Drug Atlas · A14 General anesthetics / 全身麻酔薬 · 必修
セボフルラン
sevoflurane
- 分類
- General anesthetics / 全身麻酔薬
- 商品名(日本)
- セボフレン
- 商品名(EU)
- Sevorane
- 科目
- Pharmacology
- トピック
- A14: Inhalational anesthetics
- 原因となる疾患
- 悪性高熱症
🧠 全体像:セボフルランsevofluraneセボフルラン(sevoflurane)sevoflurane(セボフルラン)は揮発性ハロゲン化麻酔薬volatile halogenated anesthetics揮発性ハロゲン化麻酔薬(volatile halogenated anesthetics)volatile halogenated anesthetics(揮発性ハロゲン化麻酔薬)の中で気道刺激airway irritation気道刺激(airway irritation)airway irritation(気道刺激)が最も少なく、唯一「導入にも維持にも使える」オールラウンダーという位置づけを持つ。甘い匂いと非刺激性のマスク受容性の良さから小児の吸入導入inhalational induction吸入導入(inhalational induction)inhalational induction(吸入導入)の第一選択になっており、この使いやすさが同群の他剤との最大の分水嶺watershed分水嶺(watershed)watershed(分水嶺)になる。
薬効群の中での位置づけ
| 薬剤 | 血液/ガス分配係数blood-gas partition coefficient血液/ガス分配係数(blood-gas partition coefficient)blood-gas partition coefficient(血液/ガス分配係数) | 特徴 |
|---|---|---|
| セボフルランsevofluraneセボフルラン(sevoflurane)sevoflurane(セボフルラン) | 0.65 | 気道刺激airway irritation気道刺激(airway irritation)airway irritation(気道刺激)が少なく導入にも使える。小児の吸入導入inhalational induction吸入導入(inhalational induction)inhalational induction(吸入導入)の第一選択 |
| デスフルランdesfluraneデスフルラン(desflurane)desflurane(デスフルラン) | 0.42(最低) | 導入・覚醒が最速だが気道刺激airway irritation気道刺激(airway irritation)airway irritation(気道刺激)が強く導入不向き |
| イソフルランisofluraneイソフルラン(isoflurane)isoflurane(イソフルラン) | 1.4(最高) | 安価・古典的、維持向き。導入・覚醒は最も遅い |
| 亜酸化窒素nitrous oxide, N2O亜酸化窒素(nitrous oxide, N2O)nitrous oxide, N2O(亜酸化窒素) | 0.47 | ガス麻酔薬gaseous anestheticsガス麻酔薬(gaseous anesthetics)gaseous anesthetics(ガス麻酔薬)。MAC>100%で単独では麻酔にならない |
| キセノンxenonキセノン(xenon)xenon(キセノン) | 0.115 | ガス麻酔薬gaseous anestheticsガス麻酔薬(gaseous anesthetics)gaseous anesthetics(ガス麻酔薬)。心血管安定・高価 |
⭐ 「速さ」で選ぶならデスフルランdesfluraneデスフルラン(desflurane)desflurane(デスフルラン)、「使いやすさ(低刺激性)」で選ぶならセボフルランsevofluraneセボフルラン(sevoflurane)sevoflurane(セボフルラン)。 血液/ガス分配係数blood-gas partition coefficient血液/ガス分配係数(blood-gas partition coefficient)blood-gas partition coefficient(血液/ガス分配係数)はデスフルランdesfluraneデスフルラン(desflurane)desflurane(デスフルラン)よりやや高く導入・覚醒はわずかに遅いが、気道刺激airway irritation気道刺激(airway irritation)airway irritation(気道刺激)の少なさという臨床上の実利がこの差を上回り、成人・小児を問わず導入から使える唯一の揮発性麻酔薬volatile anesthetic揮発性麻酔薬(volatile anesthetic)volatile anesthetic(揮発性麻酔薬)になっている。
機序
flowchart TD
A["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='sevoflurane'>セボフルラン</span>がGABA-A受容体に結合"] --> B["Cl⁻チャネルの開口を増強"]
B --> C["神経細胞が過分極"]
C --> D["興奮性<span class='jp-term jp-term-diagram' title='synaptic transmission'>シナプス伝達</span>の全般的抑制"]
