Drug Atlas · C15 Antibiotics / 抗菌薬 · 必修
レファムリン
lefamulin
- 分類
- Antibiotics / 抗菌薬
- 商品名（EU）
- Xenleta
- 科目
- Pharmacology
- トピック
- C15: Macrolides. Pleuromutilins
- 承認適応
- 市中肺炎（成人。EUは初期治療に通常推奨される抗菌薬が不適切・無効な場合に限る）
- 標的微生物
- Streptococcus pneumoniaeStaphylococcus aureusHaemophilus influenzaeMycoplasma pneumoniaeLegionella pneumophilaChlamydophila pneumoniae
- 副作用
- 悪心嘔吐下痢
- 原因となる疾患
- クロストリディオイデス・ディフィシル感染症心室性不整脈（心室頻拍・心室細動）
🧠 全体像：レファムリン lefamulin レファムリン（lefamulin） lefamulin（レファムリン） はプレウロムチリン系pleuromutilins プレウロムチリン系（pleuromutilins）pleuromutilins（プレウロムチリン系） として初めて全身投与（経口・静注）が承認された薬で、マクロライドとは別系統でありながら50Sリボソーム 50S ribosome 50Sリボソーム（50S ribosome） 50S ribosome（50Sリボソーム） の近い部位を標的にする。この「別系統だが同じ場所を狙う」という立ち位置が、マクロライド耐性macrolide resistance マクロライド耐性（macrolide resistance）macrolide resistance（マクロライド耐性） 菌にも活性を保ちやすいという利点を生み、市中肺炎community-acquired pneumonia, CAP市中肺炎（community-acquired pneumonia, CAP）community-acquired pneumonia, CAP（市中肺炎）を定型・非定型ともに単剤で治療する狙いに特化して設計されている。
⚠️ 「MRSAMRSA（methicillin-resistant Staphylococcus aureus）まで単剤でカバーできる薬」と覚えない。 米国添付文書の適応菌種はStaphylococcus aureusのメチシリンmethicillin メチシリン（methicillin）methicillin（メチシリン） 感受性株 susceptible strain 感受性株（susceptible strain） susceptible strain（感受性株） に限られ、MRSAは「in vitroでは感受性ブレイクポイント breakpoint ブレイクポイント（breakpoint） breakpoint（ブレイクポイント） 以下のMICMIC（minimum inhibitory concentration）を示すが、臨床効果は適切な対照試験で確立されていない」区分にだけ挙がっている1。試験管内in vitro 試験管内（in vitro）in vitro（試験管内） の活性と承認された適応は別物である。EUではさらに、初期治療に通常推奨される抗菌薬が不適切または無効な場合という温存目的の限定つきの適応で、原因菌の列挙そのものが無い2。
薬効群の中での位置づけ
| 薬剤 | 系統 | 際立つ特徴 | 主な適応 |
|---|---|---|---|
| アジスロマイシン | アザライドazalide アザライド（azalide）azalide（アザライド） （15員環） | CYPCYP（cytochrome P450）阻害少なめ、短期投与向き | 非定型肺炎、Chlamydia、百日咳 |
| クラリスロマイシンclarithromycinクラリスロマイシン（clarithromycin）clarithromycin（クラリスロマイシン） | マクロライド（14員環） | CYP3A4CYP3A4（cytochrome P450 3A4）を強く阻害 | H. pylori除菌、非結核性抗酸菌症nontuberculous mycobacterial disease非結核性抗酸菌症（nontuberculous mycobacterial disease）nontuberculous mycobacterial disease（非結核性抗酸菌症） |
| レファムリンlefamulinレファムリン（lefamulin）lefamulin（レファムリン） | プレウロムチリン系pleuromutilins プレウロムチリン系（pleuromutilins）pleuromutilins（プレウロムチリン系） （別系統） | 50S結合部位はマクロライドと一部重なるが交差耐性 cross resistance 交差耐性（cross resistance） cross resistance（交差耐性） は限定的。承認適応authorized indications 承認適応（authorized indications）authorized indications（承認適応） のS. aureusはMSSAに限る | 市中細菌性肺炎community-acquired bacterial pneumonia 市中細菌性肺炎（community-acquired bacterial pneumonia）community-acquired bacterial pneumonia（市中細菌性肺炎） （成人。単剤で定型・非定型をカバー。EUEU（European Union）は初期治療が不適切／無効な場合に限る） |
