Pharmacology
Pharmacology
C15: Macrolides. Pleuromutilins
マクロライド系・プレウロムチリン系
- 薬剤
- lefamulinspiramycinazithromycinroxithromycinclarithromycin
💡 覚え方:マクロライド系・プレウロムチリン系 / Easy classification
🧠 このページは**「50Sで蛋白合成を止める薬」として覚える:
①マクロライド:50S阻害・非定型肺炎/呼吸器/クラミジア**、②特殊用途のマクロライド:H. pylori・妊娠中トキソプラズマ、③プレウロムチリン:新しい50S阻害・市中肺炎。⭐語尾は**「-thromycin」=macrolide**。共通でQT延長・消化器症状・CYP相互作用を意識。ただしazithromycinはCYP阻害が少なめ。
🅰️ ①マクロライド系:50S阻害・非定型肺炎に強い
50S ribosomal subunitに結合 → translocation阻害 → 蛋白合成↓(主に静菌的)
- azithromycin / アジスロマイシン — 50S阻害|適応:呼吸器感染、非定型肺炎、Chlamydia、耳炎など
- 💡長い半減期・短期投与がしやすい
- 💡CYP阻害はmacrolideの中で少なめ
- clarithromycin / クラリスロマイシン — 50S阻害|適応:呼吸器感染、H. pylori除菌、非結核性抗酸菌など
- ⚠️CYP3A4阻害・薬物相互作用、QT延長
- 💡H. pylori除菌レジメンで頻出
- roxithromycin / ロキシスロマイシン — 50S阻害|適応:呼吸器感染、皮膚軟部組織感染
- (spiramycin) / スピラマイシン — 50S阻害|適応:妊娠中トキソプラズマ症、一部呼吸器/口腔感染
- 💡胎児感染リスクを下げる目的で使う特殊マクロライド
🅱️ ②プレウロムチリン系:新しい50S阻害薬
- lefamulin / レファムリン — pleuromutilin系、50S peptidyl transferase center付近に作用→蛋白合成阻害|適応:市中細菌性肺炎
- 💡非定型菌も含めた市中肺炎カバー
- ⚠️QT延長・消化器症状・CYP3A相互作用に注意
🅲 共通で覚える副作用・相互作用
- QT延長:torsadesリスク、他のQT延長薬と注意
- 消化器症状:悪心、下痢、腹痛(motilin様作用のイメージ)
- CYP3A4阻害:特にclarithromycinで重要
- 肝障害:胆汁うっ滞性肝炎などに注意
- 耐性:23S rRNA methylationやeffluxなど
⭐ 高頻度ポイント:macrolide=50S阻害・非定型肺炎/Chlamydia。azithromycin=CYP相互作用少なめ・短期投与しやすい、clarithromycin=H. pylori/非結核性抗酸菌・CYP3A4阻害、spiramycin=妊娠中トキソプラズマ。lefamulin=pleuromutilin系・市中肺炎。共通でQT延長・消化器症状・肝障害を押さえる。
🔁 1枚図でまとめ / One-picture summary
flowchart TD
R["C15: Macrolides / Pleuromutilins"]
R --> A["共通<br>50S阻害 → 蛋白合成↓"]
A --> B["Macrolides -thromycin"]
A --> C["Pleuromutilin"]
B --> B1["azithromycin<br>非定型肺炎・Chlamydia<br>CYP少なめ"]
B --> B2["clarithromycin<br>H. pylori・NTM<br>CYP3A4阻害"]
B --> B3["roxithromycin<br>呼吸器/皮膚"]
B --> B4["spiramycin<br>妊娠中toxoplasmosis"]
C --> C1["lefamulin<br>市中肺炎・QT注意"]
R --> D["共通注意<br>QT延長・GI症状・肝障害"]
📋 まとめ表 / Summary table
| 薬剤 / Drug | 系統 / Class | 機序 / Mechanism | 適応・注意 / Notes |
|---|---|---|---|
| azithromycin / アジスロマイシン | マクロライド | 50S阻害→蛋白合成↓ | 非定型肺炎・Chlamydia・CYP阻害少なめ |
| clarithromycin / クラリスロマイシン | マクロライド | 50S阻害 | 呼吸器・H. pylori・NTM・CYP3A4阻害 |
| roxithromycin / ロキシスロマイシン | マクロライド | 50S阻害 | 呼吸器・皮膚軟部組織感染 |
| spiramycin / スピラマイシン | マクロライド | 50S阻害 | 妊娠中トキソプラズマ症 |
| lefamulin / レファムリン | プレウロムチリン | 50S阻害(peptidyl transferase center付近) | 市中細菌性肺炎・QT延長/CYP相互作用 |