Pharmacology · C17
グリコペプチド・リポペプチド・バシトラシン・ムピロシン
C17: Glycopeptides. Lipopeptides. Bacitracin. Mupirocin
💡 覚え方:グリコペプチド・リポペプチド・バシトラシン・ムピロシン
🧠 このページは「Gram陽性菌をどこで止めるか」で覚える: ①D-Ala-D-Alaに結合して細胞壁を止める(glycopeptide/lipoglycopeptide)、②膜を脱分極させて殺す(daptomycin)、③局所で細胞壁/蛋白合成を止める(bacitracin/mupirocin/fusidic acid)。
⭐バンコマイシン = MRSA + 経口でC. difficile、ダプトマイシンdaptomycinダプトマイシン(daptomycin)daptomycin(ダプトマイシン) = MRSA菌血症/右心内膜炎だが肺炎NG、ムピロシンmupirocinムピロシン(mupirocin)mupirocin(ムピロシン) = 鼻腔MRSA除菌。
🅰️ ①グリコペプチド系:D-Ala-D-Alaに結合して細胞壁合成↓
Gram陽性菌のペプチドグリカン末端に結合 → 架橋阻害inhibition of cross-linking架橋阻害(inhibition of cross-linking)inhibition of cross-linking(架橋阻害)。主にMRSAなど耐性Gram陽性菌に使う
- バンコマイシン — D-Ala-D-Ala結合→細胞壁合成阻害cell wall synthesis inhibition細胞壁合成阻害(cell wall synthesis inhibition)cell wall synthesis inhibition(細胞壁合成阻害)|適応:MRSAなど重症Gram陽性菌感染、経口でC. difficile腸炎
- ⚠️腎毒性・レッドマン症候群red man syndromeレッドマン症候群(red man syndrome)red man syndrome(レッドマン症候群)(急速投与rapid administration (bolus)急速投与(rapid administration (bolus))rapid administration (bolus)(急速投与))・血中濃度モニタリングtherapeutic drug monitoring (TDM)血中濃度モニタリング(therapeutic drug monitoring (TDM))therapeutic drug monitoring (TDM)(血中濃度モニタリング)
- 💡経口バンコマイシンoral vancomycin経口バンコマイシン(oral vancomycin)oral vancomycin(経口バンコマイシン)は吸収されにくい → 腸管内C. difficileに効く
- テイコプラニンteicoplaninテイコプラニン(teicoplanin)teicoplanin(テイコプラニン) — glycopeptide、D-Ala-D-Ala結合|MRSAを含む重症Gram陽性菌感染、心内膜炎など
- 💡バンコマイシン類似だが投与しやすいイメージ
🅱️ ②リポグリコペプチド系:長時間作用
glycopeptideに脂質鎖がつき、細胞壁阻害に加えて膜作用・長い半減期を持つ
- ダルババンシンdalbavancinダルババンシン(dalbavancin)dalbavancin(ダルババンシン) — D-Ala-D-Ala結合→細胞壁合成阻害cell wall synthesis inhibition細胞壁合成阻害(cell wall synthesis inhibition)cell wall synthesis inhibition(細胞壁合成阻害)|急性細菌性皮膚軟部組織感染(MRSA含む)
- 💡半減期が長く、単回/週1投与が可能
- オリタバンシンoritavancinオリタバンシン(oritavancin)oritavancin(オリタバンシン) — 細胞壁合成阻害cell wall synthesis inhibition細胞壁合成阻害(cell wall synthesis inhibition)cell wall synthesis inhibition(細胞壁合成阻害)+膜障害|皮膚軟部組織感染(MRSA含む)
- 💡バンコマイシン耐性vancomycin resistanceバンコマイシン耐性(vancomycin resistance)vancomycin resistance(バンコマイシン耐性)の一部にも作用することがある
