Drug Atlas · C11 Antibiotics / 抗菌薬 · 必修
クロラムフェニコール
chloramphenicol
- 分類
- Antibiotics / 抗菌薬
- 商品名（日本）
- クロロマイセチン
- 商品名（EU）
- Chloromycetin
- 科目
- Pharmacology
- トピック
- C11: Chloramphenicol. Polymyxins. Antifolate drugs
- 標的微生物
- Salmonella typhiRickettsia rickettsiiRickettsia prowazekiiRickettsia typhiOrientia tsutsugamushiHaemophilus influenzaeNeisseria meningitidisBacteroides fragilis
- 監視検査値
- 血算
- 相互作用
- フェニトイン
- 対象疾患
- ペスト細菌性髄膜炎髄膜炎菌感染症腸チフス発疹チフス
- 原因となる疾患
- 再生不良性貧血
🧠 全体像：クロラムフェニコール chloramphenicol クロラムフェニコール（chloramphenicol） chloramphenicol（クロラムフェニコール） は「効くのに使われない薬」の代表格である。蛋白合成阻害薬protein synthesis inhibitor 蛋白合成阻害薬（protein synthesis inhibitor）protein synthesis inhibitor（蛋白合成阻害薬） として非常に広域かつ組織移行に優れ、特に血液脳関門を炎症の有無にかかわらずよく通過するという強みを持つが、用量に関係なく起こりうる致死的な再生不良性貧血 aplastic anemia, AA再生不良性貧血（aplastic anemia, AA） aplastic anemia, AA（再生不良性貧血）という代えの利かない毒性のために、先進国では代替薬がない場面に限って使われる「最後の手段」に位置づけが変わった。新生児での灰色乳児症候群gray baby syndrome灰色乳児症候群（gray baby syndrome）gray baby syndrome（灰色乳児症候群）も、この薬を語るうえで機序と同じくらい重要な安全上の急所になる。
薬効群の中での位置づけ
C11で扱う3剤は、細菌・原虫のどこを止めるかで役割が分かれる。
| 薬剤 | 標的 | 効き方 | 位置づけ |
|---|---|---|---|
| クロラムフェニコールchloramphenicolクロラムフェニコール（chloramphenicol）chloramphenicol（クロラムフェニコール） | 50S ribosomeのpeptidyl transferase | 静菌的bacteriostatic静菌的（bacteriostatic）bacteriostatic（静菌的） | 広域だが骨髄毒性 bone marrow toxicity 骨髄毒性（bone marrow toxicity） bone marrow toxicity（骨髄毒性） のため最後の手段 |
| コリスチンcolistinコリスチン（colistin）colistin（コリスチン） | Gram陰性菌の外膜・細胞膜（LPS） | 殺菌的bactericidal殺菌的（bactericidal）bactericidal（殺菌的） | 多剤耐性Gram陰性菌への最終兵器 |
| スルファメトキサゾール＋トリメトプリムsulfamethoxazole + trimethoprimスルファメトキサゾール＋トリメトプリム（sulfamethoxazole + trimethoprim）sulfamethoxazole + trimethoprim（スルファメトキサゾール＋トリメトプリム） | 葉酸合成経路folate synthesis pathway 葉酸合成経路（folate synthesis pathway）folate synthesis pathway（葉酸合成経路） （DHPS・DHFR） | 静菌的bacteriostatic 静菌的（bacteriostatic）bacteriostatic（静菌的） 〜殺菌的 bactericidal殺菌的（bactericidal） bactericidal（殺菌的） | UTIUTI（urinary tract infection）・PJP・一部MRSAMRSA（methicillin-resistant Staphylococcus aureus）に頻用 |
機序
flowchart TD
A["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='chloramphenicol'>クロラムフェニコール</span>が50S ribosomal subunitに結合"] --> B["peptidyl transferase活性を阻害"]
B --> C["ペプチド結合形成が止まる"]
C --> D["蛋白合成↓（<span class='jp-term jp-term-diagram' title='bacteriostatic'>静菌的</span>）"]
A --> E["ヒトのミトコンドリアribosome（細菌型に近い）にも作用"]
E --> F["造血幹細胞のミトコンドリア機能低下"]
F --> G1["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='Dose-related'>用量依存性</span>・可逆性の骨髄抑制<br>（頻度が高い）"]
