Drug Atlas · C3 Antiparasitics / 抗寄生虫薬 · 必修
アルベンダゾール
albendazole
- 分類
- Antiparasitics / 抗寄生虫薬
- 商品名(日本)
- エスカゾール
- 商品名(EU)
- ZentelEskazole
- 科目
- Pharmacology
- トピック
- C3: Antiprotozoal and antihelminthic drugs
- 承認適応
- エキノコックス症
- 標的微生物
- Echinococcus granulosusEchinococcus multilocularisTaenia solium
- 副作用
- 頭痛悪心
- 監視検査値
- アミノトランスフェラーゼ好中球数
- 対象疾患
- Löffler症候群トキソカラ症リンパ系フィラリア症ロア糸状虫症肝吸虫症眼嚢虫症熱帯性肺好酸球増多症嚢虫症糞線虫症
🧠 全体像:アルベンダゾール albendazole アルベンダゾール(albendazole) albendazole(アルベンダゾール) はベンズイミダゾール系 benzimidazoles ベンズイミダゾール系(benzimidazoles) benzimidazoles(ベンズイミダゾール系) の広域駆虫薬 anthelmintic 駆虫薬(anthelmintic) anthelmintic(駆虫薬) で、消化管内の線虫だけでなく組織内に浸潤した嚢虫 cysticercus嚢虫(cysticercus) cysticercus(嚢虫)・包虫hydatid cyst 包虫(hydatid cyst)hydatid cyst(包虫) にも到達するという点で他の駆虫薬 anthelmintic 駆虫薬(anthelmintic) anthelmintic(駆虫薬) と一線を画す。同じベンズイミダゾール系 benzimidazoles ベンズイミダゾール系(benzimidazoles) benzimidazoles(ベンズイミダゾール系) のメベンダゾールmebendazoleメベンダゾール(mebendazole)mebendazole(メベンダゾール)と機序は同一(β-tubulin阻害)だが、経口生物学的利用能oral bioavailability 経口生物学的利用能(oral bioavailability)oral bioavailability(経口生物学的利用能) が高く全身循環 systemic circulation 全身循環(systemic circulation) systemic circulation(全身循環) に乗りやすいため、肝・肺・脳に嚢胞を作るエキノコックス症 echinococcosis エキノコックス症(echinococcosis) echinococcosis(エキノコックス症) や神経嚢虫症 neurocysticercosis 神経嚢虫症(neurocysticercosis) neurocysticercosis(神経嚢虫症) など組織移行が必須の寄生虫症の第一選択になっている。裏を返せば、全身に行き渡るからこそ肝毒性・骨髄抑制のモニタリングが必須という代償を伴う薬である。
薬効群の中での位置づけ
| 薬剤 | 機序 | 組織移行 | 主な使いどころ |
|---|---|---|---|
| アルベンダゾールalbendazoleアルベンダゾール(albendazole)albendazole(アルベンダゾール) | β-tubulin阻害(微小管重合microtubule polymerization 微小管重合(microtubule polymerization)microtubule polymerization(微小管重合) 阻害) | 良好(全身循環systemic circulation 全身循環(systemic circulation)systemic circulation(全身循環) に移行し嚢胞内へも到達) | エキノコックス症echinococcosisエキノコックス症(echinococcosis)echinococcosis(エキノコックス症)、神経嚢虫症neurocysticercosis 神経嚢虫症(neurocysticercosis)neurocysticercosis(神経嚢虫症) など組織寄生症 |
| メベンダゾールmebendazoleメベンダゾール(mebendazole)mebendazole(メベンダゾール) | 同じくβ-tubulin阻害 | 乏しい(生物学的利用能bioavailability 生物学的利用能(bioavailability)bioavailability(生物学的利用能) が低い) | 腸管内線虫が主体。組織寄生症では代替薬 |
| イベルメクチンivermectinイベルメクチン(ivermectin)ivermectin(イベルメクチン) | グルタミン酸作動性glutamate-gated グルタミン酸作動性(glutamate-gated)glutamate-gated(グルタミン酸作動性) Cl⁻チャネル増強 | 線虫・外部寄生虫に選択的 | 糞線虫症strongyloidiasis糞線虫症(strongyloidiasis)strongyloidiasis(糞線虫症)、フィラリア症filariasisフィラリア症(filariasis)filariasis(フィラリア症)、疥癬scabies 疥癬(scabies)scabies(疥癬) など |
