Drug Atlas · A14 General anesthetics / 全身麻酔薬 · 必修
イソフルラン
isoflurane
- 分類
- General anesthetics / 全身麻酔薬
- 商品名（日本）
- フォーレン
- 商品名（EU）
- Forane
- 科目
- Pharmacology
- トピック
- A14: Inhalational anesthetics
- 原因となる疾患
- 悪性高熱症
🧠 全体像：イソフルラン isoflurane イソフルラン（isoflurane） isoflurane（イソフルラン） は揮発性ハロゲン化麻酔薬 volatile halogenated anesthetics 揮発性ハロゲン化麻酔薬（volatile halogenated anesthetics） volatile halogenated anesthetics（揮発性ハロゲン化麻酔薬） の中で最も古くから使われてきた「基準薬」で、血液/ガス分配係数blood-gas partition coefficient 血液/ガス分配係数（blood-gas partition coefficient）blood-gas partition coefficient（血液/ガス分配係数） が3剤の中で最も高く、導入・覚醒はいちばん遅い。その分、生体内in vivo 生体内（in vivo）in vivo（生体内） でほとんど代謝されず安価で安定しているため、速さより費用対効果 cost-effectiveness 費用対効果（cost-effectiveness） cost-effectiveness（費用対効果） を優先する維持の場面で今も広く使われている。
薬効群の中での位置づけ
| 薬剤 | 血液/ガス分配係数blood-gas partition coefficient血液/ガス分配係数（blood-gas partition coefficient）blood-gas partition coefficient（血液/ガス分配係数） | 特徴 |
|---|---|---|
| イソフルランisofluraneイソフルラン（isoflurane）isoflurane（イソフルラン） | 1.4（3剤中最高） | 導入・覚醒はこの3剤で最も遅い。安価・古典的で維持に向く |
| セボフルランsevofluraneセボフルラン（sevoflurane）sevoflurane（セボフルラン） | 0.65 | 気道刺激airway irritation 気道刺激（airway irritation）airway irritation（気道刺激） が少なく小児の吸入導入 inhalational induction 吸入導入（inhalational induction） inhalational induction（吸入導入） に好適 |
| デスフルランdesfluraneデスフルラン（desflurane）desflurane（デスフルラン） | 0.42 | 導入・覚醒が最速。気道刺激airway irritation 気道刺激（airway irritation）airway irritation（気道刺激） が強く導入には不向き |
| 亜酸化窒素nitrous oxide, N2O亜酸化窒素（nitrous oxide, N2O）nitrous oxide, N2O（亜酸化窒素） | 0.47 | ガス麻酔薬gaseous anestheticsガス麻酔薬（gaseous anesthetics）gaseous anesthetics（ガス麻酔薬）。MACMAC（Mycobacterium avium complex）>100%で単独では麻酔にならない |
| キセノンxenonキセノン（xenon）xenon（キセノン） | 0.115 | ガス麻酔薬gaseous anestheticsガス麻酔薬（gaseous anesthetics）gaseous anesthetics（ガス麻酔薬）。心血管安定・高価 |
⭐ イソフルランisoflurane イソフルラン（isoflurane）isoflurane（イソフルラン） は「速さで選ばれる薬」ではなく「値段と実績で選ばれる薬」。 気道刺激airway irritation 気道刺激（airway irritation）airway irritation（気道刺激） 性はセボフルランsevofluraneセボフルラン（sevoflurane）sevoflurane（セボフルラン）より強く吸入導入 inhalational induction 吸入導入（inhalational induction） inhalational induction（吸入導入） には向かないが、デスフルランdesfluraneデスフルラン（desflurane）desflurane（デスフルラン）ほど専用機材（加熱加圧式気化器 vaporizer気化器（vaporizer） vaporizer（気化器））を要求しないため、資源の限られた環境や長期の安定維持で選ばれ続けている。
機序
flowchart TD
A["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='isoflurane'>イソフルラン</span>が<span class='jp-term jp-term-diagram' title='gamma-aminobutyric acid'>GABA</span>-A受容体に結合"] --> B["Cl⁻チャネルの開口を増強"]
B --> C["神経細胞が過分極"]
C --> D["興奮性<span class='jp-term jp-term-diagram' title='synaptic transmission'>シナプス伝達</span>の全般的抑制"]
D --> E["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='loss of consciousness'>意識消失</span>・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='immobilization'>不動化</span>（麻酔状態）"]グリシン受容体glycine receptor グリシン受容体（glycine receptor）glycine receptor（グリシン受容体） 増強やNMDA受容体への弱い抑制作用も関与するとされる。💡 かつて「冠動脈盗血現象coronary steal phenomenon 冠動脈盗血現象（coronary steal phenomenon）coronary steal phenomenon（冠動脈盗血現象） （冠動脈の血管拡張が虚血域 ischemic area 虚血域（ischemic area） ischemic area（虚血域） から健常域へ血流を奪う）」が懸念されたが、臨床的に有意な心筋虚血 myocardial ischemia 心筋虚血（myocardial ischemia） myocardial ischemia（心筋虚血） を増やすという明確な根拠は乏しく、現在この懸念だけを理由に使用を避ける必要はないとされている。悪性高熱malignant hyperthermia 悪性高熱（malignant hyperthermia）malignant hyperthermia（悪性高熱） の誘因となる点は他の揮発性麻酔薬 volatile anesthetic 揮発性麻酔薬（volatile anesthetic） volatile anesthetic（揮発性麻酔薬） と共通で、機序と治療（ダントロレンdantroleneダントロレン（dantrolene）dantrolene（ダントロレン））は共通する。
