Drug Atlas · B34 Antineoplastics / 抗腫瘍薬 · 必修
ゴセレリン
goserelin
- 分類
- Antineoplastics / 抗腫瘍薬Pituitary & hypothalamic hormones / 下垂体・視床下部ホルモンSex hormones & modulators / 性ホルモン関連薬
- 商品名（日本）
- ゾラデックス
- 商品名（EU）
- Zoladex
- 科目
- Pharmacology
- トピック
- B15: Estrogens and antiestrogensB34: Drugs used in cancer treatment IV (Hormonal agents)B14: Androgens, anabolic steroids, antiandrogens. Agents affecting the sexual activity
- 対象疾患
- 骨盤うっ血症候群子宮筋腫子宮内膜症・子宮腺筋症思春期早発症前立腺癌乳癌
🧠 全体像：ゴセレリン goserelin ゴセレリン（goserelin） goserelin（ゴセレリン） はリュープロレリンleuprorelinリュープロレリン（leuprorelin）leuprorelin（リュープロレリン）と同じGnRHGnRH（gonadotropin-releasing hormone）作動薬で、持続刺激による受容体ダウンレギュレーション receptor downregulation 受容体ダウンレギュレーション（receptor downregulation） receptor downregulation（受容体ダウンレギュレーション） →LHLH（luteinizing hormone）・FSHFSH（follicle-stimulating hormone）抑制という機序もフレア現象 flare phenomenon フレア現象（flare phenomenon） flare phenomenon（フレア現象） も共通している。分ける一点は剤形（生分解性の皮下インプラント subdermal implant皮下インプラント（subdermal implant） subdermal implant（皮下インプラント））と、閉経前乳癌のホルモン療法 hormone therapy, HT ホルモン療法（hormone therapy, HT） hormone therapy, HT（ホルモン療法） における適応の確立度である。
リュープロレリンとの違い
| 項目 | リュープロレリンleuprorelinリュープロレリン（leuprorelin）leuprorelin（リュープロレリン） | ゴセレリンgoserelinゴセレリン（goserelin）goserelin（ゴセレリン） |
|---|---|---|
| 機序・フレア現象flare phenomenonフレア現象（flare phenomenon）flare phenomenon（フレア現象） | 同じ（持続刺激→受容体脱感作 receptor desensitization受容体脱感作（receptor desensitization） receptor desensitization（受容体脱感作）、開始直後にフレアあり） | 同じ |
| 剤形 | 皮下・筋肉内注射intramuscular injection 筋肉内注射（intramuscular injection）intramuscular injection（筋肉内注射） の徐放性 sustained-release 徐放性（sustained-release） sustained-release（徐放性） デポ（1・3・4・6か月製剤） | 前腕または腹壁への生分解性皮下インプラント subdermal implant皮下インプラント（subdermal implant） subdermal implant（皮下インプラント）（1か月・3か月製剤） |
| 前立腺癌でのAR拮抗薬先行投与 | 必要 | 同様に必要（フレア機序が同じため） |
| 乳癌領域 | 乳癌にも用いられるが記載は限定的 | 閉経前HR陽性 hormone receptor-positive HR陽性（hormone receptor-positive） hormone receptor-positive（HR陽性） 乳癌の卵巣機能抑制 ovarian function suppression 卵巣機能抑制（ovarian function suppression） ovarian function suppression（卵巣機能抑制） （OFS）としての使用が確立——アロマターゼ阻害薬 aromatase inhibitorアロマターゼ阻害薬（aromatase inhibitor） aromatase inhibitor（アロマターゼ阻害薬）・タモキシフェンtamoxifen タモキシフェン（tamoxifen）tamoxifen（タモキシフェン） と組み合わせて閉経前患者に用いる文脈で頻出 |
| 婦人科領域 | 子宮内膜症endometriosis子宮内膜症（endometriosis）endometriosis（子宮内膜症）・子宮筋腫uterine fibroids (leiomyoma) 子宮筋腫（uterine fibroids (leiomyoma)）uterine fibroids (leiomyoma)（子宮筋腫） 術前に使用 | 同様に子宮内膜症 endometriosis子宮内膜症（endometriosis） endometriosis（子宮内膜症）・子宮筋腫uterine fibroids (leiomyoma) 子宮筋腫（uterine fibroids (leiomyoma)）uterine fibroids (leiomyoma)（子宮筋腫） 術前に使用 |
💡 閉経前乳癌でゴセレリン goserelin ゴセレリン（goserelin） goserelin（ゴセレリン） が選ばれやすい理由は、卵巣機能抑制ovarian function suppression 卵巣機能抑制（ovarian function suppression）ovarian function suppression（卵巣機能抑制） （OFS）の代表としての実績の蓄積による。 アナストロゾールanastrozoleアナストロゾール（anastrozole）anastrozole（アナストロゾール）のようなアロマターゼ阻害薬 aromatase inhibitor アロマターゼ阻害薬（aromatase inhibitor） aromatase inhibitor（アロマターゼ阻害薬） は閉経前単独では卵巣のエストロゲン産生を止められないため無効だが、ゴセレリンgoserelin ゴセレリン（goserelin）goserelin（ゴセレリン） で卵巣機能そのものを止めれば「閉経後の状態」を人工的に作り出せる——アロマターゼ阻害薬 aromatase inhibitor アロマターゼ阻害薬（aromatase inhibitor） aromatase inhibitor（アロマターゼ阻害薬） を閉経前患者に使う際の前提条件がここにある。
