Drug Atlas · B29 Immunosuppressants / 免疫抑制薬
バリシチニブ
baricitinib
- 分類
- Immunosuppressants / 免疫抑制薬
- 商品名（日本）
- オルミエント
- 商品名（EU）
- Olumiant
- 科目
- PharmacologyDermatology
- トピック
- B29: Immunopharmacology II (Inhibitors of cytokine gene expression, 5-ASA derivatives)3-26: Alopecia - Clinical Forms and Treatment
- 承認適応
- 関節リウマチアトピー性皮膚炎円形脱毛症COVID-19
- 副作用
- 血栓塞栓症
- 監視検査値
- 血算AST・ALT
- 対象疾患
- 慢性皮膚粘膜カンジダ症
🧠 全体像：バリシチニブbaricitinibバリシチニブ（baricitinib）baricitinib（バリシチニブ）は経口の低分子JAK阻害薬だが、トファシチニブtofacitinibトファシチニブ（tofacitinib）tofacitinib（トファシチニブ）がJAK1/JAK3を阻害するのに対し、JAK1とJAK2を選択的に阻害する。JAK2はIL-6・GM-CSFだけでなくエリスロポエチンerythropoietin, EPOエリスロポエチン（erythropoietin, EPO）erythropoietin, EPO（エリスロポエチン）・トロンボポエチンthrombopoietin, TPOトロンボポエチン（thrombopoietin, TPO）thrombopoietin, TPO（トロンボポエチン）など造血因子hematopoietic growth factor造血因子（hematopoietic growth factor）hematopoietic growth factor（造血因子）のシグナルも担うため、同じ機序が「効果の幅」と「血球減少・貧血という副作用」の両方を説明する。承認適応authorized indications承認適応（authorized indications）authorized indications（承認適応）は多岐にわたるが地域ごとに適応と用量設計が大きく異なるため、必ず自国の添付文書で確認する。
薬効群の中での位置づけ
| トファシチニブtofacitinibトファシチニブ（tofacitinib）tofacitinib（トファシチニブ） | バリシチニブbaricitinibバリシチニブ（baricitinib）baricitinib（バリシチニブ） | |
|---|---|---|
| 標的JAK | JAK1/JAK3 | JAK1/JAK2 |
| 強く止まるシグナル | IL-2・IL-15など | IL-6・GM-CSF、造血因子hematopoietic growth factor造血因子（hematopoietic growth factor）hematopoietic growth factor（造血因子）（EPO・TPO） |
| 代謝・排泄 | CYP3A4代謝が中心 | 未変化体のまま腎排泄renal excretion (renal elimination)腎排泄（renal excretion (renal elimination)）renal excretion (renal elimination)（腎排泄） |
💡 両薬ともB29「③サイトカインシグナルを止める」に属するが、止めるJAKの組み合わせが違うだけで臨床像はかなり違う。
機序
flowchart TD
A["IL-6・GM-CSFや<br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='hematopoietic growth factor'>造血因子</span>(EPO・TPO)が受容体に結合"] --> B["JAK1・JAK2が活性化される"]
B -.->|"<span class='jp-term jp-term-diagram' title='baricitinib'>バリシチニブ</span>が阻害"| C["JAK1・JAK2の活性化が<br>起こらない"]
C --> D["STATのリン酸化・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='transcriptional induction'>転写誘導</span>が<br>抑制される"]
D --> E["炎症性シグナル↓：抗炎症効果"]
D --> F["造血シグナル↓：血球減少・貧血"]💡 同じJAK2阻害が効果と副作用の両方の起点になる点が、IL-2遮断が主体のトファシチニブtofacitinibトファシチニブ（tofacitinib）tofacitinib（トファシチニブ）とは違う副作用プロファイルを生む理由である。
薬物動態
| 項目 | 値・特徴 |
|---|---|
| バイオアベイラビリティbioavailabilityバイオアベイラビリティ（bioavailability）bioavailability（バイオアベイラビリティ） | 約80% |
| 代謝 | CYP3A4が主要な代謝酵素metabolic enzyme (metabolizing enzyme)代謝酵素（metabolic enzyme (metabolizing enzyme)）metabolic enzyme (metabolizing enzyme)（代謝酵素）だが、代謝を受ける割合自体は小さい |
| 排泄 | 約75%が尿中排泄urinary excretion尿中排泄（urinary excretion）urinary excretion（尿中排泄）、うち約69%は未変化体1 |
| 半減期 | 12〜16時間 |
