Drug Atlas · C10 Antibiotics / 抗菌薬 · 必修
アズトレオナム
aztreonam
🧠 全体像：アズトレオナム aztreonam アズトレオナム（aztreonam） aztreonam（アズトレオナム） はβラクタム環 beta-lactam ring βラクタム環（beta-lactam ring） beta-lactam ring（βラクタム環） を1つだけ持つ「モノバクタムmonobactamモノバクタム（monobactam）monobactam（モノバクタム）」という一薬一系統の薬で、Gram陰性好気性菌 aerobic bacteria 好気性菌（aerobic bacteria） aerobic bacteria（好気性菌） だけを狙う狭いスペクトラムと引き換えに、ペニシリン・セファロスポリン・カルバペネムcarbapenem カルバペネム（carbapenem）carbapenem（カルバペネム） とほぼ交差アレルギー cross-allergy (cross-reactivity) 交差アレルギー（cross-allergy (cross-reactivity)） cross-allergy (cross-reactivity)（交差アレルギー） を起こさないという他に代えがたい利点を持つ。「広域でないから使いにくい」のではなく、「βラクタムアレルギーの患者にGram陰性菌治療を届けるための専用チャンネル」と理解するのが正しい位置づけになる。
薬効群の中での位置づけ
C10で扱うβラクタムの中で、アズトレオナムaztreonam アズトレオナム（aztreonam）aztreonam（アズトレオナム） だけがGram陰性好気性菌 aerobic bacteria 好気性菌（aerobic bacteria） aerobic bacteria（好気性菌） に特化する。
| 系統 | 代表薬 | カバーする範囲 | ペニシリンアレルギーでの扱い |
|---|---|---|---|
| カルバペネムcarbapenemカルバペネム（carbapenem）carbapenem（カルバペネム） | メロペネムmeropenemメロペネム（meropenem）meropenem（メロペネム）など | Gram+/Gram−/嫌気性の超広域 | 交差反応cross-reactivity 交差反応（cross-reactivity）cross-reactivity（交差反応） の頻度は低いが完全ゼロではない |
| モノバクタムmonobactamモノバクタム（monobactam）monobactam（モノバクタム） | アズトレオナムaztreonamアズトレオナム（aztreonam）aztreonam（アズトレオナム） | Gram陰性好気性菌 aerobic bacteria 好気性菌（aerobic bacteria） aerobic bacteria（好気性菌） のみ | 交差反応cross-reactivity 交差反応（cross-reactivity）cross-reactivity（交差反応） がほぼない。第一選択級の代替になる |
| ペニシリン系penicillinsペニシリン系（penicillins）penicillins（ペニシリン系） | ピペラシリンpiperacillin ピペラシリン（piperacillin）piperacillin（ピペラシリン） など | 側鎖により様々 | アレルギーの原因そのもの |
⭐ 唯一の例外はセフタジジム。 アズトレオナムaztreonam アズトレオナム（aztreonam）aztreonam（アズトレオナム） とセフタジジムは側鎖構造が同じため、この2剤の間だけは交差反応 cross-reactivity 交差反応（cross-reactivity） cross-reactivity（交差反応） のリスクが上がる（セフィデロコルcefiderocol セフィデロコル（cefiderocol）cefiderocol（セフィデロコル） も同じ側鎖群）1。ただし米国添付文書の記載は「他のβラクタムとの交差反応 cross-reactivity 交差反応（cross-reactivity） cross-reactivity（交差反応） はまれ」にとどまり、セフタジジムの名指しは無い2。「モノバクタムmonobactam モノバクタム（monobactam）monobactam（モノバクタム） はペニシリン・セファロスポリンと交差しない」を暗記する際は、この1つの例外とセットで覚える。
機序
flowchart TD
A["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='aztreonam'>アズトレオナム</span>がGram陰性菌の外膜を通過"] --> B["PBP3に高い親和性で結合"]
B --> C["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='septum formation'>隔壁形成</span>の<span class='jp-term jp-term-diagram' title='transpeptidase'>トランスペプチダーゼ</span>反応を阻害"]
