Pharmacology · C15
マクロライド系・プレウロムチリン系
C15: Macrolides. Pleuromutilins
💡 覚え方:マクロライド系・プレウロムチリン系
🧠 このページは「50Sで蛋白合成を止める薬」として覚える: ①マクロライド:50S阻害・非定型肺炎/呼吸器/クラミジア、②特殊用途のマクロライド:H. pylori・妊娠中トキソプラズマToxoplasmaトキソプラズマ(Toxoplasma)Toxoplasma(トキソプラズマ)、③プレウロムチリン:新しい50S阻害・市中肺炎community-acquired pneumonia, CAP市中肺炎(community-acquired pneumonia, CAP)community-acquired pneumonia, CAP(市中肺炎)。
⭐語尾は「-thromycin」=マクロライド。共通でQT延長・消化器症状・CYP相互作用を意識。ただしアジスロマイシンはCYP阻害が少なめ。
🅰️ ①マクロライド系:50S阻害・非定型肺炎に強い
50S ribosomal subunitに結合 → 転座阻害inhibition of translocation転座阻害(inhibition of translocation)inhibition of translocation(転座阻害) → 蛋白合成↓(主に静菌的bacteriostatic静菌的(bacteriostatic)bacteriostatic(静菌的))
- アジスロマイシン — 50S阻害|適応:呼吸器感染、非定型肺炎、Chlamydia、耳炎など
- 💡長い半減期・短期投与がしやすい
- 💡CYP阻害はマクロライドの中で少なめ
- クラリスロマイシンclarithromycinクラリスロマイシン(clarithromycin)clarithromycin(クラリスロマイシン) — 50S阻害|適応:呼吸器感染、H. pylori除菌、非結核性抗酸菌nontuberculous mycobacteria, NTM非結核性抗酸菌(nontuberculous mycobacteria, NTM)nontuberculous mycobacteria, NTM(非結核性抗酸菌)など
- ⚠️CYP3A4阻害・薬物相互作用、QT延長
- 💡H. pylori除菌レジメンで頻出
- ロキシスロマイシンroxithromycinロキシスロマイシン(roxithromycin)roxithromycin(ロキシスロマイシン) — 50S阻害|適応:呼吸器感染、皮膚軟部組織感染
- スピラマイシンspiramycinスピラマイシン(spiramycin)spiramycin(スピラマイシン) — 50S阻害|適応:妊娠中トキソプラズマ症toxoplasmosis in pregnancy妊娠中トキソプラズマ症(toxoplasmosis in pregnancy)toxoplasmosis in pregnancy(妊娠中トキソプラズマ症)、一部呼吸器/口腔感染
- 💡胎児感染リスクを下げる目的で使う特殊マクロライド
🅱️ ②プレウロムチリン系:新しい50S阻害薬
- レファムリンlefamulinレファムリン(lefamulin)lefamulin(レファムリン) — pleuromutilin系、50S peptidyl transferase center付近に作用→蛋白合成阻害protein synthesis inhibition蛋白合成阻害(protein synthesis inhibition)protein synthesis inhibition(蛋白合成阻害)|適応:市中細菌性肺炎community-acquired bacterial pneumonia市中細菌性肺炎(community-acquired bacterial pneumonia)community-acquired bacterial pneumonia(市中細菌性肺炎)
- 💡非定型菌atypical pathogens非定型菌(atypical pathogens)atypical pathogens(非定型菌)も含めた市中肺炎community-acquired pneumonia, CAP市中肺炎(community-acquired pneumonia, CAP)community-acquired pneumonia, CAP(市中肺炎)カバー
- ⚠️QT延長・消化器症状・CYP3A相互作用に注意
🅲 共通で覚える副作用・相互作用
- QT延長:トルサード・ド・ポワントtorsades de pointesトルサード・ド・ポワント(torsades de pointes)torsades de pointes(トルサード・ド・ポワント)のリスク、他のQT延長薬と注意
- 消化器症状:悪心、下痢、腹痛(motilin様作用のイメージ)
- CYP3A4阻害:特にクラリスロマイシンclarithromycinクラリスロマイシン(clarithromycin)clarithromycin(クラリスロマイシン)で重要
- 肝障害:胆汁うっ滞性肝炎cholestatic hepatitis胆汁うっ滞性肝炎(cholestatic hepatitis)cholestatic hepatitis(胆汁うっ滞性肝炎)などに注意
- 耐性:23S rRNA メチル化やeffluxなど
