Drug Atlas · C10 Antibiotics / 抗菌薬
エルタペネム
ertapenem
- 分類
- Antibiotics / 抗菌薬
- 商品名（日本）
- インバンズ
- 商品名（EU）
- Invanz
- 科目
- Pharmacology
- トピック
- C10: Carbapenems. Monobactams. Beta-lactamase inhibitors
- 標的微生物
- Escherichia coliKlebsiella pneumoniaeProteus mirabilisBacteroides fragilisStreptococcus pneumoniaeStaphylococcus aureus
- 副作用
- 痙攣下痢
- 相互作用
- バルプロ酸
- 自然耐性の微生物
- Pseudomonas aeruginosa
- 対象疾患
- 急性腎盂腎炎・腎膿瘍
- 原因となる疾患
- クロストリディオイデス・ディフィシル感染症
🧠 全体像：エルタペネムertapenemエルタペネム（ertapenem）ertapenem（エルタペネム）は同じカルバペネムcarbapenemカルバペネム（carbapenem）carbapenem（カルバペネム）でありながら、「守備範囲が狭い代わりに1日1回で済む」という一点で他の3剤（メロペネムmeropenemメロペネム（meropenem）meropenem（メロペネム）・イミペネムimipenemイミペネム（imipenem）imipenem（イミペネム）/シラスタチンcilastatinシラスタチン（cilastatin）cilastatin（シラスタチン）・ドリペネムdoripenemドリペネム（doripenem）doripenem（ドリペネム））とはっきり性格が分かれる。決定的な違いは緑膿菌・Acinetobacter・Enterococcusに無効なこと——院内感染や免疫不全でこれらのカバーが必要な場面では選ばない。逆に言えば、これらのリスクが低い市中発症の腹腔内・骨盤内感染pelvic infection骨盤内感染（pelvic infection）pelvic infection（骨盤内感染）では、広域さより利便性（1日1回投与で外来治療にも組み込みやすい）が勝る場面がある。
薬効群の中での位置づけ
| 薬剤 | 緑膿菌 | Acinetobacter | Enterococcus | 投与回数 |
|---|---|---|---|---|
| エルタペネムertapenemエルタペネム（ertapenem）ertapenem（エルタペネム） | × | × | × | 1日1回 |
| メロペネムmeropenemメロペネム（meropenem）meropenem（メロペネム） | ○ | ○ | ○（faecalis） | 1日3回 |
| イミペネムシラスタチンimipenem-cilastatinイミペネムシラスタチン（imipenem-cilastatin）imipenem-cilastatin（イミペネムシラスタチン） | ○ | ○ | ○（faecalis、最も強い） | 1日3〜4回 |
| ドリペネムdoripenemドリペネム（doripenem）doripenem（ドリペネム） | ○ | ○ | ○（faecalis） | 1日3回 |
⭐ カルバペネム系carbapenemsカルバペネム系（carbapenems）carbapenems（カルバペネム系）の中で「例外」を1つ覚えるならエルタペネムertapenemエルタペネム（ertapenem）ertapenem（エルタペネム）。 他の3剤が「広域だが投与回数が多い」のに対し、エルタペネムertapenemエルタペネム（ertapenem）ertapenem（エルタペネム）だけ「守備範囲が狭い代わりに1日1回」という逆方向の設計になっている。
機序
PBPに結合してペプチドグリカンの架橋を阻害する点は他のカルバペネムcarbapenemカルバペネム（carbapenem）carbapenem（カルバペネム）と同じだが、分子の側鎖がかさ高く血漿蛋白plasma proteins血漿蛋白（plasma proteins）plasma proteins（血漿蛋白）との結合率が約95%と極めて高い（他のカルバペネムcarbapenemカルバペネム（carbapenem）carbapenem（カルバペネム）は1桁%程度）という構造上の特徴が、スペクトラムと薬物動態pharmacokinetic薬物動態（pharmacokinetic）pharmacokinetic（薬物動態）の両方を決めている。
💡 緑膿菌・Acinetobacterに無効な理由は「届かない・押し出される」から。 かさ高い側鎖が緑膿菌の外膜ポーリンOprD外膜ポーリン（OprD）OprD（外膜ポーリン）を通過しにくく、能動的な排出ポンプefflux pumps排出ポンプ（efflux pumps）efflux pumps（排出ポンプ）の基質にもなりやすいため、菌体内のPBPまで十分量が到達しない。Enterococcusに対しても他のカルバペネムcarbapenemカルバペネム（carbapenem）carbapenem（カルバペネム）よりPBPへの親和性が弱く、実用上は無効として扱う。
💡 同じ側鎖の性質が「1日1回投与」も生んでいる。 血漿蛋白plasma proteins血漿蛋白（plasma proteins）plasma proteins（血漿蛋白）との結合が強いため遊離型薬物free (unbound) drug遊離型薬物（free (unbound) drug）free (unbound) drug（遊離型薬物）としてゆっくり放出され、実効的な半減期が他のカルバペネムcarbapenemカルバペネム（carbapenem）carbapenem（カルバペネム）（約1時間）よりはるかに長い（約4時間）。「狭い守備範囲」と「長い半減期」は同じ分子構造から生まれた表裏の性質である。
薬物動態
| 項目 | 値・特徴 |
|---|---|
| 投与経路route of administration投与経路（route of administration）route of administration（投与経路） | IV/IM |
| 血漿蛋白結合率plasma protein binding rate血漿蛋白結合率（plasma protein binding rate）plasma protein binding rate（血漿蛋白結合率） | 約95%（他のカルバペネムcarbapenemカルバペネム（carbapenem）carbapenem（カルバペネム）より著しく高い） |