C --> D["分裂できず<span class='jp-term jp-term-diagram' title='filamentation'>糸状化</span>した菌体"]
D --> E["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='bacteriolysis (lysis)'>溶菌</span>（<span class='jp-term jp-term-diagram' title='bactericidal'>殺菌的</span>）"]
F["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='monobactam'>モノバクタム</span>環（単環）構造"] -.->|"ペナム・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='cephem (cephalosporin)'>セフェム</span>と<span class='jp-term jp-term-diagram' title='three-dimensional structure (conformation)'>立体構造</span>が異なる"| G["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='IgE antibody'>IgE抗体</span>がほぼ認識しない＝<span class='jp-term jp-term-diagram' title='cross-allergy (cross-reactivity)'>交差アレルギー</span>が少ない"]💡 PBP3への高い結合親和性 binding affinity 結合親和性（binding affinity） binding affinity（結合親和性） が、Gram陰性菌に特化した性質の背景にあるとされる。 日本の電子添文は「PBPのうち特にPBP3に高い結合親和性 binding affinity 結合親和性（binding affinity） binding affinity（結合親和性） を有し、グラム陰性菌の外膜に対する透過性も良好」と書き、PBP3以外に全く結合しないとは述べていない3。EU SmPC（吸入製剤）の記載も「PBPに結合し、糸状化filamentation 糸状化（filamentation）filamentation（糸状化） と溶菌 bacteriolysis (lysis) 溶菌（bacteriolysis (lysis)） bacteriolysis (lysis)（溶菌） に至る」にとどまる4。 PBP3はGram陰性桿菌の隔壁形成 septum formation 隔壁形成（septum formation） septum formation（隔壁形成） に関わる酵素で、阻害すると菌は分裂できず糸状化 filamentation 糸状化（filamentation） filamentation（糸状化） する。一方、米国添付文書が活性を認めるのはGram陰性好気性菌 aerobic bacteria 好気性菌（aerobic bacteria） aerobic bacteria（好気性菌） に限られ、Gram陽性菌が疑われる重症例にはその菌に有効な薬を、嫌気性菌が疑われるときは抗嫌気性薬を併用するよう求めている2。Gram陽性菌・嫌気性菌で効かない理由は標的の有無だけでは説明しきれない（βラクタマーゼ、PBPの変化、膜透過性membrane permeability 膜透過性（membrane permeability）membrane permeability（膜透過性） など複数の要因が関わる）ので、「標的が存在しない」とは覚えず、「臨床的に活性がない」と覚える。
薬物動態
| 項目 | 値・特徴 |
|---|---|
| 投与経路route of administration投与経路（route of administration）route of administration（投与経路） | IV/IM（吸入製剤もあり、緑膿菌を持つ嚢胞性線維症に使用） |
| 分布 | 分布容積volume of distribution 分布容積（volume of distribution）volume of distribution（分布容積） は約12.6 L（細胞外液extracellular fluid, ECF 細胞外液（extracellular fluid, ECF）extracellular fluid, ECF（細胞外液） 量にほぼ等しい）。炎症のある髄膜では髄液中に移行する |
| 代謝 | ほとんど受けない（糞中にも約12%が回収され、尿中・糞中に未変化体と不活性な開環 ring opening 開環（ring opening） ring opening（開環） 代謝物が出る） |
