レルカニジピン

🧠 全体像：レルカニジピンは、脂溶性が高く、血管選択性vascular selectivity 血管選択性（vascular selectivity）vascular selectivity（血管選択性） の高いジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬 dihydropyridine calcium channel blockerジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬（dihydropyridine calcium channel blocker） dihydropyridine calcium channel blocker（ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬）である。半減期は8〜10時間と短いが、細胞膜への分配が大きいので作用は24時間続き、1日1回でよい。アムロジピンamlodipine アムロジピン（amlodipine）amlodipine（アムロジピン） と比べて足のむくみ（末梢性浮腫peripheral edema末梢性浮腫（peripheral edema）peripheral edema（末梢性浮腫））が少ないことが試験で示された。ただしCYP3A4で強く代謝される薬で、強い阻害薬strong inhibitor強い阻害薬（strong inhibitor）strong inhibitor（強い阻害薬）・シクロスポリンciclosporinシクロスポリン（ciclosporin）ciclosporin（シクロスポリン）・グレープフルーツgrapefruit グレープフルーツ（grapefruit）grapefruit（グレープフルーツ） で血中濃度が跳ね上がるため、これらとの併用は禁忌である。日本のPMDAの電子添文検索でも、米国のopenFDAの添付文書検索でも、この成分の品目を確認できなかった（2026年11月6日時点）。英国の製品概要 Summary of Product Characteristics, SmPC/SPC 製品概要（Summary of Product Characteristics, SmPC/SPC） Summary of Product Characteristics, SmPC/SPC（製品概要） （SmPC）などで学ぶ薬である。

薬効群の中での位置づけ

虚血性心疾患ischemic heart disease (IHD) 虚血性心疾患（ischemic heart disease (IHD)）ischemic heart disease (IHD)（虚血性心疾患） の薬物療法のトピックのジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬 dihydropyridine calcium channel blocker ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬（dihydropyridine calcium channel blocker） dihydropyridine calcium channel blocker（ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬） の節も参照する。

機序

flowchart TD
    A["レルカニジピン<br>（<span class='jp-term jp-term-diagram' title='dihydropyridine calcium channel blocker'>ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬</span>）"] --> B["心筋・平滑筋への<br>カルシウムの流入を阻害"]
    B --> C["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='vascular smooth muscle'>血管平滑筋</span>を直接弛緩<br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='total peripheral resistance, TPR'>総末梢血管抵抗</span>が下がる"]
    C --> D["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='antihypertensive effect'>降圧作用</span>"]
    A --> E["細胞膜への分配が大きい"]
    E --> F["血漿の半減期が短くても<br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='antihypertensive effect'>降圧作用</span>が長く続く"]
    A --> G["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='vascular selectivity'>血管選択性</span>が高い"]
    G --> H["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='negative inotropic effect'>陰性変力作用</span>がない<br>血管拡張が緩徐で<span class='jp-term jp-term-diagram' title='reflex tachycardia'>反射性頻脈</span>は少ない"]

英国のSmPCは、レルカニジピンがジヒドロピリジン系 dihydropyridines ジヒドロピリジン系（dihydropyridines） dihydropyridines（ジヒドロピリジン系） のカルシウム拮抗薬 calcium channel blockers カルシウム拮抗薬（calcium channel blockers） calcium channel blockers（カルシウム拮抗薬） で、心筋と平滑筋への膜を通るカルシウムの流入を阻害し、血管平滑筋vascular smooth muscle 血管平滑筋（vascular smooth muscle）vascular smooth muscle（血管平滑筋） の直接の弛緩で総末梢抵抗 total peripheral resistance 総末梢抵抗（total peripheral resistance） total peripheral resistance（総末梢抵抗） を下げて降圧 antihypertensive (blood-pressure lowering) 降圧（antihypertensive (blood-pressure lowering)） antihypertensive (blood-pressure lowering)（降圧） することを説明している。血漿中の半減期は短いが、膜への分配係数 partition coefficient 分配係数（partition coefficient） partition coefficient（分配係数） が高いため降圧作用 antihypertensive effect 降圧作用（antihypertensive effect） antihypertensive effect（降圧作用） は長く続き、血管選択性vascular selectivity 血管選択性（vascular selectivity）vascular selectivity（血管選択性） が高いので陰性変力作用 negative inotropic effect 陰性変力作用（negative inotropic effect） negative inotropic effect（陰性変力作用） がない。血管拡張がゆっくり起こるので、急な低血圧や反射性頻脈 reflex tachycardia 反射性頻脈（reflex tachycardia） reflex tachycardia（反射性頻脈） はまれである。降圧作用antihypertensive effect 降圧作用（antihypertensive effect）antihypertensive effect（降圧作用） は主に（S）体による¹。

