Drug Atlas · C6 Antivirals / 抗ウイルス薬 · 必修

ジドブジン

zidovudine

分類: Antivirals / 抗ウイルス薬
商品名（日本）: レトロビル
商品名（EU）: Retrovir
科目: Pharmacology
トピック: C6: Antiretroviral agents
標的微生物: HIV-1 HIV-2
副作用: 頭痛悪心筋痛筋力低下
監視検査値: ヘモグロビン絶対好中球数
影響検査値: ヘモグロビン絶対好中球数
対象疾患: HIV感染症・AIDS 成人T細胞白血病リンパ腫

🧠 全体像：ジドブジン zidovudine ジドブジン（zidovudine） zidovudine（ジドブジン）（AZT）は1987年に承認された世界初の抗レトロウイルス薬 antiretroviral drug (ART)抗レトロウイルス薬（antiretroviral drug (ART)） antiretroviral drug (ART)（抗レトロウイルス薬）であり、HIVHIV（human immunodeficiency virus）治療の歴史そのものを体現する薬である。チミジン類似体thymidine analogue チミジン類似体（thymidine analogue）thymidine analogue（チミジン類似体）としてHIV逆転写酵素を止める機序自体は他のNRTINRTI（nucleoside reverse transcriptase inhibitor）と共通だが、同じ逆転写酵素阻害という機序が宿主のミトコンドリアDNAポリメラーゼγ mitochondrial DNA polymerase gamma ミトコンドリアDNAポリメラーゼγ（mitochondrial DNA polymerase gamma） mitochondrial DNA polymerase gamma（ミトコンドリアDNAポリメラーゼγ）にも及びやすいため、骨髄抑制（貧血・好中球減少）という用量依存性 Dose-related 用量依存性（Dose-related） Dose-related（用量依存性）の毒性が際立つ。忍容性tolerability 忍容性（tolerability）tolerability（忍容性）に優れる新しいNRTIが揃った現在、日常的routine 日常的（routine）routine（日常的）な初回治療には使われない¹が、周産期のHIV母子感染予防 prevention of mother-to-child transmission母子感染予防（prevention of mother-to-child transmission） prevention of mother-to-child transmission（母子感染予防）という一点で今も現役の役割を持ち続けている²。

薬効群の中での位置づけ

NRTIの塩基類似体	代表薬	固有の注意点
チミジン類似体thymidine analogueチミジン類似体（thymidine analogue）thymidine analogue（チミジン類似体）	ジドブジンzidovudineジドブジン（zidovudine）zidovudine（ジドブジン）	骨髄抑制（用量依存性Dose-related用量依存性（Dose-related）Dose-related（用量依存性））、ミトコンドリア毒性mitochondrial toxicity ミトコンドリア毒性（mitochondrial toxicity）mitochondrial toxicity（ミトコンドリア毒性）が相対的に強い
グアノシン類似体guanosine analogグアノシン類似体（guanosine analog）guanosine analog（グアノシン類似体）	アバカビルabacavirアバカビル（abacavir）abacavir（アバカビル）	HLAHLA（human leukocyte antigen）-B*57:01過敏症反応
アデニンadenine アデニン（adenine）adenine（アデニン）（ヌクレオチド）類似体	テノホビルtenofovirテノホビル（tenofovir）tenofovir（テノホビル）	腎・骨毒性bone toxicity 骨毒性（bone toxicity）bone toxicity（骨毒性）（TDF）、HBVHBV（hepatitis B virus）にも活性
シチジン類似体cytidine analogueシチジン類似体（cytidine analogue）cytidine analogue（シチジン類似体）	ラミブジンlamivudineラミブジン（lamivudine）lamivudine（ラミブジン）・エムトリシタビンemtricitabineエムトリシタビン（emtricitabine）emtricitabine（エムトリシタビン）	忍容性tolerability 忍容性（tolerability）tolerability（忍容性）が高く、HBVにも活性

