Drug Atlas · B6 Antihypertensives / 降圧薬
テルミサルタン
telmisartan
🧠 全体像：テルミサルタンは、AT1受容体angiotensin II type 1 (AT1) receptor AT1受容体（angiotensin II type 1 (AT1) receptor）angiotensin II type 1 (AT1) receptor（AT1受容体） への親和性が高く、受容体から容易に解離しない長時間作用型のARBである。CYPでなくUGTによるグルクロン酸抱合 glucuronidationグルクロン酸抱合（glucuronidation） glucuronidation（グルクロン酸抱合）で代謝され、主に胆汁中に排泄されるので、胆汁の分泌が極めて悪い患者や重篤な肝障害の患者が禁忌になり、肝障害では最大40 mgに抑える。半減期は約24時間で、1日1回でよい。日本の適応は高血圧症で、用量は40 mgを基本に最大80 mg。ONTARGET試験でラミプリルramipril ラミプリル（ramipril）ramipril（ラミプリル） と同等の心血管イベント抑制を示し、咳と血管性浮腫 angioedema 血管性浮腫（angioedema） angioedema（血管性浮腫） が少なかった一方、ラミプリルramipril ラミプリル（ramipril）ramipril（ラミプリル） との併用は利益がなく有害事象が増えた。ACE阻害薬やARBに共通する妊婦禁忌 contraindicated in pregnancy 妊婦禁忌（contraindicated in pregnancy） contraindicated in pregnancy（妊婦禁忌） （米国は枠組み警告 boxed warning枠組み警告（boxed warning） boxed warning（枠組み警告））、高カリウム血症Hyperkalemia高カリウム血症（Hyperkalemia）Hyperkalemia（高カリウム血症）、アリスキレンaliskiren アリスキレン（aliskiren）aliskiren（アリスキレン） との併用禁忌 contraindicated combination 併用禁忌（contraindicated combination） contraindicated combination（併用禁忌） （糖尿病）に注意する。
薬効群の中での位置づけ
| 薬 | 特徴 | 排泄・代謝 |
|---|---|---|
| ロサルタンlosartanロサルタン（losartan）losartan（ロサルタン）・バルサルタンvalsartanバルサルタン（valsartan）valsartan（バルサルタン）・カンデサルタン・オルメサルタンolmesartanオルメサルタン（olmesartan）olmesartan（オルメサルタン）・イルベサルタンirbesartanイルベサルタン（irbesartan）irbesartan（イルベサルタン） | AT1受容体angiotensin II type 1 (AT1) receptor AT1受容体（angiotensin II type 1 (AT1) receptor）angiotensin II type 1 (AT1) receptor（AT1受容体） を遮断するARB | 薬ごとに異なる |
| テルミサルタン | AT1受容体angiotensin II type 1 (AT1) receptor AT1受容体（angiotensin II type 1 (AT1) receptor）angiotensin II type 1 (AT1) receptor（AT1受容体） 親和性が高く解離しにくい（Ki 3.7 nM）。半減期約24時間 | グルクロン酸抱合glucuronidationグルクロン酸抱合（glucuronidation）glucuronidation（グルクロン酸抱合）。主に胆汁中に排泄 |
| ラミプリルramiprilラミプリル（ramipril）ramipril（ラミプリル）・エナラプリルenalaprilエナラプリル（enalapril）enalapril（エナラプリル）・リシノプリルlisinoprilリシノプリル（lisinopril）lisinopril（リシノプリル） | ACE阻害薬。咳と血管性浮腫 angioedema 血管性浮腫（angioedema） angioedema（血管性浮腫） が多い | ONTARGETでは、ラミプリルramipril ラミプリル（ramipril）ramipril（ラミプリル） がテルミサルタンと比較された |
ACE阻害薬とARBの使い分けは、高血圧の薬物療法のトピックのACE阻害薬・ARBの節も参照する。
機序
flowchart TD
A["テルミサルタン"] --> B["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='vascular smooth muscle'>血管平滑筋</span>の<span class='jp-term jp-term-diagram' title='angiotensin II type 1 (AT1) receptor'>AT1受容体</span>で<br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='angiotensin'>アンジオテンシン</span>Ⅱと特異的に拮抗"]
B --> C["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='angiotensin II type 1 (AT1) receptor'>AT1受容体</span>から容易に解離しない<br>親和性が高い（Ki 3.7 nM）"]
