Pharmacology

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C10: Carbapenems. Monobactams. Beta-lactamase inhibitors

カルバペネム系・モノバクタム系・βラクタマーゼ阻害薬

薬剤
imipenem-cilastatinvaborbactammeropenemdoripenemaztreonamtazobactamrelebactamavibactamclavulanateertapenem

💡 覚え方:カルバペネム・モノバクタム・βラクタマーゼ阻害薬 / Easy classification

🧠 このページはβラクタムの“最終兵器セット”として覚える:
カルバペネム=超広域βラクタム
、②モノバクタム=Gram陰性専用βラクタム、③βラクタマーゼ阻害薬=相棒βラクタムを守る盾

カルバペネムは広域だがMRSA・非定型・C. difficileには効かないaztreonamはGram陰性好気性菌だけ。阻害薬は単独ではなくpartner drugとセットで覚える。

🅰️ ①カルバペネム系:超広域βラクタム

PBPに結合→細胞壁合成阻害。Gram陽性・Gram陰性・嫌気性まで広いが、MRSA/非定型には無効

  • imipenem-cilastatin / イミペネム・シラスタチンcarbapenem + cilastatin|重症混合感染・敗血症など
    • 💡cilastatinは腎dehydropeptidaseを阻害してimipenem分解を防ぐ
    • ⚠️痙攣リスクが比較的高い
  • meropenem / メロペネム広域carbapenem|敗血症・髄膜炎・腹腔内感染・耐性Gram陰性菌
    • 💡髄膜炎でも使いやすい、痙攣リスクはimipenemより低め
  • (doripenem) / ドリペネム広域carbapenem|複雑性腹腔内/尿路感染、Gram陰性重症感染
  • (ertapenem) / エルタペネム1日1回carbapenem|腹腔内・骨盤内・皮膚・呼吸器感染
    • 💡便利だがPseudomonas/Acinetobacterをカバーしない点が最大の違い

🅱️ ②モノバクタム系:Gram陰性好気性菌だけ

  • aztreonam / アズトレオナムmonobactam、PBP3結合→細胞壁合成阻害|適応:重症Gram陰性好気性菌感染、ペニシリンアレルギー患者の選択肢
    • 💡Gram陰性好気性菌だけ:Gram陽性・嫌気性菌には効かない
    • 💡βラクタムだが交差アレルギーが少ない(ただしceftazidimeとは側鎖類似に注意)

🅲 ③βラクタマーゼ阻害薬:βラクタムを守る“盾”

単独では抗菌薬として使わず、partner β-lactamを分解から守る

■ 古典的βラクタマーゼ阻害薬

  • clavulanate / クラブラン酸amoxicillinの相棒|amoxicillin/clavulanate
  • tazobactam / タゾバクタムpiperacillinの相棒|piperacillin/tazobactam
    • 💡嫌気性菌やβラクタマーゼ産生菌を含む混合感染で頻出

■ 新しめの耐性Gram陰性向け阻害薬

  • (avibactam) / アビバクタムceftazidimeの相棒|KPCなど一部βラクタマーゼを阻害
  • vaborbactam / バボルバクタムmeropenemの相棒|KPC carbapenemaseなど
  • (relebactam) / レレバクタムimipenem/cilastatinの相棒|耐性Gram陰性菌でcarbapenem活性を回復
  • 💡覚え方:avi = ceftazidime、vabor = meropenem、rele = imipenem/cilastatin とpartnerで丸暗記

高頻度ポイントcarbapenem=超広域βラクタムだが、ertapenemだけPseudomonasをカバーしないimipenemはcilastatinと併用し、痙攣に注意。meropenemは髄膜炎にも使いやすいaztreonam=Gram陰性好気性菌だけ・ペニシリンアレルギーで使いやすい。βラクタマーゼ阻害薬はclavulanate-amoxicillin、tazobactam-piperacillin、avibactam-ceftazidime、vaborbactam-meropenem、relebactam-imipenem/cilastatinでセット暗記。

🔁 1枚図でまとめ / One-picture summary

flowchart TD
  R["C10: Carbapenems / Monobactams / β-lactamase inhibitors"]
  R --> A["①Carbapenems<br>超広域βラクタム"]
  R --> B["②Monobactam<br>Gram陰性好気性菌専用"]
  R --> C["③β-lactamase inhibitors<br>相棒を守る盾"]
  A --> A1["imipenem + cilastatin<br>腎分解阻止・痙攣注意"]
  A --> A2["meropenem / doripenem<br>重症感染・耐性Gram−"]
  A --> A3["ertapenem<br>1日1回・Pseudomonas×"]
  B --> B1["aztreonam<br>PBP3・Gram− aerobic only"]
  C --> C1["clavulanate → amoxicillin"]
  C --> C2["tazobactam → piperacillin"]
  C --> C3["avibactam → ceftazidime"]
  C --> C4["vaborbactam → meropenem"]
  C --> C5["relebactam → imipenem/cilastatin"]

📋 まとめ表 / Summary table

薬剤 / Drug 系統 / Class 特徴 / Spectrum 覚える注意点 / High-yield note
imipenem-cilastatin / イミペネム・シラスタチン カルバペネム 超広域:Gram+ / Gram− / 嫌気性 cilastatinで腎分解阻止・痙攣注意
meropenem / メロペネム カルバペネム 重症感染・髄膜炎・耐性Gram− imipenemより痙攣少なめ
doripenem / ドリペネム カルバペネム 重症Gram−・腹腔内/尿路感染 広域βラクタム
ertapenem / エルタペネム カルバペネム 腹腔内/骨盤内/皮膚/呼吸器 1日1回・Pseudomonas/Acinetobacterは不可
aztreonam / アズトレオナム モノバクタム Gram陰性好気性菌のみ ペニシリンアレルギーで使いやすい・Gram+/嫌気性×
clavulanate / クラブラン酸 βラクタマーゼ阻害薬 amoxicillinを保護 amoxicillin/clavulanateで覚える
tazobactam / タゾバクタム βラクタマーゼ阻害薬 piperacillinを保護 piperacillin/tazobactamで重症混合感染
avibactam / アビバクタム 新規βラクタマーゼ阻害薬 ceftazidimeを保護 KPCなど耐性Gram−に使用
vaborbactam / バボルバクタム 新規βラクタマーゼ阻害薬 meropenemを保護 KPC carbapenemase対策
relebactam / レレバクタム 新規βラクタマーゼ阻害薬 imipenem/cilastatinを保護 耐性Gram−でcarbapenem活性回復