⭐ 「同じ機序でも組織に届くかどうかが使い分けを決める」——これがベンズイミダゾール系 benzimidazoles ベンズイミダゾール系(benzimidazoles) benzimidazoles(ベンズイミダゾール系) 2剤の対比の軸。 メベンダゾールmebendazole メベンダゾール(mebendazole)mebendazole(メベンダゾール) は腸管内に留まりやすく腸管内線虫の駆虫 deworming (anthelmintic treatment) 駆虫(deworming (anthelmintic treatment)) deworming (anthelmintic treatment)(駆虫) に向く一方、アルベンダゾールalbendazole アルベンダゾール(albendazole)albendazole(アルベンダゾール) は吸収後に肝で活性代謝物 active metabolite 活性代謝物(active metabolite) active metabolite(活性代謝物) (アルベンダゾールalbendazole アルベンダゾール(albendazole)albendazole(アルベンダゾール) スルホキシド sulfoxideスルホキシド(sulfoxide) sulfoxide(スルホキシド))となって全身を巡るため、嚢胞・幼虫が組織内に潜り込むエキノコックス症 echinococcosisエキノコックス症(echinococcosis) echinococcosis(エキノコックス症)・神経嚢虫症neurocysticercosis 神経嚢虫症(neurocysticercosis)neurocysticercosis(神経嚢虫症) のような病態でこそ真価を発揮する。
機序
flowchart TD
A["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='albendazole'>アルベンダゾール</span>を吸収後、<br>肝で<span class='jp-term jp-term-diagram' title='active metabolite'>活性代謝物</span><span class='jp-term jp-term-diagram' title='albendazole'>アルベンダゾール</span><span class='jp-term jp-term-diagram' title='sulfoxide'>スルホキシド</span>に変換"] --> B["虫体のβ-tubulinに選択的に結合"]
B --> C["微小管の重合を阻害し<br>細胞骨格の<span class='jp-term jp-term-diagram' title='remodel'>再構築</span>を止める"]
C --> D["虫体<span class='jp-term jp-term-diagram' title='intestinal epithelium'>腸管上皮</span>のグルコース取り込みが障害される"]
D --> E["虫体のグリコーゲン枯渇・ATP産生低下"]
E --> F["虫体の運動性喪失・死滅"]
💡 標的は「ヒトのtubulin」ではなく「虫体のtubulin」。 ベンズイミダゾール系benzimidazoles ベンズイミダゾール系(benzimidazoles)benzimidazoles(ベンズイミダゾール系) は寄生虫のβ-tubulinへの親和性がヒトのそれよりはるかに高いため、微小管を阻害する薬でありながら選択毒性 selective toxicity 選択毒性(selective toxicity) selective toxicity(選択毒性) が成り立つ。この選択性の幅が治療域を作っている一方、ヒト側の微小管阻害(骨髄抑制)もゼロではないため、用量・投与期間が延びるほど骨髄毒性 bone marrow toxicity 骨髄毒性(bone marrow toxicity) bone marrow toxicity(骨髄毒性) のリスクは無視 neglect 無視(neglect) neglect(無視) できなくなる。
薬物動態
| 項目 | 値・特徴 |
|---|---|
| 経口吸収 | 単独では乏しいが、脂肪食と同時摂取すると著明に増加(吸収を高める目的で高脂肪食 high-fat diet (HFD) 高脂肪食(high-fat diet (HFD)) high-fat diet (HFD)(高脂肪食) との同時服用が推奨される) |
| 代謝 | 肝初回通過で活性代謝物 active metabolite活性代謝物(active metabolite) active metabolite(活性代謝物)アルベンダゾールalbendazole アルベンダゾール(albendazole)albendazole(アルベンダゾール) スルホキシド sulfoxideスルホキシド(sulfoxide) sulfoxide(スルホキシド)に変換される(未変化体はほぼ検出されない) |
| 組織移行 | 胆汁・嚢胞液cyst fluid嚢胞液(cyst fluid)cyst fluid(嚢胞液)・脳脊髄液へも移行——組織寄生症の治療を可能にする薬物動態 pharmacokinetic 薬物動態(pharmacokinetic) pharmacokinetic(薬物動態) 的な根拠 |
