Drug Atlas · B21 Bronchodilators / 気管支拡張薬
ビランテロール
vilanterol
🧠 全体像：ビランテロール vilanterol ビランテロール（vilanterol） vilanterol（ビランテロール） は、気道平滑筋airway smooth muscle 気道平滑筋（airway smooth muscle）airway smooth muscle（気道平滑筋） のβ2受容体 beta-2 receptor β2受容体（beta-2 receptor） beta-2 receptor（β2受容体） を選択的かつ強力に刺激する超長時間作用性吸入β2受容体作動薬ultra-long-acting beta-2 agonist (ultra-LABA) 超長時間作用性吸入β2受容体作動薬（ultra-long-acting beta-2 agonist (ultra-LABA)）ultra-long-acting beta-2 agonist (ultra-LABA)（超長時間作用性吸入β2受容体作動薬） （ultra-LABA）である。サルメテロールsalmeterol サルメテロール（salmeterol）salmeterol（サルメテロール） などの従来型 conventional 従来型（conventional） conventional（従来型） LABAが1日2回吸入を要したのに対し、ビランテロールvilanterol ビランテロール（vilanterol）vilanterol（ビランテロール） は24時間にわたる持続的な気管支拡張効果を持ち、1日1回吸入で管理できる点が最大の特徴である。医学生が臨床薬理学 pharmacology 薬理学（pharmacology） pharmacology（薬理学） で押さえるべき重要規則は、ビランテロールvilanterol ビランテロール（vilanterol）vilanterol（ビランテロール） 単剤の吸入薬は存在せず、必ず吸入ステロイド inhaled corticosteroid, ICS 吸入ステロイド（inhaled corticosteroid, ICS） inhaled corticosteroid, ICS（吸入ステロイド） 薬（ICS）または長時間作用性抗コリン薬 long-acting muscarinic antagonist (LAMA) 長時間作用性抗コリン薬（long-acting muscarinic antagonist (LAMA)） long-acting muscarinic antagonist (LAMA)（長時間作用性抗コリン薬） （LAMA）との配合剤として処方される点である。喘息治療におけるLABA単独投与は喘息関連死 asthma-related death 喘息関連死（asthma-related death） asthma-related death（喘息関連死） を増大させるため厳禁であり、ビランテロールvilanterol ビランテロール（vilanterol）vilanterol（ビランテロール） は常にICS等と一体化したドライパウダー吸入器 dry powder inhaler (DPI) ドライパウダー吸入器（dry powder inhaler (DPI)） dry powder inhaler (DPI)（ドライパウダー吸入器） （エリプタ製剤）で安全に供給される。
薬効群の中での位置づけ
吸入気inspired gas 吸入気（inspired gas）inspired gas（吸入気） 管支拡張薬は作用持続時間 duration of action 作用持続時間（duration of action） duration of action（作用持続時間） と分子標的によって分類される。ビランテロールvilanterol ビランテロール（vilanterol）vilanterol（ビランテロール） はultra-LABAに位置づけられる。
| 系統 | 代表薬 | 作用発現 | 作用持続時間duration of action作用持続時間（duration of action）duration of action（作用持続時間） | 主な臨床的用途 |
|---|---|---|---|---|
| 短時間作用性β2作動薬（SABA） | サルブタモールsalbutamolサルブタモール（salbutamol）salbutamol（サルブタモール） | 数分以内（速効） | 4〜6時間 | 急性発作時の頓用（レスキューrescue レスキュー（rescue）rescue（レスキュー） 薬） |
| 長時間作用性β2作動薬（LABA） | サルメテロールsalmeterolサルメテロール（salmeterol）salmeterol（サルメテロール） | 10〜20分 | 約12時間 | 1日2回の長期管理・維持療法 |
| 速効・長時間作用性β2作動薬 | ホルモテロールformoterolホルモテロール（formoterol）formoterol（ホルモテロール） | 数分以内（速効） | 約12時間 | 1日2回維持療法、またはSMART療法 |
