Drug Atlas · A14 General anesthetics / 全身麻酔薬 · 必修
イソフルラン
isoflurane
- 分類
- General anesthetics / 全身麻酔薬
- 商品名（日本）
- フォーレン
- 商品名（EU）
- Forane
- 科目
- Pharmacology
- トピック
- A14: Inhalational anesthetics
- 原因となる疾患
- 悪性高熱症
🧠 全体像：イソフルランisofluraneイソフルラン（isoflurane）isoflurane（イソフルラン）は揮発性ハロゲン化麻酔薬volatile halogenated anesthetics揮発性ハロゲン化麻酔薬（volatile halogenated anesthetics）volatile halogenated anesthetics（揮発性ハロゲン化麻酔薬）の中で最も古くから使われてきた「基準薬」で、血液/ガス分配係数blood-gas partition coefficient血液/ガス分配係数（blood-gas partition coefficient）blood-gas partition coefficient（血液/ガス分配係数）が3剤の中で最も高く、導入・覚醒はいちばん遅い。その分、生体内in vivo生体内（in vivo）in vivo（生体内）でほとんど代謝されず安価で安定しているため、速さより費用対効果を優先する維持の場面で今も広く使われている。
薬効群の中での位置づけ
| 薬剤 | 血液/ガス分配係数blood-gas partition coefficient血液/ガス分配係数（blood-gas partition coefficient）blood-gas partition coefficient（血液/ガス分配係数） | 特徴 |
|---|---|---|
| イソフルランisofluraneイソフルラン（isoflurane）isoflurane（イソフルラン） | 1.4（3剤中最高） | 導入・覚醒はこの3剤で最も遅い。安価・古典的で維持に向く |
| セボフルランsevofluraneセボフルラン（sevoflurane）sevoflurane（セボフルラン） | 0.65 | 気道刺激airway irritation気道刺激（airway irritation）airway irritation（気道刺激）が少なく小児の吸入導入inhalational induction吸入導入（inhalational induction）inhalational induction（吸入導入）に好適 |
| デスフルランdesfluraneデスフルラン（desflurane）desflurane（デスフルラン） | 0.42 | 導入・覚醒が最速。気道刺激airway irritation気道刺激（airway irritation）airway irritation（気道刺激）が強く導入には不向き |
| 亜酸化窒素nitrous oxide, N2O亜酸化窒素（nitrous oxide, N2O）nitrous oxide, N2O（亜酸化窒素） | 0.47 | ガス麻酔薬gaseous anestheticsガス麻酔薬（gaseous anesthetics）gaseous anesthetics（ガス麻酔薬）。MAC>100%で単独では麻酔にならない |
| キセノンxenonキセノン（xenon）xenon（キセノン） | 0.115 | ガス麻酔薬gaseous anestheticsガス麻酔薬（gaseous anesthetics）gaseous anesthetics（ガス麻酔薬）。心血管安定・高価 |
⭐ イソフルランisofluraneイソフルラン（isoflurane）isoflurane（イソフルラン）は「速さで選ばれる薬」ではなく「値段と実績で選ばれる薬」。 気道刺激airway irritation気道刺激（airway irritation）airway irritation（気道刺激）性はセボフルランsevofluraneセボフルラン（sevoflurane）sevoflurane（セボフルラン）より強く吸入導入inhalational induction吸入導入（inhalational induction）inhalational induction（吸入導入）には向かないが、デスフルランdesfluraneデスフルラン（desflurane）desflurane（デスフルラン）ほど専用機材（加熱加圧式気化器vaporizer気化器（vaporizer）vaporizer（気化器））を要求しないため、資源の限られた環境や長期の安定維持で選ばれ続けている。
機序
flowchart TD
A["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='isoflurane'>イソフルラン</span>がGABA-A受容体に結合"] --> B["Cl⁻チャネルの開口を増強"]
B --> C["神経細胞が過分極"]
C --> D["興奮性<span class='jp-term jp-term-diagram' title='synaptic transmission'>シナプス伝達</span>の全般的抑制"]
D --> E["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='loss of consciousness'>意識消失</span>・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='immobilization'>不動化</span>（麻酔状態）"]グリシン受容体glycine receptorグリシン受容体（glycine receptor）glycine receptor（グリシン受容体）増強やNMDA受容体への弱い抑制作用も関与するとされる。💡 かつて「冠動脈盗血現象coronary steal phenomenon冠動脈盗血現象（coronary steal phenomenon）coronary steal phenomenon（冠動脈盗血現象）（冠動脈の血管拡張が虚血域ischemic area虚血域（ischemic area）ischemic area（虚血域）から健常域へ血流を奪う）」が懸念されたが、臨床的に有意な心筋虚血myocardial ischemia心筋虚血（myocardial ischemia）myocardial ischemia（心筋虚血）を増やすという明確な根拠は乏しく、現在この懸念だけを理由に使用を避ける必要はないとされている。悪性高熱malignant hyperthermia悪性高熱（malignant hyperthermia）malignant hyperthermia（悪性高熱）の誘因となる点は他の揮発性麻酔薬volatile anesthetic揮発性麻酔薬（volatile anesthetic）volatile anesthetic（揮発性麻酔薬）と共通で、機序と治療（ダントロレンdantroleneダントロレン（dantrolene）dantrolene（ダントロレン））は共通する。