C --> D["昇圧物質の血管収縮作用を抑制"]
D --> E["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='antihypertensive effect'>降圧作用</span>"]日本の電子添文は、主に血管平滑筋 vascular smooth muscle 血管平滑筋（vascular smooth muscle） vascular smooth muscle（血管平滑筋） のAT1受容体 angiotensin II type 1 (AT1) receptor AT1受容体（angiotensin II type 1 (AT1) receptor） angiotensin II type 1 (AT1) receptor（AT1受容体） で生理的昇圧物質のアンジオテンシン angiotensin アンジオテンシン（angiotensin） angiotensin（アンジオテンシン） Ⅱと特異的に拮抗し、その血管収縮作用を抑えて降圧作用 antihypertensive effect 降圧作用（antihypertensive effect） antihypertensive effect（降圧作用） を示すと説明している。AT1受容体angiotensin II type 1 (AT1) receptor AT1受容体（angiotensin II type 1 (AT1) receptor）angiotensin II type 1 (AT1) receptor（AT1受容体） への親和性は高く（Ki=3.7 nM）、受容体から容易に解離しない1。
薬物動態
| 項目 | 内容 |
|---|---|
| 吸収 | 最高濃度に達するのは経口投与 oral 経口投与（oral） oral（経口投与） 後0.5〜1時間（米国）。絶対バイオアベイラビリティabsolute bioavailability 絶対バイオアベイラビリティ（absolute bioavailability）absolute bioavailability（絶対バイオアベイラビリティ） は用量に依存して、40 mgで42%、160 mgで58%2 |
| 食事の影響 | 日本人のカプセル剤40 mgでは、空腹時に比べて食後投与でtmaxが1.8時間から5.3時間に遅れ、Cmaxが57%、AUCが32%低下した。米国では、40 mg錠でAUCの低下が約6%と報告されている12 |
| 代謝・排泄 | 主にUGT酵素によるグルクロン酸抱合 glucuronidation グルクロン酸抱合（glucuronidation） glucuronidation（グルクロン酸抱合） で代謝される。静注した14C標識体では、血漿中総放射能 activity 放射能（activity） activity（放射能） の84%以上が未変化体で、残りがグルクロン酸抱合体 glucuronide conjugateグルクロン酸抱合体（glucuronide conjugate） glucuronide conjugate（グルクロン酸抱合体）。主に胆汁中に排泄される |
| 半減期 | 終末消失半減期terminal elimination half-life 終末消失半減期（terminal elimination half-life）terminal elimination half-life（終末消失半減期） は約24時間（米国）。1日1回の反復投与 repeated administration 反復投与（repeated administration） repeated administration（反復投与） で、血漿中の蓄積係数 accumulation ratio 蓄積係数（accumulation ratio） accumulation ratio（蓄積係数） は1.5〜2。投与後の谷の濃度は、ピークの約10〜25% |
| 肝機能障害liver dysfunction肝機能障害（liver dysfunction）liver dysfunction（肝機能障害） | クリアランスが低下しうる。外国では、肝障害患者の血中濃度が約3〜4.5倍上昇した |
⭐ 胆汁排泄が主なので、肝・胆道の障害に注意する。 日本の電子添文は、胆汁の分泌が極めて悪い患者または重篤な肝障害のある患者への投与を禁忌とし、肝障害のある患者の最大投与量を1日1回40 mgとしている。
適応
- 高血圧症（日本）1。
- 高血圧症（米国）。降圧antihypertensive (blood-pressure lowering) 降圧（antihypertensive (blood-pressure lowering)）antihypertensive (blood-pressure lowering)（降圧） は、脳卒中や心筋梗塞を主とする致死的・非致死的な心血管イベントのリスクを下げる2。
ONTARGETでは、心不全のない血管疾患または高リスクの糖尿病の患者を対象に、ラミプリルramipril ラミプリル（ramipril）ramipril（ラミプリル） 10 mg（8,576例）、テルミサルタン80 mg（8,542例）、併用（8,502例）を比べた。中央値56か月で、心血管死・心筋梗塞・脳卒中・心不全による入院の複合評価項目は、ラミプリルramipril ラミプリル（ramipril）ramipril（ラミプリル） 群1,412例（16.5%）、テルミサルタン群1,423例（16.7%）で、相対リスクrelative risk, RR 相対リスク（relative risk, RR）relative risk, RR（相対リスク） は1.01（95%信頼区間0.94〜1.09）と同等だった。テルミサルタン群は、ラミプリルramipril ラミプリル（ramipril）ramipril（ラミプリル） 群に比べて咳（1.1%対4.2%）と血管性浮腫 angioedema 血管性浮腫（angioedema） angioedema（血管性浮腫） （0.1%対0.3%）が少なく、低血圧症状（2.6%対1.7%）が多かった。併用群は、利益が増えず、低血圧症状（4.8%対1.7%）・失神（0.3%対0.2%）・腎機能障害renal impairment 腎機能障害（renal impairment）renal impairment（腎機能障害） （13.5%対10.2%）が増えた3。
