クロラムフェニコール・ポリミキシン・葉酸拮抗薬

💡 覚え方：クロラムフェニコール・ポリミキシン・葉酸拮抗薬

🧠 このページは「細菌/原虫のどこを止めるか」で3つ： ①蛋白合成を止める（50S）、②Gram陰性菌の膜を壊す、③葉酸合成folate synthesis葉酸合成（folate synthesis）folate synthesis（葉酸合成）を2段階で止める。

⭐クロラムフェニコールchloramphenicolクロラムフェニコール（chloramphenicol）chloramphenicol（クロラムフェニコール）＝50S peptidyl transferase阻害、コリスチンcolistinコリスチン（colistin）colistin（コリスチン）＝Gram陰性外膜破壊の最終兵器、SMX/TMP＝葉酸合成folate synthesis葉酸合成（folate synthesis）folate synthesis（葉酸合成）の連続ブロック、プログアニルproguanilプログアニル（proguanil）proguanil（プログアニル）＝マラリアDHFR阻害。

🅰️ ①蛋白合成阻害：50Sを止める

• クロラムフェニコールchloramphenicolクロラムフェニコール（chloramphenicol）chloramphenicol（クロラムフェニコール） — 50S ribosomeに結合→peptidyl transferase阻害→蛋白合成↓｜静菌的bacteriostatic静菌的（bacteriostatic）bacteriostatic（静菌的）
  • 適応：代替薬が使えない重症感染、髄膜炎、リケッチアRickettsiaリケッチア（Rickettsia）Rickettsia（リケッチア）、腸チフスTyphoid fever腸チフス（Typhoid fever）Typhoid fever（腸チフス）、眼科外用など
  • ⚠️骨髄抑制、再生不良性貧血aplastic anemia, AA再生不良性貧血（aplastic anemia, AA）aplastic anemia, AA（再生不良性貧血）、灰色乳児症候群gray baby syndrome灰色乳児症候群（gray baby syndrome）gray baby syndrome（灰色乳児症候群）
  • 💡ミトコンドリアのリボソームにも影響→血液毒性hematologic toxicity血液毒性（hematologic toxicity）hematologic toxicity（血液毒性）をイメージ

🅱️ ②細胞膜破壊：Gram陰性菌の外膜を壊す

• コリスチンcolistinコリスチン（colistin）colistin（コリスチン） — ポリミキシン系polymyxinsポリミキシン系（polymyxins）polymyxins（ポリミキシン系）：LPSに結合し、Gram陰性菌の外膜/細胞膜を破壊
  • 適応：多剤耐性Gram陰性菌（Pseudomonas、Acinetobacterなど）の最終選択肢
  • ⚠️腎毒性・神経毒neurotoxin神経毒（neurotoxin）neurotoxin（神経毒）性が強い
  • 💡「洗剤detergent洗剤（detergent）detergent（洗剤）のように膜を壊す」薬。Gram陽性菌には外膜がないので効かない

🅲 ③葉酸合成阻害：DNA材料を作らせない

■ 細菌の葉酸合成folate synthesis葉酸合成（folate synthesis）folate synthesis（葉酸合成）を2段階で止める

• スルファメトキサゾール＋トリメトプリムsulfamethoxazole + trimethoprimスルファメトキサゾール＋トリメトプリム（sulfamethoxazole + trimethoprim）sulfamethoxazole + trimethoprim（スルファメトキサゾール＋トリメトプリム）
  • スルファメトキサゾールsulfamethoxazoleスルファメトキサゾール（sulfamethoxazole）sulfamethoxazole（スルファメトキサゾール）：dihydropteroate 合成酵素阻害enzyme inhibition酵素阻害（enzyme inhibition）enzyme inhibition（酵素阻害）
  • トリメトプリムtrimethoprimトリメトプリム（trimethoprim）trimethoprim（トリメトプリム）：dihydrofolate reductase阻害
  • → 葉酸合成folate synthesis葉酸合成（folate synthesis）folate synthesis（葉酸合成）を連続阻害sequential inhibition of folate synthesis連続阻害（sequential inhibition of folate synthesis）sequential inhibition of folate synthesis（連続阻害）してDNA合成↓
  • 適応：尿路感染、Pneumocystis jirovecii肺炎（治療/予防）、一部MRSA感染
  • ⚠️皮疹/SJS、骨髄抑制、高K血症、腎障害、G6PD溶血

