オピカポン

🧠 全体像：オピカポンはエンタカポンentacaponeエンタカポン（entacapone）entacapone（エンタカポン）と同じ末梢選択的peripherally selective 末梢選択的（peripherally selective）peripherally selective（末梢選択的） COMTCOMT（catechol-O-methyltransferase）阻害薬だが、阻害活性inhibitory activity 阻害活性（inhibitory activity）inhibitory activity（阻害活性） が強く1日1回投与で足りる点が最大の違いである。エンタカポンentacapone エンタカポン（entacapone）entacapone（エンタカポン） は半減期がレボドパ levodopa レボドパ（levodopa） levodopa（レボドパ） 配合剤と同程度のため服薬のたびに追加投与が必要だったのに対し、オピカポンは就寝前1回でレボドパ levodopa レボドパ（levodopa） levodopa（レボドパ） の生物学的利用能 bioavailability 生物学的利用能（bioavailability） bioavailability（生物学的利用能） を安定して高め、ウェアリングオフwearing-offウェアリングオフ（wearing-off）wearing-off（ウェアリングオフ）のオフ時間を短縮する。⭐ 日本の承認用量（25 mg）は海外（50 mg）の半分だが、これは効果が弱いからではない——薬物動態 pharmacokinetic 薬物動態（pharmacokinetic） pharmacokinetic（薬物動態） 解析で日本人への25 mg錠が非日本人への50 mgカプセルと同程度の曝露量 drug exposure曝露量（drug exposure） drug exposure（曝露量）・薬効を示したことに基づく¹。

エンタカポンとの違い

⭐ 「エンタカポンentacapone エンタカポン（entacapone）entacapone（エンタカポン） より強力・長時間作用型」と覚える。 服薬回数を減らせる分アドヒアランス adherence アドヒアランス（adherence） adherence（アドヒアランス） に有利だが、レボドパlevodopa レボドパ（levodopa）levodopa（レボドパ） との投与間隔 dosing interval 投与間隔（dosing interval） dosing interval（投与間隔） （前後1時間以上）を守る必要がある点はエンタカポン entacapone エンタカポン（entacapone） entacapone（エンタカポン） より厳格である。

適応・用法

レボドパ・カルビドパlevodopa-carbidopa レボドパ・カルビドパ（levodopa-carbidopa）levodopa-carbidopa（レボドパ・カルビドパ） またはレボドパ levodopaレボドパ（levodopa） levodopa（レボドパ）・ベンセラジドbenserazide ベンセラジド（benserazide）benserazide（ベンセラジド） 塩酸 hydrochloric acid (HCl) 塩酸（hydrochloric acid (HCl)） hydrochloric acid (HCl)（塩酸） 塩との併用による、パーキンソン病の症状の日内変動 diurnal variation 日内変動（diurnal variation） diurnal variation（日内変動） （wearing-off現象）の改善に用いる。単剤では効果が無く、必ずレボドパ levodopa レボドパ（levodopa） levodopa（レボドパ） 含有製剤と併用する²¹。

用法は、レボドパlevodopa レボドパ（levodopa）levodopa（レボドパ） 含有製剤の投与前後および食事の前後1時間以上あけて、1日1回経口投与 oral 経口投与（oral） oral（経口投与） する（生活習慣Lifestyle生活習慣（Lifestyle）Lifestyle（生活習慣）・レボドパlevodopa レボドパ（levodopa）levodopa（レボドパ） の投与時間帯を踏まえ、就寝前など毎日一定の時間帯に固定する）¹。⚠️ 投与量は国によって異なる。 日本の承認用量は25 mg、欧州・米国の標準用量は50 mg（米国は中等度肝機能障害 liver dysfunction 肝機能障害（liver dysfunction） liver dysfunction（肝機能障害） で25 mgに減量）である。これは日本人の薬効が弱いためではなく、母集団薬物動態 pharmacokinetic薬物動態（pharmacokinetic） pharmacokinetic（薬物動態）/薬力学pharmacodynamics 薬力学（pharmacodynamics）pharmacodynamics（薬力学） 解析で日本人への25 mg錠投与が非日本人への50 mgカプセル投与と同程度の曝露量 drug exposure曝露量（drug exposure） drug exposure（曝露量）・COMT活性阻害・レボドパlevodopa レボドパ（levodopa）levodopa（レボドパ） 曝露量 drug exposure 曝露量（drug exposure） drug exposure（曝露量） の変化を示したことに基づく用量設定である¹。

