テマゼパム

🧠 全体像：テマゼパム temazepam テマゼパム（temazepam） temazepam（テマゼパム） は、米国と英国で睡眠薬 sedatives / hypnotics 睡眠薬（sedatives / hypnotics） sedatives / hypnotics（睡眠薬） として使われる中間作用型intermediate-acting 中間作用型（intermediate-acting）intermediate-acting（中間作用型） のベンゾジアゼピンである。活性代謝物active metabolite 活性代謝物（active metabolite）active metabolite（活性代謝物） を作らず、グルクロン酸抱合glucuronidation グルクロン酸抱合（glucuronidation）glucuronidation（グルクロン酸抱合） を受けて排泄される。ロラゼパムlorazepamロラゼパム（lorazepam）lorazepam（ロラゼパム）・オキサゼパムoxazepam オキサゼパム（oxazepam）oxazepam（オキサゼパム） と並ぶ「LOT」の一員で、ジアゼパムdiazepamジアゼパム（diazepam）diazepam（ジアゼパム）の活性代謝物 active metabolite 活性代謝物（active metabolite） active metabolite（活性代謝物） の一つでもある。消失の終末半減期 terminal half-life 終末半減期（terminal half-life） terminal half-life（終末半減期） は約9時間で、入眠困難difficulty falling asleep (sleep-onset insomnia) 入眠困難（difficulty falling asleep (sleep-onset insomnia)）difficulty falling asleep (sleep-onset insomnia)（入眠困難） にも睡眠維持にも使える。日本のPMDAの電子添文検索では、テマゼパムtemazepam テマゼパム（temazepam）temazepam（テマゼパム） に該当する品目を確認できなかった（2026年11月6日時点）。国によって承認の有無や禁忌欄の書き方が大きく異なる薬の例として押さえる。

薬効群の中での位置づけ

⭐ LOTは、ロラゼパムlorazepamロラゼパム（lorazepam）lorazepam（ロラゼパム）・オキサゼパムoxazepamオキサゼパム（oxazepam）oxazepam（オキサゼパム）・テマゼパムtemazepam テマゼパム（temazepam）temazepam（テマゼパム） の英語名の頭文字（L・O・T）を並べた呼び名である。いずれも肝臓で酸化を受けずにグルクロン酸抱合 glucuronidation グルクロン酸抱合（glucuronidation） glucuronidation（グルクロン酸抱合） で消えるため、活性代謝物active metabolite 活性代謝物（active metabolite）active metabolite（活性代謝物） の蓄積が起こらない。ただし、英国のSmPCは重度の肝不全を禁忌にしており、肝臓に問題がある患者で自由に使えるわけではない²。

💡 ジアゼパムdiazepamジアゼパム（diazepam）diazepam（ジアゼパム）を飲むと、CYP3A4による水酸化でテマゼパム temazepam テマゼパム（temazepam） temazepam（テマゼパム） ができる。つまりテマゼパム temazepam テマゼパム（temazepam） temazepam（テマゼパム） は、単剤の睡眠薬 sedatives / hypnotics 睡眠薬（sedatives / hypnotics） sedatives / hypnotics（睡眠薬） であると同時に、ジアゼパムdiazepam ジアゼパム（diazepam）diazepam（ジアゼパム） の代謝経路の途中にある活性代謝物 active metabolite 活性代謝物（active metabolite） active metabolite（活性代謝物） でもある。

睡眠障害のトピックにあるとおり、米国睡眠医学会の2017年の指針は、テマゼパムtemazepam テマゼパム（temazepam）temazepam（テマゼパム） を入眠困難 difficulty falling asleep (sleep-onset insomnia) 入眠困難（difficulty falling asleep (sleep-onset insomnia)） difficulty falling asleep (sleep-onset insomnia)（入眠困難） と睡眠維持困難 sleep maintenance difficulty 睡眠維持困難（sleep maintenance difficulty） sleep maintenance difficulty（睡眠維持困難） の両方に対して弱い推奨で挙げている。ただし慢性不眠症 chronic insomnia disorder 慢性不眠症（chronic insomnia disorder） chronic insomnia disorder（慢性不眠症） の第一選択は認知行動療法 cognitive behavioral therapy, CBT 認知行動療法（cognitive behavioral therapy, CBT） cognitive behavioral therapy, CBT（認知行動療法） である。

