Pharmacology

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C15: Macrolides. Pleuromutilins

マクロライド系・プレウロムチリン系

薬剤
lefamulinspiramycinazithromycinroxithromycinclarithromycin

💡 覚え方:マクロライド系・プレウロムチリン系 / Easy classification

🧠 このページは**「50Sで蛋白合成を止める薬」として覚える:
マクロライド:50S阻害・非定型肺炎/呼吸器/クラミジア**、②特殊用途のマクロライド:H. pylori・妊娠中トキソプラズマ、③プレウロムチリン:新しい50S阻害・市中肺炎

⭐語尾は**「-thromycin」=macrolide**。共通でQT延長・消化器症状・CYP相互作用を意識。ただしazithromycinはCYP阻害が少なめ

🅰️ ①マクロライド系:50S阻害・非定型肺炎に強い

50S ribosomal subunitに結合 → translocation阻害 → 蛋白合成↓(主に静菌的)

  • azithromycin / アジスロマイシン50S阻害|適応:呼吸器感染、非定型肺炎、Chlamydia、耳炎など
    • 💡長い半減期・短期投与がしやすい
    • 💡CYP阻害はmacrolideの中で少なめ
  • clarithromycin / クラリスロマイシン50S阻害|適応:呼吸器感染、H. pylori除菌、非結核性抗酸菌など
    • ⚠️CYP3A4阻害・薬物相互作用、QT延長
    • 💡H. pylori除菌レジメンで頻出
  • roxithromycin / ロキシスロマイシン50S阻害|適応:呼吸器感染、皮膚軟部組織感染
  • (spiramycin) / スピラマイシン50S阻害|適応:妊娠中トキソプラズマ症、一部呼吸器/口腔感染
    • 💡胎児感染リスクを下げる目的で使う特殊マクロライド

🅱️ ②プレウロムチリン系:新しい50S阻害薬

  • lefamulin / レファムリンpleuromutilin系、50S peptidyl transferase center付近に作用→蛋白合成阻害|適応:市中細菌性肺炎
    • 💡非定型菌も含めた市中肺炎カバー
    • ⚠️QT延長・消化器症状・CYP3A相互作用に注意

🅲 共通で覚える副作用・相互作用

  • QT延長:torsadesリスク、他のQT延長薬と注意
  • 消化器症状:悪心、下痢、腹痛(motilin様作用のイメージ)
  • CYP3A4阻害:特にclarithromycinで重要
  • 肝障害:胆汁うっ滞性肝炎などに注意
  • 耐性:23S rRNA methylationやeffluxなど

高頻度ポイントmacrolide=50S阻害・非定型肺炎/Chlamydiaazithromycin=CYP相互作用少なめ・短期投与しやすいclarithromycin=H. pylori/非結核性抗酸菌・CYP3A4阻害spiramycin=妊娠中トキソプラズマlefamulin=pleuromutilin系・市中肺炎。共通でQT延長・消化器症状・肝障害を押さえる。

🔁 1枚図でまとめ / One-picture summary

flowchart TD
  R["C15: Macrolides / Pleuromutilins"]
  R --> A["共通<br>50S阻害 → 蛋白合成↓"]
  A --> B["Macrolides -thromycin"]
  A --> C["Pleuromutilin"]
  B --> B1["azithromycin<br>非定型肺炎・Chlamydia<br>CYP少なめ"]
  B --> B2["clarithromycin<br>H. pylori・NTM<br>CYP3A4阻害"]
  B --> B3["roxithromycin<br>呼吸器/皮膚"]
  B --> B4["spiramycin<br>妊娠中toxoplasmosis"]
  C --> C1["lefamulin<br>市中肺炎・QT注意"]
  R --> D["共通注意<br>QT延長・GI症状・肝障害"]

📋 まとめ表 / Summary table

薬剤 / Drug 系統 / Class 機序 / Mechanism 適応・注意 / Notes
azithromycin / アジスロマイシン マクロライド 50S阻害→蛋白合成↓ 非定型肺炎・Chlamydia・CYP阻害少なめ
clarithromycin / クラリスロマイシン マクロライド 50S阻害 呼吸器・H. pylori・NTM・CYP3A4阻害
roxithromycin / ロキシスロマイシン マクロライド 50S阻害 呼吸器・皮膚軟部組織感染
spiramycin / スピラマイシン マクロライド 50S阻害 妊娠中トキソプラズマ症
lefamulin / レファムリン プレウロムチリン 50S阻害(peptidyl transferase center付近) 市中細菌性肺炎・QT延長/CYP相互作用