Pharmacology · C10
カルバペネム系・モノバクタム系・βラクタマーゼ阻害薬
C10: Carbapenems. Monobactams. Beta-lactamase inhibitors
💡 覚え方:カルバペネム・モノバクタム・βラクタマーゼ阻害薬
🧠 このページはβラクタムの“最終兵器セット”として覚える: ①カルバペネムcarbapenemカルバペネム(carbapenem)carbapenem(カルバペネム)=超広域βラクタム、②モノバクタムmonobactamモノバクタム(monobactam)monobactam(モノバクタム)=Gram陰性専用βラクタム、③βラクタマーゼ阻害薬beta-lactamase inhibitorβラクタマーゼ阻害薬(beta-lactamase inhibitor)beta-lactamase inhibitor(βラクタマーゼ阻害薬)=相棒βラクタムを守る盾。
⭐カルバペネムcarbapenemカルバペネム(carbapenem)carbapenem(カルバペネム)は広域だがMRSA・非定型・C. difficileには効かない。アズトレオナムaztreonamアズトレオナム(aztreonam)aztreonam(アズトレオナム)はGram陰性好気性菌aerobic bacteria好気性菌(aerobic bacteria)aerobic bacteria(好気性菌)だけ。阻害薬は単独ではなくpartner drugとセットで覚える。
🅰️ ①カルバペネム系:超広域βラクタム
PBPに結合→細胞壁合成阻害cell wall synthesis inhibition細胞壁合成阻害(cell wall synthesis inhibition)cell wall synthesis inhibition(細胞壁合成阻害)。Gram陽性・Gram陰性・嫌気性まで広いが、MRSA/非定型には無効
- イミペネムimipenemイミペネム(imipenem)imipenem(イミペネム)・シラスタチンcilastatinシラスタチン(cilastatin)cilastatin(シラスタチン) — carbapenem + シラスタチンcilastatinシラスタチン(cilastatin)cilastatin(シラスタチン)|重症混合感染mixed infection (polymicrobial infection)混合感染(mixed infection (polymicrobial infection))mixed infection (polymicrobial infection)(混合感染)・敗血症など
- 💡シラスタチンcilastatinシラスタチン(cilastatin)cilastatin(シラスタチン)は腎dehydropeptidaseを阻害してimipenem分解を防ぐ
- ⚠️痙攣リスクが比較的高い
- メロペネムmeropenemメロペネム(meropenem)meropenem(メロペネム) — 広域carbapenem|敗血症・髄膜炎・腹腔内感染intra-abdominal infection腹腔内感染(intra-abdominal infection)intra-abdominal infection(腹腔内感染)・耐性Gram陰性菌
- 💡髄膜炎でも使いやすい、痙攣リスクはimipenemより低め
- ドリペネムdoripenemドリペネム(doripenem)doripenem(ドリペネム) — 広域carbapenem|複雑性complicated複雑性(complicated)complicated(複雑性)腹腔内/尿路感染、Gram陰性重症感染
- エルタペネムertapenemエルタペネム(ertapenem)ertapenem(エルタペネム) — 1日1回carbapenem|腹腔内・骨盤内・皮膚・呼吸器感染
- 💡便利だが緑膿菌/Acinetobacterをカバーしない点が最大の違い
🅱️ ②モノバクタム系:Gram陰性好気性菌だけ
- アズトレオナムaztreonamアズトレオナム(aztreonam)aztreonam(アズトレオナム) — monobactam、PBP3結合→細胞壁合成阻害cell wall synthesis inhibition細胞壁合成阻害(cell wall synthesis inhibition)cell wall synthesis inhibition(細胞壁合成阻害)|適応:重症Gram陰性好気性菌aerobic bacteria好気性菌(aerobic bacteria)aerobic bacteria(好気性菌)感染、ペニシリンアレルギー患者の選択肢
- 💡Gram陰性好気性菌aerobic bacteria好気性菌(aerobic bacteria)aerobic bacteria(好気性菌)だけ:Gram陽性・嫌気性菌には効かない
- 💡βラクタムだが交差アレルギーcross-allergy (cross-reactivity)交差アレルギー(cross-allergy (cross-reactivity))cross-allergy (cross-reactivity)(交差アレルギー)が少ない(ただしceftazidimeとは側鎖類似に注意)
🅲 ③βラクタマーゼ阻害薬:βラクタムを守る“盾”
単独では抗菌薬として使わず、partner β-lactamを分解から守る
■ 古典的βラクタマーゼ阻害薬beta-lactamase inhibitorβラクタマーゼ阻害薬(beta-lactamase inhibitor)beta-lactamase inhibitor(βラクタマーゼ阻害薬)
