Pharmacology
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C18: Metronidazole. Fidaxomicin. Rifaximin. Nitrofurantoin. Fosfomycin
メトロニダゾール・フィダキソマイシン・リファキシミン・ニトロフラントイン・ホスホマイシン
- 薬剤
- rifaximinfosfomycinnitrofurantoinmetronidazolefidaxomicin
💡 覚え方:メトロニダゾール・フィダキソマイシン・リファキシミン・ニトロフラントイン・ホスホマイシン / Easy classification
🧠 このページは**「どこで局所的に効くか」で覚える:
①腸管内で効く(C. difficile / 肝性脳症 / 旅行者下痢)、②尿中に集まって効く(UTI)、③嫌気性菌・原虫の中でDNAを壊す**。⭐fidaxomicin/rifaximinはほぼ吸収されず腸管内で作用、nitrofurantoin/fosfomycinは尿路感染で頻出、metronidazoleは嫌気性菌+原虫。
🅰️ ①腸管内で局所作用する薬
■ C. difficileに強い:fidaxomicin
- fidaxomicin / フィダキソマイシン — macrocyclic antibiotic、RNA polymerase阻害|適応:Clostridioides difficile感染症
- 💡全身吸収が少なく、腸管内で作用
- 💡腸内細菌叢への影響が比較的少なく、再発を減らしやすい
■ 腸内細菌を減らす:rifaximin
- rifaximin / リファキシミン — 非吸収性rifamycin、bacterial RNA polymerase阻害|適応:肝性脳症、旅行者下痢、IBS-D
- 💡腸管内のアンモニア産生菌を減らす → 肝性脳症に使う
- 💡rifampinと同じRNA polymerase阻害だが、rifaximinはほぼ腸管局所
🅱️ ②尿路に集まって効く薬(単純性下部UTI)
■ Nitrofurantoin:尿中でDNA/蛋白を壊す
- nitrofurantoin / ニトロフラントイン — 細菌内で還元→reactive intermediatesがDNA/蛋白を障害|適応:単純性下部尿路感染
- 💡尿中濃度が高いので膀胱炎向き
- ⚠️腎盂腎炎/全身感染には不向き
- ⚠️肺障害、肝障害、末梢神経障害、G6PD欠損で溶血に注意
■ Fosfomycin:細胞壁合成の最初を止める
- fosfomycin / ホスホマイシン — MurA阻害→peptidoglycan合成の初期段階を阻害|適応:単純性UTI、単回投与
- 💡“cell wall synthesisの最初の一手”を止める
- 💡耐性菌を含む一部UTIで便利
🅲 ③嫌気性菌・原虫:還元されてDNAを壊す
- metronidazole / メトロニダゾール — 嫌気性菌/原虫内で還元→reactive radicalsがDNAを損傷|適応:嫌気性菌感染、C. difficile、Giardia、Trichomonas、Entamoeba、H. pylori併用
- ⚠️アルコールでdisulfiram様反応、金属味、末梢神経障害
- 💡「酸素が少ない環境で活性化」→嫌気性菌・原虫に効く
⭐ 高頻度ポイント:fidaxomicin=C. difficile、腸管内RNA polymerase阻害、再発少なめ。rifaximin=非吸収性rifamycin、肝性脳症/旅行者下痢/IBS-D。nitrofurantoin=膀胱炎、尿中濃縮、腎盂腎炎は不可。fosfomycin=MurA阻害、単純性UTIで単回投与。metronidazole=嫌気性菌+原虫、DNA損傷、アルコール禁忌。
🔁 1枚図でまとめ / One-picture summary
flowchart TD
R["C18: 腸管・尿路・嫌気性菌/原虫薬"]
R --> A["①腸管内で局所作用"]
R --> B["②尿路に集まる"]
R --> C["③嫌気性菌/原虫でDNA障害"]
A --> A1["fidaxomicin<br>C. difficile<br>RNA polymerase阻害"]
A --> A2["rifaximin<br>肝性脳症・旅行者下痢<br>非吸収性rifamycin"]
B --> B1["nitrofurantoin<br>膀胱炎<br>reactive intermediates"]
B --> B2["fosfomycin<br>単純性UTI<br>MurA阻害"]
C --> C1["metronidazole<br>嫌気性菌・原虫<br>DNA損傷・アルコール注意"]
📋 まとめ表 / Summary table
| 薬剤 / Drug | 主な場所 / Site | 機序 / Mechanism | 適応・注意 / Notes |
|---|---|---|---|
| fidaxomicin / フィダキソマイシン | 腸管内 | RNA polymerase阻害 | C. difficile感染症・吸収少・再発少なめ |
| rifaximin / リファキシミン | 腸管内 | 非吸収性rifamycin、RNA polymerase阻害 | 肝性脳症・旅行者下痢・IBS-D |
| nitrofurantoin / ニトロフラントイン | 尿路 | 還元されreactive intermediates→DNA/蛋白障害 | 単純性膀胱炎・腎盂腎炎不可・肺/肝/神経毒性 |
| fosfomycin / ホスホマイシン | 尿路 | MurA阻害→細胞壁合成初期阻害 | 単純性UTI・単回投与 |
| metronidazole / メトロニダゾール | 嫌気性菌・原虫 | 還元されDNA損傷 | 嫌気性菌/Giardia/Trichomonas/Ameba・アルコール禁忌 |