Drug Atlas · C10 Antibiotics / 抗菌薬
レレバクタム
relebactam
🧠 全体像：レレバクタムrelebactamレレバクタム（relebactam）relebactam（レレバクタム）はアビバクタムavibactamアビバクタム（avibactam）avibactam（アビバクタム）と同じ非βラクタム構造non-beta-lactam structure非βラクタム構造（non-beta-lactam structure）non-beta-lactam structure（非βラクタム構造）（DBO骨格diazabicyclooctane (DBO) scaffoldDBO骨格（diazabicyclooctane (DBO) scaffold）diazabicyclooctane (DBO) scaffold（DBO骨格））の新世代βラクタマーゼ阻害薬beta-lactamase inhibitorβラクタマーゼ阻害薬（beta-lactamase inhibitor）beta-lactamase inhibitor（βラクタマーゼ阻害薬）で、単独では抗菌活性を持たない大前提も、可逆的なカルバミル化carbamylationカルバミル化（carbamylation）carbamylation（カルバミル化）という阻害様式も共通する。違うのは相棒とわずかな守備範囲——レレバクタムrelebactamレレバクタム（relebactam）relebactam（レレバクタム）はイミペネムシラスタチンimipenem-cilastatinイミペネムシラスタチン（imipenem-cilastatin）imipenem-cilastatin（イミペネムシラスタチン）と組み、KPCカルバペネマーゼcarbapenemaseカルバペネマーゼ（carbapenemase）carbapenemase（カルバペネマーゼ）には効くが、アビバクタムavibactamアビバクタム（avibactam）avibactam（アビバクタム）がカバーするOXA-48型カルバペネマーゼcarbapenemaseカルバペネマーゼ（carbapenemase）carbapenemase（カルバペネマーゼ）には効かない。
アビバクタムとの違い
| 項目 | レレバクタムrelebactamレレバクタム（relebactam）relebactam（レレバクタム） | アビバクタムavibactamアビバクタム（avibactam）avibactam（アビバクタム） |
|---|---|---|
| 構造・阻害様式 | 非βラクタム構造non-beta-lactam structure非βラクタム構造（non-beta-lactam structure）non-beta-lactam structure（非βラクタム構造）（DBO骨格diazabicyclooctane (DBO) scaffoldDBO骨格（diazabicyclooctane (DBO) scaffold）diazabicyclooctane (DBO) scaffold（DBO骨格））、可逆的なカルバミル化carbamylationカルバミル化（carbamylation）carbamylation（カルバミル化） | 同左 |
| 相棒薬 | イミペネムシラスタチンimipenem-cilastatinイミペネムシラスタチン（imipenem-cilastatin）imipenem-cilastatin（イミペネムシラスタチン） | セフタジジム |
| 効くβラクタマーゼ | class A（KPCを含む）・class C（AmpC） | class A（KPCを含む）・class C・一部class D（OXA-48） |
| OXA-48への活性 | なし | あり |
| メタロβラクタマーゼmetallo-beta-lactamaseメタロβラクタマーゼ（metallo-beta-lactamase）metallo-beta-lactamase（メタロβラクタマーゼ）（NDM・VIMなど） | 無効 | 無効 |
適応・用法
イミペネムimipenemイミペネム（imipenem）imipenem（イミペネム）/シラスタチンcilastatinシラスタチン（cilastatin）cilastatin（シラスタチン）/レレバクタムrelebactamレレバクタム（relebactam）relebactam（レレバクタム）の3剤配合として、KPC産生菌などカルバペネム耐性carbapenem-resistantカルバペネム耐性（carbapenem-resistant）carbapenem-resistant（カルバペネム耐性）のGram陰性菌感染に用いる。IV、イミペネムimipenemイミペネム（imipenem）imipenem（イミペネム）/シラスタチンcilastatinシラスタチン（cilastatin）cilastatin（シラスタチン）との併用として投与するが、承認適応authorized indications承認適応（authorized indications）authorized indications（承認適応）の範囲は地域で大きく異なるため必ず自国の添付文書で確認する。
