフェニブ無効後の進行腎細胞癌、手術を急がない結節性硬化症の腎血管筋脂肪腫、治癒切除できないSEGA、TSC関連の部分発作（分散錠）。禁忌は本剤・ラパマイシン誘導体への臨床的に重要な過敏症のみ。非感染性肺炎・感染症・口内炎・血管浮腫（ACE阻害薬併用でリスク上昇）・創傷治癒不良（待機手術の少なくとも1週間前に休薬）・代謝異常・骨髄抑制を警告する。閲覧 2026-10-06