ロチゴチン

🧠 全体像：ロチゴチン rotigotine ロチゴチン（rotigotine） rotigotine（ロチゴチン） はプラミペキソールpramipexoleプラミペキソール（pramipexole）pramipexole（プラミペキソール）・ロピニロールropiniroleロピニロール（ropinirole）ropinirole（ロピニロール）と同じ非麦角系 non-ergot 非麦角系（non-ergot） non-ergot（非麦角系） D1/D2/D3受容体dopamine D3 receptor D3受容体（dopamine D3 receptor）dopamine D3 receptor（D3受容体） 作動薬だが、「貼付剤transdermal patch貼付剤（transdermal patch）transdermal patch（貼付剤）」であるという一点がすべての違いを生む。24時間持続的に経皮吸収 percutaneous (transdermal) absorption 経皮吸収（percutaneous (transdermal) absorption） percutaneous (transdermal) absorption（経皮吸収） されるため血中濃度の変動が小さく、嚥下障害・周術期の絶食など経口摂取ができない場面でも継続投与できる。⚠️ ただし「貼付剤transdermal patch 貼付剤（transdermal patch）transdermal patch（貼付剤） はロチゴチン rotigotine ロチゴチン（rotigotine） rotigotine（ロチゴチン） だけ」ではない——日本ではロピニロールropiniroleロピニロール（ropinirole）ropinirole（ロピニロール）の経皮吸収型製剤 transdermal formulation (patch) 経皮吸収型製剤（transdermal formulation (patch)） transdermal formulation (patch)（経皮吸収型製剤） （ハルロピテープ、2019年12月発売）も承認されている。ただしハルロピテープの適応はパーキンソン病のみで、日本で承認されている貼付剤 transdermal patch 貼付剤（transdermal patch） transdermal patch（貼付剤） のうちむずむず脚症候群 restless legs syndrome (RLS) むずむず脚症候群（restless legs syndrome (RLS)） restless legs syndrome (RLS)（むずむず脚症候群） に使えるのはロチゴチン rotigotine ロチゴチン（rotigotine） rotigotine（ロチゴチン） だけである¹²。一方で衝動制御障害impulse control disorder衝動制御障害（impulse control disorder）impulse control disorder（衝動制御障害）の警告 warnings 警告（warnings） warnings（警告） は、経口のドパミン作動薬 dopamine agonist ドパミン作動薬（dopamine agonist） dopamine agonist（ドパミン作動薬） とまったく同じ形で掛かる——英国の製品概要 Summary of Product Characteristics, SmPC/SPC 製品概要（Summary of Product Characteristics, SmPC/SPC） Summary of Product Characteristics, SmPC/SPC（製品概要） も米国の添付文書も、病的賭博pathological gambling病的賭博（pathological gambling）pathological gambling（病的賭博）・性欲亢進hypersexuality性欲亢進（hypersexuality）hypersexuality（性欲亢進）・強迫的な浪費が「ロチゴチンrotigotine ロチゴチン（rotigotine）rotigotine（ロチゴチン） を含むドパミン作動薬 dopamine agonistドパミン作動薬（dopamine agonist） dopamine agonist（ドパミン作動薬）」で起こりうるとして定期的な監視を求めており、貼付剤transdermal patch 貼付剤（transdermal patch）transdermal patch（貼付剤） であることを理由にした軽減はどこにも書かれていない。投与経路route of administration 投与経路（route of administration）route of administration（投与経路） が変わっても、ドパミン受容体を直接刺激することに由来するリスクは消えないという好例になっている。

薬効群の中での位置づけ

非麦角系non-ergot 非麦角系（non-ergot）non-ergot（非麦角系） ドパミン作動薬 dopamine agonist ドパミン作動薬（dopamine agonist） dopamine agonist（ドパミン作動薬） 3剤は、受容体プロファイルreceptor profile 受容体プロファイル（receptor profile）receptor profile（受容体プロファイル） はほぼ共通する一方、代謝経路と剤形で明確に使い分けられる。