⭐ プレウロムチリン系pleuromutilins プレウロムチリン系（pleuromutilins）pleuromutilins（プレウロムチリン系） はもともと局所用（レタパムリンretapamulin レタパムリン（retapamulin）retapamulin（レタパムリン） 軟膏 ointment軟膏（ointment） ointment（軟膏））・動物用（チアムリンtiamulinチアムリン（tiamulin）tiamulin（チアムリン））に使われてきた系統で、レファムリンlefamulin レファムリン（lefamulin）lefamulin（レファムリン） はこれを全身投与できるよう開発した初めての薬。 別系統であるがゆえに、マクロライド耐性macrolide resistance マクロライド耐性（macrolide resistance）macrolide resistance（マクロライド耐性） 肺炎球菌・マクロライド耐性macrolide resistance マクロライド耐性（macrolide resistance）macrolide resistance（マクロライド耐性） マイコプラズマ Mycoplasma マイコプラズマ（Mycoplasma） Mycoplasma（マイコプラズマ） に対しても活性を保ちやすい点が臨床的な価値になる。
機序
flowchart TD
A["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='lefamulin'>レファムリン</span>が菌体内へ移行"] --> B["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='50S ribosome'>50Sリボソーム</span>の<br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='peptidyl transferase center'>ペプチジルトランスフェラーゼ中心</span>（PTC）付近に結合"]
B --> C["tRNAのA部位・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='P site'>P部位</span>への<br>正しい位置取りを妨げる"]
C --> D["ペプチド結合形成・転座が阻害される"]
D --> E["蛋白合成が止まる（主に<span class='jp-term jp-term-diagram' title='bacteriostatic'>静菌的</span>、菌種により<span class='jp-term jp-term-diagram' title='bactericidal'>殺菌的</span>）"]マクロライドがPTCに隣接する出口トンネル exit tunnel 出口トンネル（exit tunnel） exit tunnel（出口トンネル） 付近を塞いで転座を阻害するのに対し、レファムリンlefamulin レファムリン（lefamulin）lefamulin（レファムリン） はPTCそのものに結合してtRNAの位置取りを妨げるという異なる分子機構 Molecular Mechanisms 分子機構（Molecular Mechanisms） Molecular Mechanisms（分子機構） を持つ。結合部位が完全には一致しないため、erm遺伝子によるマクロライド耐性 macrolide resistance マクロライド耐性（macrolide resistance） macrolide resistance（マクロライド耐性） （23S rRNAメチル化）があっても活性を保つことがある。
薬物動態
| 項目 | 値・特徴 |
|---|---|
| 経口バイオアベイラビリティoral bioavailability経口バイオアベイラビリティ（oral bioavailability）oral bioavailability（経口バイオアベイラビリティ） | 約25〜30%だが、食後投与を避けるなど条件を整えれば静注と近い曝露が得られる |
| 分布 | 肺組織・肺胞上皮被覆液へ良好に移行 |
| 代謝 | CYP3A4で代謝（P糖蛋白の基質でもある） |
| 排泄 | 胆汁・糞便排泄が中心 |
| 半減期 | 約8〜9時間（1日2回投与） |
適応
成人の市中細菌性肺炎community-acquired bacterial pneumonia市中細菌性肺炎（community-acquired bacterial pneumonia）community-acquired bacterial pneumonia（市中細菌性肺炎）（CABP）のみで、18歳未満での安全性・有効性は確立していない。⚠️ 適応の書かれ方が米国とEUで根本的に違う。
