Pharmacology

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C16: Clindamycin. Streptogramins. Oxazolidinones. Fusidans

クリンダマイシン・ストレプトグラミン・オキサゾリジノン・フシジン酸系

薬剤
linezolidtedizolidquinupristin/dalfopristinclindamycin

💡 覚え方:クリンダマイシン・ストレプトグラミン・オキサゾリジノン・フシジン酸系 / Easy classification

🧠 このページは**「50S周辺で蛋白合成を止める薬」として覚える:
Oxazolidinone:開始複合体を作らせない**、②Streptogramin:50Sを2か所から止める、③Lincosamide:嫌気性菌・毒素産生を抑える50S阻害

⭐臨床で超重要なのは、linezolid/tedizolid = MRSA/VREclindamycin = 嫌気性菌+皮膚軟部組織+毒素抑制

🅰️ ①Oxazolidinones:翻訳開始を止める(MRSA/VRE)

50S ribosomal subunit(23S rRNA)に結合 → initiation complex形成阻害

  • linezolid / リネゾリド50Sに結合して蛋白合成開始を阻害|適応:MRSA、VRE、耐性Gram陽性菌肺炎/皮膚感染
    • 💡経口バイオアベイラビリティが高いのでIV→POに切り替えやすい
    • ⚠️骨髄抑制(特に血小板減少)、末梢/視神経障害、乳酸アシドーシス
    • ⚠️弱いMAO阻害作用 → SSRI併用でserotonin syndromeに注意
  • tedizolid / テジゾリドoxazolidinone系、50S阻害|適応:急性細菌性皮膚・皮膚構造感染(MRSA含む)
    • 💡linezolidより短期・1日1回で使いやすいイメージ
    • ⚠️骨髄抑制は比較的少なめとされるが注意

🅱️ ②Streptogramins:50Sを二重に止める

  • quinupristin/dalfopristin / キヌプリスチン/ダルフォプリスチンstreptogramin併用薬:50Sに結合し、相乗的に蛋白合成阻害|適応:重症Gram陽性菌、特にVRE faecium
    • 💡E. faeciumには効くが、E. faecalisには弱い/効きにくい点が試験ポイント
    • ⚠️静脈炎、関節痛/筋痛、CYP3A4相互作用

🅲 ③Lincosamide:嫌気性菌・皮膚感染・毒素抑制

  • clindamycin / クリンダマイシン50Sに結合→蛋白合成阻害|静菌的
    • 適応:嫌気性菌感染(横隔膜より上の口腔内嫌気性菌/誤嚥性肺炎など)、皮膚軟部組織感染、市中MRSA、トキソプラズマ症併用
    • 💡Strep/Staphの毒素産生抑制:壊死性筋膜炎やtoxic shockでβラクタムに追加されることがある
    • ⚠️Clostridioides difficile腸炎リスクが高い

🅳 まとめて覚える位置づけ

  • MRSA/VREなど耐性Gram陽性 → linezolid / tedizolid
  • VRE faeciumの奥の手 → quinupristin/dalfopristin
  • 嫌気性菌・毒素抑制・皮膚軟部組織 → clindamycin
  • どれも基本は蛋白合成阻害薬だが、臨床の使い分けはかなり違う

高頻度ポイントlinezolid = MRSA/VRE、50S initiation阻害、血小板減少、serotonin syndrometedizolid = linezolid類似で皮膚感染/MRSAquinupristin/dalfopristin = VRE faecium、E. faecalisには弱いclindamycin = 嫌気性菌・皮膚軟部組織・毒素抑制、C. difficile腸炎が最大注意

🔁 1枚図でまとめ / One-picture summary

flowchart TD
  R["C16: 50S周辺の蛋白合成阻害薬"]
  R --> A["Oxazolidinones<br>翻訳開始阻害"]
  R --> B["Streptogramins<br>50S二重阻害"]
  R --> C["Lincosamide<br>50S阻害・嫌気性菌"]
  A --> A1["linezolid<br>MRSA/VRE<br>血小板減少・serotonin syndrome"]
  A --> A2["tedizolid<br>MRSA皮膚感染"]
  B --> B1["quinupristin/dalfopristin<br>VRE faecium"]
  C --> C1["clindamycin<br>嫌気性菌・毒素抑制<br>C. difficile注意"]

📋 まとめ表 / Summary table

薬剤 / Drug 系統 / Class 機序 / Mechanism 適応・注意 / Notes
linezolid / リネゾリド Oxazolidinone 50Sに結合→initiation complex形成阻害 MRSA/VRE・⚠️血小板減少/神経障害/serotonin syndrome
tedizolid / テジゾリド Oxazolidinone 23S rRNA of 50Sに結合→蛋白合成阻害 MRSA含む皮膚感染・linezolid類似
quinupristin/dalfopristin Streptogramin 50S阻害、相乗的に蛋白合成阻害 VRE faecium・⚠️筋痛/関節痛/CYP3A4
clindamycin / クリンダマイシン Lincosamide 50S阻害→蛋白合成↓ 嫌気性菌・皮膚感染・毒素抑制・⚠️C. difficile