Pharmacology

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C18: Metronidazole. Fidaxomicin. Rifaximin. Nitrofurantoin. Fosfomycin

メトロニダゾール・フィダキソマイシン・リファキシミン・ニトロフラントイン・ホスホマイシン

薬剤
rifaximinfosfomycinnitrofurantoinmetronidazolefidaxomicin

💡 覚え方:メトロニダゾール・フィダキソマイシン・リファキシミン・ニトロフラントイン・ホスホマイシン / Easy classification

🧠 このページは**「どこで局所的に効くか」で覚える:
腸管内で効く(C. difficile / 肝性脳症 / 旅行者下痢)、②尿中に集まって効く(UTI)、③嫌気性菌・原虫の中でDNAを壊す**。

fidaxomicin/rifaximinはほぼ吸収されず腸管内で作用nitrofurantoin/fosfomycinは尿路感染で頻出metronidazoleは嫌気性菌+原虫

🅰️ ①腸管内で局所作用する薬

■ C. difficileに強い:fidaxomicin

  • fidaxomicin / フィダキソマイシンmacrocyclic antibiotic、RNA polymerase阻害|適応:Clostridioides difficile感染症
    • 💡全身吸収が少なく、腸管内で作用
    • 💡腸内細菌叢への影響が比較的少なく、再発を減らしやすい

■ 腸内細菌を減らす:rifaximin

  • rifaximin / リファキシミン非吸収性rifamycin、bacterial RNA polymerase阻害|適応:肝性脳症、旅行者下痢、IBS-D
    • 💡腸管内のアンモニア産生菌を減らす → 肝性脳症に使う
    • 💡rifampinと同じRNA polymerase阻害だが、rifaximinはほぼ腸管局所

🅱️ ②尿路に集まって効く薬(単純性下部UTI)

■ Nitrofurantoin:尿中でDNA/蛋白を壊す

  • nitrofurantoin / ニトロフラントイン — 細菌内で還元→reactive intermediatesがDNA/蛋白を障害|適応:単純性下部尿路感染
    • 💡尿中濃度が高いので膀胱炎向き
    • ⚠️腎盂腎炎/全身感染には不向き
    • ⚠️肺障害、肝障害、末梢神経障害、G6PD欠損で溶血に注意

■ Fosfomycin:細胞壁合成の最初を止める

  • fosfomycin / ホスホマイシンMurA阻害→peptidoglycan合成の初期段階を阻害|適応:単純性UTI、単回投与
    • 💡“cell wall synthesisの最初の一手”を止める
    • 💡耐性菌を含む一部UTIで便利

🅲 ③嫌気性菌・原虫:還元されてDNAを壊す

  • metronidazole / メトロニダゾール — 嫌気性菌/原虫内で還元→reactive radicalsがDNAを損傷|適応:嫌気性菌感染、C. difficile、Giardia、Trichomonas、Entamoeba、H. pylori併用
    • ⚠️アルコールでdisulfiram様反応、金属味、末梢神経障害
    • 💡「酸素が少ない環境で活性化」→嫌気性菌・原虫に効く

高頻度ポイントfidaxomicin=C. difficile、腸管内RNA polymerase阻害、再発少なめrifaximin=非吸収性rifamycin、肝性脳症/旅行者下痢/IBS-Dnitrofurantoin=膀胱炎、尿中濃縮、腎盂腎炎は不可fosfomycin=MurA阻害、単純性UTIで単回投与metronidazole=嫌気性菌+原虫、DNA損傷、アルコール禁忌

🔁 1枚図でまとめ / One-picture summary

flowchart TD
  R["C18: 腸管・尿路・嫌気性菌/原虫薬"]
  R --> A["①腸管内で局所作用"]
  R --> B["②尿路に集まる"]
  R --> C["③嫌気性菌/原虫でDNA障害"]
  A --> A1["fidaxomicin<br>C. difficile<br>RNA polymerase阻害"]
  A --> A2["rifaximin<br>肝性脳症・旅行者下痢<br>非吸収性rifamycin"]
  B --> B1["nitrofurantoin<br>膀胱炎<br>reactive intermediates"]
  B --> B2["fosfomycin<br>単純性UTI<br>MurA阻害"]
  C --> C1["metronidazole<br>嫌気性菌・原虫<br>DNA損傷・アルコール注意"]

📋 まとめ表 / Summary table

薬剤 / Drug 主な場所 / Site 機序 / Mechanism 適応・注意 / Notes
fidaxomicin / フィダキソマイシン 腸管内 RNA polymerase阻害 C. difficile感染症・吸収少・再発少なめ
rifaximin / リファキシミン 腸管内 非吸収性rifamycin、RNA polymerase阻害 肝性脳症・旅行者下痢・IBS-D
nitrofurantoin / ニトロフラントイン 尿路 還元されreactive intermediates→DNA/蛋白障害 単純性膀胱炎・腎盂腎炎不可・肺/肝/神経毒性
fosfomycin / ホスホマイシン 尿路 MurA阻害→細胞壁合成初期阻害 単純性UTI・単回投与
metronidazole / メトロニダゾール 嫌気性菌・原虫 還元されDNA損傷 嫌気性菌/Giardia/Trichomonas/Ameba・アルコール禁忌