適応・用法
| 領域 | 使いどころ |
|---|---|
| 前立腺癌（進行例） | ADTの主軸。開始前後はビカルタミドbicalutamideビカルタミド（bicalutamide）bicalutamide（ビカルタミド）などAR拮抗薬を先行・併用投与してフレアに備える |
| 乳癌（閉経前HR陽性 hormone receptor-positiveHR陽性（hormone receptor-positive） hormone receptor-positive（HR陽性）） | 卵巣機能抑制ovarian function suppression 卵巣機能抑制（ovarian function suppression）ovarian function suppression（卵巣機能抑制） （OFS）。アロマターゼ阻害薬aromatase inhibitorアロマターゼ阻害薬（aromatase inhibitor）aromatase inhibitor（アロマターゼ阻害薬）・タモキシフェンtamoxifenタモキシフェン（tamoxifen）tamoxifen（タモキシフェン）と併用し「薬剤的閉経」を作る |
| 子宮内膜症endometriosis子宮内膜症（endometriosis）endometriosis（子宮内膜症） | 疼痛コントロール。アドバック療法add-back therapy アドバック療法（add-back therapy）add-back therapy（アドバック療法） （低用量エストロゲン・プロゲスチンprogestinプロゲスチン（progestin）progestin（プロゲスチン））併用で骨密度低下を軽減 |
| 子宮筋腫uterine fibroids (leiomyoma)子宮筋腫（uterine fibroids (leiomyoma)）uterine fibroids (leiomyoma)（子宮筋腫） | 術前の一時的な腫瘍縮小・貧血是正目的 |
用量・投与間隔dosing interval 投与間隔（dosing interval）dosing interval（投与間隔） は適応によって異なる皮下インプラント subdermal implant 皮下インプラント（subdermal implant） subdermal implant（皮下インプラント） 製剤を用いる。前立腺癌ではリュープロレリン leuprorelin リュープロレリン（leuprorelin） leuprorelin（リュープロレリン） と同様、投与開始前後にAR拮抗薬を併用してフレアの影響を抑える。実際の用量は施設のプロトコル・添付文書で確認する。
禁忌・注意・副作用
- 禁忌・慎重投与：妊娠中・妊娠可能性のある女性
- ⚠️ リュープロレリンleuprorelin リュープロレリン（leuprorelin）leuprorelin（リュープロレリン） と同じフレア現象 flare phenomenonフレア現象（flare phenomenon） flare phenomenon（フレア現象）：前立腺癌の骨転移 bone metastasis 骨転移（bone metastasis） bone metastasis（骨転移） 患者では骨痛 bone pain 骨痛（bone pain） bone pain（骨痛） 増悪・脊髄圧迫リスクに注意し、AR拮抗薬を先行投与する
- ⚠️ 長期使用による骨密度低下：性ホルモン抑制が続く薬剤に共通する注意点。乳癌でのOFS併用時もこのリスクを念頭に置く
- 副作用の頻度・内容もリュープロレリン leuprorelin リュープロレリン（leuprorelin） leuprorelin（リュープロレリン） とほぼ同様（ほてりhot flushほてり（hot flush）hot flush（ほてり）、インプラントimplant インプラント（implant）implant（インプラント） 挿入部の反応、性機能低下sexual dysfunction性機能低下（sexual dysfunction）sexual dysfunction（性機能低下）、開始直後のフレアに伴う症状）
まとめ
- リュープロレリンleuprorelin リュープロレリン（leuprorelin）leuprorelin（リュープロレリン） と同じGnRH作動薬。機序・フレア現象flare phenomenon フレア現象（flare phenomenon）flare phenomenon（フレア現象） は共通で、剤形（生分解性皮下インプラント subdermal implant皮下インプラント（subdermal implant） subdermal implant（皮下インプラント））が異なる。
- 閉経前HR陽性 hormone receptor-positive HR陽性（hormone receptor-positive） hormone receptor-positive（HR陽性） 乳癌の卵巣機能抑制 ovarian function suppression 卵巣機能抑制（ovarian function suppression） ovarian function suppression（卵巣機能抑制） （OFS）としての使用が確立している点がリュープロレリン leuprorelin リュープロレリン（leuprorelin） leuprorelin（リュープロレリン） との主な違い——アロマターゼ阻害薬 aromatase inhibitor アロマターゼ阻害薬（aromatase inhibitor） aromatase inhibitor（アロマターゼ阻害薬） を閉経前患者に使う前提条件になる。
- 前立腺癌ではリュープロレリン leuprorelin リュープロレリン（leuprorelin） leuprorelin（リュープロレリン） と同様、開始時のフレアに備えてAR拮抗薬を先行・併用投与する。
- 詳しい機序・薬物動態pharmacokinetic薬物動態（pharmacokinetic）pharmacokinetic（薬物動態）・副作用の考え方はリュープロレリン leuprorelin リュープロレリン（leuprorelin） leuprorelin（リュープロレリン） のノートを参照。