機序

flowchart TD
    A["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='temazepam'>テマゼパム</span>がGABA-A受容体の<br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='benzodiazepine binding site'>ベンゾジアゼピン結合部位</span>に作用"] --> B["GABAの作用が増強"]
    B --> C["中枢神経の鎮静・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='anxiolysis'>抗不安</span>・筋弛緩<br>（動物では抗けいれん作用）"]
    C --> D["入眠の促進・睡眠の維持"]

英国のSmPCは、テマゼパムtemazepam テマゼパム（temazepam）temazepam（テマゼパム） の薬理作用 pharmacological action 薬理作用（pharmacological action） pharmacological action（薬理作用） がオキサゼパム oxazepam オキサゼパム（oxazepam） oxazepam（オキサゼパム） やジアゼパム diazepam ジアゼパム（diazepam） diazepam（ジアゼパム） に似ており、中枢神経の鎮静・抗不安anxiolysis抗不安（anxiolysis）anxiolysis（抗不安）・筋弛緩を起こすとしている。動物では抗けいれん作用がある。これらはGABAの増強によると考えられるが、他の神経伝達物質も関わる可能性がある²。

薬物動態

flowchart TD
    A["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='temazepam'>テマゼパム</span>を就寝前に服用"] --> B["吸収は速やか<br>約1.5時間で最高<span class='jp-term jp-term-diagram' title='plasma concentration (plasma level)'>血漿中濃度</span>"]
    B --> C["肝臓で<span class='jp-term jp-term-diagram' title='glucuronidation'>グルクロン酸抱合</span><br>（O-抱合体）"]
    C --> D["活性のない抱合体として尿中へ<br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='active metabolite'>活性代謝物</span>の蓄積なし"]
    B --> E["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='terminal half-life'>終末半減期</span>は平均8.8時間"]
    E --> F["翌朝の持ち越しは中程度<br>高齢者では半減期が延びる"]

適応

• 米国：不眠症 insomnia 不眠症（insomnia） insomnia（不眠症） の短期治療（通常7〜10日）。効能を裏づけた臨床試験 clinical trial (clinical study) 臨床試験（clinical trial (clinical study)） clinical trial (clinical study)（臨床試験） は2週間のもので、最終評価は治療の終わりに行った睡眠潜時 sleep latency 睡眠潜時（sleep latency） sleep latency（睡眠潜時） である¹。
• 英国：重度または能力障害を伴う、あるいは強い苦痛を伴う睡眠障害の短期治療。起床後にも薬効が残ることが望ましくない患者や、一過性の睡眠障害に向く。小手術や検査の前投薬 premedication前投薬（premedication） premedication（前投薬）にも使う（とくに外来患者）²。
• 日本：テマゼパム temazepam テマゼパム（temazepam） temazepam（テマゼパム） の電子添文は確認できない。国内で睡眠薬 sedatives / hypnotics 睡眠薬（sedatives / hypnotics） sedatives / hypnotics（睡眠薬） として使う場合は、トリアゾラムtriazolam トリアゾラム（triazolam）triazolam（トリアゾラム） やブロチゾラムなどの承認品目を選ぶことになる。

用法・用量

英国のSmPCは、30 mg以上の量は翌日への持ち越し（宿酔）が起こりやすく、とくに睡眠薬 sedatives / hypnotics 睡眠薬（sedatives / hypnotics） sedatives / hypnotics（睡眠薬） に慣れていない人と高齢者で目立つと注意している。