⭐ 「経口摂取できない」という制約 Limitations 制約（Limitations） Limitations（制約） を貼付剤 transdermal patch 貼付剤（transdermal patch） transdermal patch（貼付剤） で回避できる点が、ロチゴチンrotigotine ロチゴチン（rotigotine）rotigotine（ロチゴチン） の位置づけを作る。 手術前後の絶食期間、嚥下機能低下、意識障害を伴う急性期など、経口薬oral drugs 経口薬（oral drugs）oral drugs（経口薬） が使えない場面でドパミン作動薬 dopamine agonist ドパミン作動薬（dopamine agonist） dopamine agonist（ドパミン作動薬） を続けられる。日本ではロピニロール ropinirole ロピニロール（ropinirole） ropinirole（ロピニロール） の貼付剤 transdermal patch 貼付剤（transdermal patch） transdermal patch（貼付剤） （ハルロピテープ）も同じ利点を持つが、適応はパーキンソン病に限られ、むずむず脚症候群restless legs syndrome (RLS) むずむず脚症候群（restless legs syndrome (RLS)）restless legs syndrome (RLS)（むずむず脚症候群） では使えない¹。

💡 非麦角系non-ergot 非麦角系（non-ergot）non-ergot（非麦角系） であることの意味は、ペルゴリドpergolideペルゴリド（pergolide）pergolide（ペルゴリド）のような旧世代の麦角系 ergot derivative 麦角系（ergot derivative） ergot derivative（麦角系） 薬と対比するとよくわかる。 ペルゴリドpergolide ペルゴリド（pergolide）pergolide（ペルゴリド） は5-HT2B受容体 5-HT2B receptor 5-HT2B受容体（5-HT2B receptor） 5-HT2B receptor（5-HT2B受容体） への強い作動作用により心臓弁膜症 valvular heart disease 心臓弁膜症（valvular heart disease） valvular heart disease（心臓弁膜症） を来し、米国・カナダでは2007年に市場から撤退した（詳細はペルゴリドpergolideペルゴリド（pergolide）pergolide（ペルゴリド）のノート）。ロチゴチンrotigotine ロチゴチン（rotigotine）rotigotine（ロチゴチン） を含む非麦角系 non-ergot 非麦角系（non-ergot） non-ergot（非麦角系） 薬はこの5-HT2B作動性をほぼ持たず、弁膜症リスクを実質的に回避した世代として現行の標準治療を占めている。

機序

線条体のD1/D2/D3受容体dopamine D3 receptor D3受容体（dopamine D3 receptor）dopamine D3 receptor（D3受容体） を直接刺激し、Gi蛋白（D2/D3）・Gs蛋白（D1）を介してドパミン神経伝達を模倣する点は他の非麦角系 non-ergot 非麦角系（non-ergot） non-ergot（非麦角系） 薬と同じである。ロチゴチンrotigotine ロチゴチン（rotigotine）rotigotine（ロチゴチン） に特有なのは投与経路route of administration投与経路（route of administration）route of administration（投与経路）で、皮膚を介して24時間かけて持続的に吸収されるため、経口薬oral drugs 経口薬（oral drugs）oral drugs（経口薬） で起こりうる血中濃度のピーク・トラフtrough トラフ（trough）trough（トラフ） の変動（パルス状pulsatile パルス状（pulsatile）pulsatile（パルス状） の受容体刺激）が小さく、より生理的なドパミン刺激に近づけられると考えられている（詳しい受容体機序はロピニロールropiniroleロピニロール（ropinirole）ropinirole（ロピニロール）のノートを参照）。

