Drug Atlas · C2 Antimycobacterials / 抗結核薬 · 必修
カナマイシン
kanamycin
- 分類
- Antimycobacterials / 抗結核薬Antibiotics / 抗菌薬
- 科目
- Pharmacology
- トピック
- C13: AminoglycosidesC2: Antimycobacterial drugs
- 禁忌疾患
- 重症筋無力症
- 標的微生物
- Mycobacterium tuberculosis
- 副作用
- 難聴耳鳴めまい
- 監視検査値
- クレアチニン
- 対象疾患
- D-乳酸アシドーシス
🧠 全体像:カナマイシンkanamycinカナマイシン(kanamycin)kanamycin(カナマイシン)はストレプトマイシンstreptomycinストレプトマイシン(streptomycin)streptomycin(ストレプトマイシン)とほぼ同じ働き方をするアミノグリコシド系抗菌薬aminoglycoside antibioticsアミノグリコシド系抗菌薬(aminoglycoside antibiotics)aminoglycoside antibiotics(アミノグリコシド系抗菌薬)で、機序・毒性プロフィール・現在の位置づけまでほとんど瓜二つ——第二選択の注射用抗結核薬Antimycobacterials抗結核薬(Antimycobacterials)Antimycobacterials(抗結核薬)として長く使われてきたが、現行のWHO多剤耐性結核multidrug-resistant tuberculosis, MDR-TB多剤耐性結核(multidrug-resistant tuberculosis, MDR-TB)multidrug-resistant tuberculosis, MDR-TB(多剤耐性結核)ガイドラインではストレプトマイシンstreptomycinストレプトマイシン(streptomycin)streptomycin(ストレプトマイシン)と並んで優先度が下がった薬である。両者の違いを問う設問はほぼ存在せず、「注射用アミノグリコシド系」という一つの塊として覚えてよい。
ストレプトマイシンとの違い
| 項目 | カナマイシンkanamycinカナマイシン(kanamycin)kanamycin(カナマイシン) | ストレプトマイシンstreptomycinストレプトマイシン(streptomycin)streptomycin(ストレプトマイシン) |
|---|---|---|
| 機序 | 同じ(30Sリボソーム30S ribosome30Sリボソーム(30S ribosome)30S ribosome(30Sリボソーム)結合→mRNA読み違いmisreading読み違い(misreading)misreading(読み違い)) | 同じ |
| 結核以外の適応 | 重症グラム陰性菌感染症 | ペストplagueペスト(plague)plague(ペスト)・野兎病tularemia野兎病(tularemia)tularemia(野兎病)という独自の適応を持つ |
| 現在の位置づけ | WHOで優先度低下。旧MDR-TBmultidrug-resistant tuberculosisMDR-TB(multidrug-resistant tuberculosis)multidrug-resistant tuberculosis(MDR-TB)レジメンの注射薬構成要素の一つだった | 同じくWHOで優先度低下。ただし史上初の抗結核薬Antimycobacterials抗結核薬(Antimycobacterials)Antimycobacterials(抗結核薬)という歴史的地位を持つ |
| 交差耐性cross resistance交差耐性(cross resistance)cross resistance(交差耐性) | ストレプトマイシンstreptomycinストレプトマイシン(streptomycin)streptomycin(ストレプトマイシン)との交差耐性cross resistance交差耐性(cross resistance)cross resistance(交差耐性)は部分的(変異部位が異なることが多い) | カナマイシンkanamycinカナマイシン(kanamycin)kanamycin(カナマイシン)との交差耐性cross resistance交差耐性(cross resistance)cross resistance(交差耐性)は部分的 |
⭐ 旧来の「注射薬入りMDR-TBmultidrug-resistant tuberculosisMDR-TB(multidrug-resistant tuberculosis)multidrug-resistant tuberculosis(MDR-TB)治療」ではカナマイシンkanamycinカナマイシン(kanamycin)kanamycin(カナマイシン)またはカプレオマイシンcapreomycinカプレオマイシン(capreomycin)capreomycin(カプレオマイシン)が注射薬の代表格だった。 現在はベダキリンbedaquilineベダキリン(bedaquiline)bedaquiline(ベダキリン)・プレトマニドpretomanidプレトマニド(pretomanid)pretomanid(プレトマニド)・デラマニドdelamanidデラマニド(delamanid)delamanid(デラマニド)などの全経口薬oral drugs経口薬(oral drugs)oral drugs(経口薬)を中心とするBPaLMBPaLM regimen (bedaquiline, pretomanid, linezolid, moxifloxacin)BPaLM(BPaLM regimen (bedaquiline, pretomanid, linezolid, moxifloxacin))BPaLM regimen (bedaquiline, pretomanid, linezolid, moxifloxacin)(BPaLM)/BPaL/BDLLfxCなどのレジメンが優先され、カナマイシンkanamycinカナマイシン(kanamycin)kanamycin(カナマイシン)を含む注射薬は感受性・忍容性tolerability忍容性(tolerability)tolerability(忍容性)・入手可能性の制約Limitations制約(Limitations)Limitations(制約)で他の選択肢が使えないときの代替に位置づけが後退retraction後退(retraction)retraction(後退)している。
