Pharmacology
C17: Glycopeptides. Lipopeptides. Bacitracin. Mupirocin
グリコペプチド・リポペプチド・バシトラシン・ムピロシン
- 薬剤
- vancomycinfusidic aciddaptomycinteicoplaninbacitracinoritavancindalbavancintelavancinmupirocin
💡 覚え方:グリコペプチド・リポペプチド・バシトラシン・ムピロシン / Easy classification
🧠 このページは**「Gram陽性菌をどこで止めるか」で覚える:
①D-Ala-D-Alaに結合して細胞壁を止める(glycopeptide/lipoglycopeptide)、②膜を脱分極させて殺す(daptomycin)、③局所で細胞壁/蛋白合成を止める(bacitracin/mupirocin/fusidic acid)**。⭐vancomycin = MRSA + 経口でC. difficile、daptomycin = MRSA菌血症/右心内膜炎だが肺炎NG、mupirocin = 鼻腔MRSA除菌。
🅰️ ①Glycopeptides:D-Ala-D-Alaに結合して細胞壁合成↓
Gram陽性菌のpeptidoglycan末端に結合 → cross-linking阻害。主にMRSAなど耐性Gram陽性菌に使う
- vancomycin / バンコマイシン — D-Ala-D-Ala結合→細胞壁合成阻害|適応:MRSAなど重症Gram陽性菌感染、経口でC. difficile腸炎
- ⚠️腎毒性・red man syndrome(急速投与)・血中濃度モニタリング
- 💡経口vancomycinは吸収されにくい → 腸管内C. difficileに効く
- teicoplanin / テイコプラニン — glycopeptide、D-Ala-D-Ala結合|MRSAを含む重症Gram陽性菌感染、心内膜炎など
- 💡vancomycin類似だが投与しやすいイメージ
🅱️ ②Lipoglycopeptides:D-Ala-D-Ala + 膜作用 / 長時間作用
glycopeptideに脂質鎖がつき、細胞壁阻害に加えて膜作用・長い半減期を持つ
- (dalbavancin) / ダルババンシン — D-Ala-D-Ala結合→細胞壁合成阻害|急性細菌性皮膚軟部組織感染(MRSA含む)
- 💡半減期が長く、単回/週1投与が可能
- oritavancin / オリタバンシン — 細胞壁合成阻害+膜障害|皮膚軟部組織感染(MRSA含む)
- 💡vancomycin耐性の一部にも作用することがある
- (telavancin) / テラバンシン — 細胞壁合成阻害+膜脱分極|複雑性皮膚感染など
- ⚠️腎毒性・QT延長・妊娠回避
🅲 ③Lipopeptide:膜を脱分極させる
- daptomycin / ダプトマイシン — 細胞膜へ挿入→脱分極→速やかに殺菌|適応:MRSA菌血症、右心系心内膜炎、複雑性皮膚感染
- ⚠️筋障害/CPK上昇 → CPKモニタリング
- 💡肺炎には使えない:肺サーファクタントで不活化される
- 💡“dAPTOmycin = depolarizes And Pneumonia? Totally no”
🅳 ④局所用・その他:細胞壁/蛋白合成を別ルートで止める
■ Bacitracin:bactoprenolを止める
- bacitracin / バシトラシン — bactoprenol脱リン酸化阻害→細胞壁前駆体の運搬↓|表在性Gram陽性皮膚感染に外用
- 💡全身毒性が強いため基本は外用
■ Mupirocin:tRNA synthetaseを止める
- mupirocin / ムピロシン — isoleucyl-tRNA synthetase阻害→蛋白合成阻害|膿痂疹、鼻腔MRSA保菌除菌
- 💡「MRSA decolonization = nasal mupirocin」
■ Fusidic acid:elongation factor Gを止める
- fusidic acid / フシジン酸 — elongation factor G阻害→蛋白合成伸長阻害|Staphylococcus感染(皮膚、骨など)、外用
- 💡耐性化しやすいので併用/局所で使うイメージ
⭐ 高頻度ポイント:vancomycin/teicoplanin=D-Ala-D-Ala結合、MRSA、vancomycinは経口でC. difficile。lipoglycopeptide(dalbavancin/oritavancin/telavancin)=長時間・皮膚MRSA、telavancinは腎毒性/QT。daptomycin=膜脱分極、MRSA菌血症/右心内膜炎、肺炎NG、CPK上昇。bacitracin=bactoprenol、mupirocin=isoleucyl-tRNA synthetase、fusidic acid=EF-G。
🔁 1枚図でまとめ / One-picture summary
flowchart TD
R["C17: Glycopeptides / Lipopeptides / Topical agents"]
R --> A["①Glycopeptides<br>D-Ala-D-Ala結合"]
R --> B["②Lipoglycopeptides<br>D-Ala-D-Ala + 膜作用"]
R --> C["③Lipopeptide<br>膜脱分極"]
R --> D["④局所/その他"]
A --> A1["vancomycin<br>MRSA・経口C. difficile<br>腎毒性/red man"]
A --> A2["teicoplanin<br>MRSA・心内膜炎"]
B --> B1["dalbavancin<br>長時間・皮膚感染"]
B --> B2["oritavancin/telavancin<br>細胞壁 + 膜作用"]
C --> C1["daptomycin<br>MRSA菌血症/右心内膜炎<br>肺炎NG・CPK↑"]
D --> D1["bacitracin<br>bactoprenol阻害・外用"]
D --> D2["mupirocin<br>isoleucyl-tRNA synthetase阻害<br>鼻腔MRSA除菌"]
D --> D3["fusidic acid<br>EF-G阻害"]
📋 まとめ表 / Summary table
| 薬剤 / Drug | 系統 / Class | 機序 / Mechanism | 適応・注意 / Notes |
|---|---|---|---|
| vancomycin / バンコマイシン | Glycopeptide | D-Ala-D-Ala結合→細胞壁合成阻害 | MRSA・経口C. difficile・腎毒性/red man |
| teicoplanin / テイコプラニン | Glycopeptide | D-Ala-D-Ala結合 | MRSAなど重症Gram陽性菌・心内膜炎 |
| dalbavancin | Lipoglycopeptide | D-Ala-D-Ala結合→細胞壁阻害 | 皮膚軟部組織感染・長時間作用 |
| oritavancin / telavancin | Lipoglycopeptide | 細胞壁合成阻害+膜障害/脱分極 | MRSA皮膚感染・telavancinは腎毒性/QT注意 |
| daptomycin / ダプトマイシン | Lipopeptide | 膜挿入→脱分極 | MRSA菌血症/右心内膜炎・肺炎NG・CPK↑ |
| bacitracin / バシトラシン | 局所細胞壁阻害薬 | bactoprenol脱リン酸化阻害 | 表在性Gram陽性皮膚感染・外用 |
| mupirocin / ムピロシン | 局所蛋白合成阻害薬 | isoleucyl-tRNA synthetase阻害 | 膿痂疹・鼻腔MRSA除菌 |
| fusidic acid / フシジン酸 | 蛋白合成伸長阻害薬 | elongation factor G阻害 | Staphylococcus皮膚/骨感染・外用 |