Pharmacology
Pharmacology
C16: Clindamycin. Streptogramins. Oxazolidinones. Fusidans
クリンダマイシン・ストレプトグラミン・オキサゾリジノン・フシジン酸系
- 薬剤
- linezolidtedizolidquinupristin/dalfopristinclindamycin
💡 覚え方:クリンダマイシン・ストレプトグラミン・オキサゾリジノン・フシジン酸系 / Easy classification
🧠 このページは**「50S周辺で蛋白合成を止める薬」として覚える:
①Oxazolidinone:開始複合体を作らせない**、②Streptogramin:50Sを2か所から止める、③Lincosamide:嫌気性菌・毒素産生を抑える50S阻害。⭐臨床で超重要なのは、linezolid/tedizolid = MRSA/VRE、clindamycin = 嫌気性菌+皮膚軟部組織+毒素抑制。
🅰️ ①Oxazolidinones:翻訳開始を止める(MRSA/VRE)
50S ribosomal subunit(23S rRNA)に結合 → initiation complex形成阻害
- linezolid / リネゾリド — 50Sに結合して蛋白合成開始を阻害|適応:MRSA、VRE、耐性Gram陽性菌肺炎/皮膚感染
- 💡経口バイオアベイラビリティが高いのでIV→POに切り替えやすい
- ⚠️骨髄抑制(特に血小板減少)、末梢/視神経障害、乳酸アシドーシス
- ⚠️弱いMAO阻害作用 → SSRI併用でserotonin syndromeに注意
- tedizolid / テジゾリド — oxazolidinone系、50S阻害|適応:急性細菌性皮膚・皮膚構造感染(MRSA含む)
- 💡linezolidより短期・1日1回で使いやすいイメージ
- ⚠️骨髄抑制は比較的少なめとされるが注意
🅱️ ②Streptogramins:50Sを二重に止める
- quinupristin/dalfopristin / キヌプリスチン/ダルフォプリスチン — streptogramin併用薬:50Sに結合し、相乗的に蛋白合成阻害|適応:重症Gram陽性菌、特にVRE faecium
- 💡E. faeciumには効くが、E. faecalisには弱い/効きにくい点が試験ポイント
- ⚠️静脈炎、関節痛/筋痛、CYP3A4相互作用
🅲 ③Lincosamide:嫌気性菌・皮膚感染・毒素抑制
- clindamycin / クリンダマイシン — 50Sに結合→蛋白合成阻害|静菌的
- 適応:嫌気性菌感染(横隔膜より上の口腔内嫌気性菌/誤嚥性肺炎など)、皮膚軟部組織感染、市中MRSA、トキソプラズマ症併用
- 💡Strep/Staphの毒素産生抑制:壊死性筋膜炎やtoxic shockでβラクタムに追加されることがある
- ⚠️Clostridioides difficile腸炎リスクが高い
🅳 まとめて覚える位置づけ
- MRSA/VREなど耐性Gram陽性 → linezolid / tedizolid
- VRE faeciumの奥の手 → quinupristin/dalfopristin
- 嫌気性菌・毒素抑制・皮膚軟部組織 → clindamycin
- どれも基本は蛋白合成阻害薬だが、臨床の使い分けはかなり違う
⭐ 高頻度ポイント:linezolid = MRSA/VRE、50S initiation阻害、血小板減少、serotonin syndrome。tedizolid = linezolid類似で皮膚感染/MRSA。quinupristin/dalfopristin = VRE faecium、E. faecalisには弱い。clindamycin = 嫌気性菌・皮膚軟部組織・毒素抑制、C. difficile腸炎が最大注意。
🔁 1枚図でまとめ / One-picture summary
flowchart TD
R["C16: 50S周辺の蛋白合成阻害薬"]
R --> A["Oxazolidinones<br>翻訳開始阻害"]
R --> B["Streptogramins<br>50S二重阻害"]
R --> C["Lincosamide<br>50S阻害・嫌気性菌"]
A --> A1["linezolid<br>MRSA/VRE<br>血小板減少・serotonin syndrome"]
A --> A2["tedizolid<br>MRSA皮膚感染"]
B --> B1["quinupristin/dalfopristin<br>VRE faecium"]
C --> C1["clindamycin<br>嫌気性菌・毒素抑制<br>C. difficile注意"]
📋 まとめ表 / Summary table
| 薬剤 / Drug | 系統 / Class | 機序 / Mechanism | 適応・注意 / Notes |
|---|---|---|---|
| linezolid / リネゾリド | Oxazolidinone | 50Sに結合→initiation complex形成阻害 | MRSA/VRE・⚠️血小板減少/神経障害/serotonin syndrome |
| tedizolid / テジゾリド | Oxazolidinone | 23S rRNA of 50Sに結合→蛋白合成阻害 | MRSA含む皮膚感染・linezolid類似 |
| quinupristin/dalfopristin | Streptogramin | 50S阻害、相乗的に蛋白合成阻害 | VRE faecium・⚠️筋痛/関節痛/CYP3A4 |
| clindamycin / クリンダマイシン | Lincosamide | 50S阻害→蛋白合成↓ | 嫌気性菌・皮膚感染・毒素抑制・⚠️C. difficile |