| 米国添付文書1 | EU製品概要 Summary of Product Characteristics, SmPC/SPC 製品概要（Summary of Product Characteristics, SmPC/SPC） Summary of Product Characteristics, SmPC/SPC（製品概要） （SmPC）2 | |
|---|---|---|
| 適応の枠 | 成人の市中細菌性肺炎 community-acquired bacterial pneumonia市中細菌性肺炎（community-acquired bacterial pneumonia） community-acquired bacterial pneumonia（市中細菌性肺炎）。原因菌を列挙する形 | 成人の市中肺炎 community-acquired pneumonia, CAP 市中肺炎（community-acquired pneumonia, CAP） community-acquired pneumonia, CAP（市中肺炎） で、初期治療に通常推奨される抗菌薬を用いることが不適切な場合、またはそれらが無効であった場合。原因菌の列挙は無い |
| 挙がっている菌 | Streptococcus pneumoniae、Staphylococcus aureus（メチシリンmethicillin メチシリン（methicillin）methicillin（メチシリン） 感受性株 susceptible strain感受性株（susceptible strain） susceptible strain（感受性株））、Haemophilus influenzae、Legionella pneumophila、Mycoplasma pneumoniae、Chlamydophila pneumoniae | （記載なし） |
| MRSA | 適応菌種に入らない。 in vitroでブレイクポイント breakpoint ブレイクポイント（breakpoint） breakpoint（ブレイクポイント） 以下のMICを示す菌の一覧に挙がるだけで、「臨床効果は適切な対照試験で確立されていない」と明記される | （記載なし） |
⭐ 単剤で定型・非定型の両方を覆えることが臨床的な価値で、実際にS. pneumoniae・H. influenzae・M. pneumoniae（マクロライド耐性macrolide resistance マクロライド耐性（macrolide resistance）macrolide resistance（マクロライド耐性） 株を含む）に殺菌的 bactericidal殺菌的（bactericidal） bactericidal（殺菌的）、S. aureus・S. pyogenesには静菌的 bacteriostatic 静菌的（bacteriostatic） bacteriostatic（静菌的） と書き分けられている1。一方、腸内細菌科細菌と緑膿菌には活性が無い1。
💡 EUの限定は温存 antimicrobial stewardship 温存（antimicrobial stewardship） antimicrobial stewardship（温存） の考え方に基づく。 同じ薬でも「市中肺炎community-acquired pneumonia, CAP 市中肺炎（community-acquired pneumonia, CAP）community-acquired pneumonia, CAP（市中肺炎） の初期治療の選択肢の1つ」（米国）と「他が使えないときの薬」（EU）では、覚えるべき立ち位置が変わる。⚠️ 日本の電子添文は確認できていない（2026-09-08 時点でPMDAの医療用医薬品検索から取得できず）ため、このノートの適応・禁忌・用法は米国とEUの2文書だけに基づく。国内で承認されていないと断定できる材料は持っていない。
用法・用量
| 米国1 | EU2 | |
|---|---|---|
| 静注 | 1回150 mgを12時間ごと、60分かけて点滴 intravenous drip infusion (IV infusion)点滴（intravenous drip infusion (IV infusion)） intravenous drip infusion (IV infusion)（点滴）。5〜7日間 | 1回150 mgを12時間ごと、60分かけて点滴 intravenous drip infusion (IV infusion)点滴（intravenous drip infusion (IV infusion)） intravenous drip infusion (IV infusion)（点滴）。単独なら7日間 |
| 経口 | 1回600 mgを12時間ごと、5日間 | 1回600 mgを12時間ごと、5日間 |
| 静注から経口への切り替え | 可。経口へ切り替えて治療コースを完了してよい | 可。ただし静注・経口を合わせて合計7日間 |