F --> G2["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='idiosyncratic'>特異体質性</span>・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='Irreversibility'>不可逆性</span>の<span class='jp-term jp-term-diagram' title='aplastic anemia, AA'>再生不良性貧血</span><br>（まれだが致死的）"]💡 骨髄毒性bone marrow toxicity 骨髄毒性（bone marrow toxicity）bone marrow toxicity（骨髄毒性） には性質の異なる2種類がある。 ①用量依存性Dose-related用量依存性（Dose-related）Dose-related（用量依存性）・可逆性の骨髄抑制（貧血・網赤血球減少reticulocytopenia網赤血球減少（reticulocytopenia）reticulocytopenia（網赤血球減少））はミトコンドリアribosome阻害の直接作用 direct action 直接作用（direct action） direct action（直接作用） で、頻度が高く休薬 drug holiday (treatment interruption) 休薬（drug holiday (treatment interruption)） drug holiday (treatment interruption)（休薬） で回復する。②特異体質性idiosyncratic特異体質性（idiosyncratic）idiosyncratic（特異体質性）・不可逆性Irreversibility不可逆性（Irreversibility）Irreversibility（不可逆性）の再生不良性貧血 aplastic anemia, AA 再生不良性貧血（aplastic anemia, AA） aplastic anemia, AA（再生不良性貧血） は用量やモニタリングと無関係 unrelated 無関係（unrelated） unrelated（無関係） に、代謝物が幹細胞のDNADNA（deoxyribonucleic acid）を傷害することで起こると考えられ、頻度は低い（数千〜数万例に1例）が発症すれば致死率が高い。この予測不能な②の存在こそが、有効な薬でありながら最後の手段に格下げされた理由。
⚠️ 灰色乳児症候群gray baby syndrome 灰色乳児症候群（gray baby syndrome）gray baby syndrome（灰色乳児症候群） は新生児で最も起こりやすいが、新生児に限られた病態ではない。 新生児、とくに早産児は肝のグルクロン酸抱合能 glucuronidation capacity グルクロン酸抱合能（glucuronidation capacity） glucuronidation capacity（グルクロン酸抱合能） が低く最高リスク群だが、報告例の総説は逐語で「similar symptoms can occur even in older children and adults」と述べており、過量投与overdose 過量投与（overdose）overdose（過量投与） であれば年長児・成人でも同じ病像が起こりうる。実際この総説が報告している症例は1.5 gを誤飲 accidental ingestion (of a foreign body) 誤飲（accidental ingestion (of a foreign body)） accidental ingestion (of a foreign body)（誤飲） した生後14か月児である1。 新生児は肝のグルクロン酸抱合 glucuronidation グルクロン酸抱合（glucuronidation） glucuronidation（グルクロン酸抱合） 酵素（UGTUGT, UDP-glucuronosyltransferase）が未成熟なため、クロラムフェニコールchloramphenicol クロラムフェニコール（chloramphenicol）chloramphenicol（クロラムフェニコール） を代謝できず未変化体が蓄積する。嘔吐・腹部膨満・チアノーゼ（灰色の皮膚色）・循環虚脱circulatory collapse循環虚脱（circulatory collapse）circulatory collapse（循環虚脱）・低体温という経過をたどり致死率が高い。新生児・妊婦・授乳婦lactating women 授乳婦（lactating women）lactating women（授乳婦） への投与が禁忌である最大の理由になる。
薬物動態
| 項目 | 値・特徴 |
|---|---|
| 経口バイオアベイラビリティoral bioavailability経口バイオアベイラビリティ（oral bioavailability）oral bioavailability（経口バイオアベイラビリティ） | 良好 |
| 分布 | 血液脳関門を炎症の有無にかかわらず容易に通過。組織移行全般が良好 |