■ 原虫（マラリア）の葉酸合成folate synthesis葉酸合成（folate synthesis）folate synthesis（葉酸合成）を止める

• プログアニルproguanilプログアニル（proguanil）proguanil（プログアニル） — プロドラッグprodrugsプロドラッグ（prodrugs）prodrugs（プロドラッグ） → cycloguanil、マラリア原虫Plasmodiumマラリア原虫（Plasmodium）Plasmodium（マラリア原虫） DHFR阻害→葉酸合成folate synthesis葉酸合成（folate synthesis）folate synthesis（葉酸合成）↓
  • 適応：マラリア予防（通常atovaquoneと併用）
  • 💡SMX/TMPは細菌、プログアニルproguanilプログアニル（proguanil）proguanil（プログアニル）はマラリア原虫Plasmodiumマラリア原虫（Plasmodium）Plasmodium（マラリア原虫）のDHFRと覚える

⭐ 高頻度ポイント：クロラムフェニコールchloramphenicolクロラムフェニコール（chloramphenicol）chloramphenicol（クロラムフェニコール）＝50S peptidyl transferase阻害・再生不良性貧血aplastic anemia, AA再生不良性貧血（aplastic anemia, AA）aplastic anemia, AA（再生不良性貧血）・gray baby。コリスチンcolistinコリスチン（colistin）colistin（コリスチン）＝ポリミキシンPolymyxinポリミキシン（Polymyxin）Polymyxin（ポリミキシン）、Gram陰性外膜/LPSを壊す最終兵器・腎毒性/神経毒neurotoxin神経毒（neurotoxin）neurotoxin（神経毒）性。SMX/TMP＝DHPS + DHFRの連続葉酸阻害、PJP・UTI・MRSA、SJS/骨髄抑制/高K。プログアニルproguanilプログアニル（proguanil）proguanil（プログアニル）＝マラリアDHFR阻害、アトバコンatovaquoneアトバコン（atovaquone）atovaquone（アトバコン）と併用。

🔁 1枚図でまとめ

flowchart TD
  R["C11: <span class='jp-term jp-term-diagram' title='chloramphenicol'>クロラムフェニコール</span> / <span class='jp-term jp-term-diagram' title='Polymyxin'>ポリミキシン</span> / <span class='jp-term jp-term-diagram' title='antifolate (folate antagonist)'>葉酸拮抗薬</span>"]
  R --> A["①<span class='jp-term jp-term-diagram' title='protein synthesis inhibition'>蛋白合成阻害</span>"]
  R --> B["②細胞膜破壊"]
  R --> C["③<span class='jp-term jp-term-diagram' title='folate synthesis inhibition'>葉酸合成阻害</span>"]
  A --> A1["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='chloramphenicol'>クロラムフェニコール</span><br>50S peptidyl transferase阻害<br>骨髄抑制・gray baby"]
  B --> B1["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='colistin'>コリスチン</span><br>LPS/外膜破壊<br>MDR Gram−最終兵器"]
  C --> C1["SMX/TMP<br>DHPS + DHFR<span class='jp-term jp-term-diagram' title='sequential inhibition of folate synthesis'>連続阻害</span><br>UTI/PJP/MRSA"]
  C --> C2["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='proguanil'>プログアニル</span><br>Plasmodium DHFR阻害<br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='atovaquone'>アトバコン</span>と併用"]

📋 まとめ表