禁忌・注意・副作用

• 禁忌：本剤成分への過敏症の既往、褐色細胞腫pheochromocytoma褐色細胞腫（pheochromocytoma）pheochromocytoma（褐色細胞腫）・傍神経節腫paraganglioma傍神経節腫（paraganglioma）paraganglioma（傍神経節腫）等のカテコールアミン分泌腫瘍（高血圧クリーゼhypertensive crisis 高血圧クリーゼ（hypertensive crisis）hypertensive crisis（高血圧クリーゼ） のリスク増大）、悪性症候群neuroleptic malignant syndrome悪性症候群（neuroleptic malignant syndrome）neuroleptic malignant syndrome（悪性症候群）または非外傷性 traumatic外傷性（traumatic） traumatic（外傷性）横紋筋融解症rhabdomyolysis横紋筋融解症（rhabdomyolysis）rhabdomyolysis（横紋筋融解症）の既往、重度肝機能障害 liver dysfunction 肝機能障害（liver dysfunction） liver dysfunction（肝機能障害） （Child-PughChild-Pugh（Child-Pugh classification）分類C）¹。米国添付文書はこれに加え非選択的MAOMAO（monoamine oxidase）阻害薬との併用も禁忌とする²。
• ⚠️ レボドパlevodopa レボドパ（levodopa）levodopa（レボドパ） の作用増強に伴う副作用が主体。 本剤はレボドパ levodopa レボドパ（levodopa） levodopa（レボドパ） の生物学的利用能 bioavailability 生物学的利用能（bioavailability） bioavailability（生物学的利用能） を高める薬であるため、投与開始時はジスキネジアdyskinesiaジスキネジア（dyskinesia）dyskinesia（ジスキネジア）（17.3%）・幻覚hallucination幻覚（hallucination）hallucination（幻覚）等（4.4%）・起立性低血圧orthostatic hypotension (postural hypotension)起立性低血圧（orthostatic hypotension (postural hypotension)）orthostatic hypotension (postural hypotension)（起立性低血圧）・悪心などドパミン作動性の副作用に注意し、みられた場合はレボドパ levodopa レボドパ（levodopa） levodopa（レボドパ） 含有製剤の減量で対応する¹。
• ⚠️ 傾眠・前兆aura 前兆（aura）aura（前兆） のない突発的睡眠 sudden onset of sleep突発的睡眠（sudden onset of sleep） sudden onset of sleep（突発的睡眠）（2.1%/1.2%）が起こりうるため、自動車運転など注意力を要する作業への影響を説明する¹。
• 高頻度：ジスキネジア dyskinesiaジスキネジア（dyskinesia） dyskinesia（ジスキネジア）、便秘、CKCK（creatine kinase）上昇、低血圧・失神、体重減少²。

まとめ

• オピカポンはエンタカポン entacapone エンタカポン（entacapone） entacapone（エンタカポン） と同じ末梢選択的 peripherally selective 末梢選択的（peripherally selective） peripherally selective（末梢選択的） COMT阻害薬だが、阻害活性inhibitory activity 阻害活性（inhibitory activity）inhibitory activity（阻害活性） が強く1日1回（就寝前）投与で足りる。
• 単剤では無効で、必ずレボドパ levodopa レボドパ（levodopa） levodopa（レボドパ） 含有製剤と併用し、投与間隔dosing interval 投与間隔（dosing interval）dosing interval（投与間隔） （前後1時間以上）を守る。
• 日本の承認用量25 mgは海外の50 mgの半分だが、薬物動態pharmacokinetic 薬物動態（pharmacokinetic）pharmacokinetic（薬物動態） 解析で同等の曝露量 drug exposure曝露量（drug exposure） drug exposure（曝露量）・薬効を示したことに基づく設定であり、効果が弱いという意味ではない。
• 禁忌は褐色細胞腫 pheochromocytoma褐色細胞腫（pheochromocytoma） pheochromocytoma（褐色細胞腫）・傍神経節腫paraganglioma傍神経節腫（paraganglioma）paraganglioma（傍神経節腫）、悪性症候群neuroleptic malignant syndrome悪性症候群（neuroleptic malignant syndrome）neuroleptic malignant syndrome（悪性症候群）・横紋筋融解症rhabdomyolysis 横紋筋融解症（rhabdomyolysis）rhabdomyolysis（横紋筋融解症） の既往、重度肝機能障害 liver dysfunction 肝機能障害（liver dysfunction） liver dysfunction（肝機能障害） など。副作用の多くはレボドパ levodopa レボドパ（levodopa） levodopa（レボドパ） 作用増強に伴うジスキネジア dyskinesiaジスキネジア（dyskinesia） dyskinesia（ジスキネジア）・幻覚hallucination幻覚（hallucination）hallucination（幻覚）・起立性低血圧orthostatic hypotension (postural hypotension) 起立性低血圧（orthostatic hypotension (postural hypotension)）orthostatic hypotension (postural hypotension)（起立性低血圧） である。