Drug Atlas · C6 Antivirals / 抗ウイルス薬 · 必修
エムトリシタビン
emtricitabine
- 分類
- Antivirals / 抗ウイルス薬
- 商品名（日本）
- エムトリバ
- 商品名（EU）
- Emtriva
- 科目
- Pharmacology
- トピック
- C6: Antiretroviral agents
- 標的微生物
- HIV-1HIV-2B型肝炎ウイルス
- 副作用
- 悪心
- 対象疾患
- HIV感染症・AIDS
🧠 全体像：エムトリシタビンFTCエムトリシタビン（FTC）FTC（エムトリシタビン）はラミブジンlamivudineラミブジン（lamivudine）lamivudine（ラミブジン）にフッ素fluorineフッ素（fluorine）fluorine（フッ素）原子を1つ加えた構造を持つシチジン類似体cytidine analogueシチジン類似体（cytidine analogue）cytidine analogue（シチジン類似体）で、機序・スペクトラム（HIVとHBVの両方に活性）・耐性経路（M184V/I）までほとんど同一の「きょうだい」薬である。差はもっぱら薬物動態pharmacokinetic薬物動態（pharmacokinetic）pharmacokinetic（薬物動態）にあり、細胞内活性代謝物active metabolite活性代謝物（active metabolite）active metabolite（活性代謝物）の半減期がラミブジンlamivudineラミブジン（lamivudine）lamivudine（ラミブジン）より長く、1日1回投与への適性がより高い。この特性ゆえに、テノホビルtenofovirテノホビル（tenofovir）tenofovir（テノホビル）との合剤（Truvada等）として曝露前予防PrEP曝露前予防（PrEP）PrEP（曝露前予防）の最初の主力になり、現在も多くの単剤配合錠でラミブジンlamivudineラミブジン（lamivudine）lamivudine（ラミブジン）より優先して使われている。
ラミブジンとの違い
| 項目 | ラミブジンlamivudineラミブジン（lamivudine）lamivudine（ラミブジン） | エムトリシタビンemtricitabineエムトリシタビン（emtricitabine）emtricitabine（エムトリシタビン） |
|---|---|---|
| 構造 | シチジン類似体cytidine analogueシチジン類似体（cytidine analogue）cytidine analogue（シチジン類似体） | シチジン類似体cytidine analogueシチジン類似体（cytidine analogue）cytidine analogue（シチジン類似体）にフッ素fluorineフッ素（fluorine）fluorine（フッ素）原子を付加 |
| 細胞内半減期intracellular half-life細胞内半減期（intracellular half-life）intracellular half-life（細胞内半減期） | 短め | より長く、1日1回投与への忍容性tolerability忍容性（tolerability）tolerability（忍容性）が高い |
| HBVへの活性 | あり（HIV非感染者向けの低用量専用製剤ゼフィックFickフィック（Fick）Fick（フィック）スが別に存在） | あり（ただしHBV単独治療用の低用量専用製剤という位置づけは確立していない） |
| 主な臨床上の役割 | ドルテグラビルdolutegravirドルテグラビル（dolutegravir）dolutegravir（ドルテグラビル）との2剤レジメン、重複感染superinfection重複感染（superinfection）superinfection（重複感染） | PrEP（テノホビルtenofovirテノホビル（tenofovir）tenofovir（テノホビル）との合剤）、現行の単剤配合錠の多くで採用 |
| 特徴的な副作用 | 目立った特異的皮膚所見はない | 手掌・足底の色素沈着が知られる（無害だが本剤に特徴的） |
| 耐性経路 | M184V | M184V/I（同じ部位の変異、交差耐性cross resistance交差耐性（cross resistance）cross resistance（交差耐性）あり） |
⭐ エムトリシタビンemtricitabineエムトリシタビン（emtricitabine）emtricitabine（エムトリシタビン）とラミブジンlamivudineラミブジン（lamivudine）lamivudine（ラミブジン）は臨床的にほぼ互換性があるが、製薬企業の合剤設計の都合で使い分けられている面が大きい。試験では「同じ機序・同じ耐性変異resistance mutation耐性変異（resistance mutation）resistance mutation（耐性変異）・同じHIV/HBV活性」という共通点をまず押さえ、半減期の違いとPrEPでの立ち位置を差分として覚えるとよい。
適応・用法
NRTIバックボーンNRTI backboneNRTIバックボーン（NRTI backbone）NRTI backbone（NRTIバックボーン）の構成要素として、テノホビルtenofovirテノホビル（tenofovir）tenofovir（テノホビル）（TDFまたはTAF）との合剤で治療・PrEPの両方に広く使われる。通常成人量は1日1回200mg。実際の用量・併用レジメンは施設のプロトコル・添付文書で確認する。
禁忌・注意・副作用
- ⚠️ HIV/HBV重複感染superinfection重複感染（superinfection）superinfection（重複感染）で本剤（またはテノホビルtenofovirテノホビル（tenofovir）tenofovir（テノホビル）との合剤）を中止・変更する際は、ラミブジンlamivudineラミブジン（lamivudine）lamivudine（ラミブジン）と同様に肝炎再燃hepatitis flare肝炎再燃（hepatitis flare）hepatitis flare（肝炎再燃）のリスクに注意し、肝機能をモニタリングする
- NRTIクラス共通のまれな乳酸アシドーシスlactic acidosis乳酸アシドーシス（lactic acidosis）lactic acidosis（乳酸アシドーシス）・肝脂肪変性hepatic steatosis肝脂肪変性（hepatic steatosis）hepatic steatosis（肝脂肪変性）に注意する
- 高頻度：頭痛、悪心、手掌・足底の色素沈着（良性）
- 重篤・まれ：HIV/HBV重複感染superinfection重複感染（superinfection）superinfection（重複感染）での中止後の肝炎再燃hepatitis flare肝炎再燃（hepatitis flare）hepatitis flare（肝炎再燃）
まとめ
- ラミブジンlamivudineラミブジン（lamivudine）lamivudine（ラミブジン）とほぼ同一の機序・スペクトラム（HIV＋HBV）・耐性経路（M184V/I）を持つシチジン類似体cytidine analogueシチジン類似体（cytidine analogue）cytidine analogue（シチジン類似体）NRTI。
- 細胞内半減期intracellular half-life細胞内半減期（intracellular half-life）intracellular half-life（細胞内半減期）がより長く1日1回投与に適するため、PrEP（テノホビルtenofovirテノホビル（tenofovir）tenofovir（テノホビル）との合剤）と現行の単剤配合錠の多くで優先される。
- 手掌・足底の色素沈着という無害だが特徴的な副作用を持つ。
- HIV/HBV重複感染superinfection重複感染（superinfection）superinfection（重複感染）での中止時の肝炎再燃hepatitis flare肝炎再燃（hepatitis flare）hepatitis flare（肝炎再燃）リスクは、ラミブジンlamivudineラミブジン（lamivudine）lamivudine（ラミブジン）・テノホビルtenofovirテノホビル（tenofovir）tenofovir（テノホビル）と共通する重要な注意点。