コレスチポール

🧠 全体像：コレスチポール colestipol コレスチポール（colestipol） colestipol（コレスチポール） は、陰イオン交換樹脂anion exchange resin 陰イオン交換樹脂（anion exchange resin）anion exchange resin（陰イオン交換樹脂） （胆汁酸吸着薬bile acid sequestrant胆汁酸吸着薬（bile acid sequestrant）bile acid sequestrant（胆汁酸吸着薬））で、腸の中で胆汁酸と結合して便に排泄させる。吸収されない薬なので（尿中に出るのは0.17%未満）、効き方は完全に腸の中だけで起こる。胆汁酸が失われると、肝臓がコレステロールから胆汁酸を新しく作る量を増やし、肝細胞のLDL受容体が増えて血中のLDLコレステロール LDL cholesterol LDLコレステロール（LDL cholesterol） LDL cholesterol（LDLコレステロール） が下がる。ただし、中性脂肪triglyceride 中性脂肪（triglyceride）triglyceride（中性脂肪） が上がることがある。最大の問題は便秘などの消化器症状と、他の薬や脂溶性ビタミン fat-soluble vitamin 脂溶性ビタミン（fat-soluble vitamin） fat-soluble vitamin（脂溶性ビタミン） まで結合してしまうことで、他の薬は本剤の1時間前または4時間後に飲む。日本のPMDAの電子添文検索では、コレスチポールcolestipol コレスチポール（colestipol）colestipol（コレスチポール） の品目を確認できなかった（2026年11月6日時点）。日本ではコレスチミドとコレスチラミン cholestyramine コレスチラミン（cholestyramine） cholestyramine（コレスチラミン） がこの系統の薬として使われる。

薬効群の中での位置づけ

脂質異常症dyslipidemia 脂質異常症（dyslipidemia）dyslipidemia（脂質異常症） の薬物療法のトピックでは、胆汁酸吸着薬bile acid sequestrant 胆汁酸吸着薬（bile acid sequestrant）bile acid sequestrant（胆汁酸吸着薬） の主な薬としてコレセベラム colesevelamコレセベラム（colesevelam） colesevelam（コレセベラム）・コレスチラミンcholestyramineコレスチラミン（cholestyramine）cholestyramine（コレスチラミン）・コレスチポールcolestipol コレスチポール（colestipol）colestipol（コレスチポール） が挙げられ、他の薬とも結合するので胆汁酸吸着薬 bile acid sequestrant 胆汁酸吸着薬（bile acid sequestrant） bile acid sequestrant（胆汁酸吸着薬） は他の薬の4時間前か1時間後に飲むこと、コレセベラムcolesevelam コレセベラム（colesevelam）colesevelam（コレセベラム） は相互作用が少なくスタチンと一緒に飲めることが述べられている。

機序

flowchart TD
    A["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='colestipol'>コレスチポール</span>（腸管内）"] --> B["胆汁酸を結合して<br>糞便中へ排泄"]
    B --> C["胆汁酸の再吸収（<span class='jp-term jp-term-diagram' title='Enterohepatic circulation'>腸肝循環</span>）が減る"]
    C --> D["肝臓でコレステロールから<br>胆汁酸を新しく作る量が増える"]
    D --> E["肝細胞のLDL受容体が増加<br>LDLの取り込みが増える"]
    E --> F["血清<span class='jp-term jp-term-diagram' title='total cholesterol'>総コレステロール</span>・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='LDL cholesterol'>LDLコレステロール</span>が低下"]
    C --> G["肝臓のコレステロール合成は増える<br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='triglyceride'>中性脂肪</span>は上がるか変わらない"]

米国の添付文書は、コレスチポールcolestipol コレスチポール（colestipol）colestipol（コレスチポール） が腸内で胆汁酸と複合体を作って糞便中に排泄され、胆汁酸が腸肝循環 Enterohepatic circulation 腸肝循環（Enterohepatic circulation） Enterohepatic circulation（腸肝循環） から部分的に除かれて再吸収されなくなることを説明している。胆汁酸の糞便中への喪失が増えるとコレステロールから胆汁酸への酸化が増え、LDL受容体が増えて肝臓のLDL取り込みが増え、血清LDLとコレステロールが下がる。肝臓でのコレステロール合成そのものは増えるが、血清コレステロールは下がる。血清中性脂肪 triglyceride 中性脂肪（triglyceride） triglyceride（中性脂肪） は上がるか変わらない。コレステロールの低下は通常1か月で明らかになり、投与を中止すると約1か月で元に戻る¹。

薬物動態

⭐ 吸収されないので、全身への作用はほとんどない。 妊娠中でも、推奨量では胎児に害を与えると考えにくいが、脂溶性ビタミンfat-soluble vitamin 脂溶性ビタミン（fat-soluble vitamin）fat-soluble vitamin（脂溶性ビタミン） の吸収を妨げることは母体に不利になりうる、と米国の添付文書は述べている。

