Pharmacology

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C17: Glycopeptides. Lipopeptides. Bacitracin. Mupirocin

グリコペプチド・リポペプチド・バシトラシン・ムピロシン

薬剤
vancomycinfusidic aciddaptomycinteicoplaninbacitracinoritavancindalbavancintelavancinmupirocin

💡 覚え方:グリコペプチド・リポペプチド・バシトラシン・ムピロシン / Easy classification

🧠 このページは**「Gram陽性菌をどこで止めるか」で覚える:
D-Ala-D-Alaに結合して細胞壁を止める(glycopeptide/lipoglycopeptide)、②膜を脱分極させて殺す(daptomycin)、③局所で細胞壁/蛋白合成を止める(bacitracin/mupirocin/fusidic acid)**。

vancomycin = MRSA + 経口でC. difficiledaptomycin = MRSA菌血症/右心内膜炎だが肺炎NGmupirocin = 鼻腔MRSA除菌

🅰️ ①Glycopeptides:D-Ala-D-Alaに結合して細胞壁合成↓

Gram陽性菌のpeptidoglycan末端に結合 → cross-linking阻害。主にMRSAなど耐性Gram陽性菌に使う

  • vancomycin / バンコマイシンD-Ala-D-Ala結合→細胞壁合成阻害|適応:MRSAなど重症Gram陽性菌感染、経口でC. difficile腸炎
    • ⚠️腎毒性・red man syndrome(急速投与)・血中濃度モニタリング
    • 💡経口vancomycinは吸収されにくい → 腸管内C. difficileに効く
  • teicoplanin / テイコプラニンglycopeptide、D-Ala-D-Ala結合|MRSAを含む重症Gram陽性菌感染、心内膜炎など
    • 💡vancomycin類似だが投与しやすいイメージ

🅱️ ②Lipoglycopeptides:D-Ala-D-Ala + 膜作用 / 長時間作用

glycopeptideに脂質鎖がつき、細胞壁阻害に加えて膜作用・長い半減期を持つ

  • (dalbavancin) / ダルババンシンD-Ala-D-Ala結合→細胞壁合成阻害|急性細菌性皮膚軟部組織感染(MRSA含む)
    • 💡半減期が長く、単回/週1投与が可能
  • oritavancin / オリタバンシン細胞壁合成阻害+膜障害|皮膚軟部組織感染(MRSA含む)
    • 💡vancomycin耐性の一部にも作用することがある
  • (telavancin) / テラバンシン細胞壁合成阻害+膜脱分極|複雑性皮膚感染など
    • ⚠️腎毒性・QT延長・妊娠回避

🅲 ③Lipopeptide:膜を脱分極させる

  • daptomycin / ダプトマイシン細胞膜へ挿入→脱分極→速やかに殺菌|適応:MRSA菌血症、右心系心内膜炎、複雑性皮膚感染
    • ⚠️筋障害/CPK上昇 → CPKモニタリング
    • 💡肺炎には使えない:肺サーファクタントで不活化される
    • 💡“dAPTOmycin = depolarizes And Pneumonia? Totally no”

🅳 ④局所用・その他:細胞壁/蛋白合成を別ルートで止める

■ Bacitracin:bactoprenolを止める

  • bacitracin / バシトラシンbactoprenol脱リン酸化阻害→細胞壁前駆体の運搬↓|表在性Gram陽性皮膚感染に外用
    • 💡全身毒性が強いため基本は外用

■ Mupirocin:tRNA synthetaseを止める

  • mupirocin / ムピロシンisoleucyl-tRNA synthetase阻害→蛋白合成阻害|膿痂疹、鼻腔MRSA保菌除菌
    • 💡「MRSA decolonization = nasal mupirocin」

■ Fusidic acid:elongation factor Gを止める

  • fusidic acid / フシジン酸elongation factor G阻害→蛋白合成伸長阻害|Staphylococcus感染(皮膚、骨など)、外用
    • 💡耐性化しやすいので併用/局所で使うイメージ

高頻度ポイントvancomycin/teicoplanin=D-Ala-D-Ala結合、MRSA、vancomycinは経口でC. difficilelipoglycopeptide(dalbavancin/oritavancin/telavancin)=長時間・皮膚MRSA、telavancinは腎毒性/QTdaptomycin=膜脱分極、MRSA菌血症/右心内膜炎、肺炎NG、CPK上昇bacitracin=bactoprenol、mupirocin=isoleucyl-tRNA synthetase、fusidic acid=EF-G

🔁 1枚図でまとめ / One-picture summary

flowchart TD
  R["C17: Glycopeptides / Lipopeptides / Topical agents"]
  R --> A["①Glycopeptides<br>D-Ala-D-Ala結合"]
  R --> B["②Lipoglycopeptides<br>D-Ala-D-Ala + 膜作用"]
  R --> C["③Lipopeptide<br>膜脱分極"]
  R --> D["④局所/その他"]
  A --> A1["vancomycin<br>MRSA・経口C. difficile<br>腎毒性/red man"]
  A --> A2["teicoplanin<br>MRSA・心内膜炎"]
  B --> B1["dalbavancin<br>長時間・皮膚感染"]
  B --> B2["oritavancin/telavancin<br>細胞壁 + 膜作用"]
  C --> C1["daptomycin<br>MRSA菌血症/右心内膜炎<br>肺炎NG・CPK↑"]
  D --> D1["bacitracin<br>bactoprenol阻害・外用"]
  D --> D2["mupirocin<br>isoleucyl-tRNA synthetase阻害<br>鼻腔MRSA除菌"]
  D --> D3["fusidic acid<br>EF-G阻害"]

📋 まとめ表 / Summary table

薬剤 / Drug 系統 / Class 機序 / Mechanism 適応・注意 / Notes
vancomycin / バンコマイシン Glycopeptide D-Ala-D-Ala結合→細胞壁合成阻害 MRSA・経口C. difficile・腎毒性/red man
teicoplanin / テイコプラニン Glycopeptide D-Ala-D-Ala結合 MRSAなど重症Gram陽性菌・心内膜炎
dalbavancin Lipoglycopeptide D-Ala-D-Ala結合→細胞壁阻害 皮膚軟部組織感染・長時間作用
oritavancin / telavancin Lipoglycopeptide 細胞壁合成阻害+膜障害/脱分極 MRSA皮膚感染・telavancinは腎毒性/QT注意
daptomycin / ダプトマイシン Lipopeptide 膜挿入→脱分極 MRSA菌血症/右心内膜炎・肺炎NG・CPK↑
bacitracin / バシトラシン 局所細胞壁阻害薬 bactoprenol脱リン酸化阻害 表在性Gram陽性皮膚感染・外用
mupirocin / ムピロシン 局所蛋白合成阻害薬 isoleucyl-tRNA synthetase阻害 膿痂疹・鼻腔MRSA除菌
fusidic acid / フシジン酸 蛋白合成伸長阻害薬 elongation factor G阻害 Staphylococcus皮膚/骨感染・外用