| 地域 | 承認適応authorized indications承認適応（authorized indications）authorized indications（承認適応） |
|---|---|
| 欧州Recarbrio欧州（Recarbrio）Recarbrio（欧州） | 院内肺炎hospital-acquired pneumonia, HAP院内肺炎（hospital-acquired pneumonia, HAP）hospital-acquired pneumonia, HAP（院内肺炎）（人工呼吸器関連肺炎ventilator-associated pneumonia, VAP人工呼吸器関連肺炎（ventilator-associated pneumonia, VAP）ventilator-associated pneumonia, VAP（人工呼吸器関連肺炎）を含む）、それに伴う菌血症、治療選択therapeutic options治療選択（therapeutic options）therapeutic options（治療選択）肢が限られる好気性グラム陰性菌aerobic gram-negative bacteria好気性グラム陰性菌（aerobic gram-negative bacteria）aerobic gram-negative bacteria（好気性グラム陰性菌）感染1 |
| 日本（レカルブリオ配合点滴静注intravenous drip infusion点滴静注（intravenous drip infusion）intravenous drip infusion（点滴静注）用、2021年6月承認） | 効能又は効果は「各種感染症」だが、適応菌種はカルバペネム耐性carbapenem-resistantカルバペネム耐性（carbapenem-resistant）carbapenem-resistant（カルバペネム耐性）の大腸菌・シトロバクター属Citrobacterシトロバクター属（Citrobacter）Citrobacter（シトロバクター属）・クレブシエラ属Klebsiellaクレブシエラ属（Klebsiella）Klebsiella（クレブシエラ属）・エンテロバクター属Enterobacterエンテロバクター属（Enterobacter）Enterobacter（エンテロバクター属）・セラチア属Serratiaセラチア属（Serratia）Serratia（セラチア属）・緑膿菌・アシネトバクター属Acinetobacterアシネトバクター属（Acinetobacter）Acinetobacter（アシネトバクター属）に限定。AmblerクラスAmbler classAmblerクラス（Ambler class）Ambler class（Amblerクラス）A又はCのβラクタマーゼが関与する感染症に投与し、髄膜炎患者での安全性・有効性は確立していない2 |
| 米国Recarbrio米国（Recarbrio）Recarbrio（米国） | 院内肺炎hospital-acquired pneumonia, HAP院内肺炎（hospital-acquired pneumonia, HAP）hospital-acquired pneumonia, HAP（院内肺炎）・人工呼吸器関連肺炎ventilator-associated pneumonia, VAP人工呼吸器関連肺炎（ventilator-associated pneumonia, VAP）ventilator-associated pneumonia, VAP（人工呼吸器関連肺炎）（HABP/VABP）、および治療選択therapeutic options治療選択（therapeutic options）therapeutic options（治療選択）肢が限られる患者の複雑性complicated複雑性（complicated）complicated（複雑性）尿路感染（cUTI）・複雑性complicated複雑性（complicated）complicated（複雑性）腹腔内感染intra-abdominal infection腹腔内感染（intra-abdominal infection）intra-abdominal infection（腹腔内感染）（cIAI）3 |
⚠️ 「複雑性尿路感染complicated urinary tract infection (cUTI)複雑性尿路感染（complicated urinary tract infection (cUTI)）complicated urinary tract infection (cUTI)（複雑性尿路感染）・複雑性腹腔内感染complicated intra-abdominal infection (cIAI)複雑性腹腔内感染（complicated intra-abdominal infection (cIAI)）complicated intra-abdominal infection (cIAI)（複雑性腹腔内感染）」だけが適応という理解は古い。 これは2019年の米国初回承認時点の範囲で、2020年にHABP/VABPが追加されている。欧州・日本はさらに広く、耐性菌の関与が疑われる重症グラム陰性菌感染全般を対象にした書き方になっている。
