Pharmacology

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C12: Tetracyclines and glycylcyclines

テトラサイクリン系・グリシルサイクリン系

薬剤
doxycyclineeravacyclintigecycline

💡 覚え方:テトラサイクリン系・グリシルサイクリン系 / Easy classification

🧠 この系統はまとめて**「30Sにくっついて、tRNAを入れない」薬。
古典的テトラサイクリン:doxycycline**、②耐性菌向けの拡張版:tigecycline / eravacyclineで覚える。

⭐共通ポイントはCa/Fe/Mg/Alとキレート→吸収低下歯牙着色・骨成長障害→妊婦/小児注意光線過敏

🅰️ ①テトラサイクリン系:広く使う30S阻害薬

  • doxycycline / ドキシサイクリン30S ribosomal subunitに結合→aminoacyl-tRNAのA-site結合を阻害→蛋白合成↓|静菌的
    • 適応:非定型肺炎、リケッチア/ダニ媒介感染、クラミジア、ざ瘡、マラリア予防など
    • 💡「doxy = daily useful tetracycline」:経口で使いやすく、幅広い
    • ⚠️食道炎を避けるため多めの水で服用、服用後すぐ横にならない

🅱️ ②グリシル/フルオロサイクリン系:耐性菌にも強い拡張版

テトラサイクリン耐性(efflux / ribosomal protection)を一部乗り越える設計

  • tigecycline / チゲサイクリンglycylcycline、30S阻害|適応:複雑性腹腔内感染・皮膚軟部組織感染、耐性菌を含む広域カバー
    • 💡MRSA、VRE、一部耐性Gram陰性、嫌気性まで広い
    • ⚠️血中濃度が低いので菌血症には不向き、悪心嘔吐が多い
  • eravacyclin / エラバサイクリンfluorocycline、30S阻害|適応:複雑性腹腔内感染、MDR菌を含む感染
    • 💡tigecyclineに似た「耐性菌向けtetracycline系」として覚える

🅲 共通の副作用・相互作用

  • キレート形成:Ca²⁺/Mg²⁺/Al³⁺/Fe²⁺と結合 → 吸収低下
    • ⚠️牛乳、制酸薬、鉄剤、サプリと一緒に飲まない
  • 歯牙着色・骨成長障害:妊婦・小児では原則避ける
  • 光線過敏:日光で皮疹/日焼けしやすい
  • 消化器症状:悪心、下痢、食道炎

高頻度ポイントtetracycline系=30S阻害・静菌的doxycycline=非定型肺炎/リケッチア/クラミジア/ざ瘡/マラリア予防tigecycline・eravacycline=耐性菌向けの広域30S阻害薬だが、tigecyclineは菌血症に不向き。共通でCa/Fe/Mg/Alとキレート、妊婦/小児注意、光線過敏、食道炎を押さえる。

🔁 1枚図でまとめ / One-picture summary

flowchart TD
  R["C12: Tetracyclines / Glycylcyclines"]
  R --> A["共通機序<br>30S阻害 → tRNA結合阻害"]
  A --> B["doxycycline<br>非定型・リケッチア・クラミジア・ざ瘡・マラリア予防"]
  A --> C["tigecycline<br>glycylcycline・耐性菌広域<br>菌血症は不向き"]
  A --> D["eravacycline<br>fluorocycline・複雑性腹腔内感染"]
  R --> E["共通注意<br>キレート・歯牙/骨・光線過敏・食道炎"]

📋 まとめ表 / Summary table

薬剤 / Drug 系統 / Class 機序 / Mechanism 適応・注意 / Notes
doxycycline / ドキシサイクリン テトラサイクリン系 30S阻害→aminoacyl-tRNA結合阻害 非定型肺炎・リケッチア・クラミジア・ざ瘡・マラリア予防
tigecycline / チゲサイクリン グリシルサイクリン系 30S阻害、耐性機序を一部回避 複雑性腹腔内/皮膚感染・耐性菌広域・菌血症不向き
eravacyclin / エラバサイクリン フルオロサイクリン系 30S阻害、耐性菌にも作用 複雑性腹腔内感染・MDR菌カバー
共通 30S阻害薬 蛋白合成阻害(静菌的) Ca/Fe/Mg/Alキレート・妊婦/小児注意・光線過敏・食道炎