| 超長時間作用性β2作動薬ultra-long-acting beta-2 agonist (ultra-LABA) 超長時間作用性β2作動薬（ultra-long-acting beta-2 agonist (ultra-LABA)）ultra-long-acting beta-2 agonist (ultra-LABA)（超長時間作用性β2作動薬） （ultra-LABA） | ビランテロールvilanterolビランテロール（vilanterol）vilanterol（ビランテロール）、インダカテロールindacaterolインダカテロール（indacaterol）indacaterol（インダカテロール） | 速やか（数分〜15分） | 24時間以上 | 1日1回の維持療法（配合剤として） |
| 長時間作用性抗コリン薬long-acting muscarinic antagonist (LAMA) 長時間作用性抗コリン薬（long-acting muscarinic antagonist (LAMA)）long-acting muscarinic antagonist (LAMA)（長時間作用性抗コリン薬） （LAMA） | チオトロピウムtiotropiumチオトロピウム（tiotropium）tiotropium（チオトロピウム）、ウメクリジニウムumeclidiniumウメクリジニウム（umeclidinium）umeclidinium（ウメクリジニウム） | 緩徐 | 24時間 | COPDおよび難治性喘息 refractory asthma 難治性喘息（refractory asthma） refractory asthma（難治性喘息） の気管支拡張 |
ビランテロールvilanterol ビランテロール（vilanterol）vilanterol（ビランテロール） は単剤では市販 marketing 市販（marketing） marketing（市販） されず、以下の3種の固定用量配合剤 fixed-dose combination product 固定用量配合剤（fixed-dose combination product） fixed-dose combination product（固定用量配合剤） の主成分 main component 主成分（main component） main component（主成分） として広く用いられている。
- ICS/LABA配合剤（フルチカゾンfluticasone フルチカゾン（fluticasone）fluticasone（フルチカゾン） フランカルボン酸エステル／ビランテロールvilanterol ビランテロール（vilanterol）vilanterol（ビランテロール） ：レルベア／Breo）
- LAMA/LABA配合剤（ウメクリジニウムumeclidiniumウメクリジニウム（umeclidinium）umeclidinium（ウメクリジニウム）／ビランテロールvilanterol ビランテロール（vilanterol）vilanterol（ビランテロール） ：アノーロ／Anoro）
- ICS/LAMA/LABA三剤配合剤（フルチカゾンfluticasone フルチカゾン（fluticasone）fluticasone（フルチカゾン） フランカルボン酸エステル／ウメクリジニウムumeclidiniumウメクリジニウム（umeclidinium）umeclidinium（ウメクリジニウム）／ビランテロールvilanterol ビランテロール（vilanterol）vilanterol（ビランテロール） ：テリルジー／Trelegy）
機序
flowchart TD
A["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='vilanterol'>ビランテロール</span>吸入投与<br>（1日1回）"] --> B["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='airway smooth muscle'>気道平滑筋</span>のβ2<span class='jp-term jp-term-diagram' title='adrenergic receptor, adrenoceptor'>アドレナリン受容体</span>に結合"]
B --> C["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='Gs protein'>Gs蛋白質</span>共役・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='adenylyl cyclase, AC'>アデニル酸シクラーゼ</span>活性化"]
C --> D["細胞内cAMP産生増加"]
D --> E["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='protein kinase A (PKA)'>プロテインキナーゼA</span>（PKA）活性化"]
E --> F["細胞内Ca2+低下および<span class='jp-term jp-term-diagram' title='myosin light chain kinase (MLCK)'>ミオシン軽鎖キナーゼ</span>不活性化"]
