ネチルマイシン

🧠 全体像：ネチルマイシンnetilmicinネチルマイシン（netilmicin）netilmicin（ネチルマイシン）はゲンタマイシンgentamicinゲンタマイシン（gentamicin）gentamicin（ゲンタマイシン）と同じ「重症グラム陰性菌に使う30S阻害薬」だが、シソマイシンsisomicinシソマイシン（sisomicin）sisomicin（シソマイシン）を化学修飾chemical modification化学修飾（chemical modification）chemical modification（化学修飾）した半合成アミノグリコシドsemisynthetic aminoglycoside半合成アミノグリコシド（semisynthetic aminoglycoside）semisynthetic aminoglycoside（半合成アミノグリコシド）である点が異なる。この修飾により一部のアミノグリコシド修飾酵素aminoglycoside-modifying enzymeアミノグリコシド修飾酵素（aminoglycoside-modifying enzyme）aminoglycoside-modifying enzyme（アミノグリコシド修飾酵素）による不活化を部分的に回避でき、比較試験では耳毒性・腎毒性がゲンタマイシンgentamicinゲンタマイシン（gentamicin）gentamicin（ゲンタマイシン）よりやや軽いと報告されることがある。ただし臨床的な警戒レベル・モニタリングはゲンタマイシンgentamicinゲンタマイシン（gentamicin）gentamicin（ゲンタマイシン）と変わらない。

ゲンタマイシンとの違い

💡 1-N-エチル化1-N-ethylation1-N-エチル化（1-N-ethylation）1-N-ethylation（1-N-エチル化）という一点の違いが、修飾酵素modifying enzyme修飾酵素（modifying enzyme）modifying enzyme（修飾酵素）への抵抗性を部分的に生む。 ネチルマイシンnetilmicinネチルマイシン（netilmicin）netilmicin（ネチルマイシン）はシソマイシンsisomicinシソマイシン（sisomicin）sisomicin（シソマイシン）に1-N-エチル基ethyl groupエチル基（ethyl group）ethyl group（エチル基）を付加した半合成semisynthetic半合成（semisynthetic）semisynthetic（半合成）薬で、この修飾がいくつかのアミノグリコシド修飾酵素aminoglycoside-modifying enzymeアミノグリコシド修飾酵素（aminoglycoside-modifying enzyme）aminoglycoside-modifying enzyme（アミノグリコシド修飾酵素）（AAC・APHなど）による認識を妨げる。動物実験animal testing動物実験（animal testing）animal testing（動物実験）・一部の臨床試験clinical trial (clinical study)臨床試験（clinical trial (clinical study)）clinical trial (clinical study)（臨床試験）で耳毒性・腎毒性がゲンタマイシンgentamicinゲンタマイシン（gentamicin）gentamicin（ゲンタマイシン）よりやや軽いと報告されてきたが、この差は一貫して再現されているわけではなく、実地では腎機能・血中濃度・聴力の同じモニタリングを要する。機序・薬物動態pharmacokinetic薬物動態（pharmacokinetic）pharmacokinetic（薬物動態）の詳細（30S不可逆結合・殺菌的bactericidal殺菌的（bactericidal）bactericidal（殺菌的）・濃度依存性concentration-dependent濃度依存性（concentration-dependent）concentration-dependent（濃度依存性）・腎排泄renal excretion (renal elimination)腎排泄（renal excretion (renal elimination)）renal excretion (renal elimination)（腎排泄））はゲンタマイシンgentamicinゲンタマイシン（gentamicin）gentamicin（ゲンタマイシン）のノートを参照。

適応・用法

重症グラム陰性菌感染（ゲンタマイシンgentamicinゲンタマイシン（gentamicin）gentamicin（ゲンタマイシン）と同様の適応）。IV/IM。濃度依存性殺菌concentration-dependent killing濃度依存性殺菌（concentration-dependent killing）concentration-dependent killing（濃度依存性殺菌）のため腎機能・血中濃度モニタリングtherapeutic drug monitoring (TDM)血中濃度モニタリング（therapeutic drug monitoring (TDM)）therapeutic drug monitoring (TDM)（血中濃度モニタリング）に基づく用量設定が必要。施設のプロトコル・添付文書で確認する。

禁忌・注意・副作用

• 禁忌：重症筋無力症
• ⚠️ 腎毒性（近位尿細管障害proximal tubular injury近位尿細管障害（proximal tubular injury）proximal tubular injury（近位尿細管障害））・耳毒性（蝸牛/前庭障害vestibular involvement前庭障害（vestibular involvement）vestibular involvement（前庭障害）、不可逆のことあり）・神経筋遮断neuromuscular blockade神経筋遮断（neuromuscular blockade）neuromuscular blockade（神経筋遮断）——ゲンタマイシンgentamicinゲンタマイシン（gentamicin）gentamicin（ゲンタマイシン）と同じ3大毒性を警戒する
• 注意：めまい、耳鳴tinnitus耳鳴（tinnitus）tinnitus（耳鳴）、筋力低下
• 重篤・まれ：難聴（不可逆なことあり）、急性腎障害acute kidney injury, AKI急性腎障害（acute kidney injury, AKI）acute kidney injury, AKI（急性腎障害）

まとめ

• ゲンタマイシンgentamicinゲンタマイシン（gentamicin）gentamicin（ゲンタマイシン）の半合成誘導体semisynthetic derivative半合成誘導体（semisynthetic derivative）semisynthetic derivative（半合成誘導体）（シソマイシンsisomicinシソマイシン（sisomicin）sisomicin（シソマイシン）の1-N-エチル化1-N-ethylation1-N-エチル化（1-N-ethylation）1-N-ethylation（1-N-エチル化））。
• 一部の修飾酵素modifying enzyme修飾酵素（modifying enzyme）modifying enzyme（修飾酵素）を回避でき、比較試験で耳毒性・腎毒性がやや軽いと報告されることがあるが、臨床的な警戒レベルはゲンタマイシンgentamicinゲンタマイシン（gentamicin）gentamicin（ゲンタマイシン）と同じ。
• 適応・用法・モニタリングはゲンタマイシンgentamicinゲンタマイシン（gentamicin）gentamicin（ゲンタマイシン）に準じる。