| 排泄 | 腎排泄renal excretion (renal elimination) 腎排泄（renal excretion (renal elimination)）renal excretion (renal elimination)（腎排泄） が主で、尿細管分泌tubular secretion 尿細管分泌（tubular secretion）tubular secretion（尿細管分泌） と糸球体濾過 glomerular filtration 糸球体濾過（glomerular filtration） glomerular filtration（糸球体濾過） がほぼ同程度。投与量の60〜70%が8時間以内に尿中へ回収される。腎機能低下で用量調整 dose adjustment 用量調整（dose adjustment） dose adjustment（用量調整） が必要 |
| 半減期 | 腎機能が正常なら平均1.7時間（1.5〜2.0）2 |
適応
| 領域 | 使いどころ |
|---|---|
| 感受性のあるGram陰性菌感染（米国添付文書） | 尿路感染症（複雑性complicated複雑性（complicated）complicated（複雑性）・単純性）、下気道感染lower respiratory tract infection 下気道感染（lower respiratory tract infection）lower respiratory tract infection（下気道感染） （肺炎・気管支炎）、敗血症、皮膚・皮膚軟部組織感染、腹膜炎を含む腹腔内感染 intra-abdominal infection腹腔内感染（intra-abdominal infection） intra-abdominal infection（腹腔内感染）、子宮内膜炎Endometritis子宮内膜炎（Endometritis）Endometritis（子宮内膜炎）・骨盤内蜂巣 air cells 蜂巣（air cells） air cells（蜂巣） 炎などの婦人科感染。起因菌には緑膿菌を含む2 |
| ペニシリンアレルギー | βラクタムアレルギーの既往があり、Gram陰性菌治療が必要な患者の代替選択肢（添付文書の適応ではなく臨床上の使い方。βラクタム過敏症の既往には注意する） |
| 嚢胞性線維症 | 吸入製剤Cayston吸入製剤（Cayston）Cayston（吸入製剤）。米国では緑膿菌を持つ嚢胞性線維症患者の呼吸器症状の改善に適応され、7歳未満、FEV1が予測値の25%未満または75%超、B. cepacia保菌者 carrier 保菌者（carrier） carrier（保菌者） では有効性・安全性が確立していない5。EUでは「緑膿菌による慢性肺感染症の抑制療法 suppressive therapy抑制療法（suppressive therapy） suppressive therapy（抑制療法）」で6歳以上が適応、FEV1が予測値の75%超では有効性が確立していない（下限25%の記載は無い）4。日本の電子添文（アザクタム）は注射剤のみで吸入製剤は載っておらず、日本での吸入製剤の承認状況は確認できなかった |
Gram陽性菌・嫌気性菌には臨床的に活性がないため、Gram陽性菌が疑われる重症例にはその菌に有効な薬を、嫌気性菌が疑われるときは抗嫌気性薬（メトロニダゾールなど）を併用する2。
国による注射剤の適応と用量の違い
| 項目 | 米国（添付文書） | 日本（電子添文） |
|---|---|---|
| 適応の枠組み | 感受性のあるGram陰性菌による感染症（尿路・下気道・敗血症・皮膚軟部組織・腹腔内・婦人科） | 適応菌種と適応症を列挙（敗血症・肺炎・肺膿瘍lung abscess肺膿瘍（lung abscess）lung abscess（肺膿瘍）・膀胱炎・腎盂腎炎・腹膜炎・化膿性髄膜炎・角膜炎・中耳炎・副鼻腔炎など。淋菌・髄膜炎菌・インフルエンザ菌H. influenzae インフルエンザ菌（H. influenzae）H. influenzae（インフルエンザ菌） も適応菌種） |
| 成人の通常用量 | 500 mg〜2 gを6〜12時間ごと、最大8 g/日 | 1日1〜2 gを2回に分ける。難治性・重症は1日4 gまで |
⚠️ 用量は国ごとに大きく異なる。以下の「用法・用量」の数値は米国添付文書のものとして読む23。英国emcのSmPCは本文を取得できず、EUの注射剤の記載は確認できていない。
アズトレオナム・アビバクタム配合剤（Emblaveo）
