Pharmacology
Pharmacology
C13: Aminoglycosides
アミノグリコシド系
- 薬剤
- amikacinstreptomycinnetilmicintobramycinkanamycinneomycingentamicin
💡 覚え方:アミノグリコシド系 / Easy classification
🧠 アミノグリコシドは**「30Sに強く結合して、読み間違いを起こし、Gram陰性菌を殺す」薬。
覚える軸は3つ:①重症Gram陰性菌**、②抗結核/抗酸菌にも使うもの、③局所・腸管内で使うもの。⭐共通ポイントは濃度依存性殺菌・post-antibiotic effect・腎毒性・耳毒性。酸素依存的に菌内へ入るため嫌気性菌には無効。
🅰️ ①重症Gram陰性菌に使う代表薬
30S阻害→mRNA misreading / 蛋白合成阻害。殺菌的。βラクタムと併用で相乗効果
- gentamicin / ゲンタマイシン — 重症Gram陰性菌、敗血症、心内膜炎でβラクタムと併用
- 💡Enterococcus心内膜炎などでβラクタム+gentamicin synergy
- tobramycin / トブラマイシン — Gram陰性菌、特にPseudomonasに使うことが多い|嚢胞性線維症では吸入でPseudomonas
- amikacin / アミカシン — 耐性Gram陰性菌にも比較的強い|一部抗酸菌にも
- 💡他のaminoglycoside耐性菌にも効くことがある“強めの切り札”
- netilmicin / ネチルマイシン — 重症Gram陰性菌
🅱️ ②抗結核・抗酸菌にも使うもの
- streptomycin / ストレプトマイシン — 古典的aminoglycoside|第二選択抗結核薬
- kanamycin / カナマイシン — 第二選択抗結核薬、重症Gram陰性菌
- ⚠️共通:抗結核で使う場合も腎毒性・耳毒性のモニタリングが重要
🅲 ③局所・腸管内で使うもの
- neomycin / ネオマイシン — 吸収されにくい|外用(皮膚/眼)・腸管除菌・肝性脳症で経口使用
- 💡全身投与は毒性が強く避ける
- ⚠️局所でも接触皮膚炎、経口でも腎/耳毒性に注意
🅳 共通ルール:Aminoglycosideの試験ポイント
- 作用機序:30S ribosomal subunitに結合 → protein synthesis阻害・mRNA misreading
- 殺菌様式:濃度依存性殺菌+post-antibiotic effect
- 効かない相手:嫌気性菌(取り込みに酸素が必要)
- 相乗効果:βラクタム/バンコマイシンが細胞壁を傷つけると、aminoglycosideが入りやすくなる
- 副作用:
- 腎毒性(近位尿細管障害)
- 耳毒性(蝸牛/前庭障害、不可逆のことあり)
- 神経筋遮断(重症筋無力症で注意)
- 妊娠中は胎児耳毒性に注意
- モニタリング:腎機能、血中濃度(peak/trough)、聴力/前庭症状
⭐ 高頻度ポイント:aminoglycosides=30S阻害・殺菌的・濃度依存性。gentamicin=βラクタムとsynergy、tobramycin=Pseudomonas/CF吸入、amikacin=耐性Gram陰性の切り札、streptomycin/kanamycin=抗結核、neomycin=外用/腸管内。副作用は必ず腎毒性・耳毒性・神経筋遮断、嫌気性菌には無効。
🔁 1枚図でまとめ / One-picture summary
flowchart TD
R["C13: Aminoglycosides"]
R --> A["共通機序<br>30S阻害 → misreading<br>濃度依存性殺菌"]
A --> B["重症Gram−"]
A --> C["抗結核/抗酸菌"]
A --> D["局所/腸管内"]
B --> B1["gentamicin<br>βラクタムとsynergy"]
B --> B2["tobramycin<br>Pseudomonas・CF吸入"]
B --> B3["amikacin / netilmicin<br>耐性Gram−"]
C --> C1["streptomycin / kanamycin<br>第二選択TB"]
D --> D1["neomycin<br>外用・腸管除菌・肝性脳症"]
R --> E["共通毒性<br>腎毒性・耳毒性・神経筋遮断"]
📋 まとめ表 / Summary table
| 薬剤 / Drug | 主な使い方 / Main use | 機序 / Mechanism | 覚える注意点 / High-yield note |
|---|---|---|---|
| gentamicin / ゲンタマイシン | 重症Gram−・敗血症・心内膜炎併用 | 30S阻害→misreading | βラクタムと相乗効果・腎/耳毒性 |
| tobramycin / トブラマイシン | Pseudomonas、CFで吸入 | 30S阻害 | 緑膿菌イメージ・腎/耳毒性 |
| amikacin / アミカシン | 耐性Gram−・一部抗酸菌 | 30S阻害 | 耐性菌への切り札 |
| netilmicin / ネチルマイシン | 重症Gram−感染 | 30S阻害 | aminoglycoside共通毒性 |
| streptomycin / ストレプトマイシン | 第二選択抗結核薬 | 30S阻害 | 抗結核でも腎/耳毒性に注意 |
| kanamycin / カナマイシン | 第二選択抗結核薬・Gram− | 30S阻害 | 腎毒性・耳毒性 |
| neomycin / ネオマイシン | 外用・腸管除菌・肝性脳症 | 30S阻害 | 吸収少・全身投与は毒性で避ける |