用法・用量
| 日本1 | 米国2 | |
|---|---|---|
| 通常量 | 成人に1日1回40 mg。20 mgから開始し、漸次増量する | 開始40 mg、用量範囲40〜80 mgを1日1回。降圧antihypertensive (blood-pressure lowering) 降圧（antihypertensive (blood-pressure lowering)）antihypertensive (blood-pressure lowering)（降圧） の大半は2週間以内、最大は4週間 |
| 最大量 | 1日最大80 mg | 80 mgで不十分なときは利尿薬を追加する |
| 肝障害 | 最大40 mg | |
| 腎機能障害renal impairment腎機能障害（renal impairment）renal impairment（腎機能障害）・高齢者 | 高齢者や透析を含む腎機能障害 renal impairment 腎機能障害（renal impairment） renal impairment（腎機能障害） でも、初回の用量調整 dose adjustment 用量調整（dose adjustment） dose adjustment（用量調整） は不要。透析患者dialysis patient 透析患者（dialysis patient）dialysis patient（透析患者） は起立性低血圧 orthostatic hypotension (postural hypotension) 起立性低血圧（orthostatic hypotension (postural hypotension)） orthostatic hypotension (postural hypotension)（起立性低血圧） に注意する | |
| 食事 | 食事の有無を問わない |
禁忌・注意
日本の禁忌は4つである1。
| 禁忌（日本） | 理由 |
|---|---|
| 本剤の成分に対する過敏症の既往 | |
| 妊婦または妊娠している可能性のある女性 | レニン・アンジオテンシン系renin-angiotensin system レニン・アンジオテンシン系（renin-angiotensin system）renin-angiotensin system（レニン・アンジオテンシン系） 阻害薬で、胎児・新生児に障害が出る |
| 胆汁の分泌が極めて悪い患者、または重篤な肝障害のある患者 | 主に胆汁中に排泄されるため、クリアランスが低下するおそれ |
| アリスキレンaliskiren アリスキレン（aliskiren）aliskiren（アリスキレン） を投与中の糖尿病患者（他の降圧 antihypertensive (blood-pressure lowering) 降圧（antihypertensive (blood-pressure lowering)） antihypertensive (blood-pressure lowering)（降圧） 治療でも血圧の管理が著しく不良の患者を除く） | 非致死性脳卒中non-fatal stroke非致死性脳卒中（non-fatal stroke）non-fatal stroke（非致死性脳卒中）・腎機能障害renal impairment腎機能障害（renal impairment）renal impairment（腎機能障害）・高カリウム血症Hyperkalemia高カリウム血症（Hyperkalemia）Hyperkalemia（高カリウム血症）・低血圧のリスクが増える |
米国の禁忌は、過敏症（アナフィラキシー・血管性浮腫angioedema 血管性浮腫（angioedema）angioedema（血管性浮腫） など）と、糖尿病患者でのアリスキレン aliskiren アリスキレン（aliskiren） aliskiren（アリスキレン） との併用である。胎児毒性fetal toxicity 胎児毒性（fetal toxicity）fetal toxicity（胎児毒性） は枠組み警告 boxed warning枠組み警告（boxed warning） boxed warning（枠組み警告）で、妊娠が分かったらできるだけ早く中止する2。
- 慎重投与（日本）：両側性または片腎 solitary kidney 片腎（solitary kidney） solitary kidney（片腎） での腎動脈狭窄 renal artery stenosis, RAS腎動脈狭窄（renal artery stenosis, RAS） renal artery stenosis, RAS（腎動脈狭窄）・高カリウム血症Hyperkalemia 高カリウム血症（Hyperkalemia）Hyperkalemia（高カリウム血症） （治療上やむを得ない場合を除き避ける）、脳血管障害Cerebrovascular disease 脳血管障害（Cerebrovascular disease）Cerebrovascular disease（脳血管障害） （過度の降圧 antihypertensive (blood-pressure lowering) 