アズトレオナムaztreonam アズトレオナム（aztreonam）aztreonam（アズトレオナム） は一部のβラクタマーゼで分解されるため、βラクタマーゼ阻害薬beta-lactamase inhibitorβラクタマーゼ阻害薬（beta-lactamase inhibitor）beta-lactamase inhibitor（βラクタマーゼ阻害薬）アビバクタムavibactamアビバクタム（avibactam）avibactam（アビバクタム）と組んだ配合剤がEUで2024年4月に承認された。成人の複雑性腹腔内感染 complicated intra-abdominal infection (cIAI)複雑性腹腔内感染（complicated intra-abdominal infection (cIAI)） complicated intra-abdominal infection (cIAI)（複雑性腹腔内感染）、人工呼吸器関連ventilator-associated 人工呼吸器関連（ventilator-associated）ventilator-associated（人工呼吸器関連） を含む院内肺炎hospital-acquired pneumonia, HAP院内肺炎（hospital-acquired pneumonia, HAP）hospital-acquired pneumonia, HAP（院内肺炎）、複雑性尿路感染complicated urinary tract infection (cUTI) 複雑性尿路感染（complicated urinary tract infection (cUTI)）complicated urinary tract infection (cUTI)（複雑性尿路感染） などが対象で、アビバクタムavibactam アビバクタム（avibactam）avibactam（アビバクタム） が特定のβラクタマーゼからアズトレオナム aztreonam アズトレオナム（aztreonam） aztreonam（アズトレオナム） を守る6。単剤のアズトレオナム aztreonam アズトレオナム（aztreonam） aztreonam（アズトレオナム） とは別の製剤であり、用量・適応を混同しない。
用法・用量
IV/IM。米国添付文書の成人用量は、尿路感染で500 mgまたは1 gを8または12時間ごと、中等症の全身感染で1 gまたは2 gを8または12時間ごと、重症・生命に関わる感染で2 gを6または8時間ごと、最大8 g/日。緑膿菌による全身感染では少なくとも開始時は2 gを6または8時間ごとにする。1 gを超える1回量や敗血症・膿瘍・腹膜炎などの重症例は静注とする。治療は無症状になるか菌の消失を確認してから少なくとも48時間続ける2。
| 腎機能（クレアチニンクリアランスcreatinine clearance (CrCl)クレアチニンクリアランス（creatinine clearance (CrCl)）creatinine clearance (CrCl)（クレアチニンクリアランス）） | 調整 |
|---|---|
| 10〜30 mL/分/1.73 m² | 初回負荷量（1 gまたは2 g）の後、用量を半量にする |
| 10 mL/分/1.73 m²未満（血液透析hemodialysis, HD 血液透析（hemodialysis, HD）hemodialysis, HD（血液透析） など） | 初回は通常量、維持量maintenance dose 維持量（maintenance dose）maintenance dose（維持量） は初回量の4分の1を通常の間隔で。重症例では透析後に初回量の8分の1を追加 |
静注の安全性・有効性が確立しているのは9か月〜16歳で、9か月未満は十分なデータが無い。吸入製剤は嚢胞性線維症に対する専用レジメンで投与する。実際の用量は適応・年齢・体重・腎機能で変わるため、施設のプロトコル・添付文書で確認する。
禁忌・注意
- 禁忌：米国はアズトレオナム aztreonam アズトレオナム（aztreonam） aztreonam（アズトレオナム） または製剤の添加物 excipient (additive) 添加物（excipient (additive)） excipient (additive)（添加物） に対する既知の過敏症2。日本は「本剤の成分によるショックの既往歴のある患者」のみで、ペニシリン系penicillinsペニシリン系（penicillins）penicillins（ペニシリン系）・セフェム系cephem セフェム系（cephem）cephem（セフェム系） への過敏症既往は禁忌ではなく慎重投与（交叉アレルギー反応の報告あり）の扱い3。吸入製剤のEU SmPCは有効成分 active ingredient 有効成分（active ingredient） active ingredient（有効成分） または添加物 excipient (additive) 添加物（excipient (additive)） excipient (additive)（添加物） への過敏症4
- ⚠️ セフタジジムとは側鎖構造が同一のため交差反応 cross-reactivity 交差反応（cross-reactivity） cross-reactivity（交差反応） に注意。 それ以外のペニシリン・セファロスポリン・カルバペネムcarbapenem カルバペネム（carbapenem）carbapenem（カルバペネム） との交差反応 cross-reactivity 交差反応（cross-reactivity） cross-reactivity（交差反応） はまれだが、添付文書はβラクタム過敏症の既往がある患者には慎重に投与するよう求めている2
