Drug Atlas · B25 Antidiarrheals / 止瀉薬 · 必修
レースカドトリル
racecadotril
🧠 全体像：レースカドトリル racecadotril レースカドトリル（racecadotril） racecadotril（レースカドトリル） はエンケファリナーゼ enkephalinase エンケファリナーゼ（enkephalinase） enkephalinase（エンケファリナーゼ） （中性エンドペプチダーゼneutral endopeptidase中性エンドペプチダーゼ（neutral endopeptidase）neutral endopeptidase（中性エンドペプチダーゼ））を阻害して腸管の過剰分泌を抑え、腸管通過時間 Transit time 通過時間（Transit time） Transit time（通過時間） を変えない止瀉薬 antidiarrheal 止瀉薬（antidiarrheal） antidiarrheal（止瀉薬） である。補水と原因評価が治療の基本であり、運動を抑えないことを理由に血便や発熱のある下痢へ無条件に使えるわけではない1。
薬効群の中での位置づけ
| 系統 | 代表薬 | 作用点target作用点（target）target（作用点） | 蠕動運動peristalsis 蠕動運動（peristalsis）peristalsis（蠕動運動） への影響 |
|---|---|---|---|
| 抗分泌性止瀉薬antisecretory antidiarrheal抗分泌性止瀉薬（antisecretory antidiarrheal）antisecretory antidiarrheal（抗分泌性止瀉薬） | レースカドトリルracecadotrilレースカドトリル（racecadotril）racecadotril（レースカドトリル） | エンケファリナーゼenkephalinase エンケファリナーゼ（enkephalinase）enkephalinase（エンケファリナーゼ） 阻害→内因性エンケファリン enkephalin エンケファリン（enkephalin） enkephalin（エンケファリン） ↑→腸管δ受容体作動 | 止めない（分泌のみ抑制） |
| 運動抑制性止瀉薬antimotility antidiarrheal drugs運動抑制性止瀉薬（antimotility antidiarrheal drugs）antimotility antidiarrheal drugs（運動抑制性止瀉薬） | ロペラミドloperamideロペラミド（loperamide）loperamide（ロペラミド）・ジフェノキシレートdiphenoxylateジフェノキシレート（diphenoxylate）diphenoxylate（ジフェノキシレート） | 腸管μオピオイド受容体 mu-opioid receptor μオピオイド受容体（mu-opioid receptor） mu-opioid receptor（μオピオイド受容体） 作動 | 止める（蠕動抑制） |
| 吸着性止瀉薬adsorbent antidiarrheal吸着性止瀉薬（adsorbent antidiarrheal）adsorbent antidiarrheal（吸着性止瀉薬） | ジオスメクタイトdiosmectiteジオスメクタイト（diosmectite）diosmectite（ジオスメクタイト）・活性炭activated charcoal活性炭（activated charcoal）activated charcoal（活性炭）・カオリンkaolinカオリン（kaolin）kaolin（カオリン） | 毒素・水分を吸着 | 影響しない |
⭐ 経口補水療法oral rehydration therapy 経口補水療法（oral rehydration therapy）oral rehydration therapy（経口補水療法） の補助薬であり、補水や原因治療の代替ではない。 アイルランドの小児用懸濁液 suspension 懸濁液（suspension） suspension（懸濁液） は3か月超かつ7 kg以上で、補水・食事対応だけで十分に制御できない急性下痢に追加する製剤である2。
機序
flowchart TD
A["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='racecadotril'>レースカドトリル</span>（<span class='jp-term jp-term-diagram' title='prodrugs'>プロドラッグ</span>）を内服"] --> B["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='active metabolite'>活性代謝物</span>チオルファンへ変換"]
B --> C["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='gut wall'>腸管壁</span>の<span class='jp-term jp-term-diagram' title='enkephalinase'>エンケファリナーゼ</span>（<span class='jp-term jp-term-diagram' title='neutral endopeptidase'>中性エンドペプチダーゼ</span>）を阻害"]
C --> D["内因性<span class='jp-term jp-term-diagram' title='enkephalin'>エンケファリン</span>の分解が抑制され局所濃度が上昇"]
D --> E["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='intestinal epithelium'>腸管上皮</span>の<span class='jp-term jp-term-diagram' title='delta opioid receptor'>δオピオイド受容体</span>を作動"]
E --> F["cAMP産生が抑制される"]
F --> G["cAMP依存性のCl-・水分の過剰分泌が抑制される"]