適応

• 原発性高コレステロール血症 hypercholesterolemia高コレステロール血症（hypercholesterolemia） hypercholesterolemia（高コレステロール血症）（LDLコレステロールLDL cholesterol LDLコレステロール（LDL cholesterol）LDL cholesterol（LDLコレステロール） の高値）で、食事療法dietary therapy 食事療法（dietary therapy）dietary therapy（食事療法） で十分に反応しない患者への、食事療法dietary therapy 食事療法（dietary therapy）dietary therapy（食事療法） の補助療法 adjuvant therapy 補助療法（adjuvant therapy） adjuvant therapy（補助療法） （米国）。血清中性脂肪 triglyceride 中性脂肪（triglyceride） triglyceride（中性脂肪） には通常臨床的に意味のある影響はないが、上がる患者がいる¹。

使う前に、コントロール不良の糖尿病・甲状腺機能低下症・ネフローゼ症候群nephrotic syndromeネフローゼ症候群（nephrotic syndrome）nephrotic syndrome（ネフローゼ症候群）・異常蛋白血症paraproteinemia異常蛋白血症（paraproteinemia）paraproteinemia（異常蛋白血症）・閉塞性の肝疾患・他の薬・アルコール依存alcohol dependence アルコール依存（alcohol dependence）alcohol dependence（アルコール依存） などの二次性の原因を除く。中性脂肪triglyceride 中性脂肪（triglyceride）triglyceride（中性脂肪） が高い患者は、LDLコレステロールLDL cholesterol LDLコレステロール（LDL cholesterol）LDL cholesterol（LDLコレステロール） が低かったり正常だったりするので、適さないことがある。

用法・用量

2〜16 g/日で十分な効果が得られないときは、併用療法や別の治療を考える。

禁忌・注意

米国の禁忌は、構成成分への過敏症だけである¹²。

• 便秘：本剤は便秘を新たに起こしたり、既存の便秘を著しく悪化させたりする。糞便塞栓fecal impaction 糞便塞栓（fecal impaction）fecal impaction（糞便塞栓） を避けるために少しずつ増量し、便秘のある患者は2 gから始める。水分と食物繊維 dietary fiber 食物繊維（dietary fiber） dietary fiber（食物繊維） を増やし、必要なら便軟化剤 stool softener 便軟化剤（stool softener） stool softener（便軟化剤） を使う。症状のある冠動脈疾患の患者では、とくに便秘を避ける。痔も悪化しうる。
• 脂溶性ビタミンfat-soluble vitamin脂溶性ビタミン（fat-soluble vitamin）fat-soluble vitamin（脂溶性ビタミン）・葉酸の吸収低下：A・D・Kなどの吸収が減り、長期使用でビタミンK欠乏 vitamin K deficiency ビタミンK欠乏（vitamin K deficiency） vitamin K deficiency（ビタミンK欠乏） による低プロトロンビン血症 hypoprothrombinemia 低プロトロンビン血症（hypoprothrombinemia） hypoprothrombinemia（低プロトロンビン血症） と出血傾向 hemorrhagic diathesis 出血傾向（hemorrhagic diathesis） hemorrhagic diathesis（出血傾向） が起こりうる。ビタミンK1の注射で速やかに改善し、経口のビタミンK1で再発を防げる。
• 中性脂肪triglyceride 中性脂肪（triglyceride）triglyceride（中性脂肪） の上昇：中性脂肪 triglyceride 中性脂肪（triglyceride） triglyceride（中性脂肪） が高い患者では、LDLコレステロールLDL cholesterol LDLコレステロール（LDL cholesterol）LDL cholesterol（LDLコレステロール） が低くても総コレステロール total cholesterol 総コレステロール（total cholesterol） total cholesterol（総コレステロール） が高いことがあり、本剤が適さないことがある。
• 甲状腺機能低下症・高クロール性アシドーシスhyperchloremic acidosis高クロール性アシドーシス（hyperchloremic acidosis）hyperchloremic acidosis（高クロール性アシドーシス）：甲状腺機能が正常な人での報告はないが、理論上は予備能 reserve capacity 予備能（reserve capacity） reserve capacity（予備能） の低い患者で起こりうる。塩化物型の樹脂のため、長期使用で高クロール性アシドーシス hyperchloremic acidosis 高クロール性アシドーシス（hyperchloremic acidosis） hyperchloremic acidosis（高クロール性アシドーシス） が起こる可能性がある。
• フェニルケトン尿症phenylketonuria, PKUフェニルケトン尿症（phenylketonuria, PKU）phenylketonuria, PKU（フェニルケトン尿症）：フレーバー付き顆粒は7.5 gあたりフェニルアラニン phenylalanine フェニルアラニン（phenylalanine） phenylalanine（フェニルアラニン） 18.2 mgを含む（顆粒の添付文書）。
• 妊娠：ほぼ吸収されないため、推奨量で胎児に害を与えるとは考えにくい。ただし脂溶性ビタミン fat-soluble vitamin 脂溶性ビタミン（fat-soluble vitamin） fat-soluble vitamin（脂溶性ビタミン） の吸収を妨げる点は、補充していても母体に不利になりうる。妊娠中や妊娠可能な女性では、治療の利益と母体・胎児への危険を比べて判断する。

