Drug Atlas · C3 Antiparasitics / 抗寄生虫薬
ジエチルカルバマジン
diethylcarbamazine
- 分類
- Antiparasitics / 抗寄生虫薬
- 商品名(日本)
- スパトニン
- 科目
- Pharmacology
- トピック
- C3: Antiprotozoal and antihelminthic drugs
- 承認適応
- リンパ系フィラリア症ロア糸状虫症
- 副作用
- 発熱リンパ節腫脹そう痒皮疹
- 対象疾患
- 熱帯性肺好酸球増多症
🧠 全体像:ジエチルカルバマジン diethylcarbamazine (DEC) ジエチルカルバマジン(diethylcarbamazine (DEC)) diethylcarbamazine (DEC)(ジエチルカルバマジン) (DECDEC, diethylcarbamazine)はリンパ系フィラリア症lymphatic filariasisリンパ系フィラリア症(lymphatic filariasis)lymphatic filariasis(リンパ系フィラリア症)・熱帯性肺好酸球増多症tropical pulmonary eosinophilia 熱帯性肺好酸球増多症(tropical pulmonary eosinophilia)tropical pulmonary eosinophilia(熱帯性肺好酸球増多症) (TPE)の第一選択である。だが「効くから使う」だけでは済まない薬で、⚠️ オンコセルカ症onchocerciasisオンコセルカ症(onchocerciasis)onchocerciasis(オンコセルカ症)・ロア糸状虫症loiasis ロア糸状虫症(loiasis)loiasis(ロア糸状虫症) の同時流行地では使ってはならない——ミクロフィラリア microfilaria ミクロフィラリア(microfilaria) microfilaria(ミクロフィラリア) を急速に死滅させる作用そのものが、Mazzotti反応Mazzotti reaction Mazzotti反応(Mazzotti reaction)Mazzotti reaction(Mazzotti反応) (失明の悪化)やロア糸状虫 Loa loa ロア糸状虫(Loa loa) Loa loa(ロア糸状虫) の脳症という致死的・重篤な有害反応 adverse effect 有害反応(adverse effect) adverse effect(有害反応) を誘発するためである。日本ではスパトニン錠として承認・販売されてきたが、2026年7月に製造販売中止予定が公表され、今後は入手経路そのものが課題になりうる薬でもある1。
薬効群の中での位置づけ
同じ糸状虫症 filariasis 糸状虫症(filariasis) filariasis(糸状虫症) の治療薬でも、DECとミクロフィラリア microfilaria ミクロフィラリア(microfilaria) microfilaria(ミクロフィラリア) 密度を下げる他剤とでは使い分ける流行地が異なる。
| 項目 | DEC | イベルメクチンivermectinイベルメクチン(ivermectin)ivermectin(イベルメクチン) | アルベンダゾールalbendazoleアルベンダゾール(albendazole)albendazole(アルベンダゾール) |
|---|---|---|---|
| リンパ系フィラリア症lymphatic filariasisリンパ系フィラリア症(lymphatic filariasis)lymphatic filariasis(リンパ系フィラリア症)・TPEでの位置づけ | 第一選択(非流行地・単独流行地) | DEC不可時の中心的代替 | DEC・イベルメクチンivermectin イベルメクチン(ivermectin)ivermectin(イベルメクチン) と併用する相方役 |
| オンコセルカ症onchocerciasisオンコセルカ症(onchocerciasis)onchocerciasis(オンコセルカ症)・ロア糸状虫症loiasis ロア糸状虫症(loiasis)loiasis(ロア糸状虫症) の同時流行地 | ⚠️ 使用しない(Mazzotti反応Mazzotti reactionMazzotti反応(Mazzotti reaction)Mazzotti reaction(Mazzotti反応)・脳症のリスク) | 使用可(IA併用の中心) | 使用可(IA併用の相方) |
| 単独での抗ミクロフィラリア microfilaria ミクロフィラリア(microfilaria) microfilaria(ミクロフィラリア) 作用 | あり | あり | 乏しい(併用の相方として使う) |
