エラバサイクリン

🧠 全体像：エラバサイクリン eravacycline エラバサイクリン（eravacycline） eravacycline（エラバサイクリン） はチゲサイクリンtigecyclineチゲサイクリン（tigecycline）tigecycline（チゲサイクリン）と同じ設計思想 design principle 設計思想（design principle） design principle（設計思想） （テトラサイクリン骨格を側鎖修飾 side-chain modification 側鎖修飾（side-chain modification） side-chain modification（側鎖修飾） して耐性機序 resistance mechanism 耐性機序（resistance mechanism） resistance mechanism（耐性機序） を回避する拡張版30S阻害薬）を持つフルオロサイクリンfluorocycline フルオロサイクリン（fluorocycline）fluorocycline（フルオロサイクリン） 系だが、承認適応authorized indications 承認適応（authorized indications）authorized indications（承認適応） が複雑性腹腔内感染 complicated intra-abdominal infection (cIAI) 複雑性腹腔内感染（complicated intra-abdominal infection (cIAI)） complicated intra-abdominal infection (cIAI)（複雑性腹腔内感染） に絞られ、チゲサイクリンtigecycline チゲサイクリン（tigecycline）tigecycline（チゲサイクリン） が背負う全死亡率 all-cause mortality 全死亡率（all-cause mortality） all-cause mortality（全死亡率） 上昇のFDAFDA（Food and Drug Administration）の枠組み警告 boxed warning 枠組み警告（boxed warning） boxed warning（枠組み警告） を持たないという2点で区別される。

チゲサイクリンとの違い

💡 両剤とも「側鎖修飾side-chain modification 側鎖修飾（side-chain modification）side-chain modification（側鎖修飾） でテトラサイクリン耐性 tetracycline resistance テトラサイクリン耐性（tetracycline resistance） tetracycline resistance（テトラサイクリン耐性） 機序（排出ポンプefflux pumps排出ポンプ（efflux pumps）efflux pumps（排出ポンプ）・リボソーム保護ribosomal protectionリボソーム保護（ribosomal protection）ribosomal protection（リボソーム保護））を回避する」という同じ設計を共有する。エラバサイクリンeravacycline エラバサイクリン（eravacycline）eravacycline（エラバサイクリン） は市販後の安全性データがチゲサイクリン tigecycline チゲサイクリン（tigecycline） tigecycline（チゲサイクリン） より少ないぶん、承認適応authorized indications 承認適応（authorized indications）authorized indications（承認適応） を複雑性腹腔内感染 complicated intra-abdominal infection (cIAI) 複雑性腹腔内感染（complicated intra-abdominal infection (cIAI)） complicated intra-abdominal infection (cIAI)（複雑性腹腔内感染） に絞って認可されたと理解すると位置づけが掴みやすい。機序・薬物動態pharmacokinetic 薬物動態（pharmacokinetic）pharmacokinetic（薬物動態） の詳細（30S阻害・静菌的bacteriostatic静菌的（bacteriostatic）bacteriostatic（静菌的）・IV専用・胆汁排泄中心）はチゲサイクリンtigecyclineチゲサイクリン（tigecycline）tigecycline（チゲサイクリン）のノートを参照。

適応・用法

複雑性腹腔内感染complicated intra-abdominal infection (cIAI) 複雑性腹腔内感染（complicated intra-abdominal infection (cIAI)）complicated intra-abdominal infection (cIAI)（複雑性腹腔内感染） （cIAI）（MDR菌を含む）に限られた適応で、EUEU（European Union）添付文書では成人にのみ承認されている¹。二次性・三次性腹膜炎tertiary peritonitis三次性腹膜炎（tertiary peritonitis）tertiary peritonitis（三次性腹膜炎）、腹腔内膿瘍intra-abdominal abscess 腹腔内膿瘍（intra-abdominal abscess）intra-abdominal abscess（腹腔内膿瘍） などcIAIに含まれる病態を広く指す。ESBLESBL（extended-spectrum β-lactamase）産生腸内細菌科・Acinetobacterなどの多剤耐性菌 multidrug-resistant organism 多剤耐性菌（multidrug-resistant organism） multidrug-resistant organism（多剤耐性菌） が疑われる場合の選択肢となる。IVで1 mg/kgを12時間ごと、4〜14日間投与するのが標準用量¹。施設のプロトコル・添付文書で確認する。

