オキサシリン

🧠 全体像：オキサシリン oxacillin オキサシリン（oxacillin） oxacillin（オキサシリン） はナフシリンnafcillinナフシリン（nafcillin）nafcillin（ナフシリン）と並ぶ米国の注射用抗ブドウ球菌ペニシリンantistaphylococcal penicillin 抗ブドウ球菌ペニシリン（antistaphylococcal penicillin）antistaphylococcal penicillin（抗ブドウ球菌ペニシリン） で、ジクロキサシリンdicloxacillinジクロキサシリン（dicloxacillin）dicloxacillin（ジクロキサシリン）・フルクロキサシリンflucloxacillinフルクロキサシリン（flucloxacillin）flucloxacillin（フルクロキサシリン）の「点滴intravenous drip infusion (IV infusion) 点滴（intravenous drip infusion (IV infusion)）intravenous drip infusion (IV infusion)（点滴） 版」に近い立ち位置にある。側鎖の立体障害 steric hindrance 立体障害（steric hindrance） steric hindrance（立体障害） でブドウ球菌のペニシリナーゼ penicillinase ペニシリナーゼ（penicillinase） penicillinase（ペニシリナーゼ） から逃れMSSAを狙う設計・MRSAMRSA（methicillin-resistant Staphylococcus aureus）無効という限界は同じ系統すべてに共通し、オキサシリンoxacillin オキサシリン（oxacillin）oxacillin（オキサシリン） とナフシリン nafcillin ナフシリン（nafcillin） nafcillin（ナフシリン） を分けるのは主に体内動態——オキサシリン oxacillin オキサシリン（oxacillin） oxacillin（オキサシリン） は腎排泄 renal excretion (renal elimination) 腎排泄（renal excretion (renal elimination)） renal excretion (renal elimination)（腎排泄） の寄与がナフシリン nafcillin ナフシリン（nafcillin） nafcillin（ナフシリン） より大きく、肝機能障害liver dysfunction 肝機能障害（liver dysfunction）liver dysfunction（肝機能障害） （肝炎様の反応）の報告で知られる。

ナフシリンとの違い

💡 どちらも腎尿細管障害 renal tubular injury腎尿細管障害（renal tubular injury） renal tubular injury（腎尿細管障害）・間質性腎炎の報告がある点は共通しており、片方だけの副作用ではない。上表の「特徴的な有害事象」は各薬でとくに知られている反応であって、もう一方に絶対起きないという意味ではない。

適応・用法

MSSAによる皮膚軟部組織感染、骨髄炎・化膿性関節炎septic arthritis化膿性関節炎（septic arthritis）septic arthritis（化膿性関節炎）、菌血症、心内膜炎などが適応で、ナフシリンnafcillinナフシリン（nafcillin）nafcillin（ナフシリン）と並び米国でMSSA感染症の静注治療に標準的に用いられる。添付文書はペニシリナーゼ penicillinase ペニシリナーゼ（penicillinase） penicillinase（ペニシリナーゼ） 産生ブドウ球菌感染症を適応とし、感受性結果が判明する前の経験的治療 empiric therapy 経験的治療（empiric therapy） empiric therapy（経験的治療） にも使用してよいとしている¹。小児の細菌性関節炎では、市中型MRSAによる関節炎が約10%未満と推定される地域で、軽症〜中等症の児にオキサシリン oxacillinオキサシリン（oxacillin） oxacillin（オキサシリン）／ナフシリンnafcillin ナフシリン（nafcillin）nafcillin（ナフシリン） またはセファゾリンcefazolinセファゾリン（cefazolin）cefazolin（セファゾリン）で経験的治療 empiric therapy 経験的治療（empiric therapy） empiric therapy（経験的治療） を開始する専門家 expert 専門家（expert） expert（専門家） がいる²。成人では軽症〜中等症で1回250〜500 mgを4〜6時間ごと、重症例では1回1 gを4〜6時間ごとに静注・筋注する。実際の用量は適応・重症度・腎機能で変わるため、施設のプロトコル・添付文書で確認する。

禁忌・注意・副作用

• 禁忌：ペニシリン系 penicillins ペニシリン系（penicillins） penicillins（ペニシリン系） へのアナフィラキシー反応の既往
• MRSAには無効。 培養・感受性結果を確認せず経験的にMSSAと決め打ちしない
• ⚠️ 肝機能障害liver dysfunction肝機能障害（liver dysfunction）liver dysfunction（肝機能障害）：発熱・悪心・嘔吐とSGOT上昇などの肝機能検査異常を伴う肝炎様反応が報告されている¹
• 腎尿細管障害renal tubular injury腎尿細管障害（renal tubular injury）renal tubular injury（腎尿細管障害）・間質性腎炎の報告があり、腎機能障害renal impairment 腎機能障害（renal impairment）renal impairment（腎機能障害） が疑われる・確認された場合は総投与量 cumulative dose 総投与量（cumulative dose） cumulative dose（総投与量） の減量と血中濃度モニタリング therapeutic drug monitoring (TDM) 血中濃度モニタリング（therapeutic drug monitoring (TDM)） therapeutic drug monitoring (TDM)（血中濃度モニタリング） を検討する¹
• 注意：皮疹。重篤・まれ：黄疸を伴う肝機能障害 liver dysfunction肝機能障害（liver dysfunction） liver dysfunction（肝機能障害）、アナフィラキシー、クロストリディオイデス・ディフィシル感染症Clostridioides difficile infectionクロストリディオイデス・ディフィシル感染症（Clostridioides difficile infection）Clostridioides difficile infection（クロストリディオイデス・ディフィシル感染症）

まとめ

• オキサシリンoxacillin オキサシリン（oxacillin）oxacillin（オキサシリン） はナフシリンnafcillinナフシリン（nafcillin）nafcillin（ナフシリン）と並ぶ米国の注射用抗ブドウ球菌ペニシリン antistaphylococcal penicillin 抗ブドウ球菌ペニシリン（antistaphylococcal penicillin） antistaphylococcal penicillin（抗ブドウ球菌ペニシリン） で、MSSAの皮膚軟部組織感染・骨関節感染bone and joint infection骨関節感染（bone and joint infection）bone and joint infection（骨関節感染）・菌血症・心内膜炎が主な適応。MRSAには無効。
• ナフシリンnafcillin ナフシリン（nafcillin）nafcillin（ナフシリン） より腎排泄 renal excretion (renal elimination) 腎排泄（renal excretion (renal elimination)） renal excretion (renal elimination)（腎排泄） の寄与が大きく、腎機能障害renal impairment 腎機能障害（renal impairment）renal impairment（腎機能障害） 時は減量・血中濃度モニタリングtherapeutic drug monitoring (TDM) 血中濃度モニタリング（therapeutic drug monitoring (TDM)）therapeutic drug monitoring (TDM)（血中濃度モニタリング） を検討する。
• 特徴的な有害事象は肝機能障害 liver dysfunction 肝機能障害（liver dysfunction） liver dysfunction（肝機能障害） （発熱・悪心・嘔吐とSGOT上昇を伴う肝炎様反応）。腎尿細管障害renal tubular injury腎尿細管障害（renal tubular injury）renal tubular injury（腎尿細管障害）・間質性腎炎の報告もある。