| 肝障害 | 重度Child-Pugh C 重度（Child-Pugh C）Child-Pugh C（重度） では静注を24時間ごとへ減量。錠剤tablet 錠剤（tablet）tablet（錠剤） は中等度（B）・重度（C）には推奨しない | 用量調節dose titration 用量調節（dose titration）dose titration（用量調節） 不要 |
| 腎障害 | 血液透析hemodialysis, HD 血液透析（hemodialysis, HD）hemodialysis, HD（血液透析） 例を含め用量調節 dose titration 用量調節（dose titration） dose titration（用量調節） の規定なし | 血液透析hemodialysis, HD 血液透析（hemodialysis, HD）hemodialysis, HD（血液透析） 例を含め用量調節 dose titration 用量調節（dose titration） dose titration（用量調節） 不要 |
⚠️ 「5〜7日間」と一括りにしない。 期間は剤形で違い、EUでは静注が7日・経口が5日と決まっている。⚠️ over 60 minutes は投与間隔 dosing interval 投与間隔（dosing interval） dosing interval（投与間隔） ではなく点滴 intravenous drip infusion (IV infusion) 点滴（intravenous drip infusion (IV infusion)） intravenous drip infusion (IV infusion)（点滴） にかける時間である——米国添付文書は「QT延長の程度は血中濃度の上昇や点滴 intravenous drip infusion (IV infusion) 点滴（intravenous drip infusion (IV infusion)） intravenous drip infusion (IV infusion)（点滴） 速度の上昇とともに大きくなりうるので、推奨用量と点滴 intravenous drip infusion (IV infusion) 点滴（intravenous drip infusion (IV infusion)） intravenous drip infusion (IV infusion)（点滴） 速度を超えてはならない」としている1。
錠剤tablet 錠剤（tablet）tablet（錠剤） は食事の1時間以上前または2時間以上後に、水とともに丸ごと嚥下する（粉砕comminution (comminuted)粉砕（comminution (comminuted)）comminution (comminuted)（粉砕）・分割しない）1。
禁忌・注意
⚠️ 禁忌は剤形と国で書き分けられている。平坦化して覚えない。
| 米国添付文書（4項）1 | EU製品概要 Summary of Product Characteristics, SmPC/SPC 製品概要（Summary of Product Characteristics, SmPC/SPC） Summary of Product Characteristics, SmPC/SPC（製品概要） （4.3）2 | |
|---|---|---|
| 過敏症 | レファムリンlefamulinレファムリン（lefamulin）lefamulin（レファムリン）・プレウロムチリン系pleuromutilins プレウロムチリン系（pleuromutilins）pleuromutilins（プレウロムチリン系） 薬・添加物excipient (additive) 添加物（excipient (additive)）excipient (additive)（添加物） への過敏症 | 同じ（有効成分active ingredient有効成分（active ingredient）active ingredient（有効成分）／添加物excipient (additive)添加物（excipient (additive)）excipient (additive)（添加物）、および他のプレウロムチリン系 pleuromutilins プレウロムチリン系（pleuromutilins） pleuromutilins（プレウロムチリン系） 薬） |
| CYP3A4基質との併用 | 錠剤tablet 錠剤（tablet）tablet（錠剤） に限り、QT延長作用をもつ感受性CYP3A4基質（例：ピモジド pimozideピモジド（pimozide） pimozide（ピモジド））との併用が禁忌。注射剤はCYP3A4基質の曝露量 drug exposure 曝露量（drug exposure） drug exposure（曝露量） を変えないと明記される | QT延長作用をもつCYP3A基質（抗精神病薬・エリスロマイシンerythromycinエリスロマイシン（erythromycin）erythromycin（エリスロマイシン）・三環系抗うつ薬tricyclic antidepressant 三環系抗うつ薬（tricyclic antidepressant）tricyclic antidepressant（三環系抗うつ薬） など）との併用が両剤形で禁忌 |