禁忌・注意

⚠️ 禁忌の書き方が国で大きく異なる。

• 米国の枠組み警告 boxed warning枠組み警告（boxed warning） boxed warning（枠組み警告）：オピオイドとの併用による鎮静・呼吸抑制・昏睡・死亡、乱用・誤用・嗜癖addiction嗜癖（addiction）addiction（嗜癖）、継続使用後の急な中止による生命に関わる離脱反応 withdrawal reaction離脱反応（withdrawal reaction） withdrawal reaction（離脱反応）。依存の危険は使用期間が長く用量が多いほど増す。減量は漸減 tapering 漸減（tapering） tapering（漸減） で行う¹。
• 重篤なアナフィラキシー様反応 anaphylactoid reactionアナフィラキシー様反応（anaphylactoid reaction） anaphylactoid reaction（アナフィラキシー様反応）：舌・声門Glottic声門（Glottic）Glottic（声門）・喉頭の血管浮腫 angioedema 血管浮腫（angioedema） angioedema（血管浮腫） が、初回または以降の投与後に報告されている。症状が出たら再投与しない。
• 高齢者・衰弱者：過鎮静 oversedation過鎮静（oversedation） oversedation（過鎮静）・めまい・錯乱confusion錯乱（confusion）confusion（錯乱）・失調が大きい量で急に増える。意識レベルlevel of consciousness 意識レベル（level of consciousness）level of consciousness（意識レベル） の低下に伴う転倒のリスクが高い。
• うつ病：重いうつ病や潜在的なうつ病がある患者には慎重に使う。自殺傾向が隠れていることがある。英国では、うつ病や不安とうつ病に対する単独治療としては使わない。
• 前向性健忘anterograde amnesia前向性健忘（anterograde amnesia）anterograde amnesia（前向性健忘）：英国のSmPCは、服用の数時間後に起こりやすいとし、7〜8時間途切れずに眠れる状況でのみ服用するよう求めている。睡眠時間が足りないと運転能力などにも影響が残る。
• 睡眠中の複雑な行動：運転、食事の準備と摂食、電話、性行為、夢遊などで、覚えていない行動が起こりうる。アルコールや他の中枢抑制薬 central nervous system depressant 中枢抑制薬（central nervous system depressant） central nervous system depressant（中枢抑制薬） の併用、最大量を超える使用でリスクが上がる。起きたら中止を強く考える¹²。
• 妊娠・授乳：米国の現行の添付文書は、妊婦の観察研究で大きな先天異常 congenital anomalies 先天異常（congenital anomalies） congenital anomalies（先天異常） との明確な関連は報告されていないとしている一方、分娩前後の服用では新生児の鎮静・呼吸抑制・筋緊張低下hypotonia筋緊張低下（hypotonia）hypotonia（筋緊張低下）・哺乳不良poor feeding 哺乳不良（poor feeding）poor feeding（哺乳不良） や離脱の観察が必要としている。授乳中は乳児の鎮静・哺乳不良poor feeding哺乳不良（poor feeding）poor feeding（哺乳不良）・体重増加不良を観察する。英国は授乳を禁忌とする。
• 併用：アルコールとは併用しない。ナトリウムオキシバートは併用を避ける。他の中枢抑制薬 central nervous system depressant 中枢抑制薬（central nervous system depressant） central nervous system depressant（中枢抑制薬） とは相加的 additive 相加的（additive） additive（相加的） に効く。CYP阻害薬（シメチジンcimetidineシメチジン（cimetidine）cimetidine（シメチジン）・リトナビルritonavirリトナビル（ritonavir）ritonavir（リトナビル）・フルボキサミンfluvoxamineフルボキサミン（fluvoxamine）fluvoxamine（フルボキサミン））はベンゾジアゼピンのクリアランスを下げ、リファンピシンなどの誘導薬 inducers 誘導薬（inducers） inducers（誘導薬） は上げる²。

副作用

米国の対プラセボ対照試験（テマゼパムtemazepam テマゼパム（temazepam）temazepam（テマゼパム） 1,076例、プラセボplacebo プラセボ（placebo）placebo（プラセボ） 783例）で1%以上みられた副作用は次のとおりである¹。

