ラコサミド

🧠 全体像：ラコサミドlacosamideラコサミド（lacosamide）lacosamide（ラコサミド）はNaチャネルの緩徐な不活性化を選択的に促進するという、カルバマゼピン・フェニトインなど従来のNa遮断薬（速い不活性化を安定化）とは異なる作用点target作用点（target）target（作用点）を持つ薬である。この違いが心臓の伝導系への影響（PR延長PR interval prolongationPR延長（PR interval prolongation）PR interval prolongation（PR延長））という循環器的な注意点につながっている。

薬効群の中での位置づけ

機序

多くのNaチャネル遮断薬sodium-channel blockerNaチャネル遮断薬（sodium-channel blocker）sodium-channel blocker（Naチャネル遮断薬）が「速い不活性化」状態を安定化させるのに対し、ラコサミドlacosamideラコサミド（lacosamide）lacosamide（ラコサミド）は緩徐な不活性化を選択的に増強する。これにより高頻度で発火するニューロンをより選択的に抑制できるとされる。心筋のNaチャネルにも同様の作用が及び、PR間隔の延長という心電図変化につながる。

薬物動態

経口バイオアベイラビリティoral bioavailability経口バイオアベイラビリティ（oral bioavailability）oral bioavailability（経口バイオアベイラビリティ）はほぼ100%。肝代謝hepatic metabolism (liver metabolism)肝代謝（hepatic metabolism (liver metabolism)）hepatic metabolism (liver metabolism)（肝代謝）（一部CYP2C19）と腎排泄renal excretion (renal elimination)腎排泄（renal excretion (renal elimination)）renal excretion (renal elimination)（腎排泄）の両方で消失する。他の抗てんかん薬Antiepileptics抗てんかん薬（Antiepileptics）Antiepileptics（抗てんかん薬）との相互作用は比較的少ない。

適応

てんかんの焦点性発作focal seizure焦点性発作（focal seizure）focal seizure（焦点性発作）（二次性全般化secondary generalization二次性全般化（secondary generalization）secondary generalization（二次性全般化）発作を含む）に単剤療法monotherapy単剤療法（monotherapy）monotherapy（単剤療法）・併用療法のいずれでも用いる¹²。強直間代発作tonic-clonic seizure強直間代発作（tonic-clonic seizure）tonic-clonic seizure（強直間代発作）（EUでは特発性全般てんかんgeneralized epilepsy全般てんかん（generalized epilepsy）generalized epilepsy（全般てんかん）における4歳以上の発作、日本では他の抗てんかん薬Antiepileptics抗てんかん薬（Antiepileptics）Antiepileptics（抗てんかん薬）で効果不十分な発作）には、他の抗てんかん薬Antiepileptics抗てんかん薬（Antiepileptics）Antiepileptics（抗てんかん薬）との併用療法としてのみ用いる——単独投与での有効性・安全性データはない¹²。

用法・用量

経口・静注のどちらでも導入でき、心電図モニタリングが望ましい患者背景（高齢者、伝導障害conduction disturbance伝導障害（conduction disturbance）conduction disturbance（伝導障害）の既往など）では特に注意する。実際の用量は適応・年齢・体重・腎肝機能で変わるため、施設のプロトコル・添付文書で確認する。

禁忌・注意

• 禁忌：第二度以上の房室ブロック・洞不全症候群sick sinus syndrome (SSS)洞不全症候群（sick sinus syndrome (SSS)）sick sinus syndrome (SSS)（洞不全症候群）（Na緩徐不活性化促進によるPR延長PR interval prolongationPR延長（PR interval prolongation）PR interval prolongation（PR延長）で伝導障害conduction disturbance伝導障害（conduction disturbance）conduction disturbance（伝導障害）を悪化させうる）
• 心疾患の既往がある患者、他のPR延長PR interval prolongationPR延長（PR interval prolongation）PR interval prolongation（PR延長）をきたす薬剤との併用では心電図モニタリングを検討する

副作用

まとめ

• Naチャネルの「緩徐な不活性化」を選択的に促進する、他のNa遮断薬と作用点target作用点（target）target（作用点）が異なる薬。
• 焦点性発作focal seizure焦点性発作（focal seizure）focal seizure（焦点性発作）の治療薬として経口・静注いずれでも使える。
• PR延長PR interval prolongationPR延長（PR interval prolongation）PR interval prolongation（PR延長）・房室伝導障害AV conduction disturbance房室伝導障害（AV conduction disturbance）AV conduction disturbance（房室伝導障害）のリスクがあり、伝導障害conduction disturbance伝導障害（conduction disturbance）conduction disturbance（伝導障害）の既往がある患者では禁忌・要注意。
• 相互作用は比較的少ない。