| CYP3A誘導薬 inducers誘導薬（inducers） inducers（誘導薬）・阻害薬 | 禁忌ではなく「併用を避ける」（7項） | 中等度〜強いCYP3A誘導薬 inducers誘導薬（inducers） inducers（誘導薬）（エファビレンツefavirenzエファビレンツ（efavirenz）efavirenz（エファビレンツ）・フェニトインなど）との併用が両剤形で禁忌。強いCYP3A阻害薬（クラリスロマイシンclarithromycinクラリスロマイシン（clarithromycin）clarithromycin（クラリスロマイシン）・イトラコナゾールitraconazoleイトラコナゾール（itraconazole）itraconazole（イトラコナゾール）・リトナビルritonavir リトナビル（ritonavir）ritonavir（リトナビル） など）との併用は錠剤tablet 錠剤（tablet）tablet（錠剤） の禁忌にだけ挙がる |
| QT延長そのもの | 禁忌ではなく警告 warnings 警告（warnings） warnings（警告） （5.1）。既知のQT延長・心室性不整脈ventricular arrhythmia 心室性不整脈（ventricular arrhythmia）ventricular arrhythmia（心室性不整脈） （torsades de pointesを含む）・Class IA／III抗不整脈薬 antiarrhythmics抗不整脈薬（antiarrhythmics） antiarrhythmics（抗不整脈薬）・その他のQT延長薬の併用例では使用を避ける | 禁忌。既知のQT延長、QT延長薬（Class IA・III抗不整脈薬 antiarrhythmics 抗不整脈薬（antiarrhythmics） antiarrhythmics（抗不整脈薬） など）との併用、電解質異常とくに未補正の低カリウム血症 hypokalemia低カリウム血症（hypokalemia） hypokalemia（低カリウム血症）、臨床的に問題となる徐脈・不安定な心不全・症候性心室性不整脈 ventricular arrhythmia 心室性不整脈（ventricular arrhythmia） ventricular arrhythmia（心室性不整脈） の既往が並ぶ |
| CYP2C8基質 | 記載なし | 感受性CYP2C8基質（レパグリニドrepaglinide レパグリニド（repaglinide）repaglinide（レパグリニド） など）との併用が禁忌 |
⚠️ 同じ薬でEUのほうが禁忌の敷居が明確に低い。 米国では警告 warnings 警告（warnings） warnings（警告） にとどまるQT関連の条件が、EUでは禁忌欄に置かれている。「QT延長は注意」とだけ覚えると、EUの規定を取り違える。
- 妊娠：⚠️ 禁忌ではない。 動物試験の所見に基づく胎児毒性 fetal toxicity 胎児毒性（fetal toxicity） fetal toxicity（胎児毒性） の警告 warnings 警告（warnings） warnings（警告） で、米国は投与前に妊娠の有無を確認し、投与中と最終投与後2日間の確実な避妊を求める1。EUは「妊娠中は推奨しない」とし、妊娠可能な女性に確実な避妊を、経口避妊薬を使用している場合は追加の物理的避妊法を求める。授乳は投与中止する2
- C. difficile関連下痢症：他の抗菌薬と同様、軽症から致死的な大腸炎まで起こりうる1
- 消化器症状（悪心・嘔吐・下痢）が比較的高頻度で、とくに経口投与oral 経口投与（oral）oral（経口投与） で目立つ（下記）
副作用
⭐ 消化器症状は剤形で頻度が違う。 米国添付文書は2つの試験を分けて示しており、下痢は経口投与oral 経口投与（oral）oral（経口投与） の試験でだけ上位upper 上位（upper）upper（上位） に来る1。
| 試験・剤形 | 2%以上に現れた副作用 |
|---|---|
| 試験1（静注±経口） | 投与部位反応administration site reaction 投与部位反応（administration site reaction）administration site reaction（投与部位反応） 7%、肝酵素上昇elevated liver enzymes 肝酵素上昇（elevated liver enzymes）elevated liver enzymes（肝酵素上昇） 3%、悪心3%、低カリウム血症hypokalemia 低カリウム血症（hypokalemia）hypokalemia（低カリウム血症） 3%、不眠3%、頭痛2% |
| 試験2（経口のみ） | 下痢12%、悪心5%、嘔吐3%、肝酵素上昇elevated liver enzymes 肝酵素上昇（elevated liver enzymes）elevated liver enzymes（肝酵素上昇） 2% |
