Pharmacology · C12
テトラサイクリン系・グリシルサイクリン系
C12: Tetracyclines and glycylcyclines
💡 覚え方:テトラサイクリン系・グリシルサイクリン系
🧠 この系統はまとめて「30Sにくっついて、tRNAを入れない」薬。 ①古典的テトラサイクリン:ドキシサイクリン、②耐性菌向けの拡張版:チゲサイクリンtigecyclineチゲサイクリン(tigecycline)tigecycline(チゲサイクリン)・エラバサイクリンeravacyclinエラバサイクリン(eravacyclin)eravacyclin(エラバサイクリン)で覚える。
⭐共通ポイントはCa/Fe/Mg/Alとキレートchelationキレート(chelation)chelation(キレート)→吸収低下、歯牙着色tooth discoloration歯牙着色(tooth discoloration)tooth discoloration(歯牙着色)・骨成長障害impaired bone growth骨成長障害(impaired bone growth)impaired bone growth(骨成長障害)→妊婦/小児注意、光線過敏photosensitivity光線過敏(photosensitivity)photosensitivity(光線過敏)。
🅰️ ①テトラサイクリン系:広く使う30S阻害薬
- ドキシサイクリン — 30S ribosomal subunitに結合→aminoacyl-tRNAのA-site結合を阻害→蛋白合成↓|静菌的bacteriostatic静菌的(bacteriostatic)bacteriostatic(静菌的)
- 適応:非定型肺炎、リケッチアRickettsiaリケッチア(Rickettsia)Rickettsia(リケッチア)/ダニ媒介感染tick-borne infectionダニ媒介感染(tick-borne infection)tick-borne infection(ダニ媒介感染)、クラミジア、ざ瘡acneざ瘡(acne)acne(ざ瘡)、マラリア予防など
- 💡「doxy = daily useful テトラサイクリン」:経口で使いやすく、幅広い
- ⚠️食道炎を避けるため多めの水で服用、服用後すぐ横にならない
🅱️ ②グリシル/フルオロサイクリン系:耐性菌にも強い拡張版
テトラサイクリン耐性tetracycline resistanceテトラサイクリン耐性(tetracycline resistance)tetracycline resistance(テトラサイクリン耐性)(排出ポンプefflux pumps排出ポンプ(efflux pumps)efflux pumps(排出ポンプ)・リボソーム保護ribosomal protectionリボソーム保護(ribosomal protection)ribosomal protection(リボソーム保護))を一部乗り越える設計
- チゲサイクリンtigecyclineチゲサイクリン(tigecycline)tigecycline(チゲサイクリン) — glycylcycline、30S阻害|適応:複雑性腹腔内感染complicated intra-abdominal infection (cIAI)複雑性腹腔内感染(complicated intra-abdominal infection (cIAI))complicated intra-abdominal infection (cIAI)(複雑性腹腔内感染)・皮膚軟部組織感染、耐性菌を含む広域カバー
- 💡MRSA、VRE、一部耐性tolerance/resistance一部耐性(tolerance/resistance)tolerance/resistance(一部耐性)Gram陰性、嫌気性まで広い
- ⚠️血中濃度が低いので菌血症には不向き、悪心嘔吐nausea and vomiting悪心嘔吐(nausea and vomiting)nausea and vomiting(悪心嘔吐)が多い
- エラバサイクリンeravacyclinエラバサイクリン(eravacyclin)eravacyclin(エラバサイクリン) — fluorocycline、30S阻害|適応:複雑性腹腔内感染complicated intra-abdominal infection (cIAI)複雑性腹腔内感染(complicated intra-abdominal infection (cIAI))complicated intra-abdominal infection (cIAI)(複雑性腹腔内感染)、MDR菌を含む感染
- 💡チゲサイクリンtigecyclineチゲサイクリン(tigecycline)tigecycline(チゲサイクリン)に似た「耐性菌向けテトラサイクリン系」として覚える
🅲 共通の副作用・相互作用
- キレート形成chelationキレート形成(chelation)chelation(キレート形成):Ca²⁺/Mg²⁺/Al³⁺/Fe²⁺と結合 → 吸収低下
- ⚠️牛乳cow's milk牛乳(cow's milk)cow's milk(牛乳)、制酸薬antacids制酸薬(antacids)antacids(制酸薬)、鉄剤iron supplement (iron preparation)鉄剤(iron supplement (iron preparation))iron supplement (iron preparation)(鉄剤)、サプリと一緒に飲まない
- 歯牙着色tooth discoloration歯牙着色(tooth discoloration)tooth discoloration(歯牙着色)・骨成長障害impaired bone growth骨成長障害(impaired bone growth)impaired bone growth(骨成長障害):妊婦・小児では原則避ける
- 光線過敏photosensitivity光線過敏(photosensitivity)photosensitivity(光線過敏):日光で皮疹/日焼けしやすい
- 消化器症状:悪心、下痢、食道炎