- クラブラン酸clavulanateクラブラン酸(clavulanate)clavulanate(クラブラン酸) — アモキシシリンの相棒|アモキシシリン/クラブラン酸clavulanateクラブラン酸(clavulanate)clavulanate(クラブラン酸)
- タゾバクタムtazobactamタゾバクタム(tazobactam)tazobactam(タゾバクタム) — ピペラシリンpiperacillinピペラシリン(piperacillin)piperacillin(ピペラシリン)の相棒|ピペラシリンpiperacillinピペラシリン(piperacillin)piperacillin(ピペラシリン)/タゾバクタムtazobactamタゾバクタム(tazobactam)tazobactam(タゾバクタム)
- 💡嫌気性菌やβラクタマーゼ産生菌extended-spectrum beta-lactamase, ESBLラクタマーゼ産生菌(extended-spectrum beta-lactamase, ESBL)extended-spectrum beta-lactamase, ESBL(ラクタマーゼ産生菌)を含む混合感染mixed infection (polymicrobial infection)混合感染(mixed infection (polymicrobial infection))mixed infection (polymicrobial infection)(混合感染)で頻出
■ 新しめの耐性Gram陰性向け阻害薬
- アビバクタムavibactamアビバクタム(avibactam)avibactam(アビバクタム) — セフタジジムの相棒|KPCなど一部βラクタマーゼを阻害
- バボルバクタムvaborbactamバボルバクタム(vaborbactam)vaborbactam(バボルバクタム) — メロペネムmeropenemメロペネム(meropenem)meropenem(メロペネム)の相棒|KPC カルバペネマーゼcarbapenemaseカルバペネマーゼ(carbapenemase)carbapenemase(カルバペネマーゼ)など
- レレバクタムrelebactamレレバクタム(relebactam)relebactam(レレバクタム) — イミペネムimipenemイミペネム(imipenem)imipenem(イミペネム)/シラスタチンcilastatinシラスタチン(cilastatin)cilastatin(シラスタチン)の相棒|耐性Gram陰性菌でcarbapenem活性を回復
- 💡覚え方:avi = セフタジジム、vabor = メロペネムmeropenemメロペネム(meropenem)meropenem(メロペネム)、rele = イミペネムimipenemイミペネム(imipenem)imipenem(イミペネム)/シラスタチンcilastatinシラスタチン(cilastatin)cilastatin(シラスタチン) とpartnerで丸暗記
⭐ 高頻度ポイント:カルバペネムcarbapenemカルバペネム(carbapenem)carbapenem(カルバペネム)=超広域βラクタムだが、エルタペネムertapenemエルタペネム(ertapenem)ertapenem(エルタペネム)だけ緑膿菌をカバーしない。イミペネムimipenemイミペネム(imipenem)imipenem(イミペネム)はシラスタチンcilastatinシラスタチン(cilastatin)cilastatin(シラスタチン)と併用し、痙攣に注意。メロペネムmeropenemメロペネム(meropenem)meropenem(メロペネム)は髄膜炎にも使いやすい。アズトレオナムaztreonamアズトレオナム(aztreonam)aztreonam(アズトレオナム)=グラム陰性好気性菌aerobic bacteria好気性菌(aerobic bacteria)aerobic bacteria(好気性菌)だけ・ペニシリンアレルギーで使いやすい。βラクタマーゼ阻害薬beta-lactamase inhibitorβラクタマーゼ阻害薬(beta-lactamase inhibitor)beta-lactamase inhibitor(βラクタマーゼ阻害薬)はクラブラン酸clavulanateクラブラン酸(clavulanate)clavulanate(クラブラン酸)-アモキシシリン、タゾバクタムtazobactamタゾバクタム(tazobactam)tazobactam(タゾバクタム)-ピペラシリンpiperacillinピペラシリン(piperacillin)piperacillin(ピペラシリン)、アビバクタムavibactamアビバクタム(avibactam)avibactam(アビバクタム)-セフタジジム、バボルバクタムvaborbactamバボルバクタム(vaborbactam)vaborbactam(バボルバクタム)-メロペネムmeropenemメロペネム(meropenem)meropenem(メロペネム)、レレバクタムrelebactamレレバクタム(relebactam)relebactam(レレバクタム)-イミペネムシラスタチンimipenem-cilastatinイミペネムシラスタチン(imipenem-cilastatin)imipenem-cilastatin(イミペネムシラスタチン)でセット暗記。
📋 まとめ表
| 薬剤 | 系統 | 特徴 | 覚える注意点 |