⭐ 「効く薬だから流行地を問わず使ってよい」わけではない。 DECの選択はミクロフィラリア microfilaria ミクロフィラリア(microfilaria) microfilaria(ミクロフィラリア) の種類ではなく、その土地で何が同時流行しているかで決まる——ここを外すと重篤な有害反応 adverse effect 有害反応(adverse effect) adverse effect(有害反応) につながる2。
機序
flowchart TD
A["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='diethylcarbamazine'>DEC</span>を内服"] --> B["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='microfilaria'>ミクロフィラリア</span>・成虫の<br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='arachidonic acid metabolism'>アラキドン酸代謝</span>経路を阻害"]
B --> C["虫体表面の<span class='jp-term jp-term-diagram' title='arachidonic acid metabolism'>アラキドン酸代謝</span>産物が変化し<br>宿主の免疫系から認識されやすくなる"]
C --> D["血管内皮への接着が高まり<br>血小板・顆粒球による攻撃を受ける"]
D --> E["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='microfilaria'>ミクロフィラリア</span>が急速に<span class='jp-term jp-term-diagram' title='immobilization'>不動化</span>・死滅"]
E --> F["死滅した虫体・虫体成分が抗原として<br>宿主にアレルギー反応を誘発"]
F --> G["発熱・リンパ節腫脹などの<br>Mazzotti型反応"]
G -.->|"<span class='jp-term jp-term-diagram' title='onchocerciasis'>オンコセルカ症</span>で起きると"| H["失明の悪化"]
G -.->|"<span class='jp-term jp-term-diagram' title='Loa loa'>ロア糸状虫</span>の<span class='jp-term jp-term-diagram' title='high microfilarial load'>高ミクロフィラリア血症</span>で起きると"| I["致死的脳症"]
💡 「効く」ことと「安全」は別問題であることを、この薬ほど体現する薬はない。 DECの薬効そのもの——虫体を急速に死滅させる力——が、そのまま重篤な有害反応 adverse effect 有害反応(adverse effect) adverse effect(有害反応) の原因になる。オンコセルカ症onchocerciasisオンコセルカ症(onchocerciasis)onchocerciasis(オンコセルカ症)・ロア糸状虫症loiasis ロア糸状虫症(loiasis)loiasis(ロア糸状虫症) の同時流行地でDECを避けるのは、効果が乏しいからではなく、効きすぎることが害になるからである2。
薬物動態
| 項目 | 値・特徴 |
|---|---|
| 投与経路route of administration投与経路(route of administration)route of administration(投与経路) | 経口 |
| 妊娠 | 妊婦またはその可能性のある女性には投与しないことが望ましい3 |
| 授乳 | 治療上の有益性と母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続または中止を検討する3 |
| 高齢者 | 一般に生理機能が低下しているため減量するなど注意する3 |
| 日本での供給 | スパトニン錠50mg(田辺ファーマ株式会社)として1951年から承認・販売されてきたが、2026年7月に製造販売中止予定が公表された1 |
適応
| 領域 | 使いどころ |
|---|---|