⚠️ 他の薬の吸収を妨げる。 陰イオン交換樹脂anion exchange resin 陰イオン交換樹脂（anion exchange resin）anion exchange resin（陰イオン交換樹脂） は、胆汁酸以外の陰イオン anion 陰イオン（anion） anion（陰イオン） にも強い親和性をもつ。ヒトの試験では、クロロチアジド thiazide チアジド（thiazide） thiazide（チアジド） の吸収は1時間前に服用しても大きく減り、テトラサイクリン・フロセミドfurosemideフロセミド（furosemide）furosemide（フロセミド）・ペニシリンGbenzylpenicillinペニシリンG（benzylpenicillin）benzylpenicillin（ペニシリンG）・ヒドロクロロチアジドhydrochlorothiazideヒドロクロロチアジド（hydrochlorothiazide）hydrochlorothiazide（ヒドロクロロチアジド）・ゲムフィブロジルgemfibrozilゲムフィブロジル（gemfibrozil）gemfibrozil（ゲムフィブロジル）は同時に服用すると有意に減った。プロプラノロールpropranolol プロプラノロール（propranolol）propranolol（プロプラノロール） は吸収の程度は変わらず、吸収速度が約30分遅れた。アスピリン・クリンダマイシン・クロフィブラート fibrateフィブラート（fibrate） fibrate（フィブラート）・メチルドパmethyldopaメチルドパ（methyldopa）methyldopa（メチルドパ）・ニコチン酸nicotinic acidニコチン酸（nicotinic acid）nicotinic acid（ニコチン酸）・トルブタミドtolbutamideトルブタミド（tolbutamide）tolbutamide（トルブタミド）・フェニトイン・ワルファリンでは、血中濃度を下げる作用は認められなかった。ジギタリスdigitalis ジギタリス（digitalis）digitalis（ジギタリス） は結果が一貫せず、注意する。経口のリン酸補充薬・ヒドロコルチゾンhydrocortisoneヒドロコルチゾン（hydrocortisone）hydrocortisone（ヒドロコルチゾン）、ミコフェノール酸mycophenolic acid ミコフェノール酸（mycophenolic acid）mycophenolic acid（ミコフェノール酸） の曝露も減る可能性がある。本剤で滴定 titration 滴定（titration） titration（滴定） された薬を、本剤の中止後もそのまま使うと危険なことがある¹。

副作用

胃腸以外の副作用は、錠剤tablet錠剤（tablet）tablet（錠剤）・顆粒・プラセボplacebo プラセボ（placebo）placebo（プラセボ） でほぼ同じ頻度だった。消化器症状を少なくして効果を得るには、2 gを1日1〜2回から始めて少しずつ増やす¹。

まとめ

• 腸内で胆汁酸を吸着して糞便に排泄させる陰イオン交換樹脂 anion exchange resin陰イオン交換樹脂（anion exchange resin） anion exchange resin（陰イオン交換樹脂）。吸収されず、LDL受容体を増やしてLDLコレステロール LDL cholesterol LDLコレステロール（LDL cholesterol） LDL cholesterol（LDLコレステロール） を下げる。中性脂肪triglyceride 中性脂肪（triglyceride）triglyceride（中性脂肪） は上がることがある。
• 米国では錠剤 tablet 錠剤（tablet） tablet（錠剤） （丸ごと水で飲む）と顆粒（必ず液体と混ぜる）があり、2 g/日から始めて1〜2か月ごとに増やす。他の薬は本剤の1時間前または4時間後に飲む。
• 最大の副作用は便秘。ビタミンK欠乏vitamin K deficiency ビタミンK欠乏（vitamin K deficiency）vitamin K deficiency（ビタミンK欠乏） による出血傾向 hemorrhagic diathesis出血傾向（hemorrhagic diathesis） hemorrhagic diathesis（出血傾向）、脂溶性ビタミンfat-soluble vitamin脂溶性ビタミン（fat-soluble vitamin）fat-soluble vitamin（脂溶性ビタミン）・葉酸の吸収低下にも注意する。
• 日本の電子添文は確認できない。日本ではコレスチミド（コレバイン）やコレスチラミン cholestyramine コレスチラミン（cholestyramine） cholestyramine（コレスチラミン） を使う。