Pharmacology · C16
クリンダマイシン・ストレプトグラミン・オキサゾリジノン・フシジン酸系
C16: Clindamycin. Streptogramins. Oxazolidinones. Fusidans
💡 覚え方:クリンダマイシン・ストレプトグラミン・オキサゾリジノン・フシジン酸系
🧠 このページは「50S周辺で蛋白合成を止める薬」として覚える: ①オキサゾリジノン系oxazolidinonesオキサゾリジノン系(oxazolidinones)oxazolidinones(オキサゾリジノン系):開始複合体initiation complex開始複合体(initiation complex)initiation complex(開始複合体)を作らせない、②Streptogramin:50Sを2か所から止める、③リンコサミド系Lincosamideリンコサミド系(Lincosamide)Lincosamide(リンコサミド系):嫌気性菌・毒素産生を抑える50S阻害。
⭐臨床で超重要なのは、リネゾリド/テジゾリドtedizolidテジゾリド(tedizolid)tedizolid(テジゾリド) = MRSA/VRE、クリンダマイシン = 嫌気性菌+皮膚軟部組織+毒素抑制。
🅰️ ①オキサゾリジノン系:翻訳開始を止める(MRSA/VRE)
50S ribosomal subunit(23S rRNA)に結合 → 開始複合体initiation complex開始複合体(initiation complex)initiation complex(開始複合体)形成阻害
- リネゾリド — 50Sに結合して蛋白合成開始を阻害|適応:MRSA、VRE、耐性Gram陽性菌肺炎/皮膚感染
- 💡経口バイオアベイラビリティoral bioavailability経口バイオアベイラビリティ(oral bioavailability)oral bioavailability(経口バイオアベイラビリティ)が高いのでIV→POに切り替えやすい
- ⚠️骨髄抑制(特に血小板減少)、末梢/視神経障害optic neuropathy視神経障害(optic neuropathy)optic neuropathy(視神経障害)、乳酸アシドーシスlactic acidosis乳酸アシドーシス(lactic acidosis)lactic acidosis(乳酸アシドーシス)
- ⚠️弱いMAO阻害作用 → SSRI併用でセロトニン症候群serotonin syndromeセロトニン症候群(serotonin syndrome)serotonin syndrome(セロトニン症候群)に注意
- テジゾリドtedizolidテジゾリド(tedizolid)tedizolid(テジゾリド) — oxazolidinone系、50S阻害|適応:急性細菌性皮膚・皮膚構造感染acute bacterial skin and skin structure infection, ABSSSI急性細菌性皮膚・皮膚構造感染(acute bacterial skin and skin structure infection, ABSSSI)acute bacterial skin and skin structure infection, ABSSSI(急性細菌性皮膚・皮膚構造感染)(MRSA含む)
- 💡リネゾリドより短期・1日1回で使いやすいイメージ
- ⚠️骨髄抑制は比較的少なめとされるが注意
🅱️ ②ストレプトグラミン系:50Sを二重に止める
- キヌプリスチンquinupristinキヌプリスチン(quinupristin)quinupristin(キヌプリスチン)/ダルフォプリスチンdalfopristinダルフォプリスチン(dalfopristin)dalfopristin(ダルフォプリスチン) — streptogramin併用薬:50Sに結合し、相乗的synergistic相乗的(synergistic)synergistic(相乗的)に蛋白合成阻害protein synthesis inhibition蛋白合成阻害(protein synthesis inhibition)protein synthesis inhibition(蛋白合成阻害)|適応:重症Gram陽性菌、特にVRE faecium
- 💡E. faeciumには効くが、E. faecalisには弱い/効きにくい点が試験ポイント
- ⚠️静脈炎phlebitis静脈炎(phlebitis)phlebitis(静脈炎)、関節痛/筋痛、CYP3A4相互作用
🅲 ③リンコサミド系:嫌気性菌・皮膚感染・毒素抑制
- クリンダマイシン — 50Sに結合→蛋白合成阻害protein synthesis inhibition蛋白合成阻害(protein synthesis inhibition)protein synthesis inhibition(蛋白合成阻害)|静菌的bacteriostatic静菌的(bacteriostatic)bacteriostatic(静菌的)
- 適応:嫌気性菌感染(横隔膜より上の口腔内嫌気性菌/誤嚥性肺炎aspiration pneumonia誤嚥性肺炎(aspiration pneumonia)aspiration pneumonia(誤嚥性肺炎)など)、皮膚軟部組織感染、市中MRSA、トキソプラズマ症Toxoplasmosisトキソプラズマ症(Toxoplasmosis)Toxoplasmosis(トキソプラズマ症)併用
- 💡Strep/Staphの毒素産生抑制:壊死性筋膜炎necrotizing fasciitis壊死性筋膜炎(necrotizing fasciitis)necrotizing fasciitis(壊死性筋膜炎)やtoxic shockでβラクタムに追加されることがある
- ⚠️Clostridioides difficile腸炎リスクが高い
🅳 まとめて覚える位置づけ
- MRSA/VREなど耐性Gram陽性 → リネゾリド / テジゾリドtedizolidテジゾリド(tedizolid)tedizolid(テジゾリド)
