Drug Atlas · C10 Antibiotics / 抗菌薬 · 必修
アズトレオナム
aztreonam
- 分類
- Antibiotics / 抗菌薬
- 商品名（日本）
- アザクタム
- 商品名（EU）
- Azactam
- 科目
- Pharmacology
- トピック
- C10: Carbapenems. Monobactams. Beta-lactamase inhibitors
- 標的微生物
- Pseudomonas aeruginosaEscherichia coliKlebsiella pneumoniaeEnterobacter cloacaeProteus mirabilisSerratia marcescens
- 副作用
- 皮疹悪心
- 自然耐性の微生物
- Acinetobacter baumanniiBacteroides fragilisFusobacterium necrophorumFusobacterium nucleatumPeptostreptococcusPorphyromonas gingivalisPrevotella intermedia
- 対象疾患
- 嚢胞性線維症
🧠 全体像：アズトレオナムaztreonamアズトレオナム（aztreonam）aztreonam（アズトレオナム）はβラクタム環beta-lactam ringβラクタム環（beta-lactam ring）beta-lactam ring（βラクタム環）を1つだけ持つ「モノバクタムmonobactamモノバクタム（monobactam）monobactam（モノバクタム）」という一薬一系統の薬で、Gram陰性好気性菌aerobic bacteria好気性菌（aerobic bacteria）aerobic bacteria（好気性菌）だけを狙う狭いスペクトラムと引き換えに、ペニシリン・セファロスポリン・カルバペネムcarbapenemカルバペネム（carbapenem）carbapenem（カルバペネム）とほぼ交差アレルギーcross-allergy (cross-reactivity)交差アレルギー（cross-allergy (cross-reactivity)）cross-allergy (cross-reactivity)（交差アレルギー）を起こさないという他に代えがたい利点を持つ。「広域でないから使いにくい」のではなく、「βラクタムアレルギーの患者にGram陰性菌治療を届けるための専用チャンネル」と理解するのが正しい位置づけになる。
薬効群の中での位置づけ
C10で扱うβラクタムの中で、アズトレオナムaztreonamアズトレオナム（aztreonam）aztreonam（アズトレオナム）だけがGram陰性好気性菌aerobic bacteria好気性菌（aerobic bacteria）aerobic bacteria（好気性菌）に特化する。
| 系統 | 代表薬 | カバーする範囲 | ペニシリンアレルギーでの扱い |
|---|---|---|---|
| カルバペネムcarbapenemカルバペネム（carbapenem）carbapenem（カルバペネム） | メロペネムmeropenemメロペネム（meropenem）meropenem（メロペネム）など | Gram+/Gram−/嫌気性の超広域 | 交差反応cross-reactivity交差反応（cross-reactivity）cross-reactivity（交差反応）の頻度は低いが完全ゼロではない |
| モノバクタムmonobactamモノバクタム（monobactam）monobactam（モノバクタム） | アズトレオナムaztreonamアズトレオナム（aztreonam）aztreonam（アズトレオナム） | Gram陰性好気性菌aerobic bacteria好気性菌（aerobic bacteria）aerobic bacteria（好気性菌）のみ | 交差反応cross-reactivity交差反応（cross-reactivity）cross-reactivity（交差反応）がほぼない。第一選択級の代替になる |
| ペニシリン系penicillinsペニシリン系（penicillins）penicillins（ペニシリン系） | ピペラシリンpiperacillinピペラシリン（piperacillin）piperacillin（ピペラシリン）など | 側鎖により様々 | アレルギーの原因そのもの |
⭐ 唯一の例外はセフタジジム。 アズトレオナムaztreonamアズトレオナム（aztreonam）aztreonam（アズトレオナム）とセフタジジムは側鎖構造が同じため、この2剤の間だけは交差反応cross-reactivity交差反応（cross-reactivity）cross-reactivity（交差反応）のリスクが上がる。「モノバクタムmonobactamモノバクタム（monobactam）monobactam（モノバクタム）はペニシリン・セファロスポリンと交差しない」を暗記する際は、この1つの例外とセットで覚える。
機序
flowchart TD
A["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='aztreonam'>アズトレオナム</span>がGram陰性菌の外膜を通過"] --> B["PBP3に選択的に結合"]
B --> C["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='septum formation'>隔壁形成</span>の<span class='jp-term jp-term-diagram' title='transpeptidase'>トランスペプチダーゼ</span>反応を阻害"]
C --> D["分裂できず<span class='jp-term jp-term-diagram' title='filamentation'>糸状化</span>した菌体"]
D --> E["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='bacteriolysis (lysis)'>溶菌</span>（<span class='jp-term jp-term-diagram' title='bactericidal'>殺菌的</span>）"]
F["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='monobactam'>モノバクタム</span>環（単環）構造"] -.->|"ペナム・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='cephem (cephalosporin)'>セフェム</span>と<span class='jp-term jp-term-diagram' title='conformational'>立体構造</span>が異なる"| G["IgE抗体がほぼ認識しない＝<span class='jp-term jp-term-diagram' title='cross-allergy (cross-reactivity)'>交差アレルギー</span>が少ない"]💡 PBP3への選択性がスペクトラムの狭さを説明する。 PBP3は主にGram陰性桿菌の隔壁形成septum formation隔壁形成（septum formation）septum formation（隔壁形成）に関わる酵素で、Gram陽性菌・嫌気性菌にはこの標的が存在しない、または構造が異なるためアズトレオナムaztreonamアズトレオナム（aztreonam）aztreonam（アズトレオナム）が結合できない。「Gram陰性好気性菌aerobic bacteria好気性菌（aerobic bacteria）aerobic bacteria（好気性菌）だけ」という狭さは機序の必然的な帰結であって欠陥ではない。