💡 受容体プロファイルreceptor profile 受容体プロファイル（receptor profile）receptor profile（受容体プロファイル） に由来するリスクは、投与経路route of administration 投与経路（route of administration）route of administration（投与経路） を変えても消えない。 英国の製品概要 Summary of Product Characteristics, SmPC/SPC 製品概要（Summary of Product Characteristics, SmPC/SPC） Summary of Product Characteristics, SmPC/SPC（製品概要） はロチゴチン rotigotine ロチゴチン（rotigotine） rotigotine（ロチゴチン） を「D2・D3受容体dopamine D3 receptor D3受容体（dopamine D3 receptor）dopamine D3 receptor（D3受容体） 作動薬であり、D1・D4・D5受容体にも作用する」と記述し、作用機序を尾状核 caudate nucleus尾状核（caudate nucleus） caudate nucleus（尾状核）・被殻putamen 被殻（putamen）putamen（被殻） のD3・D2・D1受容体D1 receptor D1受容体（D1 receptor）D1 receptor（D1受容体） の活性化としている³。そして衝動制御障害impulse control disorder衝動制御障害（impulse control disorder）impulse control disorder（衝動制御障害）の警告 warnings 警告（warnings） warnings（警告） は、経口のドパミン作動薬 dopamine agonist ドパミン作動薬（dopamine agonist） dopamine agonist（ドパミン作動薬） とまったく同じ文面で——「ロチゴチンrotigotine ロチゴチン（rotigotine）rotigotine（ロチゴチン） を含むドパミン作動薬 dopamine agonist ドパミン作動薬（dopamine agonist） dopamine agonist（ドパミン作動薬） で起こりうる」として——掛かり、さらにドパミン調節障害症候群dopamine dysregulation syndrome ドパミン調節障害症候群（dopamine dysregulation syndrome）dopamine dysregulation syndrome（ドパミン調節障害症候群） がロチゴチン rotigotine ロチゴチン（rotigotine） rotigotine（ロチゴチン） 投与下で実際に観察されたと付け加えられている³。「貼付剤transdermal patch 貼付剤（transdermal patch）transdermal patch（貼付剤） だから穏やかで安全」という連想は、この副作用に関しては成り立たない。

⚠️ ただし「ロチゴチンrotigotine ロチゴチン（rotigotine）rotigotine（ロチゴチン） のD3親和性が経口薬 oral drugs 経口薬（oral drugs） oral drugs（経口薬） と同程度に高い」と述べた資料は無い。 衝動制御障害impulse control disorder 衝動制御障害（impulse control disorder）impulse control disorder（衝動制御障害） のリスクを規定するのは麦角系 ergot derivative麦角系（ergot derivative） ergot derivative（麦角系）・非麦角系non-ergot 非麦角系（non-ergot）non-ergot（非麦角系） の別ではなくD3親和性そのものだ、という説を立てた総説は、プラミペキソールpramipexoleプラミペキソール（pramipexole）pramipexole（プラミペキソール）・ロピニロールropiniroleロピニロール（ropinirole）ropinirole（ロピニロール）とブロモクリプチンbromocriptineブロモクリプチン（bromocriptine）bromocriptine（ブロモクリプチン）を比べたもので、ロチゴチンrotigotine ロチゴチン（rotigotine）rotigotine（ロチゴチン） は全文に一度も出てこない⁴。規制Regulation 規制（Regulation）Regulation（規制） 文書もD3親和性で衝動制御障害 impulse control disorder 衝動制御障害（impulse control disorder） impulse control disorder（衝動制御障害） を説明してはいない³。剤のあいだの順位づけは、この薬については書けない。

薬物動態

💡 経口薬oral drugs 経口薬（oral drugs）oral drugs（経口薬） と違って初回通過代謝 first-pass metabolism 初回通過代謝（first-pass metabolism） first-pass metabolism（初回通過代謝） を受けない。 ロチゴチンrotigotine ロチゴチン（rotigotine）rotigotine（ロチゴチン） は経口投与 oral 経口投与（oral） oral（経口投与） では初回通過代謝 first-pass metabolism 初回通過代謝（first-pass metabolism） first-pass metabolism（初回通過代謝） で大きく失われるため経口製剤が成立せず、経皮という経路そのものが製剤設計の理由になっている。日本の電子添文でも経皮投与 transdermal administration 経皮投与（transdermal administration） transdermal administration（経皮投与） での絶対的バイオアベイラビリティ absolute bioavailability 絶対的バイオアベイラビリティ（absolute bioavailability） absolute bioavailability（絶対的バイオアベイラビリティ） は36.9%と報告されている²。

