Drug Atlas · B30 Biologics & immunomodulators / 生物学的製剤

カナキヌマブ

canakinumab

分類: Biologics & immunomodulators / 生物学的製剤
商品名（日本）: イラリス
商品名（EU）: Ilaris
科目: Pharmacology
トピック: B30: Immunopharmacology III (Antibodies and fusion proteins)
承認適応: 家族性地中海熱若年性特発性関節炎（全身型）痛風
禁忌疾患: 結核
影響検査値: 好中球減少
対象疾患: クリオピリン関連周期熱症候群

🧠 全体像：カナキヌマブcanakinumabカナキヌマブ（canakinumab）canakinumab（カナキヌマブ）は完全ヒト型fully human完全ヒト型（fully human）fully human（完全ヒト型）の抗IL-1βモノクローナル抗体（語尾 -umab）で、アナキンラanakinraアナキンラ（anakinra）anakinra（アナキンラ）と同じIL-1経路を狙いながらIL-1βだけを中和し、IL-1αとIL-1受容体拮抗蛋白には作用しない点が決定的に違う。半減期が3〜4週間と際立って長く4〜8週に1回の皮下注で足りるが、裏を返せば重篤感染症が判明しても薬を体から抜けないリスクでもある——この表裏一体が理解の核になる。

薬効群の中での位置づけ

項目	カナキヌマブcanakinumabカナキヌマブ（canakinumab）canakinumab（カナキヌマブ）	アナキンラanakinraアナキンラ（anakinra）anakinra（アナキンラ）
標的	IL-1βのみを中和する抗体	IL-1受容体を塞ぎIL-1α・IL-1βの両方を遮断
半減期	約26日（3〜4週間）	約4〜6時間
投与間隔dosing interval投与間隔（dosing interval）dosing interval（投与間隔）	4〜8週に1回・皮下注	1日1回・皮下注
中止後に効果が切れるまで	数週間かかる	数時間で切れる
小児での使いやすさ	注射回数が少なく通園・通学と両立しやすい	連日注射は負担だが、発熱時に休薬drug holiday (treatment interruption)休薬（drug holiday (treatment interruption)）drug holiday (treatment interruption)（休薬）・再開しやすい

⭐ 「標的の広さ」と「効果の持続時間duration持続時間（duration）duration（持続時間）」が正反対に振れているのが要点。⚠️ 病勢disease activity (course)病勢（disease activity (course)）disease activity (course)（病勢）が不安定で速やかに切り替えたい場面では、切れ味の良いアナキンラanakinraアナキンラ（anakinra）anakinra（アナキンラ）が好まれる。

機序

カナキヌマブcanakinumabカナキヌマブ（canakinumab）canakinumab（カナキヌマブ）はNLRP3インフラマソームinflammasomeインフラマソーム（inflammasome）inflammasome（インフラマソーム）が切断・分泌した成熟型IL-1βだけに結合し、IL-1受容体I型への結合を阻止する。IL-1αや内因性のIL-1受容体拮抗蛋白の働きは温存される。💡 受容体側を塞ぐアナキンラanakinraアナキンラ（anakinra）anakinra（アナキンラ）に対し、リガンドそのものを狙う抗体である点が機序上の分岐点branch point分岐点（branch point）branch point（分岐点）であり、標的の狭さと効果の長さという対比を生む。

薬物動態

項目	値・特徴
投与経路route of administration投与経路（route of administration）route of administration（投与経路）	SC皮下注射のみ
生物学的利用率bioavailability生物学的利用率（bioavailability）bioavailability（生物学的利用率）	皮下投与subcutaneous administration皮下投与（subcutaneous administration）subcutaneous administration（皮下投与）で約70%、最高血中濃度peak plasma concentration (Cmax)最高血中濃度（peak plasma concentration (Cmax)）peak plasma concentration (Cmax)（最高血中濃度）到達は2〜7日後
代謝・排泄	IgG1抗体として細胞内で蛋白分解proteolysis蛋白分解（proteolysis）proteolysis（蛋白分解）される
半減期	約26日。線形の薬物動態linear pharmacokinetics線形の薬物動態（linear pharmacokinetics）linear pharmacokinetics（線形の薬物動態）を示し、反復投与repeated administration反復投与（repeated administration）repeated administration（反復投与）でクリアランスは変化しない

適応

承認状況は規制当局regulatory agency規制当局（regulatory agency）regulatory agency（規制当局）ごとに差があり、すべての地域で承認されているわけではない¹。