| 感染症 | リンパ系フィラリア症lymphatic filariasisリンパ系フィラリア症(lymphatic filariasis)lymphatic filariasis(リンパ系フィラリア症)の第一選択(日本の承認適応 authorized indications 承認適応(authorized indications) authorized indications(承認適応) は「フィラリアの駆除」)3。熱帯性肺好酸球増多症tropical pulmonary eosinophilia 熱帯性肺好酸球増多症(tropical pulmonary eosinophilia)tropical pulmonary eosinophilia(熱帯性肺好酸球増多症) (TPE)も同じ「フィラリアの駆除」という効能の枠内で臨床的に第一選択として用いられる(TPEを名指しした承認適応 authorized indications 承認適応(authorized indications) authorized indications(承認適応) ではない)4 |
| 感染症 | ロア糸状虫症loiasisロア糸状虫症(loiasis)loiasis(ロア糸状虫症)——CDCはDECを第一選択と明記する。8〜10 mg/kg/日を3分割で21日間5 |
⚠️ 「ロア糸状虫症loiasis ロア糸状虫症(loiasis)loiasis(ロア糸状虫症) にDECを使わない」ではない——使う条件が数値で決まっているだけである。 CDCCDC(Centers for Disease Control and Prevention)はDECを第一選択としたうえで、血中ミクロフィラリア microfilaria ミクロフィラリア(microfilaria) microfilaria(ミクロフィラリア) 数8,000/mL未満の症候性患者にのみ開始し、8,000/mL以上では専門施設でのアフェレーシス apheresis アフェレーシス(apheresis) apheresis(アフェレーシス) で閾値未満まで下げてから始めるとしている。「8,000/mL未満で治療した患者では致死的脳症のリスクはほぼゼロに近づく」というのがこの閾値の根拠である5。⚠️ 一方、オンコセルカ症onchocerciasisオンコセルカ症(onchocerciasis)onchocerciasis(オンコセルカ症)・ロア糸状虫症loiasis ロア糸状虫症(loiasis)loiasis(ロア糸状虫症) の同時流行地のリンパ系フィラリア症lymphatic filariasisリンパ系フィラリア症(lymphatic filariasis)lymphatic filariasis(リンパ系フィラリア症)対策では話が別で、集団規模ではミクロフィラリア microfilaria ミクロフィラリア(microfilaria) microfilaria(ミクロフィラリア) 数を1人ずつ測れないため、DECを避けてイベルメクチンivermectinイベルメクチン(ivermectin)ivermectin(イベルメクチン)+アルベンダゾールalbendazoleアルベンダゾール(albendazole)albendazole(アルベンダゾール)(IA)を用い、DEC+アルベンダゾール albendazole アルベンダゾール(albendazole) albendazole(アルベンダゾール) (DA)は非流行地に限る2。「個々のロア糸状虫症 loiasis ロア糸状虫症(loiasis) loiasis(ロア糸状虫症) 患者を治療する話」と「同時流行地でのリンパ系フィラリア症 lymphatic filariasis リンパ系フィラリア症(lymphatic filariasis) lymphatic filariasis(リンパ系フィラリア症) 対策の話」を混ぜない。
用法・用量
⚠️ 国際的な標準用量(WHOWHO(World Health Organization)/CDCなど)は6 mg/kg/日を分2〜3——1日量であり1回量ではない。 リンパ系フィラリア症lymphatic filariasis リンパ系フィラリア症(lymphatic filariasis)lymphatic filariasis(リンパ系フィラリア症) では通常12日間投与し6、TPEでは21日間投与する4。
日本で承認されてきたスパトニン錠の用法・用量は、Mazzotti型反応を避けるための漸増法dose escalation漸増法(dose escalation)dose escalation(漸増法)を取る3。
| 期間 | 成人 | 小児 |
|---|---|---|
| 1〜3日目 | 100 mgを1日1回(夕食後) | 50 mg |
| 4〜6日目 | 300 mg/日を3回に分けて食後投与 | 150 mg/日を分3 |
| その後8週間 | 300 mgを週1回 | 150 mgを週1回 |