- テラバンシンtelavancinテラバンシン(telavancin)telavancin(テラバンシン) — 細胞壁合成阻害cell wall synthesis inhibition細胞壁合成阻害(cell wall synthesis inhibition)cell wall synthesis inhibition(細胞壁合成阻害)+膜脱分極membrane depolarization膜脱分極(membrane depolarization)membrane depolarization(膜脱分極)|複雑性皮膚感染complicated skin infection複雑性皮膚感染(complicated skin infection)complicated skin infection(複雑性皮膚感染)など
- ⚠️腎毒性・QT延長・妊娠回避
🅲 ③リポペプチド系:膜を脱分極させる
- ダプトマイシンdaptomycinダプトマイシン(daptomycin)daptomycin(ダプトマイシン) — 細胞膜へ挿入→脱分極→速やかに殺菌|適応:MRSA菌血症、右心系right heart (right-sided)右心系(right heart (right-sided))right heart (right-sided)(右心系)心内膜炎、複雑性皮膚感染complicated skin infection複雑性皮膚感染(complicated skin infection)complicated skin infection(複雑性皮膚感染)
- ⚠️筋障害/CPK上昇 → CPKモニタリング
- 💡肺炎には使えない:肺サーファクタントpulmonary surfactant肺サーファクタント(pulmonary surfactant)pulmonary surfactant(肺サーファクタント)で不活化される
- 💡“ダプトマイシンdaptomycinダプトマイシン(daptomycin)daptomycin(ダプトマイシン) = depolarizes And Pneumonia? Totally no”
🅳 ④局所用・その他:細胞壁/蛋白合成を別ルートで止める
■ バシトラシンbacitracinバシトラシン(bacitracin)bacitracin(バシトラシン):bactoprenolを止める
- バシトラシンbacitracinバシトラシン(bacitracin)bacitracin(バシトラシン) — bactoprenol脱リン酸化dephosphorylation脱リン酸化(dephosphorylation)dephosphorylation(脱リン酸化)阻害→細胞壁前駆体cell wall precursor細胞壁前駆体(cell wall precursor)cell wall precursor(細胞壁前駆体)の運搬↓|表在性Gram陽性皮膚感染に外用
- 💡全身毒性が強いため基本は外用
■ ムピロシンmupirocinムピロシン(mupirocin)mupirocin(ムピロシン):tRNA synthetaseを止める
- ムピロシンmupirocinムピロシン(mupirocin)mupirocin(ムピロシン) — isoleucyl-tRNA synthetase阻害→蛋白合成阻害protein synthesis inhibition蛋白合成阻害(protein synthesis inhibition)protein synthesis inhibition(蛋白合成阻害)|膿痂疹impetigo膿痂疹(impetigo)impetigo(膿痂疹)、鼻腔MRSA保菌除菌
- 💡「MRSA decolonization = nasal ムピロシンmupirocinムピロシン(mupirocin)mupirocin(ムピロシン)」
■ フシジン酸fusidic acidフシジン酸(fusidic acid)fusidic acid(フシジン酸):伸長因子elongation factor伸長因子(elongation factor)elongation factor(伸長因子)Gを止める
- フシジン酸fusidic acidフシジン酸(fusidic acid)fusidic acid(フシジン酸) — 伸長因子elongation factor伸長因子(elongation factor)elongation factor(伸長因子)G阻害→蛋白合成伸長阻害|ブドウ球菌感染(皮膚、骨など)、外用
- 💡耐性化しやすいので併用/局所で使うイメージ
⭐ 高頻度ポイント:バンコマイシン/テイコプラニンteicoplaninテイコプラニン(teicoplanin)teicoplanin(テイコプラニン)=D-Ala-D-Ala結合、MRSA、バンコマイシンは経口でC. difficile。lipoglycopeptide(dalbavancin/oritavancin/telavancin)=長時間・皮膚MRSA、テラバンシンtelavancinテラバンシン(telavancin)telavancin(テラバンシン)は腎毒性/QT。ダプトマイシンdaptomycinダプトマイシン(daptomycin)daptomycin(ダプトマイシン)=膜脱分極membrane depolarization膜脱分極(membrane depolarization)membrane depolarization(膜脱分極)、MRSA菌血症/右心内膜炎、肺炎NG、CPK上昇。バシトラシンbacitracinバシトラシン(bacitracin)bacitracin(バシトラシン)=bactoprenol、ムピロシンmupirocinムピロシン(mupirocin)mupirocin(ムピロシン)=isoleucyl-tRNA synthetase、フシジン酸fusidic acidフシジン酸(fusidic acid)fusidic acid(フシジン酸)=EF-G。