F --> G["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='airway smooth muscle'>気道平滑筋</span>の弛緩・気管支拡張（24時間持続）"]
B --> H["肥満細胞からの化学<span class='jp-term jp-term-diagram' title='neurotransmitter release'>伝達物質遊離</span>抑制"]
A -.->|"全身血流へわずかに移行"| I["心筋・骨格筋刺激（<span class='jp-term jp-term-diagram' title='palpitations'>動悸</span>・振戦・低K血症）"]ビランテロールvilanterol ビランテロール（vilanterol）vilanterol（ビランテロール） はヒトβ2受容体 beta-2 receptor β2受容体（beta-2 receptor） beta-2 receptor（β2受容体） に対して高い選択的親和性を持つ。気道平滑筋airway smooth muscle 気道平滑筋（airway smooth muscle）airway smooth muscle（気道平滑筋） のβ2受容体 beta-2 receptor β2受容体（beta-2 receptor） beta-2 receptor（β2受容体） に結合すると、Gs蛋白質Gs protein Gs蛋白質（Gs protein）Gs protein（Gs蛋白質） を介してアデニル酸シクラーゼ adenylyl cyclase, AC アデニル酸シクラーゼ（adenylyl cyclase, AC） adenylyl cyclase, AC（アデニル酸シクラーゼ） を活性化しcAMPを増加させる1。上昇したcAMPはPKAを活性化し、細胞内カルシウム濃度低下とミオシン軽鎖キナーゼ myosin light chain kinase (MLCK) ミオシン軽鎖キナーゼ（myosin light chain kinase (MLCK)） myosin light chain kinase (MLCK)（ミオシン軽鎖キナーゼ） 抑制を介して気道平滑筋 airway smooth muscle 気道平滑筋（airway smooth muscle） airway smooth muscle（気道平滑筋） を強力かつ持続的に弛緩させる。ビランテロールvilanterol ビランテロール（vilanterol）vilanterol（ビランテロール） の分子は脂溶性の高い長い側鎖を持ち、細胞膜のマイクロドメインに留まることで24時間に及ぶ持続作用を発揮する。
薬物動態
| 項目 | 特徴・数値1 |
|---|---|
| 吸収 | 肺組織から速やかに吸収。Tmaxは約5〜15分。吸入時の絶対的 absolute 絶対的（absolute） absolute（絶対的） 生物学的利用率 bioavailability 生物学的利用率（bioavailability） bioavailability（生物学的利用率） は約27% |
| 分布 | 血漿蛋白結合率plasma protein binding rate 血漿蛋白結合率（plasma protein binding rate）plasma protein binding rate（血漿蛋白結合率） は約94%。全身組織へ広く分布 |
| 代謝 | 主に肝臓のCYP3A4で代謝され、低活性・不活性代謝物inactive metabolite 不活性代謝物（inactive metabolite）inactive metabolite（不活性代謝物） へ変換される |
| 排泄 | 糞便中に約30%、尿中に約70%が代謝物として排泄される |
| 消失半減期elimination half-life消失半減期（elimination half-life）elimination half-life（消失半減期） | 吸入後の見かけの終末相半減期 terminal elimination half-life 終末相半減期（terminal elimination half-life） terminal elimination half-life（終末相半減期） は約21時間（1日1回投与を支持） |
適応
配合剤の成分として以下の適応を有する1。
- 慢性閉塞性肺疾患chronic obstructive pulmonary disease, COPD慢性閉塞性肺疾患（chronic obstructive pulmonary disease, COPD）chronic obstructive pulmonary disease, COPD（慢性閉塞性肺疾患）（COPD）の維持療法（気道閉塞症状の緩解および増悪抑制）
- 気管支喘息bronchial asthma気管支喘息（bronchial asthma）bronchial asthma（気管支喘息）の維持療法（ICS配合剤または三剤配合剤として使用）
⚠️ 急性発作（レスキューrescueレスキュー（rescue）rescue（レスキュー））には適応がない。 急性発作にはSABAを使用する。
SUMMIT試験