対象疾患target disease対象疾患（target disease）target disease（対象疾患）	米国FDA米国（FDA）FDA（米国）	欧州EMA欧州（EMA）EMA（欧州）	日本
クリオピリン関連周期熱症候群cryopyrin-associated periodic syndrome (CAPS)クリオピリン関連周期熱症候群（cryopyrin-associated periodic syndrome (CAPS)）cryopyrin-associated periodic syndrome (CAPS)（クリオピリン関連周期熱症候群）	承認	承認	承認（2011年）²
家族性地中海熱familial Mediterranean fever (FMF)家族性地中海熱（familial Mediterranean fever (FMF)）familial Mediterranean fever (FMF)（家族性地中海熱）	承認（全年齢）	承認	承認（2016年）
TNF受容体関連周期性症候群	承認	承認	承認（2016年）
高IgD症候群hyper-IgD syndrome (HIDS)高IgD症候群（hyper-IgD syndrome (HIDS)）hyper-IgD syndrome (HIDS)（高IgD症候群）・メバロン酸キナーゼ欠損症mevalonate kinase deficiency (MKD)メバロン酸キナーゼ欠損症（mevalonate kinase deficiency (MKD)）mevalonate kinase deficiency (MKD)（メバロン酸キナーゼ欠損症）	承認	承認	承認（2016年）
若年性特発性関節炎juvenile idiopathic arthritis, JIA若年性特発性関節炎（juvenile idiopathic arthritis, JIA）juvenile idiopathic arthritis, JIA（若年性特発性関節炎）（全身型）	承認（2歳以上）	承認	承認（2018年）
成人発症Still病adult-onset Still disease (AOSD)成人発症Still病（adult-onset Still disease (AOSD)）adult-onset Still disease (AOSD)（成人発症Still病）	承認	承認	承認（2025年）
痛風発作	承認（2023年、NSAIDs・コルヒチンcolchicineコルヒチン（colchicine）colchicine（コルヒチン）不適格ineligible不適格（ineligible）ineligible（不適格）例）¹	承認（年3回以上の頻回発作例）³	未承認

⭐ 家族性地中海熱familial Mediterranean fever (FMF)家族性地中海熱（familial Mediterranean fever (FMF)）familial Mediterranean fever (FMF)（家族性地中海熱）では「コルヒチンcolchicineコルヒチン（colchicine）colchicine（コルヒチン）の代替」ではなく「継続したうえでの追加、または不耐容intolerance不耐容（intolerance）intolerance（不耐容）・効果不十分時の切り替え」である⁴。コルヒチンcolchicineコルヒチン（colchicine）colchicine（コルヒチン）はAAアミロイドーシスAA amyloidosisAAアミロイドーシス（AA amyloidosis）AA amyloidosis（AAアミロイドーシス）予防効果を独立に持つため中止しない。

⚠️ CANTOS試験は心筋梗塞既往かつCRP高値の患者でIL-1β阻害が心血管イベントvascular events血管イベント（vascular events）vascular events（血管イベント）を有意に減らすことを示したが⁵、FDAは心血管適応での承認を見送り、この適応は未承認のままである。

用法・用量

体重で用量が分かれる¹。

適応	体重	用法・用量
クリオピリン関連周期熱症候群cryopyrin-associated periodic syndrome (CAPS)クリオピリン関連周期熱症候群（cryopyrin-associated periodic syndrome (CAPS)）cryopyrin-associated periodic syndrome (CAPS)（クリオピリン関連周期熱症候群）	40kg超／15〜40kg	150mg固定／2mg/kgを8週ごと（不応時3mg/kgへ増量）
家族性地中海熱familial Mediterranean fever (FMF)家族性地中海熱（familial Mediterranean fever (FMF)）familial Mediterranean fever (FMF)（家族性地中海熱）・TRAPSTNF receptor-associated periodic syndrome (TRAPS)TRAPS（TNF receptor-associated periodic syndrome (TRAPS)）TNF receptor-associated periodic syndrome (TRAPS)（TRAPS）・HIDS/MKD	40kg超／以下	150mg／2mg/kgを4週ごと（不応時300mg／4mg/kgへ増量）
全身型JIA・成人発症Still病adult-onset Still disease (AOSD)成人発症Still病（adult-onset Still disease (AOSD)）adult-onset Still disease (AOSD)（成人発症Still病）	7.5kg以上	4mg/kg（上限300mg）を4週ごと
痛風発作gout flare痛風発作（gout flare）gout flare（痛風発作）	—	150mg単回。再投与は12週以上あける

⚠️ 全身型JIA・成人発症Still病adult-onset Still disease (AOSD)成人発症Still病（adult-onset Still disease (AOSD)）adult-onset Still disease (AOSD)（成人発症Still病）でマクロファージ活性化症候群macrophage activation syndrome (MAS)マクロファージ活性化症候群（macrophage activation syndrome (MAS)）macrophage activation syndrome (MAS)（マクロファージ活性化症候群）を合併している患者には投与を開始しない。MASの治療を優先する。