⭐ 高頻度ポイント:テトラサイクリン系=30S阻害・静菌的bacteriostatic静菌的(bacteriostatic)bacteriostatic(静菌的)。ドキシサイクリン=非定型肺炎/リケッチアRickettsiaリケッチア(Rickettsia)Rickettsia(リケッチア)/クラミジア/ざ瘡acneざ瘡(acne)acne(ざ瘡)/マラリア予防malaria prophylaxisマラリア予防(malaria prophylaxis)malaria prophylaxis(マラリア予防)。チゲサイクリンtigecyclineチゲサイクリン(tigecycline)tigecycline(チゲサイクリン)・eravacycline=耐性菌向けの広域30S阻害薬だが、チゲサイクリンtigecyclineチゲサイクリン(tigecycline)tigecycline(チゲサイクリン)は菌血症に不向き。共通でCa/Fe/Mg/Alとキレートchelationキレート(chelation)chelation(キレート)、妊婦/小児注意、光線過敏photosensitivity光線過敏(photosensitivity)photosensitivity(光線過敏)、食道炎を押さえる。
🔁 1枚図でまとめ
flowchart TD
R["C12: テトラサイクリン系 / <span class='jp-term jp-term-diagram' title='glycylcyclines'>グリシルサイクリン系</span>"]
R --> A["共通機序<br>30S阻害 → tRNA結合阻害"]
A --> B["ドキシサイクリン<br>非定型・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='Rickettsia'>リケッチア</span>・クラミジア・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='acne'>ざ瘡</span>・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='malaria prophylaxis'>マラリア予防</span>"]
A --> C["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='tigecycline'>チゲサイクリン</span><br>glycylcycline・耐性菌広域<br>菌血症は不向き"]
A --> D["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='eravacyclin'>エラバサイクリン</span><br>fluorocycline・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='complicated intra-abdominal infection (cIAI)'>複雑性腹腔内感染</span>"]
R --> E["共通注意<br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='chelation'>キレート</span>・歯牙/骨・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='photosensitivity'>光線過敏</span>・食道炎"]
📋 まとめ表
| 薬剤 | 系統 | 機序 | 適応・注意 |
|---|---|---|---|
| ドキシサイクリン | テトラサイクリン系 | 30S阻害→aminoacyl-tRNA結合阻害 | 非定型肺炎・リケッチアRickettsiaリケッチア(Rickettsia)Rickettsia(リケッチア)・クラミジア・ざ瘡acneざ瘡(acne)acne(ざ瘡)・マラリア予防malaria prophylaxisマラリア予防(malaria prophylaxis)malaria prophylaxis(マラリア予防) |
| チゲサイクリンtigecyclineチゲサイクリン(tigecycline)tigecycline(チゲサイクリン) | グリシルサイクリン系glycylcyclinesグリシルサイクリン系(glycylcyclines)glycylcyclines(グリシルサイクリン系) | 30S阻害、耐性機序resistance mechanism耐性機序(resistance mechanism)resistance mechanism(耐性機序)を一部回避 | 複雑性complicated複雑性(complicated)complicated(複雑性)腹腔内/皮膚感染・耐性菌広域・菌血症不向き |
| エラバサイクリンeravacyclinエラバサイクリン(eravacyclin)eravacyclin(エラバサイクリン) | フルオロサイクリンfluorocyclineフルオロサイクリン(fluorocycline)fluorocycline(フルオロサイクリン)系 | 30S阻害、耐性菌にも作用 | 複雑性腹腔内感染complicated intra-abdominal infection (cIAI)複雑性腹腔内感染(complicated intra-abdominal infection (cIAI))complicated intra-abdominal infection (cIAI)(複雑性腹腔内感染)・MDR菌カバー |
| 共通 | 30S阻害薬 | 蛋白合成阻害protein synthesis inhibition蛋白合成阻害(protein synthesis inhibition)protein synthesis inhibition(蛋白合成阻害)(静菌的bacteriostatic静菌的(bacteriostatic)bacteriostatic(静菌的)) | Ca/Fe/Mg/Alキレートchelationキレート(chelation)chelation(キレート)・妊婦/小児注意・光線過敏photosensitivity光線過敏(photosensitivity)photosensitivity(光線過敏)・食道炎 |