降圧（antihypertensive (blood-pressure lowering)） antihypertensive (blood-pressure lowering)（降圧） で脳血流 cerebral blood flow, CBF 脳血流（cerebral blood flow, CBF） cerebral blood flow, CBF（脳血流） 不全が起きうる）、厳重な減塩 salt (sodium) restriction 減塩（salt (sodium) restriction） salt (sodium) restriction（減塩） 療法中・血液透析hemodialysis, HD 血液透析（hemodialysis, HD）hemodialysis, HD（血液透析） 中（低用量から開始）、重篤な腎障害（血清クレアチニンserum creatinine 血清クレアチニン（serum creatinine）serum creatinine（血清クレアチニン） 3.0 mg/dL以上）、肝機能障害liver dysfunction肝機能障害（liver dysfunction）liver dysfunction（肝機能障害）。
- 手術前24時間は投与しないことが望ましい。ARB投与中は、麻酔・手術中に高度な血圧低下を起こすことがある。
- 肝炎などの重篤な肝障害がARBで報告されているため、肝機能検査などで観察する。
- 併用注意：ジゴキシン（血中濃度が上がった報告。機序不明）、カリウム保持性利尿剤・カリウム補給剤（高カリウム血症Hyperkalemia高カリウム血症（Hyperkalemia）Hyperkalemia（高カリウム血症）。腎機能障害renal impairment 腎機能障害（renal impairment）renal impairment（腎機能障害） で危険が高い）、リチウムlithium リチウム（lithium）lithium（リチウム） 製剤（ACE阻害薬との併用でリチウム中毒 lithium toxicity リチウム中毒（lithium toxicity） lithium toxicity（リチウム中毒） の報告）、利尿降圧 antihypertensive (blood-pressure lowering) 降圧（antihypertensive (blood-pressure lowering)） antihypertensive (blood-pressure lowering)（降圧） 剤（急な血圧低下。低用量から）、非ステロイド性抗炎症薬non-steroidal anti-inflammatory drug (NSAID) 非ステロイド性抗炎症薬（non-steroidal anti-inflammatory drug (NSAID)）non-steroidal anti-inflammatory drug (NSAID)（非ステロイド性抗炎症薬） （糸球体ろ過量がさらに減り、腎障害のある患者では急性腎障害 acute kidney injury, AKI 急性腎障害（acute kidney injury, AKI） acute kidney injury, AKI（急性腎障害） のおそれ）。
副作用
| 頻度（日本） | 内容 |
|---|---|
| 0.5〜5%未満 | めまい・頭痛・眠気・頭のぼんやり感、白血球減少Leukopenia白血球減少（Leukopenia）Leukopenia（白血球減少）、ほてりhot flushほてり（hot flush）hot flush（ほてり）・心悸亢進、腹痛・下痢・嘔気nausea嘔気（nausea）nausea（嘔気）、AST・ALT・Al-P・LDHの上昇、咳 |
| 0.5%未満 | 瘙痒pruritus瘙痒（pruritus）pruritus（瘙痒）・発疹、不安感、ふらつきlightheadednessふらつき（lightheadedness）lightheadedness（ふらつき）・上室supraventricular 上室（supraventricular）supraventricular（上室） 性期外収縮 premature contraction期外収縮（premature contraction） premature contraction（期外収縮）・心房細動・上室性頻脈supraventricular tachycardia上室性頻脈（supraventricular tachycardia）supraventricular tachycardia（上室性頻脈）、食欲不振anorexia食欲不振（anorexia）anorexia（食欲不振）・消化不良dyspepsia (indigestion)消化不良（dyspepsia (indigestion)）dyspepsia (indigestion)（消化不良）・胃炎・口渇・口内炎Stomatitis口内炎（Stomatitis）Stomatitis（口内炎）、喀痰増加・咽頭炎 |
| 頻度不明 | 紅斑・じん麻疹、不眠・抑うつ状態、好酸球上昇・血小板減少・貧血、低血圧・起立性低血圧orthostatic hypotension (postural hypotension)起立性低血圧（orthostatic hypotension (postural hypotension)）orthostatic hypotension (postural hypotension)（起立性低血圧）・徐脈、鼓腸flatulence鼓腸（flatulence）flatulence（鼓腸）・嘔吐 |