D --> E["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='loss of consciousness'>意識消失</span>・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='immobilization'>不動化</span>(麻酔状態)"]
F["肝でCYP2E1により約5%が代謝"] --> G["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='inorganic fluoride'>無機フッ化物</span>・<br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='hexafluoroisopropanol'>ヘキサフルオロイソプロパノール</span>を生成"]
H["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='low-flow anesthesia'>低流量麻酔</span>でCO2吸収剤(<span class='jp-term jp-term-diagram' title='soda lime'>ソーダライム</span>)と反応"] --> I["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='Compound A'>コンパウンドA</span>生成<br>(<span class='jp-term jp-term-diagram' title='animal testing'>動物実験</span>で腎毒性、ヒトでの臨床的意義は乏しい)"]
💡 セボフルランsevofluraneセボフルラン(sevoflurane)sevoflurane(セボフルラン)は揮発性麻酔薬volatile anesthetic揮発性麻酔薬(volatile anesthetic)volatile anesthetic(揮発性麻酔薬)の中で唯一「代謝を無視neglect無視(neglect)neglect(無視)できない」薬。 他剤(イソフルランisofluraneイソフルラン(isoflurane)isoflurane(イソフルラン)・デスフルランdesfluraneデスフルラン(desflurane)desflurane(デスフルラン))はほぼ未変化体のまま呼気排泄exhalation呼気排泄(exhalation)exhalation(呼気排泄)されるが、セボフルランsevofluraneセボフルラン(sevoflurane)sevoflurane(セボフルラン)は約5%が肝代謝hepatic metabolism (liver metabolism)肝代謝(hepatic metabolism (liver metabolism))hepatic metabolism (liver metabolism)(肝代謝)を受ける。この代謝産物metabolite代謝産物(metabolite)metabolite(代謝産物)自体に大きな毒性はないが、低流量麻酔low-flow anesthesia低流量麻酔(low-flow anesthesia)low-flow anesthesia(低流量麻酔)下でのコンパウンドACompound AコンパウンドA(Compound A)Compound A(コンパウンドA)生成という理論的懸念があり、承認された新鮮ガス流量fresh gas flow新鮮ガス流量(fresh gas flow)fresh gas flow(新鮮ガス流量)の条件を守ることが推奨される。悪性高熱malignant hyperthermia悪性高熱(malignant hyperthermia)malignant hyperthermia(悪性高熱)の誘因となる点、機序と治療(ダントロレンdantroleneダントロレン(dantrolene)dantrolene(ダントロレン))は他の揮発性麻酔薬volatile anesthetic揮発性麻酔薬(volatile anesthetic)volatile anesthetic(揮発性麻酔薬)と共通。
薬物動態
| 項目 | 値・特徴 |
|---|---|
| 血液/ガス分配係数blood-gas partition coefficient血液/ガス分配係数(blood-gas partition coefficient)blood-gas partition coefficient(血液/ガス分配係数) | 0.65 |
| 沸点boiling point沸点(boiling point)boiling point(沸点) | 58.5°C |
| MAC | 約2%(酸素中) |
| 代謝 | 約5%(肝CYP2E1、揮発性麻酔薬volatile anesthetic揮発性麻酔薬(volatile anesthetic)volatile anesthetic(揮発性麻酔薬)の中で最も代謝を受ける) |
| 排泄 | 大部分が未変化体のまま呼気排泄exhalation呼気排泄(exhalation)exhalation(呼気排泄)、一部代謝物が腎排泄renal excretion (renal elimination)腎排泄(renal excretion (renal elimination))renal excretion (renal elimination)(腎排泄) |
| 特徴 | 気道刺激airway irritation気道刺激(airway irritation)airway irritation(気道刺激)が少なく甘い匂い→マスク導入に適する |
適応
| 場面 | 使いどころ |
|---|---|