| 半減期 | 活性代謝物active metabolite 活性代謝物(active metabolite)active metabolite(活性代謝物) として8〜12時間(消失半減期elimination half-life消失半減期(elimination half-life)elimination half-life(消失半減期))1 |
適応
| 領域 | 使いどころ |
|---|---|
| 感染症・肝胆道 | エキノコックス症echinococcosisエキノコックス症(echinococcosis)echinococcosis(エキノコックス症)(E. granulosus・E. multilocularis)——WHOWHO(World Health Organization)-IWGE病期・嚢胞径に応じ単独またはPAIRPAIR(puncture, aspiration, injection, re-aspiration)・外科的摘出と併用。肺嚢胞pulmonary cyst 肺嚢胞(pulmonary cyst)pulmonary cyst(肺嚢胞) では術前投与を行わない2 |
| 神経 | 神経嚢虫症neurocysticercosis 神経嚢虫症(neurocysticercosis)neurocysticercosis(神経嚢虫症) (Taenia solium幼虫による中枢神経病変)——原則ステロイド・抗痙攣薬anticonvulsant 抗痙攣薬(anticonvulsant)anticonvulsant(抗痙攣薬) を併用し、虫体死滅に伴う炎症反応(脳浮腫・痙攣悪化)に備える |
| 消化器 | 腸管内線虫症(回虫、鉤虫など)にも広域スペクトラム broad spectrum 広域スペクトラム(broad spectrum) broad spectrum(広域スペクトラム) を持つが、腸管内に留まればよい病態ではメベンダゾールmebendazoleメベンダゾール(mebendazole)mebendazole(メベンダゾール)など他剤も選択肢になる |
用法・用量
体重(多くは60kgを境界)に応じて総量・分割回数を決め、脂肪を含む食事と同時に服用して吸収を高める。米国添付文書の嚢胞性包虫症 cystic echinococcosis 嚢胞性包虫症(cystic echinococcosis) cystic echinococcosis(嚢胞性包虫症) の用法は28日投与・14日休薬 drug holiday (treatment interruption) 休薬(drug holiday (treatment interruption)) drug holiday (treatment interruption)(休薬) を1サイクルとして計3サイクル(60 kg以上は400 mgを1日2回、60 kg未満は15 mg/kg/日を2回に分け上限800 mg/日)である1。神経嚢虫症neurocysticercosis 神経嚢虫症(neurocysticercosis)neurocysticercosis(神経嚢虫症) では日単位〜1か月弱の短期投与が一般的である。いずれも実際の用量・投与期間は病型・体重・腎肝機能で大きく異なるため、施設のプロトコル・添付文書で確認する。
⚠️ この休薬 drug holiday (treatment interruption) 休薬(drug holiday (treatment interruption)) drug holiday (treatment interruption)(休薬) 入りのサイクルを「現行の標準」と覚えない。 専門医の実態調査は、間欠投与intermittent administration 間欠投与(intermittent administration)intermittent administration(間欠投与) を連続投与に対する旧式の方法として名指ししており、嚢胞性エキノコックス症 echinococcosis エキノコックス症(echinococcosis) echinococcosis(エキノコックス症) の投与は連続で行うのが現在の考え方である3。
周術期投与——臓器で扱いが変わり、期間に検証された数字は無い
肝など腹部の嚢胞では、PAIR・外科的摘出の前後にアルベンダゾール albendazole アルベンダゾール(albendazole) albendazole(アルベンダゾール) を併用して原頭節 protoscolex 原頭節(protoscolex) protoscolex(原頭節) の漏出による二次性の嚢胞性エキノコックス症 echinococcosis エキノコックス症(echinococcosis) echinococcosis(エキノコックス症) を防ぐ。ただし次の2点を落とすと危険な一般化になる。