- Gram陽性菌・嫌気性菌には臨床的に活性がない。単剤で混合感染 mixed infection (polymicrobial infection) 混合感染（mixed infection (polymicrobial infection)） mixed infection (polymicrobial infection)（混合感染） をカバーしようとしない
- 腎排泄renal excretion (renal elimination) 腎排泄（renal excretion (renal elimination)）renal excretion (renal elimination)（腎排泄） のため腎機能低下者・高齢者では用量調整 dose adjustment 用量調整（dose adjustment） dose adjustment（用量調整） と腎機能のモニタリングが要る。抗菌薬全般と同様にClostridioides difficile関連下痢にも注意する
- 米国・日本の注射剤と、EUの吸入製剤SmPCを照合した。EUの注射剤SmPC（Azactam）は本文を取得できず未照合
副作用
| 頻度 | 内容 |
|---|---|
| 比較的多い（1〜2%台） | 静注時の静脈炎 phlebitis静脈炎（phlebitis） phlebitis（静脈炎）・血栓性静脈炎thrombophlebitis 血栓性静脈炎（thrombophlebitis）thrombophlebitis（血栓性静脈炎） （約1.9%）、筋注部位の不快感・腫脹（約2.4%）、下痢・悪心・嘔吐・皮疹（1〜1.3%） |
| 検査値Labs検査値（Labs）Labs（検査値） | 小児試験で好酸球増加 eosinophilia 好酸球増加（eosinophilia） eosinophilia（好酸球増加） （6.3%）、AST上昇（3.8%）、ALT上昇（6.5%）、好中球減少（3.2%）。2歳未満の小児で30 mg/kgを6時間ごとに投与した群の好中球減少は11.3% |
| 重篤・まれ（1%未満） | アナフィラキシー・血管浮腫angioedema血管浮腫（angioedema）angioedema（血管浮腫）・気管支痙攣bronchospasm気管支痙攣（bronchospasm）bronchospasm（気管支痙攣）、汎血球減少pancytopenia汎血球減少（pancytopenia）pancytopenia（汎血球減少）、中毒性表皮壊死症toxic epidermal necrolysis, TEN中毒性表皮壊死症（toxic epidermal necrolysis, TEN）toxic epidermal necrolysis, TEN（中毒性表皮壊死症）、偽膜性大腸炎pseudomembranous colitis偽膜性大腸炎（pseudomembranous colitis）pseudomembranous colitis（偽膜性大腸炎）、肝炎、痙攣・脳症 |
頻度はいずれも米国添付文書（臨床試験clinical trial (clinical study)臨床試験（clinical trial (clinical study)）clinical trial (clinical study)（臨床試験））の数値である2。
まとめ
- モノバクタム系Monobactam モノバクタム系（Monobactam）Monobactam（モノバクタム系） βラクタム。Gram陰性好気性菌 aerobic bacteria 好気性菌（aerobic bacteria） aerobic bacteria（好気性菌） だけをカバーし、Gram陽性菌・嫌気性菌には無効。
- 細胞壁合成cell wall synthesis 細胞壁合成（cell wall synthesis）cell wall synthesis（細胞壁合成） を阻害する殺菌薬 bactericidal agent 殺菌薬（bactericidal agent） bactericidal agent（殺菌薬） で、PBP3への高い結合親和性 binding affinity 結合親和性（binding affinity） binding affinity（結合親和性） が特徴とされる。
- 単環構造のためペニシリン・セファロスポリン・カルバペネムcarbapenem カルバペネム（carbapenem）carbapenem（カルバペネム） とほぼ交差アレルギー cross-allergy (cross-reactivity) 交差アレルギー（cross-allergy (cross-reactivity)） cross-allergy (cross-reactivity)（交差アレルギー） がなく、βラクタムアレルギー患者でもGram陰性菌治療に使いやすい。
- 唯一の例外はセフタジジム（側鎖構造が類似し交差反応 cross-reactivity 交差反応（cross-reactivity） cross-reactivity（交差反応） のリスクがある）。