| 代謝 | 肝でのグルクロン酸抱合glucuronidation グルクロン酸抱合（glucuronidation）glucuronidation（グルクロン酸抱合） （UGT）が主。新生児では未成熟で灰色乳児症候群 gray baby syndrome 灰色乳児症候群（gray baby syndrome） gray baby syndrome（灰色乳児症候群） のリスク |
| 排泄 | 代謝物として腎排泄 renal excretion (renal elimination)腎排泄（renal excretion (renal elimination)） renal excretion (renal elimination)（腎排泄） |
| モニタリング | 全身投与では血中濃度・血算のモニタリングを要する |
適応
代替薬が使えない、または他剤より優れる限られた場面でのみ使う。
| 領域 | 使いどころ |
|---|---|
| 中枢神経系感染 | βラクタム・バンコマイシンが使えない重症細菌性髄膜炎bacterial meningitis細菌性髄膜炎（bacterial meningitis）bacterial meningitis（細菌性髄膜炎）（血液脳関門通過の良さを活かす） |
| リケッチア感染症rickettsial infectionsリケッチア感染症（rickettsial infections）rickettsial infections（リケッチア感染症） | ロッキー山紅斑熱Rocky Mountain spotted fever ロッキー山紅斑熱（Rocky Mountain spotted fever）Rocky Mountain spotted fever（ロッキー山紅斑熱） （R. rickettsii）、発疹チフスepidemic typhus 発疹チフス（epidemic typhus）epidemic typhus（発疹チフス） （R. prowazekii）、つつが虫病scrub typhus つつが虫病（scrub typhus）scrub typhus（つつが虫病） （Orientia tsutsugamushi）などの代替薬。米国CDCCDC（Centers for Disease Control and Prevention）はテトラサイクリン系へのアレルギー・不耐容intolerance 不耐容（intolerance）intolerance（不耐容） や妊婦などで代替になりうるとする一方、致命率lethality 致命率（lethality）lethality（致命率） の上昇と関連し、とくにロッキー山紅斑熱 Rocky Mountain spotted fever ロッキー山紅斑熱（Rocky Mountain spotted fever） Rocky Mountain spotted fever（ロッキー山紅斑熱） で顕著だとしている2。ロッキー山紅斑熱Rocky Mountain spotted fever ロッキー山紅斑熱（Rocky Mountain spotted fever）Rocky Mountain spotted fever（ロッキー山紅斑熱） では、クロラムフェニコールchloramphenicol クロラムフェニコール（chloramphenicol）chloramphenicol（クロラムフェニコール） で治療した患者はテトラサイクリン系より死亡の危険が高く3、米国CDCは妊婦と8歳未満の小児を含む全年齢で可能な限りドキシサイクリンを使うよう勧めている4。妊娠だけを理由に安易にクロラムフェニコール chloramphenicol クロラムフェニコール（chloramphenicol） chloramphenicol（クロラムフェニコール） へ切り替えない（本剤自体も、胎児・新生児の灰色乳児症候群 gray baby syndrome 灰色乳児症候群（gray baby syndrome） gray baby syndrome（灰色乳児症候群） の懸念から妊娠後期 third trimester 妊娠後期（third trimester） third trimester（妊娠後期） には避けられる） |
| 腸チフスTyphoid fever腸チフス（Typhoid fever）Typhoid fever（腸チフス） | Salmonella typhiによる腸チフスTyphoid fever腸チフス（Typhoid fever）Typhoid fever（腸チフス）。歴史的には第一選択だったが、耐性拡大と骨髄毒性 bone marrow toxicity 骨髄毒性（bone marrow toxicity） bone marrow toxicity（骨髄毒性） により現在はセフトリアキソン・アジスロマイシンが経験的治療 empiric therapy 経験的治療（empiric therapy） empiric therapy（経験的治療） として優先される。フルオロキノロン系fluoroquinolone フルオロキノロン系（fluoroquinolone）fluoroquinolone（フルオロキノロン系） は南アジア由来株を中心に非感受性が拡大しており、感受性が確認された場合に限る5 |
| 眼科 | 点眼薬・眼軟膏ophthalmic (eye) ointment 眼軟膏（ophthalmic (eye) ointment）ophthalmic (eye) ointment（眼軟膏） としての外用（全身毒性のリスクがほぼない） |
用法・用量
PO/IV（点眼薬・眼軟膏ophthalmic (eye) ointment 眼軟膏（ophthalmic (eye) ointment）ophthalmic (eye) ointment（眼軟膏） もあり）。全身投与では血中濃度・血算のモニタリングを要する。実際の用量は適応・年齢・体重・肝機能で変わるため、施設のプロトコル・添付文書で確認する。