配合比・腎機能別用量：レカルブリオ/Recarbrioは1バイアルにイミペネムimipenemイミペネム（imipenem）imipenem（イミペネム）/シラスタチンcilastatinシラスタチン（cilastatin）cilastatin（シラスタチン）/レレバクタムrelebactamレレバクタム（relebactam）relebactam（レレバクタム）を500 mg/500 mg/250 mgの固定比で含み、腎機能正常（クレアチニンクリアランスcreatinine clearance (CrCl)クレアチニンクリアランス（creatinine clearance (CrCl)）creatinine clearance (CrCl)（クレアチニンクリアランス）90 mL/分以上）ではこの量を6時間ごとに投与する。腎機能低下では比を保ったまま減量する——60〜89 mL/分：400/400/200 mg、30〜59 mL/分：300/300/150 mg、15〜29 mL/分または血液透析hemodialysis, HD血液透析（hemodialysis, HD）hemodialysis, HD（血液透析）導入予定の末期腎不全end-stage renal failure末期腎不全（end-stage renal failure）end-stage renal failure（末期腎不全）：200/200/100 mgを、いずれも6時間ごと。クレアチニンクリアランスcreatinine clearance (CrCl)クレアチニンクリアランス（creatinine clearance (CrCl)）creatinine clearance (CrCl)（クレアチニンクリアランス）15 mL/分未満で48時間以内に血液透析hemodialysis, HD血液透析（hemodialysis, HD）hemodialysis, HD（血液透析）を開始しない患者には投与しない1。
禁忌・注意・副作用
- 禁忌：βラクタム系薬剤に対する過敏症。日本の添付文書はさらにバルプロ酸ナトリウム投与中の患者を配合剤としての禁忌に挙げている（相互作用の実体は相棒のイミペネムimipenemイミペネム（imipenem）imipenem（イミペネム）に由来する。詳細はイミペネムシラスタチンimipenem-cilastatinイミペネムシラスタチン（imipenem-cilastatin）imipenem-cilastatin（イミペネムシラスタチン）の項を参照）2
- カルバペネム耐性carbapenem-resistantカルバペネム耐性（carbapenem-resistant）carbapenem-resistant（カルバペネム耐性）菌に対する切り札の一つで、感受性が確認された狭域narrow-spectrum狭域（narrow-spectrum）narrow-spectrum（狭域）薬が使える状況では温存を検討する
- 注意すべき副作用：悪心、下痢、頭痛、注射部位反応（併用薬としての報告。痙攣など重篤な副作用の多くはイミペネムimipenemイミペネム（imipenem）imipenem（イミペネム）側に由来する）
まとめ
- 単独では抗菌活性を持たないβラクタマーゼ阻害薬beta-lactamase inhibitorβラクタマーゼ阻害薬（beta-lactamase inhibitor）beta-lactamase inhibitor（βラクタマーゼ阻害薬）。相棒はイミペネムimipenemイミペネム（imipenem）imipenem（イミペネム）/シラスタチンcilastatinシラスタチン（cilastatin）cilastatin（シラスタチン）。
- アビバクタムavibactamアビバクタム（avibactam）avibactam（アビバクタム）と同じ非βラクタム構造non-beta-lactam structure非βラクタム構造（non-beta-lactam structure）non-beta-lactam structure（非βラクタム構造）（DBO骨格diazabicyclooctane (DBO) scaffoldDBO骨格（diazabicyclooctane (DBO) scaffold）diazabicyclooctane (DBO) scaffold（DBO骨格））・可逆的阻害reversible inhibition可逆的阻害（reversible inhibition）reversible inhibition（可逆的阻害）様式を持つが、OXA-48型カルバペネマーゼcarbapenemaseカルバペネマーゼ（carbapenemase）carbapenemase（カルバペネマーゼ）はカバーしない点が違う。