| EUの製品概要 Summary of Product Characteristics, SmPC/SPC 製品概要（Summary of Product Characteristics, SmPC/SPC） Summary of Product Characteristics, SmPC/SPC（製品概要） （剤形をまとめた集計）2 | 下痢7%、悪心4%、嘔吐2%、肝酵素上昇elevated liver enzymes 肝酵素上昇（elevated liver enzymes）elevated liver enzymes（肝酵素上昇） 2%、頭痛1%、低カリウム血症hypokalemia 低カリウム血症（hypokalemia）hypokalemia（低カリウム血症） 1%、不眠1% |
⚠️ 3つの数字を横に並べて比べない。 試験1・試験2は別の集団で、EUの値は両剤形をまとめた集計である。
| 分類 | 内容 |
|---|---|
| 重篤・まれ | QT延長、トルサード・ド・ポワントtorsades de pointesトルサード・ド・ポワント（torsades de pointes）torsades de pointes（トルサード・ド・ポワント）、クロストリディオイデス・ディフィシル感染症Clostridioides difficile infectionクロストリディオイデス・ディフィシル感染症（Clostridioides difficile infection）Clostridioides difficile infection（クロストリディオイデス・ディフィシル感染症）、肝障害 |
| 2%未満で報告されたもの | 貧血・血小板減少、心房細動・動悸palpitations動悸（palpitations）palpitations（動悸）、腹痛・便秘・消化不良dyspepsia (indigestion)消化不良（dyspepsia (indigestion)）dyspepsia (indigestion)（消化不良）・びらん性胃炎、口腔／外陰腟カンジダ症vulvovaginal candidiasis, VVC外陰腟カンジダ症（vulvovaginal candidiasis, VVC）vulvovaginal candidiasis, VVC（外陰腟カンジダ症）、ALPALP（alkaline phosphatase）・CKCK（creatine kinase）・γ-GTP上昇、心電図のQT延長、傾眠、不安、尿閉1 |
まとめ
- プレウロムチリン系pleuromutilins プレウロムチリン系（pleuromutilins）pleuromutilins（プレウロムチリン系） として初めて全身投与が承認された薬で、マクロライドとは別系統だが50Sリボソーム 50S ribosome 50Sリボソーム（50S ribosome） 50S ribosome（50Sリボソーム） の近い部位（ペプチジルトランスフェラーゼ中心peptidyl transferase centerペプチジルトランスフェラーゼ中心（peptidyl transferase center）peptidyl transferase center（ペプチジルトランスフェラーゼ中心））を標的にする。
- 結合部位がマクロライドと完全には一致しないため、マクロライド耐性macrolide resistance マクロライド耐性（macrolide resistance）macrolide resistance（マクロライド耐性） 菌にも活性を保ちやすい。
- 成人の市中細菌性肺炎 community-acquired bacterial pneumonia 市中細菌性肺炎（community-acquired bacterial pneumonia） community-acquired bacterial pneumonia（市中細菌性肺炎） に対し、定型病原体と非定型病原体 atypical organism 非定型病原体（atypical organism） atypical organism（非定型病原体） を単剤でカバーできる点が価値。⚠️ MRSAは承認適応 authorized indications 承認適応（authorized indications） authorized indications（承認適応） に入らない——米国の適応菌種はS. aureusのメチシリン methicillin メチシリン（methicillin） methicillin（メチシリン） 感受性株 susceptible strain 感受性株（susceptible strain） susceptible strain（感受性株） までで、MRSAはin vitro活性の一覧に挙がるだけである1。腸内細菌科細菌と緑膿菌には無効。
- ⚠️ EUの適応は温存目的の限定つき（初期治療に通常推奨される抗菌薬が不適切または無効な場合）で、原因菌の列挙が無い2。
- 投与期間は剤形で違う——米国は静注5〜7日・経口5日、EUは静注7日・経口5日（切り替え時は合計7日）。静注は60分かけて点滴 intravenous drip infusion (IV infusion)点滴（intravenous drip infusion (IV infusion)） intravenous drip infusion (IV infusion)（点滴）する12。