禁忌・注意

禁忌：活動性の重篤感染症、結核（活動性・潜在性latent潜在性（latent）latent（潜在性）とも投与前スクリーニング）、生ワクチンの同時接種simultaneous administration (co-administration)同時接種（simultaneous administration (co-administration)）simultaneous administration (co-administration)（同時接種）、過敏症の既往
⚠️ 半減期の長さは諸刃の剣。 薬を速やかに体外へ排出できないため、発熱・感染徴候には他剤以上に警戒する
⚠️ TNF阻害薬・他の生物学的製剤との併用は避ける。 IL-1経路と他経路を同時に止めると重篤感染症のリスクが積み上がる
好中球減少が起こりうるため定期的な血球モニタリングを行う

副作用

頻度	内容
高頻度	上気道感染upper respiratory tract infection上気道感染（upper respiratory tract infection）upper respiratory tract infection（上気道感染）、注射部位反応（発赤・腫脹・疼痛）
注意	好中球減少、頭痛、めまい
重篤・まれ	重症感染症severe infection重症感染症（severe infection）severe infection（重症感染症）、結核の再活性化

まとめ

完全ヒト型fully human完全ヒト型（fully human）fully human（完全ヒト型）抗IL-1βモノクローナル抗体（-umab）。 IL-1βだけを中和し、IL-1α・IL-1受容体拮抗蛋白には作用しない点がアナキンラanakinraアナキンラ（anakinra）anakinra（アナキンラ）との決定的な違い。
半減期約26日と非常に長く4〜8週に1回の皮下注で足りる一方、感染症合併時に薬を体から抜けないという裏返しのリスクを持つ。
適応は周期性発熱症候群periodic fever syndrome周期性発熱症候群（periodic fever syndrome）periodic fever syndrome（周期性発熱症候群）・全身型JIA/成人発症Still病adult-onset Still disease (AOSD)成人発症Still病（adult-onset Still disease (AOSD)）adult-onset Still disease (AOSD)（成人発症Still病）・痛風発作gout flare痛風発作（gout flare）gout flare（痛風発作）（NSAIDs・コルヒチンcolchicineコルヒチン（colchicine）colchicine（コルヒチン）不適格ineligible不適格（ineligible）ineligible（不適格）例）が中心だが、すべてが全地域で承認されているわけではない。家族性地中海熱familial Mediterranean fever (FMF)家族性地中海熱（familial Mediterranean fever (FMF)）familial Mediterranean fever (FMF)（家族性地中海熱）ではコルヒチンcolchicineコルヒチン（colchicine）colchicine（コルヒチン）の代替ではなく追加または切り替えとして使う。
CANTOS試験は心血管イベントvascular events血管イベント（vascular events）vascular events（血管イベント）減少を示したがその適応では未承認。感染症増加・好中球減少・注射部位反応が主な副作用で、生ワクチン併用禁忌contraindicated combination併用禁忌（contraindicated combination）contraindicated combination（併用禁忌）、他の生物学的製剤との併用も避ける。

出典

1.ILARIS (canakinumab) injection, for subcutaneous use — Prescribing Information（U.S. Food and Drug Administration (DailyMed)・2024）米国での承認適応・体重別用法用量、IL-1βのみに結合しIL-1α・IL-1受容体拮抗蛋白には結合しないという機序の記載閲覧 2026-08-01
2.Ilaris, INN-canakinumab — Summary of Product Characteristics（European Medicines Agency）欧州での痛風発作の適応は年3回以上の頻回発作がある患者に限定され、米国の適応基準と異なる閲覧 2026-08-01
3.Antiinflammatory Therapy with Canakinumab for Atherosclerotic Disease（New England Journal of Medicine・2017）CANTOS試験でIL-1β阻害が心血管イベントを有意に減少させたが、FDAは心血管適応での承認を見送った閲覧 2026-08-01
4.EULAR/PReS endorsed recommendations for the management of familial Mediterranean fever (FMF): 2024 update（EULAR/PReS・2024）コルヒチン抵抗性・不耐の家族性地中海熱にはIL-1阻害薬（アナキンラ・カナキヌマブ）への切り替えまたは追加が推奨される閲覧 2026-08-01
5.「イラリス」の成人発症スチル病（AOSD）に対する効能または効果の追加承認取得（Novartis Japan・2025）日本ではCAPS（2011年9月）、FMF/TRAPS/HIDS・MKD（2016年12月）、全身型JIA（2018年7月）、AOSD（2025年3月）の順に適応が追加された閲覧 2026-08-01