💡 CYP3A4代謝中心のトファシチニブtofacitinibトファシチニブ（tofacitinib）tofacitinib（トファシチニブ）と違い、バリシチニブbaricitinibバリシチニブ（baricitinib）baricitinib（バリシチニブ）は未変化体のまま腎排泄renal excretion (renal elimination)腎排泄（renal excretion (renal elimination)）renal excretion (renal elimination)（腎排泄）される割合が高く、腎機能低下例で血中濃度が上昇しやすい。強いOAT3阻害薬（プロベネシドprobenecidプロベネシド（probenecid）probenecid（プロベネシド）など）併用時も排泄が妨げられるため1段階減量する（4mg→2mg→1mg）1。
適応
| 地域 | 承認適応authorized indications承認適応（authorized indications）authorized indications（承認適応） |
|---|---|
| 米国FDA米国（FDA）FDA（米国） | 関節リウマチ（TNF阻害薬無効例）、入院中のCOVID-19肺炎（酸素・人工呼吸要）、重症円形脱毛症alopecia areata円形脱毛症（alopecia areata）alopecia areata（円形脱毛症）（成人） |
| 欧州SmPC欧州（SmPC）SmPC（欧州） | 関節リウマチ、アトピー性皮膚炎atopic dermatitis, ADアトピー性皮膚炎（atopic dermatitis, AD）atopic dermatitis, AD（アトピー性皮膚炎）・若年性特発性関節炎juvenile idiopathic arthritis, JIA若年性特発性関節炎（juvenile idiopathic arthritis, JIA）juvenile idiopathic arthritis, JIA（若年性特発性関節炎）（各2歳以上）、重症円形脱毛症alopecia areata円形脱毛症（alopecia areata）alopecia areata（円形脱毛症）（成人のみ）2 |
| 日本 | 関節リウマチ、アトピー性皮膚炎atopic dermatitis, ADアトピー性皮膚炎（atopic dermatitis, AD）atopic dermatitis, AD（アトピー性皮膚炎）（成人・小児）、多関節型polyarticular type多関節型（polyarticular type）polyarticular type（多関節型）若年性特発性関節炎juvenile idiopathic arthritis, JIA若年性特発性関節炎（juvenile idiopathic arthritis, JIA）juvenile idiopathic arthritis, JIA（若年性特発性関節炎）、SARS-CoV-2肺炎、重症円形脱毛症alopecia areata円形脱毛症（alopecia areata）alopecia areata（円形脱毛症）3 |
⭐ 円形脱毛症alopecia areata円形脱毛症（alopecia areata）alopecia areata（円形脱毛症）は米国で2022年、重症例へ初めて全身治療として承認されたJAK阻害薬となった4。米国は成人のみで、12歳以上にはリトレシチニブritlecitinibリトレシチニブ（ritlecitinib）ritlecitinib（リトレシチニブ）が承認され年齢で使い分ける。COVID-19は欧州では申請が取り下げられ未承認であるなど地域差が大きい。
用法・用量
| 地域 | 標準用量 | 減量の考え方 |
|---|---|---|
| 米国 | 2mg／日（増量なし） | eGFR 30〜60未満で1mgへ、30未満は非推奨1 |
| 欧州・日本 | 4mg／日が基本 | 中等度腎機能低下で2mgへ。欧州は血栓・MACE・悪性腫瘍高リスク例や65歳以上でも2mgへ、重度は禁忌23 |
COVID-19肺炎では4mg／日を最長14日間投与し、腎機能に応じて2mg以下へ減量する。
禁忌・注意
- 禁忌：活動性結核active tuberculosis活動性結核（active tuberculosis）active tuberculosis（活動性結核）などの重篤な感染症、妊娠中・妊娠可能性のある女性、重度腎機能障害renal impairment腎機能障害（renal impairment）renal impairment（腎機能障害）、好中球数500/mm³未満、ヘモグロビン8g/dL未満3
- ⚠️ 米国の枠組み警告boxed warning枠組み警告（boxed warning）boxed warning（枠組み警告）は、別のJAK阻害薬の市販marketing市販（marketing）marketing（市販）後安全性試験（50歳以上かつ心血管危険因子cardiovascular risk factor心血管危険因子（cardiovascular risk factor）cardiovascular risk factor（心血管危険因子）を持つRA患者対象）を根拠に、重篤感染症・全死亡all-cause mortality全死亡（all-cause mortality）all-cause mortality（全死亡）・悪性腫瘍・主要心血管イベントmajor adverse cardiovascular events (MACE)主要心血管イベント（major adverse cardiovascular events (MACE)）major adverse cardiovascular events (MACE)（主要心血管イベント）・血栓症をクラス共通警告warnings警告（warnings）warnings（警告）として記載する（トファシチニブtofacitinibトファシチニブ（tofacitinib）tofacitinib（トファシチニブ）と同じ根拠試験）1
- 開始前に結核・肝炎ウイルスのスクリーニングを行い、生ワクチンは避ける
