Drug Atlas · B20 Bone metabolism drugs / 骨代謝薬
リセドロン酸
risedronic acid
🧠 全体像:リセドロネート risedronate リセドロネート(risedronate) risedronate(リセドロネート) はアレンドロネートalendronic acidアレンドロネート(alendronic acid)alendronic acid(アレンドロネート)と同じ含窒素ビスホスホネート nitrogen-containing bisphosphonate 含窒素ビスホスホネート(nitrogen-containing bisphosphonate) nitrogen-containing bisphosphonate(含窒素ビスホスホネート) で、骨粗鬆症における効果・使い方の骨格はほぼ共通する。分ける点は2つ——投与間隔dosing interval 投与間隔(dosing interval)dosing interval(投与間隔) の選択肢がより豊富(週1回・月1回に加え、腸溶性enteric-coated 腸溶性(enteric-coated)enteric-coated(腸溶性) の遅延放出製剤 delayed-release formulation 遅延放出製剤(delayed-release formulation) delayed-release formulation(遅延放出製剤) は朝食直後 immediately after a meal 食直後(immediately after a meal) immediately after a meal(食直後) の服用が認められている)ことと、骨のパジェット病Paget disease of bone 骨のパジェット病(Paget disease of bone)Paget disease of bone(骨のパジェット病) により高用量のレジメンで公式 official 公式(official) official(公式) に承認されていることである。
アレンドロネートとの違い
| 項目 | アレンドロネートalendronic acidアレンドロネート(alendronic acid)alendronic acid(アレンドロネート) | リセドロネートrisedronateリセドロネート(risedronate)risedronate(リセドロネート) |
|---|---|---|
| 窒素・機序 | 含窒素、FPP合成酵素farnesyl pyrophosphate synthase FPP合成酵素(farnesyl pyrophosphate synthase)farnesyl pyrophosphate synthase(FPP合成酵素) 阻害 | 同じ含窒素、FPP合成酵素farnesyl pyrophosphate synthase FPP合成酵素(farnesyl pyrophosphate synthase)farnesyl pyrophosphate synthase(FPP合成酵素) 阻害(機序は共通) |
| 投与間隔dosing interval投与間隔(dosing interval)dosing interval(投与間隔) | 1日1回・週1回 | 1日1回・週1回・月1回 |
| 服用タイミング | 起床時空腹、服用後30分は横にならない(両薬とも同じ原則) | 通常製剤は同じ原則。腸溶性enteric-coated 腸溶性(enteric-coated)enteric-coated(腸溶性) の遅延放出製剤 delayed-release formulation 遅延放出製剤(delayed-release formulation) delayed-release formulation(遅延放出製剤) は朝食直後 immediately after a meal 食直後(immediately after a meal) immediately after a meal(食直後) に服用可能 |
| パジェット病Paget disease パジェット病(Paget disease)Paget disease(パジェット病) での位置づけ | ゾレドロン酸zoledronate ゾレドロン酸(zoledronate)zoledronate(ゾレドロン酸) の経口代替 | 高用量(1日30 mg・2か月間)で公式 official 公式(official) official(公式) に承認された適応を持つ |
| 骨折抑制のエビデンス | 椎体・非椎体・大腿骨近位部proximal femur 大腿骨近位部(proximal femur)proximal femur(大腿骨近位部) いずれも抑制 | 椎体・非椎体・大腿骨近位部proximal femur 大腿骨近位部(proximal femur)proximal femur(大腿骨近位部) いずれも抑制(アレンドロネートalendronic acid アレンドロネート(alendronic acid)alendronic acid(アレンドロネート) と同格) |
💡 遅延放出製剤delayed-release formulation 遅延放出製剤(delayed-release formulation)delayed-release formulation(遅延放出製剤) で朝食後の服用が許容される理由は、腸溶コーティングが胃を通過し十二指腸で溶けるよう設計されているため、胃内容物と薬剤が直接接触する時間が短く、空腹時服用ほど食事の影響を受けにくいという製剤工学上の工夫による。これはリセドロネート risedronate リセドロネート(risedronate) risedronate(リセドロネート) 分子自体の性質ではなく製剤の違いである点に注意する。
適応・用法