G --> H["下痢の水分喪失が減る（<span class='jp-term jp-term-diagram' title='peristalsis'>蠕動運動</span>は不変）"]💡 末梢限定で設計されているのがポイント。 中枢への作用は乏しいとされるが、これだけで有害事象が起こらないと断定しない。ロペラミドloperamide ロペラミド（loperamide）loperamide（ロペラミド） が「中枢移行を最小化した末梢性μ作動薬 mu-opioid agonistμ作動薬（mu-opioid agonist） mu-opioid agonist（μ作動薬）」であるのと似た設計思想 design principle 設計思想（design principle） design principle（設計思想） だが、標的が受容体の場所ではなく分子そのもの（エンケファリナーゼenkephalinaseエンケファリナーゼ（enkephalinase）enkephalinase（エンケファリナーゼ））である点が異なる。
薬物動態
| 項目 | 値・特徴 |
|---|---|
| 投与経路route of administration投与経路（route of administration）route of administration（投与経路） | 経口（プロドラッグprodrugsプロドラッグ（prodrugs）prodrugs（プロドラッグ）） |
| 活性化 | 加水分解によりチオルファンへ変換 |
| 中枢移行 | ほとんどなし（末梢性） |
| 作用発現 | 内服後比較的速やか |
適応
| 領域 | 使いどころ |
|---|---|
| 消化器 | 急性下痢の症状緩和。アイルランドでは成人用カプセルと小児用懸濁液 suspension 懸濁液（suspension） suspension（懸濁液） で対象年齢・条件が異なり、補水の代わりにはならない12 |
用法・用量
アイルランドの成人用100 mgカプセルは初回100 mg、その後100 mgを1日3回、最長7日。小児用4 mg/mL懸濁液 suspension 懸濁液（suspension） suspension（懸濁液） は対象年齢・体重を満たす場合、1回1.5 mg/kgを1日3回まで、最長7日。いずれも水分・電解質の補充を並行する12。
禁忌・注意
- アイルランド両製剤の禁忌：成分への過敏症。
- 警告warnings警告（warnings）warnings（警告）・注意：血便・膿性便と発熱は侵襲性感染や他の重い疾患を示し得る。原因を評価し、必要な治療を優先する。抗菌薬関連下痢には使用しない12。
- ACE阻害薬などブラジキニン bradykinin ブラジキニン（bradykinin） bradykinin（ブラジキニン） 濃度を高める薬剤との併用では血管浮腫 angioedema 血管浮腫（angioedema） angioedema（血管浮腫） の危険が高まる1。
副作用
| 頻度 | 内容 |
|---|---|
| 比較的多い | 頭痛（成人用カプセルの添付文書） |
| 注意 | 皮疹 |
| 重篤・頻度不明 | 血管浮腫angioedema血管浮腫（angioedema）angioedema（血管浮腫）、DRESSを含む重症薬疹 severe cutaneous adverse reaction (SCAR)重症薬疹（severe cutaneous adverse reaction (SCAR)） severe cutaneous adverse reaction (SCAR)（重症薬疹）。疑えば中止し、血管浮腫angioedema 血管浮腫（angioedema）angioedema（血管浮腫） による気道閉塞には緊急対応する1 |
まとめ
- エンケファリナーゼenkephalinase エンケファリナーゼ（enkephalinase）enkephalinase（エンケファリナーゼ） （中性エンドペプチダーゼneutral endopeptidase中性エンドペプチダーゼ（neutral endopeptidase）neutral endopeptidase（中性エンドペプチダーゼ））阻害薬。内因性エンケファリン enkephalin エンケファリン（enkephalin） enkephalin（エンケファリン） を介して腸管δ受容体を作動させ、cAMP依存性の過剰分泌を抑える。
- ロペラミドloperamide ロペラミド（loperamide）loperamide（ロペラミド） と違い蠕動運動 peristalsis 蠕動運動（peristalsis） peristalsis（蠕動運動） には作用しないため、腸管内容の停滞を助長しない。
- 中枢への作用は乏しいとされるが、有害事象には製剤の添付文書に従って注意する。
- 成人・小児の適応と用量は製剤別に確認し、経口補水の代わりにしない。
- 血便・発熱を伴う下痢では原因評価が必要。血管浮腫angioedema 血管浮腫（angioedema）angioedema（血管浮腫） や重症薬疹 severe cutaneous adverse reaction (SCAR) 重症薬疹（severe cutaneous adverse reaction (SCAR)） severe cutaneous adverse reaction (SCAR)（重症薬疹） にも注意する。
出典
- 1.Hidrasec 100 mg hard capsules: Summary of Product Characteristics（Health Products Regulatory Authority・2025）アイルランドの成人用カプセルの急性下痢への適応、100 mgの用法、最長7日、血便・発熱などの警告、血管浮腫とDRESSを確認閲覧 2026-10-27
- 2.Hidrasec Infants and Children 4 mg/mL Oral Suspension: Summary of Product Characteristics（Health Products Regulatory Authority・2026）アイルランドの小児用懸濁液は3か月超かつ7 kg以上、経口補水への追加、1回1.5 mg/kgを1日3回まで、最長7日と確認閲覧 2026-10-27