薬物動態
| 項目 | 値・特徴 |
|---|---|
| 血液/ガス分配係数blood-gas partition coefficient血液/ガス分配係数（blood-gas partition coefficient）blood-gas partition coefficient（血液/ガス分配係数） | 1.4（3剤中最高＝溶解度が高い） |
| 沸点boiling point沸点（boiling point）boiling point（沸点） | 48.5°C（通常の気化器 vaporizer 気化器（vaporizer） vaporizer（気化器） で使用可） |
| MAC | 約1.2%（酸素中） |
| 代謝 | 少ない（約0.2%、肝で微量代謝） |
| 排泄 | 大部分が未変化体のまま呼気排泄 exhalation呼気排泄（exhalation） exhalation（呼気排泄） |
| 導入・覚醒速度 | 3剤の中で最も遅い |
適応
| 場面 | 使いどころ |
|---|---|
| 全身麻酔の維持 | 標準的な維持薬。安価で実績が長い |
| 全身麻酔の導入 | 気道刺激airway irritation 気道刺激（airway irritation）airway irritation（気道刺激） 性のため吸入導入 inhalational induction 吸入導入（inhalational induction） inhalational induction（吸入導入） にはセボフルランsevoflurane セボフルラン（sevoflurane）sevoflurane（セボフルラン） より不向き |
用法・用量
吸入（気化器vaporizer 気化器（vaporizer）vaporizer（気化器） を用いた吸入投与）。MAC・呼気終末濃度end-tidal concentration 呼気終末濃度（end-tidal concentration）end-tidal concentration（呼気終末濃度） を指標に濃度を調整し、維持では概ね1〜1.5%程度が目安になる。実際の目標濃度 target concentration 目標濃度（target concentration） target concentration（目標濃度） は年齢・併用薬・手術内容で変わるため、施設のプロトコル・添付文書で確認する。
禁忌・注意
- 禁忌：悪性高熱 malignant hyperthermia 悪性高熱（malignant hyperthermia） malignant hyperthermia（悪性高熱） の既往・家族歴
- 気道刺激airway irritation 気道刺激（airway irritation）airway irritation（気道刺激） 性があり、反応性気道疾患reactive airway disease 反応性気道疾患（reactive airway disease）reactive airway disease（反応性気道疾患） （喘息など）での吸入導入 inhalational induction 吸入導入（inhalational induction） inhalational induction（吸入導入） は避ける
- 用量依存性Dose-related 用量依存性（Dose-related）Dose-related（用量依存性） に血圧・呼吸を抑制するため、循環予備能circulatory reserve 循環予備能（circulatory reserve）circulatory reserve（循環予備能） の乏しい患者では緩徐に調整する
副作用
| 頻度 | 内容 |
|---|---|
| 高頻度 | 用量依存性Dose-related 用量依存性（Dose-related）Dose-related（用量依存性） の低血圧、気道刺激airway irritation気道刺激（airway irritation）airway irritation（気道刺激） |
| 注意 | 呼吸抑制、悪心・嘔吐 |
| 重篤・まれ | 悪性高熱malignant hyperthermia悪性高熱（malignant hyperthermia）malignant hyperthermia（悪性高熱）、喉頭痙攣laryngospasm喉頭痙攣（laryngospasm）laryngospasm（喉頭痙攣） |
まとめ
- 揮発性ハロゲン化麻酔薬volatile halogenated anesthetics 揮発性ハロゲン化麻酔薬（volatile halogenated anesthetics）volatile halogenated anesthetics（揮発性ハロゲン化麻酔薬） の中で血液/ガス分配係数 blood-gas partition coefficient 血液/ガス分配係数（blood-gas partition coefficient） blood-gas partition coefficient（血液/ガス分配係数） が最も高く、導入・覚醒は最も遅い。
- 代謝をほとんど受けず安価で実績が長いため、費用対効果cost-effectiveness 費用対効果（cost-effectiveness）cost-effectiveness（費用対効果） を優先する維持に向く。
- 気道刺激airway irritation 気道刺激（airway irritation）airway irritation（気道刺激） 性がありセボフルラン sevoflurane セボフルラン（sevoflurane） sevoflurane（セボフルラン） より吸入導入 inhalational induction 吸入導入（inhalational induction） inhalational induction（吸入導入） には不向き。
- かつて懸念された冠動脈盗血現象 coronary steal phenomenon 冠動脈盗血現象（coronary steal phenomenon） coronary steal phenomenon（冠動脈盗血現象） は、臨床的に有意との根拠が乏しく使用回避の理由にはならない。
- 悪性高熱malignant hyperthermia 悪性高熱（malignant hyperthermia）malignant hyperthermia（悪性高熱） の誘因。機序・治療（ダントロレンdantroleneダントロレン（dantrolene）dantrolene（ダントロレン））は揮発性麻酔薬 volatile anesthetic 揮発性麻酔薬（volatile anesthetic） volatile anesthetic（揮発性麻酔薬） に共通。