Drug Atlas · B3 Hematopoietic growth factors / 造血因子製剤
ペグフィルグラスチム
pegfilgrastim
- 分類
- Hematopoietic growth factors / 造血因子製剤
- 商品名(日本)
- ジーラスタ
- 商品名(EU)
- Neulasta
- 科目
- Pharmacology
- トピック
- B3: Agents used in anemias
- 禁忌疾患
- 鎌状赤血球症
- 副作用
- 骨痛
- 対象疾患
- 血液・腫瘍救急(発熱性好中球減少症・腫瘍崩壊症候群・上大静脈症候群)
🧠 全体像:ペグフィルグラスチムpegfilgrastimペグフィルグラスチム(pegfilgrastim)pegfilgrastim(ペグフィルグラスチム)はフィルグラスチムfilgrastimフィルグラスチム(filgrastim)filgrastim(フィルグラスチム)(組換えG-CSF)にポリエチレングリコールPEGポリエチレングリコール(PEG)PEG(ポリエチレングリコール)を結合させた長時間作用型で、機序・適応の骨格はフィルグラスチムfilgrastimフィルグラスチム(filgrastim)filgrastim(フィルグラスチム)のノートに譲り、ここではPEG化PEGylationPEG化(PEGylation)PEGylation(PEG化)による違いだけに絞る。
フィルグラスチムとの違い
PEG化PEGylationPEG化(PEGylation)PEGylation(PEG化)により分子量が増えて腎糸球体濾過glomerular filtration糸球体濾過(glomerular filtration)glomerular filtration(糸球体濾過)を受けなくなり、クリアランスが好中球自身による受容体依存性の取り込み・分解のみに限られる(自己制御的なクリアランス:好中球数が増えるほど消失が速まる)。この結果、半減期が大幅に延び、化学療法1サイクルにつき1回の投与で足りる。
| 項目 | フィルグラスチムfilgrastimフィルグラスチム(filgrastim)filgrastim(フィルグラスチム) | ペグフィルグラスチムpegfilgrastimペグフィルグラスチム(pegfilgrastim)pegfilgrastim(ペグフィルグラスチム) |
|---|---|---|
| 半減期 | 短い(連日投与が必要) | 長い(1サイクル1回で足りる) |
| 消失経路 | 腎排泄renal excretion (renal elimination)腎排泄(renal excretion (renal elimination))renal excretion (renal elimination)(腎排泄)+好中球依存性の両方 | 好中球依存性のみ(自己制御的) |
| 投与間隔dosing interval投与間隔(dosing interval)dosing interval(投与間隔) | 好中球数の回復まで連日 | 化学療法1サイクルにつき単回 |
| 主な使いどころ | 治療的therapeutic治療的(therapeutic)therapeutic(治療的)投与・幹細胞動員stem cell mobilization幹細胞動員(stem cell mobilization)stem cell mobilization(幹細胞動員)など反応を見ながら細かく調整する場面 | 発熱性好中球減少症febrile neutropenia, FN発熱性好中球減少症(febrile neutropenia, FN)febrile neutropenia, FN(発熱性好中球減少症)の一次・二次予防に特化 |
⭐ 幹細胞動員stem cell mobilization幹細胞動員(stem cell mobilization)stem cell mobilization(幹細胞動員)や好中球減少の治療的therapeutic治療的(therapeutic)therapeutic(治療的)投与には向かない。 単回投与で長く効く分、細かい用量調整dose adjustment用量調整(dose adjustment)dose adjustment(用量調整)や急な中止ができないため、ペグフィルグラスチムpegfilgrastimペグフィルグラスチム(pegfilgrastim)pegfilgrastim(ペグフィルグラスチム)は主に化学療法後の発熱性好中球減少症febrile neutropenia, FN発熱性好中球減少症(febrile neutropenia, FN)febrile neutropenia, FN(発熱性好中球減少症)予防という決まった使い方に限定される。
適応・用法
化学療法サイクルごとに1回、化学療法投与終了の24時間以降に皮下投与subcutaneous administration皮下投与(subcutaneous administration)subcutaneous administration(皮下投与)する(次サイクルの化学療法開始14日前までに終了)1。好中球減少リスクの高いレジメン(目安として発熱性好中球減少症febrile neutropenia, FN発熱性好中球減少症(febrile neutropenia, FN)febrile neutropenia, FN(発熱性好中球減少症)の発生リスク20%以上。ASCOガイドライン2026年更新版でもこの閾値が維持されている2)での一次予防primary prevention一次予防(primary prevention)primary prevention(一次予防)、または前サイクルで発熱性好中球減少症febrile neutropenia, FN発熱性好中球減少症(febrile neutropenia, FN)febrile neutropenia, FN(発熱性好中球減少症)を経験した患者への二次予防secondary prevention二次予防(secondary prevention)secondary prevention(二次予防)が中心となる。皮下注射に加え、投与翌日の通院なしに指定時刻で自動投与するオンボディインジェクターon-body injectorオンボディインジェクター(on-body injector)on-body injector(オンボディインジェクター)(貼付後約27時間で投与開始)も用いられる1。実際の用量・投与時期は施設のプロトコル・添付文書で確認する。