適応は骨粗鬆症(閉経後・男性・糖質コルチコイドglucocorticoids 糖質コルチコイド(glucocorticoids)glucocorticoids(糖質コルチコイド) 誘発性)が中心で、骨粗鬆症の治療薬としてアレンドロネートalendronic acidアレンドロネート(alendronic acid)alendronic acid(アレンドロネート)と並ぶ経口第一選択の一つに挙げられる。骨のパジェット病Paget disease of bone骨のパジェット病(Paget disease of bone)Paget disease of bone(骨のパジェット病)では、通常量の骨粗鬆症用法(週1回など)ではなく、1日30 mgを2か月間投与する高用量レジメンが用いられる。
用法は骨粗鬆症で1日5 mg・週1回35 mg・月1回150 mgのいずれか、通常製剤は起床時空腹でコップ1杯の水とともに服用し30分は横にならない。実際の用量・製剤選択は施設のプロトコル・添付文書で確認する。
禁忌・注意・副作用
禁忌・注意点はアレンドロネート alendronic acid アレンドロネート(alendronic acid) alendronic acid(アレンドロネート) と共通で、アカラシアachalasiaアカラシア(achalasia)achalasia(アカラシア)など食道通過遅延 delayed esophageal transit食道通過遅延(delayed esophageal transit) delayed esophageal transit(食道通過遅延)、重度腎障害(慢性腎臓病chronic kidney disease, CKD慢性腎臓病(chronic kidney disease, CKD)chronic kidney disease, CKD(慢性腎臓病)、CrCl<30 mL/min前後が目安)、低Ca血症の事前補正が必要。⚠️ 顎骨壊死osteonecrosis of the jaw (ONJ)顎骨壊死(osteonecrosis of the jaw (ONJ))osteonecrosis of the jaw (ONJ)(顎骨壊死)・非定型大腿骨骨折atypical femoral fracture非定型大腿骨骨折(atypical femoral fracture)atypical femoral fracture(非定型大腿骨骨折)のリスクは含窒素ビスホスホネート nitrogen-containing bisphosphonate 含窒素ビスホスホネート(nitrogen-containing bisphosphonate) nitrogen-containing bisphosphonate(含窒素ビスホスホネート) に共通する(アレンドロネートalendronic acid アレンドロネート(alendronic acid)alendronic acid(アレンドロネート) の項を参照)。副作用も上部消化管症状(悪心、胸やけheartburn胸やけ(heartburn)heartburn(胸やけ))が高頻度で、機序・服用上の注意点を含めてアレンドロネート alendronic acid アレンドロネート(alendronic acid) alendronic acid(アレンドロネート) の記載に準じる。
まとめ
- リセドロネートrisedronate リセドロネート(risedronate)risedronate(リセドロネート) はアレンドロネート alendronic acid アレンドロネート(alendronic acid) alendronic acid(アレンドロネート) と同じ含窒素ビスホスホネート nitrogen-containing bisphosphonate含窒素ビスホスホネート(nitrogen-containing bisphosphonate) nitrogen-containing bisphosphonate(含窒素ビスホスホネート)。機序・骨折抑制効果・禁忌はほぼ共通で、経口第一選択薬 First-line drugs 第一選択薬(First-line drugs) First-line drugs(第一選択薬) の一つ。
- 差は投与間隔 dosing interval 投与間隔(dosing interval) dosing interval(投与間隔) の選択肢の広さ(月1回も可)と、腸溶性enteric-coated 腸溶性(enteric-coated)enteric-coated(腸溶性) の遅延放出製剤 delayed-release formulation 遅延放出製剤(delayed-release formulation) delayed-release formulation(遅延放出製剤) なら朝食後に服用できる点。
- 骨のパジェット病Paget disease of bone 骨のパジェット病(Paget disease of bone)Paget disease of bone(骨のパジェット病) では高用量(1日30 mg・2か月)で公式 official 公式(official) official(公式) に承認された適応を持つ点がアレンドロネート alendronic acid アレンドロネート(alendronic acid) alendronic acid(アレンドロネート) と異なる。
- 顎骨壊死osteonecrosis of the jaw (ONJ)顎骨壊死(osteonecrosis of the jaw (ONJ))osteonecrosis of the jaw (ONJ)(顎骨壊死)・非定型大腿骨骨折atypical femoral fracture 非定型大腿骨骨折(atypical femoral fracture)atypical femoral fracture(非定型大腿骨骨折) のリスクは含窒素ビスホスホネート nitrogen-containing bisphosphonate 含窒素ビスホスホネート(nitrogen-containing bisphosphonate) nitrogen-containing bisphosphonate(含窒素ビスホスホネート) に共通。詳細はアレンドロネート alendronic acid アレンドロネート(alendronic acid) alendronic acid(アレンドロネート) の項を参照。