- 禁忌は過敏症と薬物相互作用が中心で、米国は錠剤 tablet 錠剤（tablet） tablet（錠剤） 限定の1項目、EUは両剤形に広くかかる。⚠️ QT延長は米国では警告 warnings警告（warnings） warnings（警告）、EUでは禁忌という国差がある。妊娠は禁忌ではなく「推奨しない／胎児毒性fetal toxicity 胎児毒性（fetal toxicity）fetal toxicity（胎児毒性） の警告 warnings警告（warnings） warnings（警告）」で、避妊の指示が付く。
- 経口・静注のスイッチが可能で、外来治療への移行がしやすい。錠剤tablet 錠剤（tablet）tablet（錠剤） は空腹時（食事の1時間以上前または2時間以上後）に丸ごと服用する。
出典
- 1.XENLETA (lefamulin acetate) injection, solution; XENLETA (lefamulin) tablet, film coated（DailyMed (U.S. National Library of Medicine)・2021）米国添付文書の1.1項の適応が「成人の市中細菌性肺炎で、原因菌が Streptococcus pneumoniae・Staphylococcus aureus（メチシリン感受性株）・Haemophilus influenzae・Legionella pneumophila・Mycoplasma pneumoniae・Chlamydophila pneumoniae のもの」であり S. aureus が感受性株に限定されていること、MRSA は12.4項の「in vitro で感受性ブレイクポイント以下の MIC を示すが臨床効果は適切な対照試験で確立されていない」区分にのみ挙がること、Table 1 の用法が静注150 mgを12時間ごと60分かけて点滴（5〜7日間）と経口600 mgを12時間ごと（5日間）で剤形により期間が異なること、2.2項が重度肝障害（Child-Pugh C）で静注を24時間ごとへ減らし錠剤は中等度・重度肝障害に推奨しないとすること、禁忌が4.1過敏症と4.2「錠剤とQT延長作用をもつ感受性CYP3A4基質との併用」の2項のみで後者が錠剤限定であること（同項は「Concomitant use of XENLETA Injection with CYP3A4 substrates does not affect the exposure of CYP3A4 substrates.」と明記する）、QT延長そのものは5.1の警告であって禁忌ではないこと、5.2胎児毒性が投与前の妊娠確認と投与中および最終投与後2日間の避妊を求めること、6.1の副作用が試験1（静注±経口）で投与部位反応7%・肝酵素上昇3%・悪心3%・低カリウム血症3%・不眠3%・頭痛2%、試験2（経口のみ）で下痢12%・悪心5%・嘔吐3%・肝酵素上昇2%であることを確認した。改訂表示は「Revised 6/2021」（原文はコロン付き）で、DailyMed の掲載日（2024年10月）とは別である閲覧 2026-09-08
- 2.Xenleta : EPAR - Product Information (Annex I: Summary of Product Characteristics)（European Medicines Agency・2026）EUの製品概要では錠剤・点滴剤とも4.1項の適応が「成人の市中肺炎で、初期治療に通常推奨される抗菌薬を用いることが不適切と考えられる場合、またはそれらが無効であった場合」であり原因菌の列挙が無いこと（原文「Xenleta is indicated for the treatment of community-acquired pneumonia (CAP) in adults when it is considered inappropriate to use antibacterial agents that are commonly recommended for the initial treatment of CAP or when these have failed」）、4.2項の投与期間が経口単独5日・静注単独7日・静注から経口へ切り替える場合は合計7日であること、腎障害・肝障害いずれも用量調節不要とされること、4.3項の禁忌が過敏症2項に加えCYP3Aの中等度／強い誘導薬との併用、QT延長作用をもつCYP3A基質との併用、QT延長薬（Class IA・III抗不整脈薬など）との併用、既知のQT延長、電解質異常とくに未補正の低カリウム血症、臨床的に問題となる徐脈・不安定な心不全・症候性心室性不整脈の既往、感受性CYP2C8基質との併用を含むこと、そのうち「強いCYP3A阻害薬との併用」は錠剤の4.3にのみあり点滴剤の4.3には無いこと、4.6項が妊娠を禁忌ではなく「推奨しない」とし経口避妊薬使用者には追加の物理的避妊法を求め授乳は中止すべきとすること、4.8項の高頻度の副作用が下痢7%・悪心4%・嘔吐2%・肝酵素上昇2%・頭痛1%・低カリウム血症1%・不眠1%であることを確認した。初回承認は2020年7月27日、直近の更新は2025年4月4日、製品情報PDFの最終更新はEMAサイト表示で2026年5月27日閲覧 2026-09-08