- ⚠️ 肺の非複雑性 complicated 複雑性(complicated) complicated(複雑性) 活動性嚢胞(5 cm未満)では術前に投与しない。 WHOは手術を提案しつつ「アルベンダゾールalbendazole アルベンダゾール(albendazole)albendazole(アルベンダゾール) を術前に投与すべきでない」と明記し、漏出が疑われるか起きた場合に限って術後投与を提案している2。理由は嚢胞破裂cyst rupture 嚢胞破裂(cyst rupture)cyst rupture(嚢胞破裂) の危険で、同じ理由から肺嚢胞 pulmonary cyst 肺嚢胞(pulmonary cyst) pulmonary cyst(肺嚢胞) へのPAIRは禁忌である3。⚠️ 2010年のWHO-IWGE Expert Consensus は術前投与を避ける対象を大きな肺嚢胞 pulmonary cyst肺嚢胞(pulmonary cyst) pulmonary cyst(肺嚢胞)に限り、小さく非複雑性 complicated 複雑性(complicated) complicated(複雑性) の肺嚢胞 pulmonary cyst 肺嚢胞(pulmonary cyst) pulmonary cyst(肺嚢胞) はベンゾイミダゾール imidazole イミダゾール(imidazole) imidazole(イミダゾール) 単剤でよいとしていた——2025年のWHO推奨はこれを覆して5 cm未満でも術前投与を否定しており、新しい方が厳しい4。肝では「処置の前から始める」のが原則なので、肺だけ前後関係が逆になる点を取り違えない。
- ⚠️ 周術期の期間は正式に検証されたことがない。 Expert Consensusは「手術の1日前から術後1か月まで」が通例としつつ、これは正式に検証されたことがないと自ら述べている4。しかもこの起点の出所は原典に示されておらず、実態調査では術前投与期間の中央値がどの症例でもこの記述を上回り、Expert Consensus の執筆陣自身も術後1か月を超えて投与していた。期間を支えるエビデンスは各群16〜18例の小規模試験2件(術前2〜3か月の投与で原頭節 protoscolex 原頭節(protoscolex) protoscolex(原頭節) の生存率 survival 生存率(survival) survival(生存率) が6〜12%まで低下、術前8週投与の再発率6.25%に対し無投与18%・術後8週投与0%)にとどまり、最適な期間を決める無作為化比較試験 randomized controlled trial (RCT) 無作為化比較試験(randomized controlled trial (RCT)) randomized controlled trial (RCT)(無作為化比較試験) は無い3。
禁忌・注意
- 妊娠中は原則禁忌:動物実験 animal testing 動物実験(animal testing) animal testing(動物実験) で催奇形性・胚毒性embryotoxicity 胚毒性(embryotoxicity)embryotoxicity(胚毒性) が確認されており、他に代替手段がない臨床状況 clinical setting 臨床状況(clinical setting) clinical setting(臨床状況) を除き投与しない1
- ⚠️ 肝機能検査・血球算定blood cell count 血球算定(blood cell count)blood cell count(血球算定) を投与サイクルごとに定期モニタリング:顆粒球減少症 granulocytopenia顆粒球減少症(granulocytopenia) granulocytopenia(顆粒球減少症)・汎血球減少症pancytopenia 汎血球減少症(pancytopenia)pancytopenia(汎血球減少症) による死亡例が報告されている1。トランスアミナーゼtransaminases トランスアミナーゼ(transaminases)transaminases(トランスアミナーゼ) が正常上限 upper limit of normal (ULN) 正常上限(upper limit of normal (ULN)) upper limit of normal (ULN)(正常上限) の2倍を超えたら中止を検討する
- 神経嚢虫症neurocysticercosis 神経嚢虫症(neurocysticercosis)neurocysticercosis(神経嚢虫症) では、虫体死滅に伴う炎症反応(脳浮腫・痙攣の悪化)に備え、通常はステロイド・抗痙攣薬anticonvulsant 抗痙攣薬(anticonvulsant)anticonvulsant(抗痙攣薬) を併用する
- 腹部の嚢胞穿刺・手術操作の前後は播種予防のため投与を続ける。⚠️ 肺の非複雑性 complicated 複雑性(complicated) complicated(複雑性) 活動性嚢胞(5 cm未満)は例外で、嚢胞破裂cyst rupture 嚢胞破裂(cyst rupture)cyst rupture(嚢胞破裂) の危険があるため術前に投与しない23
副作用
| 頻度 | 内容 |
|---|---|
| 高頻度 | 頭痛、悪心、腹部不快感abdominal discomfort腹部不快感(abdominal discomfort)abdominal discomfort(腹部不快感)、一過性のトランスアミナーゼ上昇 transaminase elevationトランスアミナーゼ上昇(transaminase elevation) transaminase elevation(トランスアミナーゼ上昇) |
| 注意 | 長期・高用量投与での肝毒性、脱毛(可逆性) |