⭐ NRTI全体に共通する「ミトコンドリア毒性mitochondrial toxicityミトコンドリア毒性（mitochondrial toxicity）mitochondrial toxicity（ミトコンドリア毒性）」という副作用群（骨髄抑制・ミオパチーmyopathyミオパチー（myopathy）myopathy（ミオパチー）・末梢神経障害・乳酸アシドーシスlactic acidosis 乳酸アシドーシス（lactic acidosis）lactic acidosis（乳酸アシドーシス）を伴う肝脂肪変性 hepatic steatosis肝脂肪変性（hepatic steatosis） hepatic steatosis（肝脂肪変性））の中で、ジドブジンzidovudine ジドブジン（zidovudine）zidovudine（ジドブジン）は骨髄抑制が際立って強い代表格。同じクラス内の毒性プロファイルの違いを説明する軸として、試験でも実務でも押さえておきたい。

機序

flowchart TD
    A["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='zidovudine'>ジドブジン</span>が細胞内で<br>段階的にリン酸化され<br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='active metabolite'>活性代謝物</span><span class='jp-term jp-term-diagram' title='zidovudine'>ジドブジン</span>三リン酸へ"] --> B["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='human immunodeficiency virus'>HIV</span>逆転写酵素がdTTPの代わりに取り込む"]
    B --> C["3'-OHを欠くため<br>次のヌクレオチドが結合できない"]
    C --> D["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='deoxyribonucleic acid'>DNA</span>鎖の伸長が止まる"]
    A -.->|"宿主の<span class='jp-term jp-term-diagram' title='mitochondrial DNA'>ミトコンドリアDNA</span><br>ポリメラーゼγも部分的に阻害"| E["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='bone marrow progenitor cell'>骨髄前駆細胞</span>のミトコンドリア機能低下"]
    E --> F["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='Dose-related'>用量依存性</span>の骨髄抑制<br>（貧血・好中球減少）"]

薬物動態

項目	値・特徴
経口バイオアベイラビリティoral bioavailability経口バイオアベイラビリティ（oral bioavailability）oral bioavailability（経口バイオアベイラビリティ）	約60%（相当な初回通過効果 first-pass effect 初回通過効果（first-pass effect） first-pass effect（初回通過効果）を受ける）
分布	中枢神経系へよく移行する（血液脳関門を比較的よく通過する数少ないNRTI）
代謝	主に肝でのグルクロン酸抱合 glucuronidationグルクロン酸抱合（glucuronidation） glucuronidation（グルクロン酸抱合）
排泄	代謝物として腎排泄 renal excretion (renal elimination)腎排泄（renal excretion (renal elimination)） renal excretion (renal elimination)（腎排泄）
半減期	短く、より頻回の投与が必要

適応

領域	使いどころ
HIV治療	現在は忍容性 tolerability 忍容性（tolerability） tolerability（忍容性）に優れる他のNRTIが優先され、日常的routine 日常的（routine）routine（日常的）な初回治療には通常使わない¹
周産期母子感染予防prevention of perinatal transmission周産期母子感染予防（prevention of perinatal transmission）prevention of perinatal transmission（周産期母子感染予防）	妊娠中の母体投与・分娩時の静注・出生児への投与という3段階レジメンが母子感染予防 prevention of mother-to-child transmission 母子感染予防（prevention of mother-to-child transmission） prevention of mother-to-child transmission（母子感染予防）の出発点で、ACTG076試験では周産期感染 perinatal infection 周産期感染（perinatal infection） perinatal infection（周産期感染）率が25.5%から8.3%へ低下した²。現在は妊婦にもテノホビル tenofovir テノホビル（tenofovir） tenofovir（テノホビル）系＋ドルテグラビル dolutegravir ドルテグラビル（dolutegravir） dolutegravir（ドルテグラビル）等の通常のレジメンを使い、ジドブジンzidovudine ジドブジン（zidovudine）zidovudine（ジドブジン）が残るのは分娩中 intrapartum 分娩中（intrapartum） intrapartum（分娩中）にHIVと診断されウイルス量が高い（HIV RNARNA（ribonucleic acid） >400 copies/mL）ときの静注と、新生児への投与である¹
曝露後予防（歴史的）	かつては職業曝露 occupational exposure 職業曝露（occupational exposure） occupational exposure（職業曝露）後予防の中心薬だったが、現在は他クラスを含むレジメンに置き換わっている