- 吸入製剤は緑膿菌を持つ嚢胞性線維症に用いる（EUは6歳以上、米国は7歳以上）。アビバクタムavibactam アビバクタム（avibactam）avibactam（アビバクタム） との配合剤 Emblaveo 配合剤（Emblaveo） Emblaveo（配合剤） はEUで2024年に承認された。
出典
- 1.Cephalosporins: A Focus on Side Chains and β-Lactam Cross-Reactivity（Pharmacy (Basel)・2019）アズトレオナムとセフタジジムは同一の側鎖を持つ（側鎖の一致表でセフィデロコルも同じ群）。セファロスポリンのIgE過敏症98例の検討ではアズトレオナムの皮膚試験陽性が1例、アズトレオナムとセフタジジムの両方でアナフィラキシーを起こした例が1例あった。一方、嚢胞性線維症でセフタジジムにアレルギーのある4例でアズトレオナムは忍容された。閲覧 2026-10-02
- 2.AZACTAM (aztreonam injection, powder, for solution) prescribing information（DailyMed（米国添付文書、Bristol-Myers Squibb）・2023）米国添付文書（Revised: March 2023）で確認した。適応は感受性のあるGram陰性菌による尿路・下気道・敗血症・皮膚軟部組織・腹腔内・婦人科感染。禁忌はアズトレオナムまたは添加物への過敏症のみ。他のβラクタムとの交差反応はまれだが、βラクタム過敏症の既往には注意する。Gram陽性菌が疑われる重症例には併用し、嫌気性菌が疑われるなら抗嫌気性薬を併用する。成人の用量は尿路感染500 mgまたは1 g（8または12時間ごと）から重症2 g（6または8時間ごと）、最大8 g/日。クレアチニンクリアランス10〜30 mL/分では負荷量後に半量、10未満では維持量を4分の1にする。半減期は平均1.7時間（1.5〜2.0）。閲覧 2026-10-02
- 3.アザクタム注射用0.5g／アザクタム注射用1g 電子添文（2026年2月改訂 第3版）（PMDA（日本の電子添文）・2026）日本の電子添文（2026年2月改訂 第3版）の本文を取得して確認した。禁忌は「本剤の成分によるショックの既往歴のある患者」のみで、ペニシリン系・セフェム系への過敏症既往は9.1.1の特定の背景を有する患者（交叉アレルギー反応の報告あり）に置かれる。適応菌種は淋菌・髄膜炎菌・大腸菌・シトロバクター属・クレブシエラ属・エンテロバクター属・セラチア属・プロテウス属・モルガネラ・プロビデンシア属・インフルエンザ菌・緑膿菌で、適応症は敗血症・肺炎・肺膿瘍・膀胱炎・腎盂腎炎・腹膜炎・化膿性髄膜炎・角膜炎・中耳炎・副鼻腔炎など。成人の通常量は1日1〜2 g（力価）を2回に分け、難治性・重症では1日4 gまで。作用機序は18.1に「PBPのうち特にPBP3に高い結合親和性を有し、細胞壁合成阻害により殺菌作用を示す。グラム陰性菌の外膜に対する透過性も良好」とある。アザクタム注射剤の記載のみで、吸入製剤の記載は無い。閲覧 2026-10-02
- 4.Cayston 75 mg powder and solvent for nebuliser solution: Summary of Product Characteristics（European Medicines Agency・2016）EUのSmPC本文（初回承認2009年9月21日、直近更新承認2016年5月26日）で確認した。適応は嚢胞性線維症における緑膿菌による慢性肺感染症の抑制療法で6歳以上。禁忌は有効成分または添加物への過敏症。FEV1が予測値の75%超では有効性が確立しておらず、過去2年以内に喀痰からBurkholderia cepaciaが分離された患者は試験から除外された。βラクタムアレルギー歴のある患者でも交差反応のリスクは低いが注意するとあり、作用機序はPBPへの結合による細胞壁合成阻害のあと糸状化と溶菌が起こるとする。閲覧 2026-10-02
- 5.CAYSTON (aztreonam for inhalation solution) prescribing information（DailyMed（米国添付文書、Gilead Sciences）・2019）米国添付文書（Revised: November 2019）で確認した。Caystonは緑膿菌を持つ嚢胞性線維症患者の呼吸器症状の改善に適応され、安全性と有効性は7歳未満、FEV1が予測値の25%未満または75%超、Burkholderia cepacia保菌の患者で確立していない。禁忌はアズトレオナムへのアレルギー。閲覧 2026-10-02
- 6.Emblaveo (aztreonam / avibactam) EPAR（European Medicines Agency・2024）Emblaveoは2024年4月22日にEU全域で販売承認された。成人の複雑性腹腔内感染、人工呼吸器関連を含む院内肺炎、複雑性尿路感染などの治療に用いる。アビバクタムが特定のβラクタマーゼからアズトレオナムを守ることが実験室試験で示された。閲覧 2026-10-02