- 帯状疱疹発症時は治癒まで休薬drug holiday (treatment interruption)休薬（drug holiday (treatment interruption)）drug holiday (treatment interruption)（休薬）する
副作用
| 頻度 | 内容 |
|---|---|
| 高頻度 | 上気道感染upper respiratory tract infection上気道感染（upper respiratory tract infection）upper respiratory tract infection（上気道感染）（RA試験で16.3%）、悪心1 |
| 注意 | 帯状疱疹の再活性化（JAK阻害薬で特徴的）、LDL上昇、CK上昇、AST・ALT上昇 |
| 血球系 | 貧血、好中球減少、リンパ球減少lymphopeniaリンパ球減少（lymphopenia）lymphopenia（リンパ球減少）（血算でモニタリング） |
| 重篤・まれ | 静脈血栓塞栓症venous thromboembolism, VTE静脈血栓塞栓症（venous thromboembolism, VTE）venous thromboembolism, VTE（静脈血栓塞栓症）、主要心血管イベントmajor adverse cardiovascular events (MACE)主要心血管イベント（major adverse cardiovascular events (MACE)）major adverse cardiovascular events (MACE)（主要心血管イベント）、悪性腫瘍 |
まとめ
- 経口低分子JAK阻害薬で、JAK1とJAK2を選択的に阻害する（トファシチニブtofacitinibトファシチニブ（tofacitinib）tofacitinib（トファシチニブ）はJAK1/JAK3）。
- JAK2阻害は炎症性サイトカインinflammatory cytokine炎症性サイトカイン（inflammatory cytokine）inflammatory cytokine（炎症性サイトカイン）と造血因子hematopoietic growth factor造血因子（hematopoietic growth factor）hematopoietic growth factor（造血因子）のシグナルを共に止めるため、効果と貧血・血球減少が同じ機序から生じる。
- トファシチニブtofacitinibトファシチニブ（tofacitinib）tofacitinib（トファシチニブ）と対照的に腎排泄renal excretion (renal elimination)腎排泄（renal excretion (renal elimination)）renal excretion (renal elimination)（腎排泄）が中心で、腎機能・OAT3阻害薬併用で減量が必要。
- 承認適応authorized indications承認適応（authorized indications）authorized indications（承認適応）・用量は地域差が大きいため、必ず自国の添付文書を確認する。
- 枠組み警告boxed warning枠組み警告（boxed warning）boxed warning（枠組み警告）（重篤感染症・死亡・悪性腫瘍・MACE・血栓症）はJAK阻害薬クラス共通の警告warnings警告（warnings）warnings（警告）である。
- 帯状疱疹の再活性化が特徴的で、活動性結核active tuberculosis活動性結核（active tuberculosis）active tuberculosis（活動性結核）・重度腎機能障害renal impairment腎機能障害（renal impairment）renal impairment（腎機能障害）・妊娠は禁忌にあたる。
出典
- 1.OLUMIANT (baricitinib) Prescribing Information — severe alopecia areata approval（U.S. Food and Drug Administration・2022）米国で2022年、バリシチニブが重症円形脱毛症の成人患者に対する初の全身治療薬として承認されたことを確認した。閲覧 2026-08-02
- 2.OLUMIANT (baricitinib) tablet, film coated — Prescribing Information（U.S. Food and Drug Administration・2026）米国添付文書（2026年6月改訂）で、枠組み警告、関節リウマチの用量（2mg1日1回・増量なし）、腎機能別の減量基準、OAT3阻害薬併用時の減量、薬物動態（バイオアベイラビリティ約80%、尿中排泄約75%・うち未変化体69%）、副作用頻度を確認した。閲覧 2026-08-02
- 3.Olumiant 2 mg and 4 mg film-coated tablets — Summary of Product Characteristics (SmPC)（electronic Medicines Compendium (UK) / Eli Lilly・2024）欧州のSmPC（2024年7月改訂）で、関節リウマチ・円形脱毛症とも4mgを基本用量とし血栓・MACE・悪性腫瘍の高リスク例や65歳以上では2mgへ減量すること、アトピー性皮膚炎（2歳以上）・若年性特発性関節炎（2歳以上）の適応があること、円形脱毛症は成人のみで小児適応が無いことを確認した。閲覧 2026-08-02
- 4.オルミエント錠2mg／4mg、オルミエント内用懸濁液2mg/mL 添付文書（独立行政法人医薬品医療機器総合機構（PMDA）／日本イーライリリー株式会社・2026）日本の添付文書で、関節リウマチ・アトピー性皮膚炎（成人・小児）・多関節型若年性特発性関節炎・酸素投与を要するSARS-CoV-2による肺炎・重症円形脱毛症の5適応と標準用量4mg、腎機能別減量基準、警告・禁忌（活動性結核、好中球数500/mm³未満、ヘモグロビン8g/dL未満等）を確認した。閲覧 2026-08-02