| 全身麻酔の導入 | 成人・小児とも可。気道刺激airway irritation気道刺激(airway irritation)airway irritation(気道刺激)が少なく吸入マスク導入の第一選択 |
| 全身麻酔の維持 | 導入からそのまま維持へ移行できる |
用法・用量
吸入(気化器vaporizer気化器(vaporizer)vaporizer(気化器)を用いた吸入投与)。MAC・呼気終末濃度end-tidal concentration呼気終末濃度(end-tidal concentration)end-tidal concentration(呼気終末濃度)を指標に濃度を調整し、維持では概ね0.5〜3%程度が目安になる。低流量麻酔low-flow anesthesia低流量麻酔(low-flow anesthesia)low-flow anesthesia(低流量麻酔)ではコンパウンドACompound AコンパウンドA(Compound A)Compound A(コンパウンドA)生成に関する承認済み新鮮ガス流量fresh gas flow新鮮ガス流量(fresh gas flow)fresh gas flow(新鮮ガス流量)の条件を守る。実際の目標濃度target concentration目標濃度(target concentration)target concentration(目標濃度)・投与法は年齢・手術内容で変わるため、施設のプロトコル・添付文書で確認する。
禁忌・注意
- 禁忌:悪性高熱malignant hyperthermia悪性高熱(malignant hyperthermia)malignant hyperthermia(悪性高熱)の既往・家族歴、本剤への過敏症
- ⚠️ 低流量麻酔low-flow anesthesia低流量麻酔(low-flow anesthesia)low-flow anesthesia(低流量麻酔)でのコンパウンドACompound AコンパウンドA(Compound A)Compound A(コンパウンドA)生成に注意。 動物実験animal testing動物実験(animal testing)animal testing(動物実験)での腎毒性懸念に基づき、承認された新鮮ガス流量fresh gas flow新鮮ガス流量(fresh gas flow)fresh gas flow(新鮮ガス流量)の条件下で使用する
- 覚醒時興奮emergence agitation覚醒時興奮(emergence agitation)emergence agitation(覚醒時興奮)(特に小児)が他剤より多いとされ、術後の観察・鎮静で対応する
副作用
| 頻度 | 内容 |
|---|---|
| 高頻度 | 用量依存性Dose-related用量依存性(Dose-related)Dose-related(用量依存性)の低血圧、覚醒時興奮emergence agitation覚醒時興奮(emergence agitation)emergence agitation(覚醒時興奮)(特に小児) |
| 注意 | 呼吸抑制、悪心・嘔吐 |
| 重篤・まれ | 悪性高熱malignant hyperthermia悪性高熱(malignant hyperthermia)malignant hyperthermia(悪性高熱)、喉頭痙攣laryngospasm喉頭痙攣(laryngospasm)laryngospasm(喉頭痙攣)(他剤より頻度は低い) |
まとめ
- 揮発性ハロゲン化麻酔薬volatile halogenated anesthetics揮発性ハロゲン化麻酔薬(volatile halogenated anesthetics)volatile halogenated anesthetics(揮発性ハロゲン化麻酔薬)の中で気道刺激airway irritation気道刺激(airway irritation)airway irritation(気道刺激)が最も少なく、導入にも維持にも使える唯一の薬。
- 甘い匂いと非刺激性のため、小児の吸入マスク導入の第一選択になっている。
- 揮発性麻酔薬volatile anesthetic揮発性麻酔薬(volatile anesthetic)volatile anesthetic(揮発性麻酔薬)の中で唯一約5%が肝代謝hepatic metabolism (liver metabolism)肝代謝(hepatic metabolism (liver metabolism))hepatic metabolism (liver metabolism)(肝代謝)を受け、低流量麻酔low-flow anesthesia低流量麻酔(low-flow anesthesia)low-flow anesthesia(低流量麻酔)下のコンパウンドACompound AコンパウンドA(Compound A)Compound A(コンパウンドA)生成という理論的懸念を持つ。
- 悪性高熱malignant hyperthermia悪性高熱(malignant hyperthermia)malignant hyperthermia(悪性高熱)の誘因。機序・治療(ダントロレンdantroleneダントロレン(dantrolene)dantrolene(ダントロレン))は揮発性麻酔薬volatile anesthetic揮発性麻酔薬(volatile anesthetic)volatile anesthetic(揮発性麻酔薬)に共通。
- 覚醒時興奮emergence agitation覚醒時興奮(emergence agitation)emergence agitation(覚醒時興奮)が他剤よりやや多く、特に小児で目立つ。