⚠️ 米国・英国の文書は、MRIMRI（magnetic resonance imaging）検査・電気的除細動electrical cardioversion 電気的除細動（electrical cardioversion）electrical cardioversion（電気的除細動） の前にパッチ patch パッチ（patch） patch（パッチ） を剥がすよう求めている。 米国添付文書は裏打ち層にアルミニウムを含むことを挙げ、剥がさずに検査・処置を受けると皮膚熱傷を起こしうるとする⁵。日本の電子添文（2026年4月改訂・第4版）には、MRI・磁気共鳴・除細動defibrillation除細動（defibrillation）defibrillation（除細動）・アルミニウムのいずれの語も現れない（3.1の組成が挙げる支持体はポリエチレンテレフタレートフィルムである）²。記載が無いことは安全性の否定ではないので、国内でも製品の外箱・患者向け資材の指示を確認する。

適応

用法・用量

1日1回、24時間ごとに新しい貼付剤 transdermal patch 貼付剤（transdermal patch） transdermal patch（貼付剤） に貼り替える。貼付部位は毎回ローテーションし、同一部位への連続使用は避ける。日本の電子添文では、2つの適応で開始量も増量間隔も上限も違う²。

⚠️ 日本の製剤名の数字（2.25／4.5／9／13.5／18 mg）は1枚あたりの含量であって、放出量ではない。 欧州の規格 available strengths 規格（available strengths） available strengths（規格） 表示（mg/24時間）と数字が対応しないので、国をまたいで用量を読み替えない²³。

⚠️ 急な中止は避ける。 漸減tapering 漸減（tapering）tapering（漸減） の目安まで電子添文に定められているのは、後述する悪性症候群 neuroleptic malignant syndrome悪性症候群（neuroleptic malignant syndrome） neuroleptic malignant syndrome（悪性症候群）・薬剤離脱症候群 withdrawal syndrome 離脱症候群（withdrawal syndrome） withdrawal syndrome（離脱症候群） を避けるためである。