薬物動態
| 項目 | 値・特徴 |
|---|---|
| 投与経路route of administration投与経路（route of administration）route of administration（投与経路） | IV/IM（吸入製剤もあり、嚢胞性線維症の緑膿菌気道感染に使用） |
| 分布 | 組織移行良好、髄液へも炎症時に移行 |
| 代謝 | ほとんど受けない |
| 排泄 | 腎排泄renal excretion (renal elimination)腎排泄（renal excretion (renal elimination)）renal excretion (renal elimination)（腎排泄）（未変化体が主）。腎機能低下で用量調整dose adjustment用量調整（dose adjustment）dose adjustment（用量調整）が必要 |
| 半減期 | 約1.5〜2時間 |
適応
| 領域 | 使いどころ |
|---|---|
| 重症Gram陰性感染 | 敗血症、院内肺炎hospital-acquired pneumonia, HAP院内肺炎（hospital-acquired pneumonia, HAP）hospital-acquired pneumonia, HAP（院内肺炎）、複雑性尿路感染complicated urinary tract infection (cUTI)複雑性尿路感染（complicated urinary tract infection (cUTI)）complicated urinary tract infection (cUTI)（複雑性尿路感染）など緑膿菌を含むGram陰性好気性菌aerobic bacteria好気性菌（aerobic bacteria）aerobic bacteria（好気性菌）感染 |
| ペニシリンアレルギー | 重篤な（アナフィラキシー型を含む）βラクタムアレルギーの既往があり、Gram陰性菌治療が必要な患者の代替選択肢 |
| 嚢胞性線維症 | 吸入製剤による嚢胞性線維症の緑膿菌気道感染に対する慢性抑制療法chronic suppressive therapy慢性抑制療法（chronic suppressive therapy）chronic suppressive therapy（慢性抑制療法） |
Gram陽性菌・嫌気性菌には無効なため、混合感染mixed infection (polymicrobial infection)混合感染（mixed infection (polymicrobial infection)）mixed infection (polymicrobial infection)（混合感染）が疑われる場合は他剤（メトロニダゾール、バンコマイシンなど）と併用する。
用法・用量
IV/IM。重症感染では1回1〜2 gを6〜8時間ごとに投与する。腎機能に応じた調整が必要。吸入製剤は嚢胞性線維症に対する専用レジメンで投与する。実際の用量は適応・年齢・体重・腎機能で変わるため、施設のプロトコル・添付文書で確認する。
禁忌・注意
- 禁忌：アズトレオナムaztreonamアズトレオナム（aztreonam）aztreonam（アズトレオナム）に対する過敏症
- ⚠️ セフタジジムとは側鎖構造が類似するため交差反応cross-reactivity交差反応（cross-reactivity）cross-reactivity（交差反応）に注意。 それ以外のペニシリン・セファロスポリン・カルバペネムcarbapenemカルバペネム（carbapenem）carbapenem（カルバペネム）との交差アレルギーcross-allergy (cross-reactivity)交差アレルギー（cross-allergy (cross-reactivity)）cross-allergy (cross-reactivity)（交差アレルギー）はほぼない
- Gram陽性菌・嫌気性菌には無効。単剤で混合感染mixed infection (polymicrobial infection)混合感染（mixed infection (polymicrobial infection)）mixed infection (polymicrobial infection)（混合感染）をカバーしようとしない
副作用
| 頻度 | 内容 |
|---|---|
| 高頻度 | 悪心、消化器症状、注射部位反応 |
| 注意 | 皮疹、肝酵素上昇elevated liver enzymes肝酵素上昇（elevated liver enzymes）elevated liver enzymes（肝酵素上昇） |
| 重篤・まれ | アナフィラキシー（アズトレオナムaztreonamアズトレオナム（aztreonam）aztreonam（アズトレオナム）自体への過敏症） |
まとめ
- モノバクタム系Monobactamモノバクタム系（Monobactam）Monobactam（モノバクタム系）βラクタム。Gram陰性好気性菌aerobic bacteria好気性菌（aerobic bacteria）aerobic bacteria（好気性菌）だけをカバーし、Gram陽性菌・嫌気性菌には無効。
- PBP3に選択的に結合し細胞壁合成cell wall synthesis細胞壁合成（cell wall synthesis）cell wall synthesis（細胞壁合成）を阻害する殺菌薬bactericidal agent殺菌薬（bactericidal agent）bactericidal agent（殺菌薬）。
- 単環構造のためペニシリン・セファロスポリン・カルバペネムcarbapenemカルバペネム（carbapenem）carbapenem（カルバペネム）とほぼ交差アレルギーcross-allergy (cross-reactivity)交差アレルギー（cross-allergy (cross-reactivity)）cross-allergy (cross-reactivity)（交差アレルギー）がなく、βラクタムアレルギー患者でもGram陰性菌治療に使いやすい。
- 唯一の例外はセフタジジム（側鎖構造が類似し交差反応cross-reactivity交差反応（cross-reactivity）cross-reactivity（交差反応）のリスクがある）。
- 吸入製剤は嚢胞性線維症の緑膿菌気道感染に用いる。