⭐ 骨髄抑制用量の放射線に急性被曝radiation exposure被曝(radiation exposure)radiation exposure(被曝)した患者の生存率survival生存率(survival)survival(生存率)を高める適応も持つ。 化学療法に伴う発熱性好中球減少症febrile neutropenia, FN発熱性好中球減少症(febrile neutropenia, FN)febrile neutropenia, FN(発熱性好中球減少症)の予防とは別に、放射線災害・被曝radiation exposure被曝(radiation exposure)radiation exposure(被曝)事故など骨髄抑制性の急性放射線障害acute radiation injury急性放射線障害(acute radiation injury)acute radiation injury(急性放射線障害)(造血症候群型)でも承認されている1。
禁忌・注意・副作用
禁忌・重大な副作用の内容はフィルグラスチムfilgrastimフィルグラスチム(filgrastim)filgrastim(フィルグラスチム)と共通(鎌状赤血球症は禁忌、化学療法前後24時間以内の投与は避ける、脾破裂Ruptured Spleen脾破裂(Ruptured Spleen)Ruptured Spleen(脾破裂)・ARDS・毛細血管漏出症候群capillary leak syndrome毛細血管漏出症候群(capillary leak syndrome)capillary leak syndrome(毛細血管漏出症候群)はまれだが重篤)。頻度が最も高い副作用は骨痛bone pain骨痛(bone pain)bone pain(骨痛)で、単回投与量がフィルグラスチムfilgrastimフィルグラスチム(filgrastim)filgrastim(フィルグラスチム)の1日量よりまとまって大きい分、骨痛bone pain骨痛(bone pain)bone pain(骨痛)の訴えはむしろ目立つことがある。
まとめ
- フィルグラスチムfilgrastimフィルグラスチム(filgrastim)filgrastim(フィルグラスチム)のPEG化PEGylationPEG化(PEGylation)PEGylation(PEG化)体。機序・標的(G-CSF受容体)は同じ。
- PEG化PEGylationPEG化(PEGylation)PEGylation(PEG化)により腎排泄renal excretion (renal elimination)腎排泄(renal excretion (renal elimination))renal excretion (renal elimination)(腎排泄)を受けなくなり、クリアランスが好中球依存性のみになる→半減期が延び、1サイクル1回の投与で足りる。
- 発熱性好中球減少症febrile neutropenia, FN発熱性好中球減少症(febrile neutropenia, FN)febrile neutropenia, FN(発熱性好中球減少症)の一次・二次予防secondary prevention二次予防(secondary prevention)secondary prevention(二次予防)(目安リスク20%以上、ASCO 2026年更新版でも維持)に特化し、幹細胞動員stem cell mobilization幹細胞動員(stem cell mobilization)stem cell mobilization(幹細胞動員)や好中球減少の治療的therapeutic治療的(therapeutic)therapeutic(治療的)投与にはフィルグラスチムfilgrastimフィルグラスチム(filgrastim)filgrastim(フィルグラスチム)を使う。
- 骨髄抑制用量の放射線への急性被曝radiation exposure被曝(radiation exposure)radiation exposure(被曝)患者の生存率survival生存率(survival)survival(生存率)を高める適応も持つ。
- 禁忌(鎌状赤血球症)・重篤な副作用のプロファイルはフィルグラスチムfilgrastimフィルグラスチム(filgrastim)filgrastim(フィルグラスチム)と共通。
出典
- 1.NEULASTA (pegfilgrastim) injection — Prescribing Information(U.S. Food and Drug Administration / DailyMed・2025)化学療法投与の14日前から24時間後までの間は投与を避けるという用法上の制約、非骨髄性悪性腫瘍での骨髄抑制性化学療法に伴う発熱性好中球減少症の発生率低下という適応、および骨髄抑制用量の放射線に急性被曝した患者の生存率を高める適応(オンボディインジェクターでの自動投与の仕組みも含む)を確認した。閲覧 2026-08-03
- 2.WBC Growth Factors: ASCO Guideline Update(American Society of Clinical Oncology・2026)化学療法による発熱性好中球減少症の発生リスクが約20%以上のレジメンでG-CSFの一次予防を推奨するという閾値が、2026年の更新版でも維持されていることを確認した。閲覧 2026-08-03