禁忌・注意

• ⚠️ 前触れのない急な入眠（睡眠発作sleep attack睡眠発作（sleep attack）sleep attack（睡眠発作））が報告されている。 米国の添付文書には枠組み警告 boxed warning 枠組み警告（boxed warning） boxed warning（枠組み警告） が無く、この内容はWARNINGS AND PRECAUTIONSの節に置かれる⁵。一方日本の添付文書では冒頭の「1. 警告warnings警告（warnings）warnings（警告）」——日本で最上位 upper 上位（upper） upper（上位） の区分——に置かれ、突発的睡眠sudden onset of sleep 突発的睡眠（sudden onset of sleep）sudden onset of sleep（突発的睡眠） により自動車事故を起こした例の報告とともに、貼付中は自動車の運転・機械の操作・高所作業に従事させないよう明記されている²
• ⚠️ 禁忌欄の中身は国で違う。どちらか一方だけを読んで「禁忌は2つ」と覚えない。
  • 日本の添付文書 2. 禁忌：妊婦または妊娠している可能性のある女性、本剤の成分に対する過敏症の既往²
  • 英国SmPC 4.3：有効成分 active ingredient有効成分（active ingredient） active ingredient（有効成分）・添加剤への過敏症に加えて、MRI検査と電気的除細動 electrical cardioversion 電気的除細動（electrical cardioversion） electrical cardioversion（電気的除細動） そのものが禁忌として挙がる（米国の文書では 5.12 の警告 warnings 警告（warnings） warnings（警告） に置かれ、日本の電子添文にはそもそも対応する記載が無い）³²
• ⚠️ MRI検査・電気的除細動electrical cardioversion 電気的除細動（electrical cardioversion）electrical cardioversion（電気的除細動） の前にはパッチ patch パッチ（patch） patch（パッチ） を剥がす。 米国添付文書は裏打ち層のアルミニウムにより皮膚熱傷を起こしうるとして 5.12 の警告 warnings 警告（warnings） warnings（警告） に置き⁵、英国SmPCは同じ内容を 4.3 の禁忌として書いている³。日本の電子添文にはこの規定に対応する記載が無い（全文でMRI・磁気共鳴・除細動defibrillation除細動（defibrillation）defibrillation（除細動）・アルミニウムが0件）²
• ⚠️ 衝動制御障害impulse control disorder衝動制御障害（impulse control disorder）impulse control disorder（衝動制御障害）（病的賭博pathological gambling病的賭博（pathological gambling）pathological gambling（病的賭博）、性欲亢進hypersexuality性欲亢進（hypersexuality）hypersexuality（性欲亢進）、強迫的な浪費・買い物、むちゃ食いなど）とドパミン調節障害症候群dopamine dysregulation syndromeドパミン調節障害症候群（dopamine dysregulation syndrome）dopamine dysregulation syndrome（ドパミン調節障害症候群）。英国の製品概要 Summary of Product Characteristics, SmPC/SPC 製品概要（Summary of Product Characteristics, SmPC/SPC） Summary of Product Characteristics, SmPC/SPC（製品概要） は定期的な監視と患者・介護者caregiver 介護者（caregiver）caregiver（介護者） への説明を求め、症状が出たら減量または漸減 tapering 漸減（tapering） tapering（漸減） 中止を検討するとしている³。米国の添付文書も、患者本人がこれらの行動を異常と認識しないことがあるため、処方者から具体的に尋ねるよう求めている⁵
• 亜硫酸塩sulfite 亜硫酸塩（sulfite）sulfite（亜硫酸塩） （メタ重亜硫酸ナトリウムsodium metabisulfiteメタ重亜硫酸ナトリウム（sodium metabisulfite）sodium metabisulfite（メタ重亜硫酸ナトリウム））を含有するため、亜硫酸塩過敏症sulfite sensitivity 亜硫酸塩過敏症（sulfite sensitivity）sulfite sensitivity（亜硫酸塩過敏症） のある患者ではアナフィラキシー様反応 anaphylactoid reactionアナフィラキシー様反応（anaphylactoid reaction） anaphylactoid reaction（アナフィラキシー様反応）・喘息発作asthma attack 喘息発作（asthma attack）asthma attack（喘息発作） のリスクがある⁵