📋 まとめ表
| 薬剤 | 系統 | 機序 | 適応・注意 |
|---|---|---|---|
| バンコマイシン | グリコペプチド系Glycopeptidesグリコペプチド系(Glycopeptides)Glycopeptides(グリコペプチド系) | D-Ala-D-Ala結合→細胞壁合成阻害cell wall synthesis inhibition細胞壁合成阻害(cell wall synthesis inhibition)cell wall synthesis inhibition(細胞壁合成阻害) | MRSA・経口C. difficile・腎毒性・red man症候群 |
| テイコプラニンteicoplaninテイコプラニン(teicoplanin)teicoplanin(テイコプラニン) | グリコペプチド系Glycopeptidesグリコペプチド系(Glycopeptides)Glycopeptides(グリコペプチド系) | D-Ala-D-Ala結合 | MRSAなど重症Gram陽性菌・心内膜炎 |
| ダルババンシンdalbavancinダルババンシン(dalbavancin)dalbavancin(ダルババンシン) | リポグリコペプチド系lipoglycopeptidesリポグリコペプチド系(lipoglycopeptides)lipoglycopeptides(リポグリコペプチド系) | D-Ala-D-Ala結合→細胞壁阻害 | 皮膚軟部組織感染・長時間作用 |
| オリタバンシンoritavancinオリタバンシン(oritavancin)oritavancin(オリタバンシン) / テラバンシンtelavancinテラバンシン(telavancin)telavancin(テラバンシン) | リポグリコペプチド系lipoglycopeptidesリポグリコペプチド系(lipoglycopeptides)lipoglycopeptides(リポグリコペプチド系) | 細胞壁合成阻害cell wall synthesis inhibition細胞壁合成阻害(cell wall synthesis inhibition)cell wall synthesis inhibition(細胞壁合成阻害)+膜障害/脱分極 | MRSA皮膚感染・テラバンシンtelavancinテラバンシン(telavancin)telavancin(テラバンシン)は腎毒性/QT注意 |
| ダプトマイシンdaptomycinダプトマイシン(daptomycin)daptomycin(ダプトマイシン) | リポペプチド系lipopeptidesリポペプチド系(lipopeptides)lipopeptides(リポペプチド系) | 膜挿入membrane insertion膜挿入(membrane insertion)membrane insertion(膜挿入)→脱分極 | MRSA菌血症/右心内膜炎・肺炎NG・CPK↑ |
| バシトラシンbacitracinバシトラシン(bacitracin)bacitracin(バシトラシン) | 局所細胞壁阻害薬 | bactoprenol脱リン酸化dephosphorylation脱リン酸化(dephosphorylation)dephosphorylation(脱リン酸化)阻害 | 表在性Gram陽性皮膚感染・外用 |
| ムピロシンmupirocinムピロシン(mupirocin)mupirocin(ムピロシン) | 局所蛋白合成阻害protein synthesis inhibition蛋白合成阻害(protein synthesis inhibition)protein synthesis inhibition(蛋白合成阻害)薬 | isoleucyl-tRNA synthetase阻害 | 膿痂疹impetigo膿痂疹(impetigo)impetigo(膿痂疹)・鼻腔MRSA除菌 |
| フシジン酸fusidic acidフシジン酸(fusidic acid)fusidic acid(フシジン酸) | 蛋白合成伸長阻害薬elongation inhibitor伸長阻害薬(elongation inhibitor)elongation inhibitor(伸長阻害薬) | 伸長因子elongation factor伸長因子(elongation factor)elongation factor(伸長因子)G阻害 | ブドウ球菌皮膚/骨感染・外用 |