中等症COPDかつ心血管高リスク患者16,485例を対象としたSUMMIT試験では、フルチカゾンfluticasone フルチカゾン（fluticasone）fluticasone（フルチカゾン） フランカルボン酸エステル／ビランテロールvilanterol ビランテロール（vilanterol）vilanterol（ビランテロール） は全死亡 all-cause mortality 全死亡（all-cause mortality） all-cause mortality（全死亡） を有意に下げるには至らなかった（ハザード比hazard ratio ハザード比（hazard ratio）hazard ratio（ハザード比） 0.88、P=0.137）が、肺機能（FEV1）低下を抑制し急性増悪 acute exacerbation 急性増悪（acute exacerbation） acute exacerbation（急性増悪） を有意に減少させた2。心血管イベントの増加はなく良好な安全性が示された。
用法・用量
専用ドライパウダー吸入器 dry powder inhaler (DPI) ドライパウダー吸入器（dry powder inhaler (DPI)） dry powder inhaler (DPI)（ドライパウダー吸入器） （エリプタ）を用いて吸入する1。
| 疾患 | 用法・用量 |
|---|---|
| COPD維持療法 | 1日1回一定時刻にビランテロール vilanterol ビランテロール（vilanterol） vilanterol（ビランテロール） 25 µg（配合剤として）を吸入 |
| 喘息維持療法 | 1日1回一定時刻にビランテロール vilanterol ビランテロール（vilanterol） vilanterol（ビランテロール） 25 µg（ICS配合剤として）を吸入 |
1日1回を超える吸入はβ刺激副作用のリスクを急増させるため避ける。
禁忌・注意
重要な警告
- ⚠️ 気管支喘息bronchial asthma 気管支喘息（bronchial asthma）bronchial asthma（気管支喘息） における単独投与の禁止：喘息でLABAを単独投与すると喘息関連死 asthma-related death 喘息関連死（asthma-related death） asthma-related death（喘息関連死） や入院のリスクが有意に増加する。そのため喘息に対しては必ず十分な用量のICSと併用して投与しなければならない。ビランテロールvilanterol ビランテロール（vilanterol）vilanterol（ビランテロール） は単剤製品が存在せず合剤としてのみ提供されるが、処方上の大原則である。
- ⚠️ 急性発作への不適応：喘息発作 asthma attack 喘息発作（asthma attack） asthma attack（喘息発作） やCOPD急性増悪 acute exacerbation 急性増悪（acute exacerbation） acute exacerbation（急性増悪） の呼吸困難に対して頓用してはならない。
重要な注意点と副作用
- 心血管系cardiovascular 心血管系（cardiovascular）cardiovascular（心血管系） への影響：β刺激作用により心拍数増加、血圧上昇elevated blood pressure血圧上昇（elevated blood pressure）elevated blood pressure（血圧上昇）、動悸palpitations動悸（palpitations）palpitations（動悸）、不整脈、QT延長をきたすことがある。虚血性心疾患ischemic heart disease (IHD) 虚血性心疾患（ischemic heart disease (IHD)）ischemic heart disease (IHD)（虚血性心疾患） や高血圧、不整脈の患者では慎重に投与する。
- 低カリウム血症hypokalemia 低カリウム血症（hypokalemia）hypokalemia（低カリウム血症） および高血糖：カリウムの細胞内移行による低カリウム血症 hypokalemia 低カリウム血症（hypokalemia） hypokalemia（低カリウム血症） や血糖上昇 hyperglycemia 血糖上昇（hyperglycemia） hyperglycemia（血糖上昇） に注意する。
- 逆説的気管支攣縮paradoxical bronchospasm逆説的気管支攣縮（paradoxical bronchospasm）paradoxical bronchospasm（逆説的気管支攣縮）：吸入直後に気管支攣縮 bronchospasm 気管支攣縮（bronchospasm） bronchospasm（気管支攣縮） が出現した場合は直ちに中止しSABAで処置する。
相互作用
| 併用薬 | 相互作用の内容と機序1 |
|---|---|
| 強いCYP3A4阻害薬（ケトコナゾールketoconazoleケトコナゾール（ketoconazole）ketoconazole（ケトコナゾール）、クラリスロマイシンclarithromycinクラリスロマイシン（clarithromycin）clarithromycin（クラリスロマイシン）など） | 代謝阻害により血中濃度が上昇し、動悸palpitations動悸（palpitations）palpitations（動悸）・振戦などのβ刺激副作用が増大しうる |