• ⚠️ むずむず脚症候群restless legs syndrome (RLS) むずむず脚症候群（restless legs syndrome (RLS)）restless legs syndrome (RLS)（むずむず脚症候群） ではオーグメンテーション augmentation (in restless legs syndrome)オーグメンテーション（augmentation (in restless legs syndrome)） augmentation (in restless legs syndrome)（オーグメンテーション）が起こりうる。米国の添付文書 5.11 はこれを「治療中のRLS症状の悪化——治療開始前と比べた症状全体の重症度の増加、または毎日の症状出現時刻の前倒し」と定義し、ロチゴチンrotigotine ロチゴチン（rotigotine）rotigotine（ロチゴチン） を含むドパミン作動薬 dopamine agonist ドパミン作動薬（dopamine agonist） dopamine agonist（ドパミン作動薬） の使用で起こりうるとする。日本の電子添文 8.7 は同じ現象を「症状発現が2時間以上早まる、症状の増悪、他の部位への症状拡大」と、時間の閾値まで明示して定義している²。用量終末効果であるリバウンド（中止や効果の切れ際での症状増悪）とは区別する⁵。この現象を理由に、2025年のAASM指針は経皮ロチゴチン transdermal rotigotine 経皮ロチゴチン（transdermal rotigotine） transdermal rotigotine（経皮ロチゴチン） の標準的な使用を推奨しない（条件付き。短期の症状軽減を重く評価する患者では使ってよいという但し書きが付き、末期腎不全end-stage renal failure 末期腎不全（end-stage renal failure）end-stage renal failure（末期腎不全） を伴うRLSにも同じ理由で別の推奨が立てられている）⁶
• 精神病症状psychosis 精神病症状（psychosis）psychosis（精神病症状） の既往では幻覚 hallucination幻覚（hallucination） hallucination（幻覚）・妄想delusion 妄想（delusion）delusion（妄想） を悪化させうるため慎重に投与する（日本の電子添文 9.1.1）²
• ⚠️ 急激な減量・中止で起こりうるものは2つある。 日本の電子添文 8.3 は、①悪性症候群neuroleptic malignant syndrome悪性症候群（neuroleptic malignant syndrome）neuroleptic malignant syndrome（悪性症候群）（発熱、意識障害、無動無言akinetic mutism無動無言（akinetic mutism）akinetic mutism（無動無言）、高度の筋硬直 muscle rigidity筋硬直（muscle rigidity） muscle rigidity（筋硬直）、不随意運動、嚥下困難dysphagia嚥下困難（dysphagia）dysphagia（嚥下困難）、頻脈、血圧の変動、発汗、血清CKCK（creatine kinase）の上昇）と、②薬剤離脱症候群 withdrawal syndrome離脱症候群（withdrawal syndrome） withdrawal syndrome（離脱症候群）（無感情apathy無感情（apathy）apathy（無感情）、不安、うつ、疲労感、発汗、疼痛等を特徴とする）を並べて挙げている²。⚠️ 離脱症候群withdrawal syndrome 離脱症候群（withdrawal syndrome）withdrawal syndrome（離脱症候群） だけを覚えると、発熱・筋硬直muscle rigidity 筋硬直（muscle rigidity）muscle rigidity（筋硬直） で受診した患者を感染症として扱いかねない——中止・減量の直後の高熱と筋硬直 muscle rigidity 筋硬直（muscle rigidity） muscle rigidity（筋硬直） は悪性症候群 neuroleptic malignant syndrome 悪性症候群（neuroleptic malignant syndrome） neuroleptic malignant syndrome（悪性症候群） を疑う