薬物動態

⭐ 食事の影響が大きく、グレープフルーツgrapefruit グレープフルーツ（grapefruit）grapefruit（グレープフルーツ） でも吸収が増える。 食前（少なくとも15分前）に服用する。他のジヒドロピリジン系 dihydropyridines ジヒドロピリジン系（dihydropyridines） dihydropyridines（ジヒドロピリジン系） と同様、グレープフルーツgrapefruit グレープフルーツ（grapefruit）grapefruit（グレープフルーツ） （ジュース）で全身への利用可能性が上がり、降圧作用antihypertensive effect 降圧作用（antihypertensive effect）antihypertensive effect（降圧作用） が強まる。

適応

• 成人の軽症〜中等症の本態性高血圧症 essential hypertension本態性高血圧症（essential hypertension） essential hypertension（本態性高血圧症）（英国）¹。
• 日本のPMDAの電子添文は確認できない（2026年11月6日時点）。

単剤で十分に管理できない人は、β遮断薬（アテノロールatenololアテノロール（atenolol）atenolol（アテノロール））・利尿薬（ヒドロクロロチアジドhydrochlorothiazideヒドロクロロチアジド（hydrochlorothiazide）hydrochlorothiazide（ヒドロクロロチアジド））・ACE阻害薬（カプトプリルcaptopril カプトプリル（captopril）captopril（カプトプリル） またはエナラプリル enalaprilエナラプリル（enalapril） enalapril（エナラプリル））への併用でも使える。

用法・用量

• 推奨量は10 mgを1日1回、食前少なくとも15分に経口投与 oral 経口投与（oral） oral（経口投与） する。個々の反応に応じて20 mgまで増やせる。
• 増量は緩やかに行う。最大の降圧作用 antihypertensive effect 降圧作用（antihypertensive effect） antihypertensive effect（降圧作用） が現れるのに約2週間かかる。用量反応曲線dose-response curve 用量反応曲線（dose-response curve）dose-response curve（用量反応曲線） は20〜30 mgで頭打ちになり、それ以上では副作用が増えるだけで効果は上がりにくい。
• 高齢者：用量調整 dose adjustment 用量調整（dose adjustment） dose adjustment（用量調整） は不要とされるが、開始時は特に注意する。軽度〜中等度の腎・肝機能障害liver dysfunction肝機能障害（liver dysfunction）liver dysfunction（肝機能障害）：開始に特別な注意が必要で、20 mgへの増量は慎重に行う。肝障害では降圧作用 antihypertensive effect 降圧作用（antihypertensive effect） antihypertensive effect（降圧作用） が強まりうるので、用量の調整を考える。
• 小児：18歳までの安全性と有効性は確立していない¹。

禁忌・注意

英国の禁忌は次のとおりである¹。

• 洞不全症候群sick sinus syndrome (SSS)洞不全症候群（sick sinus syndrome (SSS)）sick sinus syndrome (SSS)（洞不全症候群）（ペースメーカーpacemaker ペースメーカー（pacemaker）pacemaker（ペースメーカー） のない患者）、左室機能障害left ventricular dysfunction左室機能障害（left ventricular dysfunction）left ventricular dysfunction（左室機能障害）：注意して使う。
• 虚血性心疾患ischemic heart disease (IHD)虚血性心疾患（ischemic heart disease (IHD)）ischemic heart disease (IHD)（虚血性心疾患）：短時間作用型のジヒドロピリジン系 dihydropyridines ジヒドロピリジン系（dihydropyridines） dihydropyridines（ジヒドロピリジン系） の一部で心血管リスクの増加が示唆されており、レルカニジピンは長時間作用型だが注意が必要。まれに前胸部 precordium 前胸部（precordium） precordium（前胸部） 痛や狭心症を起こし、既存の狭心症が悪化したり、心筋梗塞が起こったりすることがある。
• 腹膜透析peritoneal dialysis, PD腹膜透析（peritoneal dialysis, PD）peritoneal dialysis, PD（腹膜透析）：レルカニジピンで、排液drainage (fluid) 排液（drainage (fluid)）drainage (fluid)（排液） の混濁 opacity (turbidity) 混濁（opacity (turbidity)） opacity (turbidity)（混濁） （トリグリセリド濃度の上昇による）が報告されている。感染性の腹膜炎と間違えて不要な入院や抗菌薬投与をしないよう、この関連を知っておく。中止後に消えやすい。
• CYP3A4の誘導薬 inducers誘導薬（inducers） inducers（誘導薬）（フェニトイン・フェノバルビタールphenobarbitalフェノバルビタール（phenobarbital）phenobarbital（フェノバルビタール）・カルバマゼピン・リファンピシン）：血漿中濃度 plasma concentration (plasma level) 血漿中濃度（plasma concentration (plasma level)） plasma concentration (plasma level)（血漿中濃度） が下がり降圧作用 antihypertensive effect 降圧作用（antihypertensive effect） antihypertensive effect（降圧作用） が弱まるので、血圧をより頻繁に測る。
• アルコール：血管拡張性 vasodilatory 血管拡張性（vasodilatory） vasodilatory（血管拡張性） の降圧薬 antihypertensives 降圧薬（antihypertensives） antihypertensives（降圧薬） の作用を強めるので避ける。
• β遮断薬：メトプロロール metoprolol メトプロロール（metoprolol） metoprolol（メトプロロール） との併用で、レルカニジピンのバイオアベイラビリティ bioavailability バイオアベイラビリティ（bioavailability） bioavailability（バイオアベイラビリティ） が50%下がった（肝血流の低下による）が、安全に併用できる。
• CYP3A4の基質（テルフェナジンterfenadineテルフェナジン（terfenadine）terfenadine（テルフェナジン）・アステミゾールastemizoleアステミゾール（astemizole）astemizole（アステミゾール）・アミオダロンamiodaroneアミオダロン（amiodarone）amiodarone（アミオダロン）・キニジンquinidineキニジン（quinidine）quinidine（キニジン）・ソタロールsotalolソタロール（sotalol）sotalol（ソタロール））：併用に注意する。