⭐ 国際標準(6 mg/kg/日を短期集中で分2〜3)と日本の承認用法(低用量から漸増し週1回で長期継続)は、同じ薬でも設計思想 design principle 設計思想(design principle) design principle(設計思想) が異なる。 どちらも「初回投与時にミクロフィラリア microfilaria ミクロフィラリア(microfilaria) microfilaria(ミクロフィラリア) が急速に死滅してアレルギー反応が起きる」という同じリスクへの対処法だが、日本の承認用法は少量から始めて反応を見ながら増量するという安全域 safety margin 安全域(safety margin) safety margin(安全域) の取り方をしている。
禁忌・注意
- ⚠️ オンコセルカ症onchocerciasisオンコセルカ症(onchocerciasis)onchocerciasis(オンコセルカ症)・ロア糸状虫症loiasisロア糸状虫症(loiasis)loiasis(ロア糸状虫症)の同時流行地では使用しない。 急速なミクロフィラリア microfilaria ミクロフィラリア(microfilaria) microfilaria(ミクロフィラリア) 死滅により、オンコセルカ症onchocerciasis オンコセルカ症(onchocerciasis)onchocerciasis(オンコセルカ症) では失明を悪化させるMazzotti反応 Mazzotti reactionMazzotti反応(Mazzotti reaction) Mazzotti reaction(Mazzotti反応)、ロア糸状虫症loiasis ロア糸状虫症(loiasis)loiasis(ロア糸状虫症) では高ミクロフィラリア血症 high microfilarial load 高ミクロフィラリア血症(high microfilarial load) high microfilarial load(高ミクロフィラリア血症) 患者での致死的脳症を誘発しうる2
- ⚠️ ロア糸状虫症loiasis ロア糸状虫症(loiasis)loiasis(ロア糸状虫症) そのものを治療するときは、血中ミクロフィラリア microfilaria ミクロフィラリア(microfilaria) microfilaria(ミクロフィラリア) 数8,000/mL未満を確認してから開始する。 8,000/mL以上では専門施設でのアフェレーシス apheresis アフェレーシス(apheresis) apheresis(アフェレーシス) で閾値未満まで下げてから始める5
- ⚠️ 過敏症状が眼に及んだ場合は失明のおそれがあるため投与を中止する3
- 妊婦またはその可能性のある女性には投与しないことが望ましい。授乳婦lactating women 授乳婦(lactating women)lactating women(授乳婦) では授乳の継続・中止を有益性を考慮して検討し、高齢者は減量するなど注意する3
- 💡 日本の電子添文には「禁忌」の項目そのものが置かれていない(2025年12月改訂・第2版)3。禁忌欄が無いことを「安全な薬」と読み替えず、上記の注意はすべて「特定の背景を有する患者に関する注意」「重大な副作用」の側に書かれていると理解する
- ⚠️ ミクロフィラリアmicrofilaria ミクロフィラリア(microfilaria)microfilaria(ミクロフィラリア) 陽性患者では、投与開始後1〜3日で発熱・リンパ節腫脹などのアレルギー反応(死滅したミクロフィラリア microfilariaミクロフィラリア(microfilaria) microfilaria(ミクロフィラリア)・成虫の抗原に対するMazzotti型反応)が出現しうる。 投与前にこの反応を患者に説明しておく3
- 日本では2026年7月に製造販売中止が公表されており、入手可否を処方前に確認する必要がある1
副作用
日本の電子添文が挙げる重大な副作用は「過敏症状(頻度不明)」の1項目だけで、その中に発熱・リンパ節腫脹・陰嚢腫脹・浮腫・そう痒・悪寒・疝痛・筋肉痛・皮疹・皮膚炎、そしてまれにアレルギー性脳炎が含まれる3。
⚠️ この項でいちばん見落としてはいけないのは眼の記載である。 電子添文は「通常、これらの症状は一過性である」としつつ、症状が強い場合は副腎皮質ホルモン adrenocortical hormone 副腎皮質ホルモン(adrenocortical hormone) adrenocortical hormone(副腎皮質ホルモン) 剤・抗ヒスタミン剤の投与等を行い、過敏症状が眼に及んだ場合には失明のおそれがあるので投与を中止することと明記している3。オンコセルカ症onchocerciasis オンコセルカ症(onchocerciasis)onchocerciasis(オンコセルカ症) の同時流行地でDECを避ける理由(Mazzotti反応Mazzotti reaction Mazzotti反応(Mazzotti reaction)Mazzotti reaction(Mazzotti反応) による失明の悪化)は、同じ危険が国内の添付文書にも書かれているということである。