禁忌・注意
- 禁忌：新生児（灰色乳児症候群gray baby syndrome 灰色乳児症候群（gray baby syndrome）gray baby syndrome（灰色乳児症候群） のリスク）、妊娠後期third trimester妊娠後期（third trimester）third trimester（妊娠後期）・授乳中、骨髄毒性bone marrow toxicity 骨髄毒性（bone marrow toxicity）bone marrow toxicity（骨髄毒性） の既往
- ⚠️ 再生不良性貧血aplastic anemia, AA 再生不良性貧血（aplastic anemia, AA）aplastic anemia, AA（再生不良性貧血） は用量非依存性 non-dose-related用量非依存性（non-dose-related） non-dose-related（用量非依存性）・特異体質性idiosyncratic 特異体質性（idiosyncratic）idiosyncratic（特異体質性） で予測できない。 定期的な血算モニタリングでは防ぎきれないことを理解した上で、代替薬がない場合に限って使う
- ⚠️ フェニトインとの併用に注意。 クロラムフェニコールchloramphenicol クロラムフェニコール（chloramphenicol）chloramphenicol（クロラムフェニコール） はCYP2C9を阻害しフェニトインの血中濃度を大きく上昇させ中毒（眼振・運動失調ataxia運動失調（ataxia）ataxia（運動失調））を招きうる
- 用量依存性Dose-related 用量依存性（Dose-related）Dose-related（用量依存性） の骨髄抑制は血算モニタリングで早期発見できる
副作用
| 頻度 | 内容 |
|---|---|
| 高頻度 | 消化器症状（悪心・嘔吐） |
| 注意 | 用量依存性Dose-related 用量依存性（Dose-related）Dose-related（用量依存性） の骨髄抑制（貧血・網赤血球減少reticulocytopenia網赤血球減少（reticulocytopenia）reticulocytopenia（網赤血球減少）、可逆性） |
| 重篤・まれ | 再生不良性貧血aplastic anemia, AA再生不良性貧血（aplastic anemia, AA）aplastic anemia, AA（再生不良性貧血）（特異体質性idiosyncratic特異体質性（idiosyncratic）idiosyncratic（特異体質性）・不可逆性Irreversibility不可逆性（Irreversibility）Irreversibility（不可逆性）・致死率高い）、新生児の灰色乳児症候群gray baby syndrome灰色乳児症候群（gray baby syndrome）gray baby syndrome（灰色乳児症候群）、視神経炎optic neuritis 視神経炎（optic neuritis）optic neuritis（視神経炎） （長期投与） |
まとめ
- 50S ribosomeのpeptidyl transferaseを阻害する静菌的 bacteriostatic 静菌的（bacteriostatic） bacteriostatic（静菌的） な蛋白合成阻害薬 protein synthesis inhibitor蛋白合成阻害薬（protein synthesis inhibitor） protein synthesis inhibitor（蛋白合成阻害薬）。血液脳関門を炎症の有無にかかわらずよく通過する。
- 骨髄毒性bone marrow toxicity 骨髄毒性（bone marrow toxicity）bone marrow toxicity（骨髄毒性） は2種類——用量依存性Dose-related 用量依存性（Dose-related）Dose-related（用量依存性） で可逆性の骨髄抑制と、用量に関係なく起こる特異体質性 idiosyncratic特異体質性（idiosyncratic） idiosyncratic（特異体質性）・致死的な再生不良性貧血aplastic anemia, AA再生不良性貧血（aplastic anemia, AA）aplastic anemia, AA（再生不良性貧血）。後者の予測不能さが、有効な薬を「最後の手段」に格下げした理由。
- 新生児は肝のグルクロン酸抱合 glucuronidation グルクロン酸抱合（glucuronidation） glucuronidation（グルクロン酸抱合） が未成熟なため蓄積し、灰色乳児症候群gray baby syndrome灰色乳児症候群（gray baby syndrome）gray baby syndrome（灰色乳児症候群）（循環虚脱circulatory collapse循環虚脱（circulatory collapse）circulatory collapse（循環虚脱）・チアノーゼ）を起こす。新生児・妊娠後期third trimester 妊娠後期（third trimester）third trimester（妊娠後期） は禁忌。