- KPCカルバペネマーゼ産生菌carbapenemase-producing organismカルバペネマーゼ産生菌（carbapenemase-producing organism）carbapenemase-producing organism（カルバペネマーゼ産生菌）など、カルバペネム耐性carbapenem-resistantカルバペネム耐性（carbapenem-resistant）carbapenem-resistant（カルバペネム耐性）のGram陰性菌感染に用いる。承認適応authorized indications承認適応（authorized indications）authorized indications（承認適応）は地域差が大きく、欧州・日本は米国の初回承認（複雑性尿路感染complicated urinary tract infection (cUTI)複雑性尿路感染（complicated urinary tract infection (cUTI)）complicated urinary tract infection (cUTI)（複雑性尿路感染）・複雑性腹腔内感染complicated intra-abdominal infection (cIAI)複雑性腹腔内感染（complicated intra-abdominal infection (cIAI)）complicated intra-abdominal infection (cIAI)（複雑性腹腔内感染））より広い書き方になっている。
- メタロβラクタマーゼmetallo-beta-lactamaseメタロβラクタマーゼ（metallo-beta-lactamase）metallo-beta-lactamase（メタロβラクタマーゼ）（NDM・VIMなど）には無効。
- 化学構造・阻害様式の基本はアビバクタムavibactamアビバクタム（avibactam）avibactam（アビバクタム）の項を参照。
出典
- 1.Recarbrio 500 mg/500 mg/250 mg powder for solution for infusion — Summary of Product Characteristics (SmPC)（electronic Medicines Compendium (UK) / Merck Sharp & Dohme（EU由来のSmPC）・2026）欧州の適応は院内肺炎（人工呼吸器関連肺炎を含む）・それに伴う菌血症・治療選択肢が限られる好気性グラム陰性菌感染で、複雑性尿路感染・複雑性腹腔内感染は含まれないことを確認した（レレバクタムは単独では抗菌活性を持たずAmbler class A（KPCを含む）・class Cを阻害し、class B（メタロ）・class Dのカルバペネマーゼは阻害しない）。院内肺炎・人工呼吸器関連肺炎・それに伴う菌血症に対応する疾患ノートが存在しないため、indicationDiseasesには受け皿のある米国追加適応（複雑性尿路感染・複雑性腹腔内感染）のみを反映した（該当疾患はnote-gap-inboxへ投函）。あわせて4.2用法・用量を確認し、固定配合比が500 mg/500 mg/250 mg（イミペネム/シラスタチン/レレバクタム）で6時間ごと投与、腎機能別の減量表（CrCl 60–89：400/400/200 mg、30–59：300/300/150 mg、15–29またはHD導入予定のESRD：200/200/100 mg、いずれも6時間ごと）とCrCl 15 mL/分未満かつ48時間以内に血液透析を開始しない患者には投与しない旨を確認した。閲覧 2026-08-03
- 2.レカルブリオ配合点滴静注用 添付文書情報（KEGG MEDICUS（JAPIC医療用医薬品集）／MSD・2021）日本の効能又は効果は「各種感染症」だが適応菌種はカルバペネム耐性の大腸菌・シトロバクター属・クレブシエラ属・エンテロバクター属・セラチア属・緑膿菌・アシネトバクター属に限定され、AmblerクラスA又はCのβラクタマーゼの関与が考えられる感染症に投与すること、髄膜炎患者での安全性・有効性は未検討であること、バルプロ酸ナトリウム投与中の患者が禁忌であることを確認した（2021年6月承認）。閲覧 2026-08-03
- 3.RECARBRIO (imipenem, cilastatin, and relebactam) for injection — Prescribing Information（U.S. Food and Drug Administration (DailyMed)・2025）米国添付文書（2025年12月改訂）は院内肺炎・人工呼吸器関連肺炎（HABP/VABP）、治療選択肢が限られる患者の複雑性尿路感染（cUTI）・複雑性腹腔内感染（cIAI）の3系統を適応とする。2019年の初回承認はcUTI・cIAIのみで、HABP/VABPは2020年に追加された適応であることを確認した。閲覧 2026-08-03