⭐ 高頻度ポイント:マクロライド=50S阻害・非定型肺炎/Chlamydia。アジスロマイシン=CYP相互作用少なめ・短期投与しやすい、クラリスロマイシンclarithromycinクラリスロマイシン(clarithromycin)clarithromycin(クラリスロマイシン)=H. pylori/非結核性抗酸菌nontuberculous mycobacteria, NTM非結核性抗酸菌(nontuberculous mycobacteria, NTM)nontuberculous mycobacteria, NTM(非結核性抗酸菌)・CYP3A4阻害、スピラマイシンspiramycinスピラマイシン(spiramycin)spiramycin(スピラマイシン)=妊娠中トキソプラズマToxoplasmaトキソプラズマ(Toxoplasma)Toxoplasma(トキソプラズマ)。レファムリンlefamulinレファムリン(lefamulin)lefamulin(レファムリン)=pleuromutilin系・市中肺炎community-acquired pneumonia, CAP市中肺炎(community-acquired pneumonia, CAP)community-acquired pneumonia, CAP(市中肺炎)。共通でQT延長・消化器症状・肝障害を押さえる。
🔁 1枚図でまとめ
flowchart TD
R["C15: マクロライド系 / <span class='jp-term jp-term-diagram' title='pleuromutilins'>プレウロムチリン系</span>"]
R --> A["共通<br>50S阻害 → 蛋白合成↓"]
A --> B["マクロライド系「-thromycin」"]
A --> C["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='pleuromutilins'>プレウロムチリン系</span>"]
B --> B1["アジスロマイシン<br>非定型肺炎・Chlamydia<br>CYP少なめ"]
B --> B2["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='clarithromycin'>クラリスロマイシン</span><br>H. pylori・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='nontuberculous mycobacteria'>NTM</span><br>CYP3A4阻害"]
B --> B3["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='roxithromycin'>ロキシスロマイシン</span><br>呼吸器/皮膚"]
B --> B4["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='spiramycin'>スピラマイシン</span><br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='toxoplasmosis in pregnancy'>妊娠中トキソプラズマ症</span>"]
C --> C1["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='lefamulin'>レファムリン</span><br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='community-acquired pneumonia, CAP'>市中肺炎</span>・QT注意"]
R --> D["共通注意<br>QT延長・GI症状・肝障害"]
📋 まとめ表
| 薬剤 | 系統 | 機序 | 適応・注意 |
|---|---|---|---|
| アジスロマイシン | マクロライド | 50S阻害→蛋白合成↓ | 非定型肺炎・Chlamydia・CYP阻害少なめ |
| クラリスロマイシンclarithromycinクラリスロマイシン(clarithromycin)clarithromycin(クラリスロマイシン) | マクロライド | 50S阻害 | 呼吸器・H. pylori・NTMnontuberculous mycobacteriaNTM(nontuberculous mycobacteria)nontuberculous mycobacteria(NTM)・CYP3A4阻害 |
| ロキシスロマイシンroxithromycinロキシスロマイシン(roxithromycin)roxithromycin(ロキシスロマイシン) | マクロライド | 50S阻害 | 呼吸器・皮膚軟部組織感染 |
| スピラマイシンspiramycinスピラマイシン(spiramycin)spiramycin(スピラマイシン) | マクロライド | 50S阻害 | 妊娠中トキソプラズマ症toxoplasmosis in pregnancy妊娠中トキソプラズマ症(toxoplasmosis in pregnancy)toxoplasmosis in pregnancy(妊娠中トキソプラズマ症) |
| レファムリンlefamulinレファムリン(lefamulin)lefamulin(レファムリン) | プレウロムチリン | 50S阻害(peptidyl transferase center付近) | 市中細菌性肺炎community-acquired bacterial pneumonia市中細菌性肺炎(community-acquired bacterial pneumonia)community-acquired bacterial pneumonia(市中細菌性肺炎)・QT延長/CYP相互作用 |