- 代替薬がない重症感染（髄膜炎、リケッチア感染症rickettsial infectionsリケッチア感染症（rickettsial infections）rickettsial infections（リケッチア感染症））、腸チフスTyphoid fever腸チフス（Typhoid fever）Typhoid fever（腸チフス）、眼科外用に限定して使う。
- CYP2C9阻害によりフェニトインの血中濃度を大きく上げる。
出典
- 1.Chloramphenicol-induced gray baby syndrome: case report and review of current literature（Frontiers in Pediatrics・2025）全文（PMC12833000、CC BY）を取得して確認した。最高リスク群については逐語で「Newborns, particularly preterm infants, have underdeveloped livers and relatively low glucuronidation capacity, making them highly susceptible to chloramphenicol toxicity and the highest-risk group for gray baby syndrome」。⚠️ ただし直後に逐語で「However, with excessive chloramphenicol dosing, similar symptoms can occur even in older children and adults」とあり、新生児に限られる病態ではない。報告症例自体が逐語「a 14-month-old Yi boy accidentally ingested 1.5 g」である。血中濃度については逐語で「with fatal cases consistently showing serum chloramphenicol levels exceeding 50 μg/mL」。機序の逐語は「Chloramphenicol overdose inhibits mitochondrial protein synthesis, which disrupts oxidative phosphorylation and causes cellular necrosis. Necrosis releases vasoactive substances, triggering microcirculatory dysfunction」。文献検討では転帰の判明した17例中11例（64.7%）が生存、6例（35.3%）が死亡した。閲覧 2026-09-22
- 2.Rickettsial Diseases（Centers for Disease Control and Prevention（CDC Yellow Book 2026）・2025）2025年4月23日付の2026年版の章で、クロラムフェニコールはテトラサイクリン系へのアレルギー・不耐容や妊婦などリケッチア感染症の一部で代替となりうるが、とくにロッキー山紅斑熱で致命率が高いことと関連すること、全年齢の患者にテトラサイクリン系による即時の経験的治療を勧めていることを確認した閲覧 2026-09-27
- 3.Diagnosis and Management of Tickborne Rickettsial Diseases: Rocky Mountain Spotted Fever and Other Spotted Fever Group Rickettsioses, Ehrlichioses, and Anaplasmosis — United States（Centers for Disease Control and Prevention (MMWR Recommendations and Reports)・2016）クロラムフェニコールで治療したロッキー山紅斑熱患者はテトラサイクリン系を受けた患者より死亡の危険が高いこと、治療量のドキシサイクリンが大きな催奇形性をもたらす可能性は低く、妊婦のダニ媒介リケッチア症の治療に有害事象なく使われた報告があることを確認した。閲覧 2026-09-27
- 4.Clinical Care of Rocky Mountain Spotted Fever（Centers for Disease Control and Prevention・2025）2025年3月6日付のページで、ドキシサイクリンは8歳未満の小児と妊婦を含む全年齢で可能な限り使うべきとされ、妊娠中の使用は大きな催奇形性をもたらす可能性は低いが危険が無いとは言い切れないため利益と危険を説明して決めること、クロラムフェニコールで治療したロッキー山紅斑熱患者はテトラサイクリン系で治療した患者より死亡の危険が高く、再生不良性貧血や灰色乳児症候群の危険もあり、米国では経口剤が入手できないことを確認した。閲覧 2026-09-27
- 5.Extensively Drug-Resistant Salmonella Typhi Infections Among U.S. Residents Without International Travel — Health Alert Network Advisory（Centers for Disease Control and Prevention (CDC)・2021）南アジア由来株を中心にフルオロキノロン非感受性が拡大しており、渡航歴のない患者やパキスタン・イラクへの渡航歴がある患者への経験的治療はカルバペネムまたはアジスロマイシンが中心でフルオロキノロンは経験的第一選択に含まれないことを確認した閲覧 2026-08-03