Drug Atlas · B5 Antiarrhythmics / 抗不整脈薬
プラジマリン
prajmaline
- 分類
- Antiarrhythmics / 抗不整脈薬
- 商品名（EU）
- Neo-Gilurytmal
- 科目
- Pharmacology
- トピック
- B5: Drugs influencing cardiac electrophysiology
- 禁忌疾患
- 徐脈性不整脈（洞不全症候群・房室ブロック）
- 原因となる疾患
- 徐脈性不整脈（洞不全症候群・房室ブロック）心室性不整脈（心室頻拍・心室細動）
🧠 全体像：プラジマリン prajmaline プラジマリン（prajmaline） prajmaline（プラジマリン） はⅠa群の中でも知名度が低い薬だが、素性は「ラウオルフィアアルカロイドRauwolfia alkaloidラウオルフィアアルカロイド（Rauwolfia alkaloid）Rauwolfia alkaloid（ラウオルフィアアルカロイド）・アジマリンajmaline アジマリン（ajmaline）ajmaline（アジマリン） をプロピル化して経口投与 oral 経口投与（oral） oral（経口投与） に耐えるようにした誘導体」で、機序自体はキニジンquinidineキニジン（quinidine）quinidine（キニジン）・ジソピラミドdisopyramideジソピラミド（disopyramide）disopyramide（ジソピラミド）と同じNaチャネル遮断＋再分極延長 prolongation of repolarization 再分極延長（prolongation of repolarization） prolongation of repolarization（再分極延長） で理解できる。ドイツを中心に使われてきた薬で、キニジンquinidineキニジン（quinidine）quinidine（キニジン）・ジソピラミドdisopyramide ジソピラミド（disopyramide）disopyramide（ジソピラミド） ほど国際的には広く使われていない。
薬効群の中での位置づけ
| 分類 | 代表薬 | 機序 | プラジマリンprajmaline プラジマリン（prajmaline）prajmaline（プラジマリン） との関係 |
|---|---|---|---|
| Ⅰa群 | キニジンquinidineキニジン（quinidine）quinidine（キニジン）・ジソピラミドdisopyramideジソピラミド（disopyramide）disopyramide（ジソピラミド）・プラジマリンprajmalineプラジマリン（prajmaline）prajmaline（プラジマリン） | Naチャネル遮断＋再分極延長 prolongation of repolarization 再分極延長（prolongation of repolarization） prolongation of repolarization（再分極延長） （APD延長） | 機序はキニジン quinidineキニジン（quinidine） quinidine（キニジン）・ジソピラミドdisopyramide ジソピラミド（disopyramide）disopyramide（ジソピラミド） と同じ枠組み。キニジンquinidine キニジン（quinidine）quinidine（キニジン） ほどの消化器毒性・シンコナ中毒cinchonismシンコナ中毒（cinchonism）cinchonism（シンコナ中毒）、ジソピラミドdisopyramide ジソピラミド（disopyramide）disopyramide（ジソピラミド） ほどの強い抗コリン作用 anticholinergic effects 抗コリン作用（anticholinergic effects） anticholinergic effects（抗コリン作用） は目立たないが、大規模genome mutation 大規模（genome mutation）genome mutation（大規模） なエビデンスの蓄積もそれだけ少ない |
| Ⅰb群 | リドカインlidocaineリドカイン（lidocaine）lidocaine（リドカイン）・メキシレチンmexiletineメキシレチン（mexiletine）mexiletine（メキシレチン） | Naチャネル遮断（APD短縮） | 再分極への影響が逆方向 |
| Ⅰc群 | プロパフェノンpropafenoneプロパフェノン（propafenone）propafenone（プロパフェノン） | Naチャネル強力遮断（APD不変） | Ia群と同じくNaチャネル遮断だが強度・APDへの影響が異なる |
💡 アジマリンajmaline アジマリン（ajmaline）ajmaline（アジマリン） との関係を知っておくと構造が腑に落ちる。 プラジマリンprajmaline プラジマリン（prajmaline）prajmaline（プラジマリン） はラウオルフィアアルカロイド Rauwolfia alkaloid ラウオルフィアアルカロイド（Rauwolfia alkaloid） Rauwolfia alkaloid（ラウオルフィアアルカロイド） であるアジマリン ajmaline アジマリン（ajmaline） ajmaline（アジマリン） にプロピル基 propyl group プロピル基（propyl group） propyl group（プロピル基） を付加した半合成誘導体 semisynthetic derivative 半合成誘導体（semisynthetic derivative） semisynthetic derivative（半合成誘導体） （N-プロピルアジマリンN-propylajmalineN-プロピルアジマリン（N-propylajmaline）N-propylajmaline（N-プロピルアジマリン））で、経口投与oral 経口投与（oral）oral（経口投与） での安定性・忍容性tolerability 忍容性（tolerability）tolerability（忍容性） を高める目的で開発された。