用法・用量

HIV治療での成人量は通常1回300mgを1日2回。周産期予防では、母体への妊娠中投与、分娩時の静注投与、新生児への出生後投与という段階ごとに用量・投与経路route of administration 投与経路（route of administration）route of administration（投与経路）が異なる。実際の用量は施設のプロトコル・添付文書で確認する。

禁忌・注意

⚠️ 重度の貧血・好中球減少では投与を避けるか、開始前後で血算を密にモニタリングする（好中球減少・重度貧血、長期使用でのミオパチー myopathyミオパチー（myopathy） myopathy（ミオパチー）、致死例を含む乳酸アシドーシス lactic acidosis乳酸アシドーシス（lactic acidosis） lactic acidosis（乳酸アシドーシス）・脂肪肝fatty liver 脂肪肝（fatty liver）fatty liver（脂肪肝）は添付文書の枠組み警告 boxed warning 枠組み警告（boxed warning） boxed warning（枠組み警告）に掲げられている）³
⚠️ 他の骨髄抑制性薬剤（ガンシクロビルganciclovirガンシクロビル（ganciclovir）ganciclovir（ガンシクロビル）、細胞毒性cytotoxicity 細胞毒性（cytotoxicity）cytotoxicity（細胞毒性）化学療法薬 chemotherapeutic agent (chemotherapeutic drug) 化学療法薬（chemotherapeutic agent (chemotherapeutic drug)） chemotherapeutic agent (chemotherapeutic drug)（化学療法薬）など）との併用は骨髄毒性 bone marrow toxicity 骨髄毒性（bone marrow toxicity） bone marrow toxicity（骨髄毒性）を増強するため避けるか慎重にモニタリングする
NRTIクラス共通：まれに乳酸アシドーシス lactic acidosis 乳酸アシドーシス（lactic acidosis） lactic acidosis（乳酸アシドーシス）を伴う重度の肝腫大 hepatomegaly肝腫大（hepatomegaly） hepatomegaly（肝腫大）・脂肪肝fatty liver 脂肪肝（fatty liver）fatty liver（脂肪肝）を起こす
長期使用でミオパチー myopathy ミオパチー（myopathy） myopathy（ミオパチー）（筋力低下・筋痛）が報告される

副作用

頻度	内容
高頻度	頭痛、悪心、倦怠感
注意	大球性貧血macrocytic anemia大球性貧血（macrocytic anemia）macrocytic anemia（大球性貧血）、好中球減少（いずれも用量依存性 Dose-related用量依存性（Dose-related） Dose-related（用量依存性））、長期使用でのミオパチー myopathy ミオパチー（myopathy） myopathy（ミオパチー）（筋痛・筋力低下）
重篤・まれ	重度の骨髄抑制（輸血・休薬drug holiday (treatment interruption) 休薬（drug holiday (treatment interruption)）drug holiday (treatment interruption)（休薬）を要することがある）、乳酸アシドーシスlactic acidosis 乳酸アシドーシス（lactic acidosis）lactic acidosis（乳酸アシドーシス）を伴う脂肪肝 fatty liver脂肪肝（fatty liver） fatty liver（脂肪肝）