薬物動態
| 項目 | 値・特徴 |
|---|---|
| 血液/ガス分配係数blood-gas partition coefficient血液/ガス分配係数（blood-gas partition coefficient）blood-gas partition coefficient（血液/ガス分配係数） | 1.4（3剤中最高＝溶解度が高い） |
| 沸点boiling point沸点（boiling point）boiling point（沸点） | 48.5°C（通常の気化器vaporizer気化器（vaporizer）vaporizer（気化器）で使用可） |
| MAC | 約1.2%（酸素中） |
| 代謝 | 少ない（約0.2%、肝で微量代謝） |
| 排泄 | 大部分が未変化体のまま呼気排泄exhalation呼気排泄（exhalation）exhalation（呼気排泄） |
| 導入・覚醒速度 | 3剤の中で最も遅い |
適応
| 場面 | 使いどころ |
|---|---|
| 全身麻酔の維持 | 標準的な維持薬。安価で実績が長い |
| 全身麻酔の導入 | 気道刺激airway irritation気道刺激（airway irritation）airway irritation（気道刺激）性のため吸入導入inhalational induction吸入導入（inhalational induction）inhalational induction（吸入導入）にはセボフルランsevofluraneセボフルラン（sevoflurane）sevoflurane（セボフルラン）より不向き |
用法・用量
吸入（気化器vaporizer気化器（vaporizer）vaporizer（気化器）を用いた吸入投与）。MAC・呼気終末濃度end-tidal concentration呼気終末濃度（end-tidal concentration）end-tidal concentration（呼気終末濃度）を指標に濃度を調整し、維持では概ね1〜1.5%程度が目安になる。実際の目標濃度target concentration目標濃度（target concentration）target concentration（目標濃度）は年齢・併用薬・手術内容で変わるため、施設のプロトコル・添付文書で確認する。
禁忌・注意
- 禁忌：悪性高熱malignant hyperthermia悪性高熱（malignant hyperthermia）malignant hyperthermia（悪性高熱）の既往・家族歴
- 気道刺激airway irritation気道刺激（airway irritation）airway irritation（気道刺激）性があり、反応性気道疾患reactive airway disease反応性気道疾患（reactive airway disease）reactive airway disease（反応性気道疾患）（喘息など）での吸入導入inhalational induction吸入導入（inhalational induction）inhalational induction（吸入導入）は避ける
- 用量依存性Dose-related用量依存性（Dose-related）Dose-related（用量依存性）に血圧・呼吸を抑制するため、循環予備能circulatory reserve循環予備能（circulatory reserve）circulatory reserve（循環予備能）の乏しい患者では緩徐に調整する
副作用
| 頻度 | 内容 |
|---|---|
| 高頻度 | 用量依存性Dose-related用量依存性（Dose-related）Dose-related（用量依存性）の低血圧、気道刺激airway irritation気道刺激（airway irritation）airway irritation（気道刺激） |
| 注意 | 呼吸抑制、悪心・嘔吐 |
| 重篤・まれ | 悪性高熱malignant hyperthermia悪性高熱（malignant hyperthermia）malignant hyperthermia（悪性高熱）、喉頭痙攣laryngospasm喉頭痙攣（laryngospasm）laryngospasm（喉頭痙攣） |
まとめ
- 揮発性ハロゲン化麻酔薬volatile halogenated anesthetics揮発性ハロゲン化麻酔薬（volatile halogenated anesthetics）volatile halogenated anesthetics（揮発性ハロゲン化麻酔薬）の中で血液/ガス分配係数blood-gas partition coefficient血液/ガス分配係数（blood-gas partition coefficient）blood-gas partition coefficient（血液/ガス分配係数）が最も高く、導入・覚醒は最も遅い。
- 代謝をほとんど受けず安価で実績が長いため、費用対効果を優先する維持に向く。
- 気道刺激airway irritation気道刺激（airway irritation）airway irritation（気道刺激）性がありセボフルランsevofluraneセボフルラン（sevoflurane）sevoflurane（セボフルラン）より吸入導入inhalational induction吸入導入（inhalational induction）inhalational induction（吸入導入）には不向き。
- かつて懸念された冠動脈盗血現象coronary steal phenomenon冠動脈盗血現象（coronary steal phenomenon）coronary steal phenomenon（冠動脈盗血現象）は、臨床的に有意との根拠が乏しく使用回避の理由にはならない。
- 悪性高熱malignant hyperthermia悪性高熱（malignant hyperthermia）malignant hyperthermia（悪性高熱）の誘因。機序・治療（ダントロレンdantroleneダントロレン（dantrolene）dantrolene（ダントロレン））は揮発性麻酔薬volatile anesthetic揮発性麻酔薬（volatile anesthetic）volatile anesthetic（揮発性麻酔薬）に共通。