アジマリンajmaline アジマリン（ajmaline）ajmaline（アジマリン） 自体は静注でBrugada症候群Brugada syndromeBrugada症候群（Brugada syndrome）Brugada syndrome（Brugada症候群）の薬物負荷試験 drug provocation test 薬物負荷試験（drug provocation test） drug provocation test（薬物負荷試験） （潜在的なcoved型ST上昇 coved-type ST-segment elevation coved型ST上昇（coved-type ST-segment elevation） coved-type ST-segment elevation（coved型ST上昇） を誘発する検査）に用いられる薬として知られるが、これは経口の維持療法薬であるプラジマリン prajmaline プラジマリン（prajmaline） prajmaline（プラジマリン） とは使われ方が異なる。
機序
flowchart TD
A["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='prajmaline'>プラジマリン</span>が<span class='jp-term jp-term-diagram' title='cardiac sodium channel'>心筋Naチャネル</span>に結合"] --> B["Na電流↓→<span class='jp-term jp-term-diagram' title='conduction velocity'>伝導速度</span>↓"]
A --> C["再分極も遅延させる"]
B --> D["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='abnormal automaticity'>異常自動能</span>・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='re-entry'>リエントリー</span>性不整脈を抑制"]
C --> D
C --> E["QT延長→<span class='jp-term jp-term-diagram' title='torsades de pointes'>TdP</span>リスク（Ia群共通の注意点）"]Ⅰa群共通の機序（Naチャネル遮断による伝導抑制＋再分極延長 prolongation of repolarization 再分極延長（prolongation of repolarization） prolongation of repolarization（再分極延長） によるQT延長）がそのまま当てはまる。詳しい因果連鎖・APD延長の理由はキニジンquinidineキニジン（quinidine）quinidine（キニジン）の項を参照。
適応
各種不整脈various arrhythmias 各種不整脈（various arrhythmias）various arrhythmias（各種不整脈） （上室supraventricular 上室（supraventricular）supraventricular（上室） 性・心室性）に用いられるが、キニジンquinidineキニジン（quinidine）quinidine（キニジン）・ジソピラミドdisopyramide ジソピラミド（disopyramide）disopyramide（ジソピラミド） と比べて適応の広さ・エビデンスの厚みでは劣る。ドイツ語圏を中心とした一部の国で経口の維持療法薬として使われてきた薬という位置づけで理解しておけばよい。
用法・用量
経口投与oral経口投与（oral）oral（経口投与）。実際の用量は適応・年齢・体重・腎肝機能で変わるため、施設のプロトコル・添付文書で確認する。
禁忌・注意
- 禁忌：洞不全症候群sick sinus syndrome (SSS)洞不全症候群（sick sinus syndrome (SSS)）sick sinus syndrome (SSS)（洞不全症候群）・房室ブロック（機能するペースメーカー pacemakers ペースメーカー（pacemakers） pacemakers（ペースメーカー） がない場合。Naチャネル遮断によりさらに伝導が抑制される）
- Ⅰa群共通の注意点として、QT延長薬・低K血症/低Mg血症との併用でTdPTdP（torsades de pointes）リスクが高まる
副作用
Ⅰa群に共通する副作用プロファイル（伝導抑制による徐脈・房室ブロック、QT延長に伴うTdP）を想定する。個別の頻度データはキニジン quinidineキニジン（quinidine） quinidine（キニジン）・ジソピラミドdisopyramide ジソピラミド（disopyramide）disopyramide（ジソピラミド） ほど確立していない。
まとめ
- Ⅰa群：Naチャネル遮断＋APD延長。機序の理解はキニジン quinidineキニジン（quinidine） quinidine（キニジン）・ジソピラミドdisopyramide ジソピラミド（disopyramide）disopyramide（ジソピラミド） と共通の枠組みでよい。
- アジマリンajmaline アジマリン（ajmaline）ajmaline（アジマリン） （Brugada症候群Brugada syndrome Brugada症候群（Brugada syndrome）Brugada syndrome（Brugada症候群） の薬物負荷試験 drug provocation test 薬物負荷試験（drug provocation test） drug provocation test（薬物負荷試験） に使われる静注薬）をプロピル化して経口投与 oral 経口投与（oral） oral（経口投与） 向けに作った誘導体。
- ドイツ語圏を中心に使われてきた薬で、国際的な使用頻度・エビデンスの蓄積はキニジン quinidineキニジン（quinidine） quinidine（キニジン）・ジソピラミドdisopyramide ジソピラミド（disopyramide）disopyramide（ジソピラミド） より少ない。
- 禁忌・QT延長への注意はⅠa群共通の原則に従う。