禁忌・注意・副作用

• 禁忌：テトラサイクリン系薬剤への過敏症、妊娠（特に第2・第3三半期third trimester 第3三半期（third trimester）third trimester（第3三半期） は胎児の歯牙形成・骨化に影響しうるため回避）、8歳未満の小児
• 共通のテトラサイクリン系副作用（光線過敏photosensitivity光線過敏（photosensitivity）photosensitivity（光線過敏）、小児での歯牙着色 tooth discoloration歯牙着色（tooth discoloration） tooth discoloration（歯牙着色））にも留意する
• ⚠️ Pseudomonas aeruginosa（緑膿菌）には天然耐性 intrinsic resistance 天然耐性（intrinsic resistance） intrinsic resistance（天然耐性） ——チゲサイクリン tigecycline チゲサイクリン（tigecycline） tigecycline（チゲサイクリン） と同様
• 広域抗菌薬broad-spectrum antibiotics 広域抗菌薬（broad-spectrum antibiotics）broad-spectrum antibiotics（広域抗菌薬） に共通するリスクとしてClostridioides difficile関連下痢症に注意する¹
• 凝固能異常coagulopathy 凝固能異常（coagulopathy）coagulopathy（凝固能異常） （PTPT（prothrombin time）/aPTTaPTT（activated partial thromboplastin time）延長）が報告されており、抗凝固薬併用例ではモニタリングする¹
• リファンピシンなど強力なCYP3A4CYP3A4（cytochrome P450 3A4）誘導薬 inducers 誘導薬（inducers） inducers（誘導薬） を併用する場合は代謝が促進されるため、用量を1.5 mg/kgへ増量する¹
• 膵炎（まれ）の報告があり、疑われれば投与を中止する
• 高頻度：悪心、嘔吐
• 注意：注射部位反応（静脈炎phlebitis 静脈炎（phlebitis）phlebitis（静脈炎） を含む）

まとめ

• フルオロサイクリンfluorocycline フルオロサイクリン（fluorocycline）fluorocycline（フルオロサイクリン） 系。チゲサイクリンtigecycline チゲサイクリン（tigecycline）tigecycline（チゲサイクリン） と同じ「側鎖修飾side-chain modification 側鎖修飾（side-chain modification）side-chain modification（側鎖修飾） でテトラサイクリン耐性 tetracycline resistance テトラサイクリン耐性（tetracycline resistance） tetracycline resistance（テトラサイクリン耐性） 機序を回避する」設計思想 design principle 設計思想（design principle） design principle（設計思想） を共有する。
• 承認適応authorized indications 承認適応（authorized indications）authorized indications（承認適応） は複雑性腹腔内感染 complicated intra-abdominal infection (cIAI) 複雑性腹腔内感染（complicated intra-abdominal infection (cIAI)） complicated intra-abdominal infection (cIAI)（複雑性腹腔内感染） （腹膜炎・消化管穿孔に含まれる二次性・三次性腹膜炎tertiary peritonitis三次性腹膜炎（tertiary peritonitis）tertiary peritonitis（三次性腹膜炎）、腹腔内膿瘍intra-abdominal abscess 腹腔内膿瘍（intra-abdominal abscess）intra-abdominal abscess（腹腔内膿瘍） など）のみに絞られ、EUでは成人限定。
• チゲサイクリンtigecycline チゲサイクリン（tigecycline）tigecycline（チゲサイクリン） が持つ全死亡率 all-cause mortality 全死亡率（all-cause mortality） all-cause mortality（全死亡率） 上昇のFDAの枠組み警告 boxed warning 枠組み警告（boxed warning） boxed warning（枠組み警告） は負わない。
• 緑膿菌には天然耐性 intrinsic resistance天然耐性（intrinsic resistance） intrinsic resistance（天然耐性）。ESBL産生腸内細菌科・Acinetobacter・嫌気性菌・腸球菌を広くカバーする。
• C. difficile関連下痢症・凝固能異常coagulopathy 凝固能異常（coagulopathy）coagulopathy（凝固能異常） に注意し、強力なCYP3A4誘導薬 inducers 誘導薬（inducers） inducers（誘導薬） 併用時は増量が必要。