|---|---|---|---|
| イミペネムimipenemイミペネム(imipenem)imipenem(イミペネム)・シラスタチンcilastatinシラスタチン(cilastatin)cilastatin(シラスタチン) | カルバペネムcarbapenemカルバペネム(carbapenem)carbapenem(カルバペネム) | 超広域:Gram+ / Gram− / 嫌気性 | シラスタチンcilastatinシラスタチン(cilastatin)cilastatin(シラスタチン)で腎分解阻止・痙攣注意 |
| メロペネムmeropenemメロペネム(meropenem)meropenem(メロペネム) | カルバペネムcarbapenemカルバペネム(carbapenem)carbapenem(カルバペネム) | 重症感染・髄膜炎・耐性Gram− | imipenemより痙攣少なめ |
| ドリペネムdoripenemドリペネム(doripenem)doripenem(ドリペネム) | カルバペネムcarbapenemカルバペネム(carbapenem)carbapenem(カルバペネム) | 重症Gram−・腹腔内/尿路感染 | 広域βラクタム |
| エルタペネムertapenemエルタペネム(ertapenem)ertapenem(エルタペネム) | カルバペネムcarbapenemカルバペネム(carbapenem)carbapenem(カルバペネム) | 腹腔内/骨盤内/皮膚/呼吸器 | 1日1回・緑膿菌/Acinetobacterは不可 |
| アズトレオナムaztreonamアズトレオナム(aztreonam)aztreonam(アズトレオナム) | モノバクタムmonobactamモノバクタム(monobactam)monobactam(モノバクタム) | Gram陰性好気性菌aerobic bacteria好気性菌(aerobic bacteria)aerobic bacteria(好気性菌)のみ | ペニシリンアレルギーで使いやすい・Gram+/嫌気性× |
| クラブラン酸clavulanateクラブラン酸(clavulanate)clavulanate(クラブラン酸) | βラクタマーゼ阻害薬beta-lactamase inhibitorβラクタマーゼ阻害薬(beta-lactamase inhibitor)beta-lactamase inhibitor(βラクタマーゼ阻害薬) | アモキシシリンを保護 | アモキシシリン/クラブラン酸clavulanateクラブラン酸(clavulanate)clavulanate(クラブラン酸)で覚える |
| タゾバクタムtazobactamタゾバクタム(tazobactam)tazobactam(タゾバクタム) | βラクタマーゼ阻害薬beta-lactamase inhibitorβラクタマーゼ阻害薬(beta-lactamase inhibitor)beta-lactamase inhibitor(βラクタマーゼ阻害薬) | ピペラシリンpiperacillinピペラシリン(piperacillin)piperacillin(ピペラシリン)を保護 | ピペラシリンpiperacillinピペラシリン(piperacillin)piperacillin(ピペラシリン)/タゾバクタムtazobactamタゾバクタム(tazobactam)tazobactam(タゾバクタム)で重症混合感染mixed infection (polymicrobial infection)混合感染(mixed infection (polymicrobial infection))mixed infection (polymicrobial infection)(混合感染) |
| アビバクタムavibactamアビバクタム(avibactam)avibactam(アビバクタム) | 新規βラクタマーゼ阻害薬beta-lactamase inhibitorβラクタマーゼ阻害薬(beta-lactamase inhibitor)beta-lactamase inhibitor(βラクタマーゼ阻害薬) | セフタジジムを保護 | KPCなど耐性Gram−に使用 |
| バボルバクタムvaborbactamバボルバクタム(vaborbactam)vaborbactam(バボルバクタム) | 新規βラクタマーゼ阻害薬beta-lactamase inhibitorβラクタマーゼ阻害薬(beta-lactamase inhibitor)beta-lactamase inhibitor(βラクタマーゼ阻害薬) | メロペネムmeropenemメロペネム(meropenem)meropenem(メロペネム)を保護 | KPC カルバペネマーゼcarbapenemaseカルバペネマーゼ(carbapenemase)carbapenemase(カルバペネマーゼ)対策 |
| レレバクタムrelebactamレレバクタム(relebactam)relebactam(レレバクタム) | 新規βラクタマーゼ阻害薬beta-lactamase inhibitorβラクタマーゼ阻害薬(beta-lactamase inhibitor)beta-lactamase inhibitor(βラクタマーゼ阻害薬) | イミペネムimipenemイミペネム(imipenem)imipenem(イミペネム)/シラスタチンcilastatinシラスタチン(cilastatin)cilastatin(シラスタチン)を保護 | 耐性Gram−でcarbapenem活性回復 |