- VRE faeciumの奥の手 → キヌプリスチンquinupristinキヌプリスチン(quinupristin)quinupristin(キヌプリスチン)/ダルフォプリスチンdalfopristinダルフォプリスチン(dalfopristin)dalfopristin(ダルフォプリスチン)
- 嫌気性菌・毒素抑制・皮膚軟部組織 → クリンダマイシン
- どれも基本は蛋白合成阻害protein synthesis inhibition蛋白合成阻害(protein synthesis inhibition)protein synthesis inhibition(蛋白合成阻害)薬だが、臨床の使い分けはかなり違う
⭐ 高頻度ポイント:リネゾリド = MRSA/VRE、50S 開始阻害、血小板減少、セロトニン症候群serotonin syndromeセロトニン症候群(serotonin syndrome)serotonin syndrome(セロトニン症候群)。テジゾリドtedizolidテジゾリド(tedizolid)tedizolid(テジゾリド) = リネゾリド類似で皮膚感染/MRSA。キヌプリスチンquinupristinキヌプリスチン(quinupristin)quinupristin(キヌプリスチン)/ダルフォプリスチンdalfopristinダルフォプリスチン(dalfopristin)dalfopristin(ダルフォプリスチン) = VRE faecium、E. faecalisには弱い。クリンダマイシン = 嫌気性菌・皮膚軟部組織・毒素抑制、C. difficile腸炎が最大注意。
🔁 1枚図でまとめ
flowchart TD
R["C16: 50S周辺の<span class='jp-term jp-term-diagram' title='protein synthesis inhibition'>蛋白合成阻害</span>薬"]
R --> A["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='oxazolidinones'>オキサゾリジノン系</span><br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='translation initiation'>翻訳開始</span>阻害"]
R --> B["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='streptogramins'>ストレプトグラミン系</span><br>50S二重阻害"]
R --> C["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='Lincosamide'>リンコサミド系</span><br>50S阻害・嫌気性菌"]
A --> A1["リネゾリド<br>MRSA/VRE<br>血小板減少・serotonin syndrome"]
A --> A2["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='tedizolid'>テジゾリド</span><br>MRSA皮膚感染"]
B --> B1["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='quinupristin'>キヌプリスチン</span>/<span class='jp-term jp-term-diagram' title='dalfopristin'>ダルフォプリスチン</span><br>VRE faecium"]
C --> C1["クリンダマイシン<br>嫌気性菌・毒素抑制<br>C. difficile注意"]
📋 まとめ表
| 薬剤 | 系統 | 機序 | 適応・注意 |
|---|---|---|---|
| リネゾリド | オキサゾリジノン系oxazolidinonesオキサゾリジノン系(oxazolidinones)oxazolidinones(オキサゾリジノン系) | 50Sに結合→開始複合体initiation complex開始複合体(initiation complex)initiation complex(開始複合体)形成阻害 | MRSA/VRE・⚠️血小板減少/神経障害/セロトニン症候群serotonin syndromeセロトニン症候群(serotonin syndrome)serotonin syndrome(セロトニン症候群) |
| テジゾリドtedizolidテジゾリド(tedizolid)tedizolid(テジゾリド) | オキサゾリジノン系oxazolidinonesオキサゾリジノン系(oxazolidinones)oxazolidinones(オキサゾリジノン系) | 23S rRNA of 50Sに結合→蛋白合成阻害protein synthesis inhibition蛋白合成阻害(protein synthesis inhibition)protein synthesis inhibition(蛋白合成阻害) | MRSA含む皮膚感染・リネゾリド類似 |
| キヌプリスチンquinupristinキヌプリスチン(quinupristin)quinupristin(キヌプリスチン)/ダルフォプリスチンdalfopristinダルフォプリスチン(dalfopristin)dalfopristin(ダルフォプリスチン) | ストレプトグラミン系streptograminsストレプトグラミン系(streptogramins)streptogramins(ストレプトグラミン系) | 50S阻害、相乗的synergistic相乗的(synergistic)synergistic(相乗的)に蛋白合成阻害protein synthesis inhibition蛋白合成阻害(protein synthesis inhibition)protein synthesis inhibition(蛋白合成阻害) | VRE faecium・⚠️筋痛/関節痛/CYP3A4 |
| クリンダマイシン | リンコサミド系Lincosamideリンコサミド系(Lincosamide)Lincosamide(リンコサミド系) | 50S阻害→蛋白合成↓ | 嫌気性菌・皮膚感染・毒素抑制・⚠️C. difficile |