適応・用法
結核の第二選択薬Second-line drugs:QAPL第二選択薬(Second-line drugs:QAPL)Second-line drugs:QAPL(第二選択薬)として、また一部の重症グラム陰性菌感染症の治療に用いる。筋注・静注で、腎機能・血中濃度モニタリングtherapeutic drug monitoring (TDM)血中濃度モニタリング(therapeutic drug monitoring (TDM))therapeutic drug monitoring (TDM)(血中濃度モニタリング)に基づく用量調整dose adjustment用量調整(dose adjustment)dose adjustment(用量調整)が必須。実際の用量は施設のプロトコル・添付文書で確認する。
禁忌・注意・副作用
- 禁忌:重症筋無力症(神経筋接合部neuromuscular junction (NMJ)神経筋接合部(neuromuscular junction (NMJ))neuromuscular junction (NMJ)(神経筋接合部)でのアセチルコリン放出抑制により症状悪化)
- ⚠️ 聴器毒性Ototoxicity聴器毒性(Ototoxicity)Ototoxicity(聴器毒性)・腎毒性はストレプトマイシンstreptomycinストレプトマイシン(streptomycin)streptomycin(ストレプトマイシン)と同様に重要な用量制限因子dose-limiting factor用量制限因子(dose-limiting factor)dose-limiting factor(用量制限因子)。 腎機能低下例・他の腎/耳毒性薬ototoxic drug耳毒性薬(ototoxic drug)ototoxic drug(耳毒性薬)併用時は特に注意し、聴力・前庭機能vestibular function前庭機能(vestibular function)vestibular function(前庭機能)・腎機能を定期的に評価する
- 副作用の中心は難聴・耳鳴tinnitus耳鳴(tinnitus)tinnitus(耳鳴)などの聴器毒性Ototoxicity聴器毒性(Ototoxicity)Ototoxicity(聴器毒性)(不可逆となりうる)、前庭障害vestibular involvement前庭障害(vestibular involvement)vestibular involvement(前庭障害)によるめまい、腎毒性、神経筋遮断neuromuscular blockade神経筋遮断(neuromuscular blockade)neuromuscular blockade(神経筋遮断)——いずれもアミノグリコシド系共通のプロフィール
まとめ
- ストレプトマイシンstreptomycinストレプトマイシン(streptomycin)streptomycin(ストレプトマイシン)とほぼ同じ働き方を持つアミノグリコシド系の第二選択抗結核薬Antimycobacterials抗結核薬(Antimycobacterials)Antimycobacterials(抗結核薬)。
- 30Sリボソーム30S ribosome30Sリボソーム(30S ribosome)30S ribosome(30Sリボソーム)結合によるmRNA読み違いmisreading読み違い(misreading)misreading(読み違い)で殺菌的bactericidal殺菌的(bactericidal)bactericidal(殺菌的)に作用する機序、聴器毒性Ototoxicity聴器毒性(Ototoxicity)Ototoxicity(聴器毒性)・腎毒性・神経筋遮断neuromuscular blockade神経筋遮断(neuromuscular blockade)neuromuscular blockade(神経筋遮断)という副作用プロフィールも共通。
- 現行のWHO多剤耐性結核multidrug-resistant tuberculosis, MDR-TB多剤耐性結核(multidrug-resistant tuberculosis, MDR-TB)multidrug-resistant tuberculosis, MDR-TB(多剤耐性結核)ガイドラインでは、全経口レジメンall-oral regimen全経口レジメン(all-oral regimen)all-oral regimen(全経口レジメン)(BPaLMBPaLM regimen (bedaquiline, pretomanid, linezolid, moxifloxacin)BPaLM(BPaLM regimen (bedaquiline, pretomanid, linezolid, moxifloxacin))BPaLM regimen (bedaquiline, pretomanid, linezolid, moxifloxacin)(BPaLM)/BPaLなど)の確立により注射薬としての優先度が下がっている。
- 重症筋無力症は禁忌。腎機能・聴力のモニタリングが必須。