| 半減期 | 約4時間（他のカルバペネムcarbapenemカルバペネム（carbapenem）carbapenem（カルバペネム）の約1時間より長い） |
| 排泄 | 腎排泄renal excretion (renal elimination)腎排泄（renal excretion (renal elimination)）renal excretion (renal elimination)（腎排泄）。腎機能低下で用量調整dose adjustment用量調整（dose adjustment）dose adjustment（用量調整）が必要 |
適応
市中発症で、緑膿菌・Acinetobacterのリスクが低い中等症〜重症感染に用いる。
| 領域 | 使いどころ |
|---|---|
| 腹腔内・骨盤内 | 市中発症の複雑性腹腔内感染complicated intra-abdominal infection (cIAI)複雑性腹腔内感染（complicated intra-abdominal infection (cIAI)）complicated intra-abdominal infection (cIAI)（複雑性腹腔内感染）、骨盤内感染pelvic infection骨盤内感染（pelvic infection）pelvic infection（骨盤内感染） |
| 泌尿器 | 急性腎盂腎炎Acute Pyelonephritis急性腎盂腎炎（Acute Pyelonephritis）Acute Pyelonephritis（急性腎盂腎炎）・腎膿瘍renal abscess腎膿瘍（renal abscess）renal abscess（腎膿瘍）（耐性菌が疑われるが緑膿菌リスクは低い例） |
| 皮膚・軟部組織 | 糖尿病足感染diabetic foot infection糖尿病足感染（diabetic foot infection）diabetic foot infection（糖尿病足感染）を含む複雑性皮膚感染complicated skin infection複雑性皮膚感染（complicated skin infection）complicated skin infection（複雑性皮膚感染） |
| 呼吸器 | 市中肺炎community-acquired pneumonia, CAP市中肺炎（community-acquired pneumonia, CAP）community-acquired pneumonia, CAP（市中肺炎）の重症例・耐性菌が疑われる例 |
院内感染・好中球減少・人工呼吸器関連肺炎ventilator-associated pneumonia, VAP人工呼吸器関連肺炎（ventilator-associated pneumonia, VAP）ventilator-associated pneumonia, VAP（人工呼吸器関連肺炎）など緑膿菌/Acinetobacterのリスクが高い状況では選ばない。
用法・用量
IV/IM、1回1 gを1日1回投与。腎機能低下例では投与間隔dosing interval投与間隔（dosing interval）dosing interval（投与間隔）を延長する。実際の用量は適応・年齢・体重・腎機能で変わるため、施設のプロトコル・添付文書で確認する。
禁忌・注意
- 禁忌：カルバペネム系carbapenemsカルバペネム系（carbapenems）carbapenems（カルバペネム系）・βラクタム系への過敏症
- ⚠️ 緑膿菌・Acinetobacter・Enterococcusには無効。 院内感染や免疫不全でこれらのリスクが高い場合は誤った選択になる
- ⚠️ 痙攣：βラクタム共通の中枢毒性central nervous system toxicity中枢毒性（central nervous system toxicity）central nervous system toxicity（中枢毒性）。カルバペネムcarbapenemカルバペネム（carbapenem）carbapenem（カルバペネム）の中では相対的にリスクが低いが、高用量・腎機能低下では注意
- ⚠️ バルプロ酸との併用は避ける。 他のカルバペネムcarbapenemカルバペネム（carbapenem）carbapenem（カルバペネム）と同じ機序でバルプロ酸血中濃度を大きく下げる
副作用
| 頻度 | 内容 |
|---|---|
| 高頻度 | 下痢、悪心、注射部位反応・静脈炎phlebitis静脈炎（phlebitis）phlebitis（静脈炎）（IM投与では局所疼痛） |
| 注意 | 過敏症・発疹、頭痛 |
| 重篤・まれ | 痙攣（高用量・腎障害時）、クロストリディオイデス・ディフィシル感染症Clostridioides difficile infectionクロストリディオイデス・ディフィシル感染症（Clostridioides difficile infection）Clostridioides difficile infection（クロストリディオイデス・ディフィシル感染症） |
まとめ
- カルバペネムcarbapenemカルバペネム（carbapenem）carbapenem（カルバペネム）の中で唯一緑膿菌・Acinetobacter・Enterococcusに無効。その代わり1日1回投与が可能。
- 原因は分子側鎖のかさ高さと高い血漿蛋白結合率plasma protein binding rate血漿蛋白結合率（plasma protein binding rate）plasma protein binding rate（血漿蛋白結合率）——OprDを通過しにくく排出ポンプefflux pumps排出ポンプ（efflux pumps）efflux pumps（排出ポンプ）の基質になりやすいことがスペクトラムを狭め、同じ性質が長い半減期（≈4時間）を生む。
- 市中発症・院内感染リスクが低い腹腔内/骨盤内/皮膚/呼吸器感染に向く。院内感染や免疫不全患者には向かない。
- 他のカルバペネムcarbapenemカルバペネム（carbapenem）carbapenem（カルバペネム）と同様、バルプロ酸の血中濃度を大きく下げる。
- PBP結合という基本機序core mechanism基本機序（core mechanism）core mechanism（基本機序）は他のカルバペネムcarbapenemカルバペネム（carbapenem）carbapenem（カルバペネム）と共通で、MRSA・非定型菌atypical pathogens非定型菌（atypical pathogens）atypical pathogens（非定型菌）には無効。