| 重篤・まれ | 顆粒球減少症granulocytopenia顆粒球減少症(granulocytopenia)granulocytopenia(顆粒球減少症)・汎血球減少症pancytopenia 汎血球減少症(pancytopenia)pancytopenia(汎血球減少症) (致死例の報告あり)1 |
まとめ
- ベンズイミダゾール系benzimidazoles ベンズイミダゾール系(benzimidazoles)benzimidazoles(ベンズイミダゾール系) の広域駆虫薬 anthelmintic駆虫薬(anthelmintic) anthelmintic(駆虫薬)。β-tubulinに結合し虫体の微小管重合 microtubule polymerization微小管重合(microtubule polymerization) microtubule polymerization(微小管重合)・グルコース取り込みを阻害して死滅させる。
- メベンダゾールmebendazoleメベンダゾール(mebendazole)mebendazole(メベンダゾール)と機序は同じだが、経口吸収・組織移行に優れるため、エキノコックス症echinococcosisエキノコックス症(echinococcosis)echinococcosis(エキノコックス症)・神経嚢虫症neurocysticercosis 神経嚢虫症(neurocysticercosis)neurocysticercosis(神経嚢虫症) など組織内に潜む寄生虫症の第一選択になる。
- 脂肪食との同時服用で吸収が高まり、肝で活性代謝物 active metabolite 活性代謝物(active metabolite) active metabolite(活性代謝物) アルベンダゾール albendazole アルベンダゾール(albendazole) albendazole(アルベンダゾール) スルホキシド sulfoxide スルホキシド(sulfoxide) sulfoxide(スルホキシド) に変換されて全身・嚢胞内・脳脊髄液へ移行する。
- エキノコックス症echinococcosis エキノコックス症(echinococcosis)echinococcosis(エキノコックス症) ではWHO-IWGE病期・嚢胞径に応じ単独またはPAIR・外科的摘出と併用し、腹部の嚢胞では処置の前後に投与して播種を防ぐ。⚠️ 肺の非複雑性 complicated 複雑性(complicated) complicated(複雑性) 活動性嚢胞(5 cm未満)は術前に投与しない2。周術期の期間に正式に検証された数字は無い43。
- 妊娠中は原則禁忌。肝機能・血球算定blood cell count 血球算定(blood cell count)blood cell count(血球算定) の定期モニタリングが必須で、まれに致死的な骨髄抑制が起こりうる。
出典
- 1.ALBENZA (albendazole) tablets, for oral use — prescribing information(U.S. Food and Drug Administration(DailyMed)・2015)肝機能検査(トランスアミナーゼ)と血球算定を各28日投与サイクル開始時および投与中2週毎にモニタリングすべきこと、顆粒球減少症・汎血球減少症による死亡例が報告されていること、動物実験で催奇形性が確認され妊婦への投与は避けるべきことを確認した。2026-09-28 に DailyMed の SPL(setid 62a3f663-9e76-47f6-b089-54e4db01f697)を再取得し、嚢胞性包虫症の用法が「Hydatid disease: 28-day cycle followed by 14-day albendazole-free interval for a total of 3 cycles」で、体重60 kg以上は400 mgを1日2回食事とともに、60 kg未満は15 mg/kg/日を2回に分けて(1日総量の上限800 mg)であることを確認した。閲覧 2026-09-28
- 2.WHO guidelines for the treatment of patients with cystic echinococcosis(World Health Organization・2025)2026-09-28 に Wayback Machine の2026年1月3日保存版(NCBI Bookshelf 本体は reCAPTCHA で読めない)を `curl --compressed` で取得し、Executive summary の Summary of recommendations を逐語で確認した。推奨は7件で「いずれも条件付き推奨、対応する研究根拠の確実性は非常に低い」、総論として「comparative reliable research on treatment options was absent」とすること。肝の非複雑性嚢胞は推奨1(CE1・CE3aで5 cm未満はアルベンダゾール、全tier適用)、推奨2(CE1・CE3aで5〜10 cmはPAIR+アルベンダゾール。胆道交通があればPAIRを用いない。tier 3以上)、推奨3(10 cm超は経皮的治療+アルベンダゾール)、推奨4(CE2・CE3bで5 cm以下はアルベンダゾール単独から開始)、推奨5(CE2・CE3bで5 cm超は手術+アルベンダゾール)、推奨6(経皮的・外科的介入で漏出が疑われるか起きた場合はプラジカンテル+アルベンダゾール)。