まとめ

世界初の抗レトロウイルス薬 antiretroviral drug (ART) 抗レトロウイルス薬（antiretroviral drug (ART)） antiretroviral drug (ART)（抗レトロウイルス薬）（1987年承認）。チミジン類似体thymidine analogue チミジン類似体（thymidine analogue）thymidine analogue（チミジン類似体）のNRTIとしてDNADNA（deoxyribonucleic acid）鎖伸長の停止によりHIV逆転写を止める。
宿主のミトコンドリアDNAポリメラーゼγ mitochondrial DNA polymerase gamma ミトコンドリアDNAポリメラーゼγ（mitochondrial DNA polymerase gamma） mitochondrial DNA polymerase gamma（ミトコンドリアDNAポリメラーゼγ）にも影響するため、用量依存性Dose-related 用量依存性（Dose-related）Dose-related（用量依存性）の骨髄抑制（貧血・好中球減少）がNRTIの中でも際立つ。
忍容性tolerability 忍容性（tolerability）tolerability（忍容性）に優れる新しいNRTIの登場により、現在は日常的 routine 日常的（routine） routine（日常的）な初回治療の第一選択ではない¹。
周産期のHIV母子感染予防 prevention of mother-to-child transmission母子感染予防（prevention of mother-to-child transmission） prevention of mother-to-child transmission（母子感染予防）の効果を初めて示した薬で、3段階レジメンが周産期感染 perinatal infection 周産期感染（perinatal infection） perinatal infection（周産期感染）率を25.5%から8.3%へ低下させた（ACTG076試験）²。ただし今の妊婦の第一選択ではなく、残る役割は分娩中 intrapartum 分娩中（intrapartum） intrapartum（分娩中）に診断されたウイルス量の高い母体への静注と、新生児への投与である¹。
血算（ヘモグロビン・好中球数）のモニタリングが必須で、他の骨髄抑制性薬剤との併用は避ける。

出典

1.Major revision version 13.0 of the European AIDS Clinical Society guidelines 2025（HIV Medicine (European AIDS Clinical Society)・2026）EACSガイドライン（version 13.0、2025年版）のHIV-1初回治療は、TDFまたはTAFとXTC（ラミブジンまたはエムトリシタビン）にドルテグラビル・ビクテグラビルまたはドラビリンを組み合わせる3剤、あるいはXTCとドルテグラビルの2剤療法のみを選択肢としており、ジドブジンを含むレジメンは現行の初回治療の推奨に含まれていないことを確認。2026-09-27にPMC全文（PMC12757896）で追加確認：ART未治療の妊婦に推奨する初回レジメンも TAF/FTC/BIC、TDF/XTC または TAF/FTC＋DTG、TDF/XTC または TAF/FTC＋DRV/r でジドブジンを含まず、ジドブジンが残るのは分娩中にHIVと診断され HIV RNA >400 copies/mL の場合の静注（入手できれば）と、生後4週未満の新生児の治療で優先されるバックボーン（ZDV＋3TC）であること閲覧 2026-08-27
2.Reduction of maternal-infant transmission of human immunodeficiency virus type 1 with zidovudine treatment（The New England Journal of Medicine・1994）妊娠14〜34週でCD4>200/mm3、当該妊娠中は未治療のHIV陽性妊婦を対象とした二重盲検プラセボ対照RCT（ACTG076/PACTG076）で、母体への妊娠中経口投与・分娩時静注・新生児への出生後6週間の経口投与という3段階のジドブジンレジメンが、周産期HIV感染率をプラセボ群の25.5%から治療群の8.3%へ低下させたことを確認閲覧 2026-08-27
3.RETROVIR (zidovudine) capsule, solution, injection — Prescribing Information（ViiV Healthcare / DailyMed (U.S. FDA)・2026）RETROVIR添付文書は、好中球減少・重度貧血などの血液毒性、長期使用に伴う症候性ミオパチー、致死例を含む乳酸アシドーシス・重度肝腫大を伴う脂肪肝という3点を枠組み警告（Boxed Warning）に掲げていること、HIV-1感染治療に加え母児感染予防の適応を持つこと、同社データでは母児感染率が24.9%から7.8%へ低下したことを確認閲覧 2026-08-27