| β遮断薬（非選択性など） | 気管支拡張作用の減弱および重篤な気管支攣縮 bronchospasm 気管支攣縮（bronchospasm） bronchospasm（気管支攣縮） の誘発リスク |
| カリウム排泄型利尿薬 | 低カリウム血症hypokalemia 低カリウム血症（hypokalemia）hypokalemia（低カリウム血症） のリスクが増大 |
副作用
| 分類 | 主な症状・所見1 |
|---|---|
| 呼吸器系respiratory system 呼吸器系（respiratory system）respiratory system（呼吸器系） （配合剤） | 鼻咽頭炎nasopharyngitis鼻咽頭炎（nasopharyngitis）nasopharyngitis（鼻咽頭炎）、嗄声、口腔カンジダ症oral candidiasis 口腔カンジダ症（oral candidiasis）oral candidiasis（口腔カンジダ症） （ICSによる）、咳 |
| 循環器系circulatory循環器系（circulatory）circulatory（循環器系） | 動悸palpitations動悸（palpitations）palpitations（動悸）、頻脈、不整脈、期外収縮premature contraction期外収縮（premature contraction）premature contraction（期外収縮）、血圧上昇elevated blood pressure血圧上昇（elevated blood pressure）elevated blood pressure（血圧上昇） |
| 神経系 | 頭痛、振戦、めまい |
| 代謝 | 低カリウム血症hypokalemia低カリウム血症（hypokalemia）hypokalemia（低カリウム血症）、高血糖 |
| 筋骨格系Musculoskeletal筋骨格系（Musculoskeletal）Musculoskeletal（筋骨格系） | 筋痙攣muscle cramps筋痙攣（muscle cramps）muscle cramps（筋痙攣） |
まとめ
ビランテロールvilanterol ビランテロール（vilanterol）vilanterol（ビランテロール） は、24時間持続する強力な気管支拡張作用を持つ1日1回吸入の超長時間作用性β2作動薬 ultra-long-acting beta-2 agonist (ultra-LABA) 超長時間作用性β2作動薬（ultra-long-acting beta-2 agonist (ultra-LABA)） ultra-long-acting beta-2 agonist (ultra-LABA)（超長時間作用性β2作動薬） （ultra-LABA）である。喘息での単剤投与 monotherapy 単剤投与（monotherapy） monotherapy（単剤投与） の危険性を防ぐため単剤製品は存在せず、ICSまたはLAMAとの合剤（エリプタ）としてのみ使用される。速やかな作用発現と1日1回の利便性により、喘息・COPDの吸入維持療法の中核を担う。
出典
- 1.BREO ELLIPTA (fluticasone furoate and vilanterol trifenatate) inhalation powder — Prescribing Information（DailyMed (NLM) / GlaxoSmithKline LLC・2026）米国添付文書（SPL）で確認した。ビランテロールは超長時間作用性β2受容体作動薬（LABA）であり、気管支喘息およびCOPDの維持療法として1日1回吸入投与されること、単剤での販売はなく吸入ステロイドや抗コリン薬との配合剤として使用されること、急性気管支攣縮の寛解（レスキュー）には適応がないこと、気管支喘息におけるLABA単独投与は喘息関連死のリスクを高めるためICS併用が必須であること、CYP3A4基質であり強いCYP3A4阻害薬（ケトコナゾール等）との併用で全身曝露と心血管系副作用のリスクが増加すること、β刺激作用による動悸・頻脈・不整脈・振戦・低カリウム血症・高血糖に注意を要することを確認した。閲覧 2026-11-01
- 2.Fluticasone furoate and vilanterol and survival in chronic obstructive pulmonary disease with heightened cardiovascular risk (SUMMIT): a double-blind randomised controlled trial（The Lancet・2016）心血管疾患またはその高リスクを有する中等症COPD患者16,485例を対象とした多施設無作為化プラセボ対照二重盲検試験（SUMMIT）で、フルチカゾンフランカルボン酸エステル／ビランテロール配合剤（100/25 µg、1日1回）は全死亡率を有意に低下させなかった（ハザード比0.88、95%信頼区間0.74-1.04、P=0.137）ものの、FEV1の年間低下率を抑制し中等度から重度のCOPD急性増悪を有意に減少させたこと、心血管有害事象の増加は認められず良好な心血管安全性が示されたことを確認した。閲覧 2026-11-01