• 治療初期：英国のSmPCは、治療の始めに起こりうるものとして、翌日の眠気、ふらつきlightheadedness ふらつき（lightheadedness）lightheadedness（ふらつき） 感、錯乱confusion 錯乱（confusion）confusion（錯乱） と失調（とくに高齢者）、健忘、注意力の低下、めまい、筋力低下、複視diplopia複視（diplopia）diplopia（複視）、構音障害dysarthria 構音障害（dysarthria）dysarthria（構音障害） などを挙げ、これらは継続投与で通常は消えるとしている²。
• まれ：健忘、幻覚hallucination幻覚（hallucination）hallucination（幻覚）、水平性眼振、奇異反応paradoxical reaction 奇異反応（paradoxical reaction）paradoxical reaction（奇異反応） （落ち着きのなさ・過剰な興奮・激越agitation激越（agitation）agitation（激越））は0.5%未満であった¹。
• 中止時：反跳性不眠 rebound insomnia反跳性不眠（rebound insomnia） rebound insomnia（反跳性不眠）、不安、頭痛、めまい、振戦、発汗、錯乱confusion 錯乱（confusion）confusion（錯乱） などが起こりうる。まれに大量使用後の中止で痙攣や精神病症状 psychosis 精神病症状（psychosis） psychosis（精神病症状） が出る²。
• 過量：眠気、失調、構音障害dysarthria構音障害（dysarthria）dysarthria（構音障害）、錯乱confusion錯乱（confusion）confusion（錯乱）、眼振が主で、昏睡・低血圧・呼吸抑制はときに起こるが、単独ではまれに重症になる程度である。重い慢性呼吸器疾患 chronic respiratory disease 慢性呼吸器疾患（chronic respiratory disease） chronic respiratory disease（慢性呼吸器疾患） の患者では呼吸抑制が重くなる。重度の中枢抑制ではフルマゼニルflumazenilフルマゼニル（flumazenil）flumazenil（フルマゼニル）を考えるが、混合過量や、痙攣閾値seizure threshold 痙攣閾値（seizure threshold）seizure threshold（痙攣閾値） を下げる薬（三環系抗うつ薬tricyclic antidepressant 三環系抗うつ薬（tricyclic antidepressant）tricyclic antidepressant（三環系抗うつ薬） など）を飲んでいる場合には使わない²。

まとめ

• 活性代謝物active metabolite 活性代謝物（active metabolite）active metabolite（活性代謝物） のない中間作用型 intermediate-acting 中間作用型（intermediate-acting） intermediate-acting（中間作用型） ベンゾジアゼピン。終末半減期terminal half-life 終末半減期（terminal half-life）terminal half-life（終末半減期） は平均約9時間（3.5〜18.4時間）。LOT（ロラゼパムlorazepamロラゼパム（lorazepam）lorazepam（ロラゼパム）・オキサゼパムoxazepamオキサゼパム（oxazepam）oxazepam（オキサゼパム）・テマゼパムtemazepamテマゼパム（temazepam）temazepam（テマゼパム））の一員で、ジアゼパムdiazepam ジアゼパム（diazepam）diazepam（ジアゼパム） の活性代謝物 active metabolite 活性代謝物（active metabolite） active metabolite（活性代謝物） でもある。
• 米国では不眠症 insomnia 不眠症（insomnia） insomnia（不眠症） の短期治療（通常7〜10日）に用い、通常量は就寝前15 mg（高齢者は7.5 mgから）。英国は4週間を超えない。
• 日本の電子添文は確認できない。禁忌は国によって大きく異なり、米国の添付文書は禁忌の節を持たず、英国は重症筋無力症・睡眠時無呼吸・重度の肝不全・授乳などを禁忌にしている。
• 前向性健忘anterograde amnesia前向性健忘（anterograde amnesia）anterograde amnesia（前向性健忘）、睡眠中の複雑な行動、依存、アルコール・オピオイドとの併用による呼吸抑制に注意する。拮抗薬はフルマゼニル flumazenilフルマゼニル（flumazenil） flumazenil（フルマゼニル）。