副作用

英国のSmPCによれば、最も多い副作用は末梢性浮腫peripheral edema末梢性浮腫（peripheral edema）peripheral edema（末梢性浮腫）・頭痛・顔面紅潮facial flushing顔面紅潮（facial flushing）facial flushing（顔面紅潮）・頻脈・動悸palpitations動悸（palpitations）palpitations（動悸）である¹。

💡 足のむくみは、アムロジピンamlodipine アムロジピン（amlodipine）amlodipine（アムロジピン） より少ない。 閉経後の高血圧の女性92例の試験では、降圧antihypertensive (blood-pressure lowering) 降圧（antihypertensive (blood-pressure lowering)）antihypertensive (blood-pressure lowering)（降圧） 効果に差がなくても、4〜8週後の下肢の体積の増加がアムロジピン amlodipine アムロジピン（amlodipine） amlodipine（アムロジピン） 群で60.4±8.6 mL、レルカニジピン群で5.3±8.1 mLと、アムロジピンamlodipine アムロジピン（amlodipine）amlodipine（アムロジピン） 群で有意に大きく、浮腫の所見（33.3%対9.8%）や下肢の腫れの自覚 awareness (subjective) 自覚（awareness (subjective)） awareness (subjective)（自覚） 症状（63.9%対22%）もアムロジピン amlodipine アムロジピン（amlodipine） amlodipine（アムロジピン） 群で多かった²。男性22例のクロスオーバー試験 crossover trial クロスオーバー試験（crossover trial） crossover trial（クロスオーバー試験） でも、血圧の低下は同程度なのに、下肢の体重増加はアムロジピン amlodipine アムロジピン（amlodipine） amlodipine（アムロジピン） のほうが大きかった³。

まとめ

• 脂溶性が高く血管選択性 vascular selectivity 血管選択性（vascular selectivity） vascular selectivity（血管選択性） の高い第3世代のジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬 dihydropyridine calcium channel blockerジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬（dihydropyridine calcium channel blocker） dihydropyridine calcium channel blocker（ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬）。血漿半減期plasma half-life 血漿半減期（plasma half-life）plasma half-life（血漿半減期） は8〜10時間だが作用は24時間続き、1日1回。
• 10 mgを食前に1日1回、20 mgまで。高脂肪食high-fat diet (HFD) 高脂肪食（high-fat diet (HFD)）high-fat diet (HFD)（高脂肪食） の後では吸収が4倍になる。
• 強いCYP3A4阻害薬・シクロスポリンciclosporinシクロスポリン（ciclosporin）ciclosporin（シクロスポリン）・グレープフルーツgrapefruit グレープフルーツ（grapefruit）grapefruit（グレープフルーツ） は併用禁忌 contraindicated combination併用禁忌（contraindicated combination） contraindicated combination（併用禁忌）。未治療の心不全、不安定狭心症unstable angina不安定狭心症（unstable angina）unstable angina（不安定狭心症）・1か月以内の心筋梗塞、重度の肝・腎機能障害renal impairment 腎機能障害（renal impairment）renal impairment（腎機能障害） も禁忌（英国）。
• アムロジピンamlodipine アムロジピン（amlodipine）amlodipine（アムロジピン） より末梢性浮腫 peripheral edema 末梢性浮腫（peripheral edema） peripheral edema（末梢性浮腫） が少ない。腹膜透析peritoneal dialysis, PD 腹膜透析（peritoneal dialysis, PD）peritoneal dialysis, PD（腹膜透析） 患者では排液 drainage (fluid) 排液（drainage (fluid)） drainage (fluid)（排液） の混濁 opacity (turbidity) 混濁（opacity (turbidity)） opacity (turbidity)（混濁） に注意する。
• 日本・米国では品目を確認できず、英国のSmPCなどで確認する薬である。