その他の副作用(いずれも頻度不明)は、精神神経系では頭痛・倦怠感・めまい・眠気、消化器では悪心・嘔吐・食欲不振anorexia食欲不振(anorexia)anorexia(食欲不振)・腹痛・下痢、そのほか脱毛である3。
これらはDEC自体の直接毒性 direct toxicity 直接毒性(direct toxicity) direct toxicity(直接毒性) というより、虫体が死ぬことで生じる免疫反応であり、オンコセルカ症onchocerciasisオンコセルカ症(onchocerciasis)onchocerciasis(オンコセルカ症)・ロア糸状虫症loiasis ロア糸状虫症(loiasis)loiasis(ロア糸状虫症) の同時流行地で問題になる重篤な有害反応 adverse effect 有害反応(adverse effect) adverse effect(有害反応) (Mazzotti反応Mazzotti reactionMazzotti反応(Mazzotti reaction)Mazzotti reaction(Mazzotti反応)・脳症)と同じ機序の延長線上にある。
まとめ
- DECはリンパ系フィラリア症lymphatic filariasisリンパ系フィラリア症(lymphatic filariasis)lymphatic filariasis(リンパ系フィラリア症)(日本の承認適応 authorized indications承認適応(authorized indications) authorized indications(承認適応))の第一選択で、アラキドン酸代謝arachidonic acid metabolism アラキドン酸代謝(arachidonic acid metabolism)arachidonic acid metabolism(アラキドン酸代謝) を介してミクロフィラリア microfilaria ミクロフィラリア(microfilaria) microfilaria(ミクロフィラリア) を急速に死滅させる。熱帯性肺好酸球増多症tropical pulmonary eosinophilia熱帯性肺好酸球増多症(tropical pulmonary eosinophilia)tropical pulmonary eosinophilia(熱帯性肺好酸球増多症)にも同じ効能の枠内で臨床的に第一選択として用いられる。
- ⚠️ オンコセルカ症onchocerciasisオンコセルカ症(onchocerciasis)onchocerciasis(オンコセルカ症)・ロア糸状虫症loiasis ロア糸状虫症(loiasis)loiasis(ロア糸状虫症) の同時流行地では使用しない。 効きすぎることがMazzotti反応 Mazzotti reactionMazzotti反応(Mazzotti reaction) Mazzotti reaction(Mazzotti反応)・致死的脳症という害になるためで、これらの地域ではイベルメクチンivermectinイベルメクチン(ivermectin)ivermectin(イベルメクチン)+アルベンダゾールalbendazoleアルベンダゾール(albendazole)albendazole(アルベンダゾール)(IA)を用いる。
- 国際標準用量は6 mg/kg/日を分2〜3(1日量)。日本の承認用法(スパトニン錠)は低用量から漸増し週1回投与へ移行する独自の方式を取る。
- ロア糸状虫症loiasisロア糸状虫症(loiasis)loiasis(ロア糸状虫症)そのものにはCDCがDECを第一選択とし、8〜10 mg/kg/日を3分割で21日間投与する。 ただし血中ミクロフィラリア microfilaria ミクロフィラリア(microfilaria) microfilaria(ミクロフィラリア) 数8,000/mL未満を確認してから開始する(8,000/mL以上はアフェレーシス apheresis アフェレーシス(apheresis) apheresis(アフェレーシス) 後)——「同時流行地では使わない」という集団対策の話と混同しない。
- ミクロフィラリアmicrofilaria ミクロフィラリア(microfilaria)microfilaria(ミクロフィラリア) 陽性患者では投与開始後1〜3日で発熱・リンパ節腫脹などのアレルギー反応が出現しうる。⚠️ 過敏症状が眼に及べば失明のおそれがあり、その場合は投与を中止する(日本の電子添文にも明記)。
- ⚠️ 日本では2026年7月にスパトニン錠の製造販売中止が公表された。 承認薬として流通してきたが、入手可否は処方前に確認する必要がある。
出典