重大な副作用は、血管性浮腫angioedema血管性浮腫（angioedema）angioedema（血管性浮腫）（0.1%未満）、高カリウム血症Hyperkalemia高カリウム血症（Hyperkalemia）Hyperkalemia（高カリウム血症）、腎機能障害renal impairment腎機能障害（renal impairment）renal impairment（腎機能障害）、ショック・失神・意識消失loss of consciousness 意識消失（loss of consciousness）loss of consciousness（意識消失） （0.1%）、肝機能障害liver dysfunction肝機能障害（liver dysfunction）liver dysfunction（肝機能障害）・黄疸、低血糖、アナフィラキシー、間質性肺炎interstitial pneumonia間質性肺炎（interstitial pneumonia）interstitial pneumonia（間質性肺炎）、横紋筋融解症rhabdomyolysis 横紋筋融解症（rhabdomyolysis）rhabdomyolysis（横紋筋融解症） である1。
まとめ
- AT1受容体angiotensin II type 1 (AT1) receptor AT1受容体（angiotensin II type 1 (AT1) receptor）angiotensin II type 1 (AT1) receptor（AT1受容体） への親和性が高く、解離しにくいARB。グルクロン酸抱合glucuronidation グルクロン酸抱合（glucuronidation）glucuronidation（グルクロン酸抱合） で代謝され、主に胆汁中に排泄される。半減期は約24時間で、1日1回。
- 日本は40 mgを基本に20 mgから開始、最大80 mg。肝障害では最大40 mg。米国は40 mgから開始し40〜80 mg。
- 妊婦は禁忌（米国は枠組み警告 boxed warning枠組み警告（boxed warning） boxed warning（枠組み警告））。胆汁分泌が極めて悪い患者・重篤な肝障害の患者（日本）、糖尿病患者でのアリスキレン aliskiren アリスキレン（aliskiren） aliskiren（アリスキレン） 併用も禁忌。
- ONTARGETでラミプリル ramipril ラミプリル（ramipril） ramipril（ラミプリル） と同等の心血管イベント抑制で、咳・血管性浮腫angioedema 血管性浮腫（angioedema）angioedema（血管性浮腫） が少なかった。併用は有害事象だけが増えた。
- 高カリウム血症Hyperkalemia高カリウム血症（Hyperkalemia）Hyperkalemia（高カリウム血症）・腎機能障害renal impairment腎機能障害（renal impairment）renal impairment（腎機能障害）・血管性浮腫angioedema 血管性浮腫（angioedema）angioedema（血管性浮腫） に注意し、手術前24時間は投与しないことが望ましい。
出典
- 1.ミカルディス錠20mg／ミカルディス錠40mg／ミカルディス錠80mg 電子添文（日本ベーリンガーインゲルハイム／医薬品医療機器総合機構（PMDA）・2025）2025年9月改訂の電子添文で、効能が高血圧症、用法が成人1日1回40 mg（20 mgから開始し最大80 mg）で肝障害のある患者は最大40 mgであること、禁忌が過敏症・妊婦または妊娠している可能性のある女性・胆汁の分泌が極めて悪い患者または重篤な肝障害のある患者・アリスキレンを投与中の糖尿病患者であること、主にUGT酵素によるグルクロン酸抱合で代謝され主に胆汁中に排泄されること、食後投与で空腹時よりtmaxが遅延しCmaxが57%・AUCが32%低下すること、AT1受容体の親和性が高く（Ki=3.7 nM）容易に解離しないこと、重大な副作用の一覧を確認した。閲覧 2026-11-06
- 2.Telmisartan tablets — full prescribing information (Alembic Pharmaceuticals Limited)（U.S. Food and Drug Administration（DailyMed）／Alembic Pharmaceuticals Limited・2026）2026年5月29日有効の米国添付文書（後発品）で、枠組み警告が胎児毒性であること、適応が高血圧症であること、開始量40 mg・用量範囲40〜80 mgで食事の有無を問わず、高齢者や透析を含む腎機能障害でも初回の用量調整は不要なこと、禁忌が過敏症と糖尿病患者でのアリスキレンとの併用であること、最高濃度到達が0.5〜1時間、絶対バイオアベイラビリティが40 mgで42%・160 mgで58%、終末消失半減期が約24時間であることを確認した。閲覧 2026-11-06
- 3.Telmisartan, Ramipril, or Both in Patients at High Risk for Vascular Events（The New England Journal of Medicine（ONTARGET Investigators）・2008）抄録（PMID 18378520）で、心不全のない血管疾患または高リスクの糖尿病患者でラミプリル10 mg（8,576例）・テルミサルタン80 mg（8,542例）・併用（8,502例）を比べた試験で、中央値56か月の主要複合評価項目の発生がラミプリル16.5%に対しテルミサルタン16.7%（相対リスク1.01）で同等だったこと、テルミサルタンは咳（1.1%対4.2%）と血管性浮腫（0.1%対0.3%）が少なく低血圧症状（2.6%対1.7%）が多かったこと、併用は利益が増えず低血圧症状・失神・腎機能障害が増えたことを確認した。全文は読んでいない。閲覧 2026-11-06