肺は推奨7「In patients with uncomplicated active lung CE cysts < 5 cm, surgery is suggested. ALB should not be given before surgery. When spillage is suspected or has occurred, ALB after surgery is suggested. Lung surgery requires tier 4 settings.」——非複雑性の活動性肺嚢胞5 cm未満には手術を提案し、アルベンダゾールを術前に投与すべきでないと明記すること。⚠️ したがって「PAIR・手術の前後にアルベンダゾールを併用する」を臓器を問わない一般則として書けない。閲覧 2026-09-28
- 3.Current Management of Cystic Echinococcosis: A Survey of Specialist Practice(Clinical Infectious Diseases・2015)2026-09-28 に Consensus の全文抜粋で本文を確認した(出版社サイトは403)。考察が「The Expert Consensus states that the length of albendazole 'usually ranges from 1 day before to 1 month after surgery' but does not qualify the origin of this statement」と述べ、この期間の記述には出所が示されていないと指摘すること。続けて「The evidence guiding length of albendazole treatment is minimal」とし、根拠が各群16〜18例の小規模試験2件(術前2〜3か月の投与で原頭節の生存率が6〜12%へ低下。術前8週投与の再発率6.25%に対し無投与18%、術後8週投与0%)にとどまり、最適な期間を決めるには無作為化比較試験が必要だとすること。実態調査では術前投与期間の中央値がどの症例でも Expert Consensus の記述を上回り、Expert Consensus 執筆陣のうち2名も1例ずつで術後1か月を超えていたこと。肺嚢胞については「The Expert Consensus recommends surgery for pulmonary cysts and advises avoiding preoperative albendazole due to risk of cyst rupture. PAIR procedures are contraindicated in pulmonary cysts」とすること。抄録は、実際に行われている旧式・無効・危険な手技として「interrupted, rather than continuous, courses of albendazole」(間欠投与)、WHO型2嚢胞へのPAIR、胆道と交通する嚢胞への殺原頭節薬、播種性疾患への短期薬物療法を名指しし、多くの臨床医がWHO-IWGEの指針に従っていないとすること。閲覧 2026-09-28
- 4.Expert consensus for the diagnosis and treatment of cystic and alveolar echinococcosis in humans(Acta Tropica(Writing Panel for the WHO-IWGE)・2010)2026-09-28 に Consensus の全文抜粋で本文を確認した(出版社サイトと DOI 先はいずれも購読制で読めない)。原頭節の漏出予防の節が「Peri-operative BMZ may reduce cyst pressure and decrease the risk of secondary CE. The length of administration usually ranges between 1 day before and 1 month after surgery but has never been formally evaluated」と述べ、周術期のベンゾイミダゾール投与は嚢胞内圧を下げ二次性の嚢胞性エキノコックス症の危険を減らしうるが、投与期間は手術の1日前から術後1か月までが通例であって正式に検証されたことはないとすること。続けて周術期アルベンダゾールの有用性を示した報告(Arif 2008)に触れつつ「the question of what is the best timing remains unanswered」とすること。肺の節は「BMZ used alone showed good efficacy on small, uncomplicated lung cysts. BMZ should be avoided pre-operatively in larger lung cysts」とし、2010年時点では術前投与を避ける対象を大きな肺嚢胞に限っていた——2025年のWHOガイドラインは5 cm未満の非複雑性活動性肺嚢胞でも術前投与を否定しており、こちらの方が厳しい。⚠️ 術前投与の起点を「4日前」とする記載はこの合意文書には無い。閲覧 2026-09-28