- 1.スパトニン錠50mgの製造販売中止予定に関して(田辺ファーマ・2026)2026年7月付(文書番号P20614)で、日本国内で唯一承認されているジエチルカルバマジン製剤スパトニン錠50mgの製造販売中止予定が公表されたこと。同ページの「ご案内」一覧に2025年11月付で「弊社社名変更に伴う包装表示変更のご案内」が並んでおり、本製品の製造販売元が田辺ファーマ株式会社(Tanabe Pharma Corporation)であることも確認した。閲覧 2026-08-19
- 2.Current perspectives in the epidemiology and control of lymphatic filariasis(Clinical Microbiology Reviews・2025)ジエチルカルバマジン(DEC)がオンコセルカ症・ロア糸状虫症の同時流行地では急速なミクロフィラリア死滅を介した重篤な有害反応(オンコセルカ症では失明を悪化させるMazzotti反応、ロア糸状虫症では高ミクロフィラリア血症患者での脳症)のため使用が制限され、これらの流行地ではイベルメクチン+アルベンダゾール(IA)を用い、DEC+アルベンダゾール(DA)は非流行地に限って用いること。閲覧 2026-08-19
- 3.スパトニン錠50mg 電子添文(添付文書)(田辺ファーマ/PMDA医療用医薬品情報・2025)日本で承認・販売されているジエチルカルバマジンクエン酸塩製剤(スパトニン錠50mg、製造販売元は田辺ファーマ株式会社)の効能・効果が「フィラリアの駆除」であること、用法・用量が成人で初日〜3日目100mg 1日1回(夕食後)、4〜6日目300mg/日を3回に分けて毎食後投与、その後300mgを週1回8週間投与という漸増法であること(小児は成人量の半量)、妊婦またはその可能性のある女性には投与しないことが望ましいとされ、授乳婦では治療上の有益性と母乳栄養の有益性を考慮して授乳の継続・中止を検討すること、高齢者は生理機能が低下しているため減量するなど注意すること、重大な副作用が「過敏症状(頻度不明)」1項目で、発熱・リンパ節腫脹・陰のう腫脹・浮腫・そう痒・悪寒・疝痛・筋肉痛・皮疹・皮膚炎、まれにアレルギー性脳炎を含み、通常は一過性だが症状が強ければ副腎皮質ホルモン剤・抗ヒスタミン剤の投与等を行うこと、**過敏症状が眼に及んだ場合は失明のおそれがあるので投与を中止すること**、その他の副作用として頭痛・倦怠感・めまい・眠気・悪心嘔吐・食欲不振・腹痛・下痢・脱毛が挙がること、ミクロフィラリア陽性者では服用1〜3日目頃に発熱・リンパ腺痛・陰のう発赤等が現れ、これが死滅したミクロフィラリア・成虫を抗原とする抗原抗体反応と考えられていること、作用機序が「フィラリア成虫の酸素消費を抑制するとともに、宿主に対する抗体産生能・貪食能の亢進作用によってミクロフィラリアに殺虫作用を呈する」と記されていることを確認した。⚠️ この電子添文(2025年12月改訂・第2版)には「禁忌」の項目自体が置かれていない(全文を取得して節構成を確認済み)。閲覧 2026-08-19
- 4.Tropical Pulmonary Eosinophilia(StatPearls Publishing・2025)熱帯性肺好酸球増多症(TPE)の治療がジエチルカルバマジン6 mg/kg/日・21日間投与を中心とすること、DECが使えない場合はイベルメクチン・アルベンダゾール・ドキシサイクリンとステロイドの併用が代替になることを確認した。閲覧 2026-08-19
- 5.Clinical Treatment of Loiasis(Centers for Disease Control and Prevention・2024)ロア糸状虫症の治療薬として「第一選択はジエチルカルバマジン(DEC)である(The drug of choice for the treatment of loiasis is diethylcarbamazine)」こと、用法が8〜10 mg/kg/日を3分割で21日間であること、症候性でミクロフィラリア数8,000/mL未満の患者にDECを用い、8,000/mL以上では専門施設でのアフェレーシスにより閾値未満へ下げてから開始すること、「ミクロフィラリア数8,000/mL未満で治療した患者では致死的脳症のリスクがほぼゼロに近づく」とされることを確認した(2024年6月13日付)。閲覧 2026-09-08
- 6.A Triple Regimen as an Alternative Treatment for Lymphatic Filariasis in a Non-endemic Area in Indonesia: A Case Report(Cureus・2025)リンパ系フィラリア症の標準的な抗フィラリア治療の選択肢として「DEC 6 mg/kg/日を12日間、イベルメクチン200 µg/kgの単回投与、またはアルベンダゾール400〜800 mg/日」が導入部で挙げられていること。閲覧 2026-08-19