副作用

日本の電子添文が挙げる頻度は次のとおり（国内臨床試験 clinical trial (clinical study) 臨床試験（clinical trial (clinical study)） clinical trial (clinical study)（臨床試験） に基づく）²。

まとめ

• ロチゴチンrotigotine ロチゴチン（rotigotine）rotigotine（ロチゴチン） はプラミペキソール pramipexoleプラミペキソール（pramipexole） pramipexole（プラミペキソール）・ロピニロールropinirole ロピニロール（ropinirole）ropinirole（ロピニロール） と同じ非麦角系 non-ergot 非麦角系（non-ergot） non-ergot（非麦角系） D1/D2/D3受容体dopamine D3 receptor D3受容体（dopamine D3 receptor）dopamine D3 receptor（D3受容体） 作動薬で、経皮吸収percutaneous (transdermal) absorption 経皮吸収（percutaneous (transdermal) absorption）percutaneous (transdermal) absorption（経皮吸収） 型（貼付剤transdermal patch貼付剤（transdermal patch）transdermal patch（貼付剤））として24時間持続放出され、経口摂取困難な場面でも継続投与できる。⚠️ 日本ではロピニロール ropinirole ロピニロール（ropinirole） ropinirole（ロピニロール） の貼付剤 transdermal patch 貼付剤（transdermal patch） transdermal patch（貼付剤） （ハルロピテープ）も承認されているので「貼付剤transdermal patch 貼付剤（transdermal patch）transdermal patch（貼付剤） はロチゴチン rotigotine ロチゴチン（rotigotine） rotigotine（ロチゴチン） だけ」ではない。ハルロピテープの適応はパーキンソン病のみで、日本で承認されている貼付剤 transdermal patch 貼付剤（transdermal patch） transdermal patch（貼付剤） のうち、むずむず脚症候群restless legs syndrome (RLS) むずむず脚症候群（restless legs syndrome (RLS)）restless legs syndrome (RLS)（むずむず脚症候群） に使えるのはロチゴチン rotigotine ロチゴチン（rotigotine） rotigotine（ロチゴチン） だけである¹。
• 衝動制御障害impulse control disorder衝動制御障害（impulse control disorder）impulse control disorder（衝動制御障害）・ドパミン調節障害症候群dopamine dysregulation syndrome ドパミン調節障害症候群（dopamine dysregulation syndrome）dopamine dysregulation syndrome（ドパミン調節障害症候群） の警告 warnings 警告（warnings） warnings（警告） は、経口のドパミン作動薬 dopamine agonist ドパミン作動薬（dopamine agonist） dopamine agonist（ドパミン作動薬） と同じ文面で貼付剤 transdermal patch 貼付剤（transdermal patch） transdermal patch（貼付剤） にも掛かる。投与経路route of administration 投与経路（route of administration）route of administration（投与経路） を変えてもこのリスクは減らない³。ただし「D3親和性が経口薬 oral drugs 経口薬（oral drugs） oral drugs（経口薬） と同程度に高い」と述べた資料は無く、剤ごとの順位づけは書けない。
• 米国添付文書はパッチ patch パッチ（patch） patch（パッチ） の裏打ち層にアルミニウムを含むことを理由にMRI検査・電気的除細動electrical cardioversion 電気的除細動（electrical cardioversion）electrical cardioversion（電気的除細動） の前に剥がすよう求め、英国SmPCは同じ内容を禁忌に置く。日本の電子添文にはこの記載が無いので、「3極共通の規定」として覚えない⁵³²。
• 睡眠発作sleep attack 睡眠発作（sleep attack）sleep attack（睡眠発作） の警告 warnings 警告（warnings） warnings（警告） は、米国の添付文書（枠組み警告boxed warning 枠組み警告（boxed warning）boxed warning（枠組み警告） なし）ではWARNINGS AND PRECAUTIONSに、日本の添付文書では最上位 upper 上位（upper） upper（上位） の「1. 警告warnings警告（warnings）warnings（警告）」に位置づけられており、国によって記載上の重みづけが異なる²。
• 適応はパーキンソン病と、中等度から重度の特発性むずむず脚症候群 restless legs syndrome (RLS)むずむず脚症候群（restless legs syndrome (RLS)） restless legs syndrome (RLS)（むずむず脚症候群）。むずむず脚症候群restless legs syndrome (RLS) むずむず脚症候群（restless legs syndrome (RLS)）restless legs syndrome (RLS)（むずむず脚症候群） は英国・米国・日本の3極とも承認適応 authorized indications 承認適応（authorized indications） authorized indications（承認適応） である³⁵²。⚠️ ただし承認適応authorized indications 承認適応（authorized indications）authorized indications（承認適応） であることと推奨されることは別で、2025年のAASM指針はオーグメンテーション augmentation (in restless legs syndrome) オーグメンテーション（augmentation (in restless legs syndrome)） augmentation (in restless legs syndrome)（オーグメンテーション） を理由に標準的な使用を推奨しない（条件付き。短期の症状軽減を重く評価する患者では使ってよいという但し書きが付く）⁶。
• 禁忌欄の中身は国で違う。日本は妊婦と成分過敏症の2項目、米国は成分過敏症の1項目、英国SmPC 4.3 はこれに加えてMRI検査・電気的除細動electrical cardioversion 電気的除細動（electrical cardioversion）electrical cardioversion（電気的除細動） そのものを禁忌に置く（米国では 5.12 の警告 warnings警告（warnings） warnings（警告））²⁵³。
• 急激な減量・中止は悪性症候群neuroleptic malignant syndrome悪性症候群（neuroleptic malignant syndrome）neuroleptic malignant syndrome（悪性症候群）と薬剤離脱症候群 withdrawal syndrome離脱症候群（withdrawal syndrome） withdrawal syndrome（離脱症候群）の両方を招きうるため漸減 tapering 漸減（tapering） tapering（漸減） する。日本の電子添文は漸減 tapering 漸減（tapering） tapering（漸減） の目安を「原則として1日おきに1日量として4.5 mg（むずむず脚症候群restless legs syndrome (RLS) むずむず脚症候群（restless legs syndrome (RLS)）restless legs syndrome (RLS)（むずむず脚症候群） では2.25 mg）ずつ減量」と定めている²。