Drug Atlas · B6 Antihypertensives / 降圧薬
カンデサルタン
candesartan
🧠 全体像：カンデサルタンは、1日1回のアンジオテンシンangiotensin アンジオテンシン（angiotensin）angiotensin（アンジオテンシン） Ⅱ受容体拮抗薬（ARB）で、プロドラッグprodrugs プロドラッグ（prodrugs）prodrugs（プロドラッグ） のカンデサルタン シレキセチルが吸収の過程で加水分解されて活性体のカンデサルタンになり、血管平滑筋vascular smooth muscle 血管平滑筋（vascular smooth muscle）vascular smooth muscle（血管平滑筋） のAT1受容体 angiotensin II type 1 (AT1) receptor AT1受容体（angiotensin II type 1 (AT1) receptor） angiotensin II type 1 (AT1) receptor（AT1受容体） でアンジオテンシン angiotensin アンジオテンシン（angiotensin） angiotensin（アンジオテンシン） Ⅱと拮抗する。半減期は約9時間で、1日1回で投与する。ほとんど代謝されず、未変化体のまま尿と胆汁に出る。高血圧だけでなく、慢性心不全chronic heart failure慢性心不全（chronic heart failure）chronic heart failure（慢性心不全）にも使え、CHARM試験で心血管死と心不全による入院が減った。ACE阻害薬と同様に、妊婦には禁忌（米国では枠組み警告 boxed warning枠組み警告（boxed warning） boxed warning（枠組み警告））で、高カリウム血症Hyperkalemia高カリウム血症（Hyperkalemia）Hyperkalemia（高カリウム血症）・腎機能悪化・血管性浮腫angioedema血管性浮腫（angioedema）angioedema（血管性浮腫）に注意する。日本と米国で用量が大きく違う（日本の降圧 antihypertensive (blood-pressure lowering) 降圧（antihypertensive (blood-pressure lowering)） antihypertensive (blood-pressure lowering)（降圧） 用量は4〜8 mg、米国は16 mgから）。
薬効群の中での位置づけ
| 系統 | 代表薬 | 特徴 |
|---|---|---|
| ACE阻害薬 | エナラプリルenalaprilエナラプリル（enalapril）enalapril（エナラプリル）・ラミプリルramiprilラミプリル（ramipril）ramipril（ラミプリル）・リシノプリルlisinoprilリシノプリル（lisinopril）lisinopril（リシノプリル） | ブラジキニンbradykinin ブラジキニン（bradykinin）bradykinin（ブラジキニン） の分解も抑えるため、空咳dry cough 空咳（dry cough）dry cough（空咳） と血管性浮腫 angioedema 血管性浮腫（angioedema） angioedema（血管性浮腫） が多い |
| ARB | ロサルタンlosartanロサルタン（losartan）losartan（ロサルタン）・バルサルタンvalsartanバルサルタン（valsartan）valsartan（バルサルタン）・カンデサルタン・テルミサルタン・オルメサルタンolmesartanオルメサルタン（olmesartan）olmesartan（オルメサルタン）・イルベサルタンirbesartanイルベサルタン（irbesartan）irbesartan（イルベサルタン） | AT1受容体angiotensin II type 1 (AT1) receptor AT1受容体（angiotensin II type 1 (AT1) receptor）angiotensin II type 1 (AT1) receptor（AT1受容体） の遮断。空咳dry cough 空咳（dry cough）dry cough（空咳） が少ない。ACE阻害薬が使えない場合の代替 |
| ARNI | サクビトリルsacubitrilサクビトリル（sacubitril）sacubitril（サクビトリル）・バルサルタンvalsartanバルサルタン（valsartan）valsartan（バルサルタン） | ARBにネプリライシン阻害薬 NEP inhibitors ネプリライシン阻害薬（NEP inhibitors） NEP inhibitors（ネプリライシン阻害薬） を組み合わせる |
ACE阻害薬とARBの使い分けは、高血圧の薬物療法のトピックのACE阻害薬・ARBの節も参照する。
機序
flowchart TD
A["カンデサルタン シレキセチル（経口）"] --> B["吸収の過程で<span class='jp-term jp-term-diagram' title='ester hydrolysis'>エステル加水分解</span>"]
B --> C["活性体カンデサルタン"]
C --> D["<span class='jp-term jp-term-diagram' title='vascular smooth muscle'>血管平滑筋</span>の<span class='jp-term jp-term-diagram' title='angiotensin II type 1 (AT1) receptor'>AT1受容体</span>で<br><span class='jp-term jp-term-diagram' title='angiotensin'>アンジオテンシン</span>Ⅱと拮抗"]
D --> E["血管収縮・<span class='jp-term jp-term-diagram' title='aldosterone secretion'>アルドステロン分泌</span>が抑えられる"]
E --> F["血圧が下がる<br>心不全では心血管死・入院が減る"]日本の電子添文は、カンデサルタン シレキセチルが吸収の過程で速やかに加水分解されて活性代謝物 active metabolite 活性代謝物（active metabolite） active metabolite（活性代謝物） のカンデサルタンとなり、主に血管平滑筋 vascular smooth muscle 血管平滑筋（vascular smooth muscle） vascular smooth muscle（血管平滑筋） のアンジオテンシン angiotensin アンジオテンシン（angiotensin） angiotensin（アンジオテンシン） Ⅱタイプ1（AT1）受容体でアンジオテンシン angiotensin アンジオテンシン（angiotensin） angiotensin（アンジオテンシン） Ⅱと拮抗して、強力な血管収縮作用を抑えることで降圧作用 antihypertensive effect 降圧作用（antihypertensive effect） antihypertensive effect（降圧作用） を示すと説明している1。
薬物動態
| 項目 | 内容 |
|---|---|
| 吸収・活性化 | エステル加水分解ester hydrolysis エステル加水分解（ester hydrolysis）ester hydrolysis（エステル加水分解） で速やかに活性体カンデサルタンになる。血中には、活性体と非活性代謝物 active metabolite 活性代謝物（active metabolite） active metabolite（活性代謝物） （M-Ⅱ）が検出され、未変化体（プロドラッグprodrugsプロドラッグ（prodrugs）prodrugs（プロドラッグ））はほとんど検出されない。投与4〜6時間後にピークに達する（日本）1 |
| 代謝・排泄 | ほとんど代謝されず、未変化体のまま尿と糞便（胆汁）に排泄される。一部がO-脱エチル化 O-deethylation O-脱エチル化（O-deethylation） O-deethylation（O-脱エチル化） で非活性代謝物 active metabolite 活性代謝物（active metabolite） active metabolite（活性代謝物） になる。14C標識体の静注後、放射能activity 放射能（activity）activity（放射能） の約59%が尿中、約36%が糞便中に回収された2 |
| 半減期 | 約9時間。1日1回の反復投与 repeated administration 反復投与（repeated administration） repeated administration（反復投与） で蓄積しない（米国） |
| 蛋白結合 | 99%以上 in vitro以上（in vitro） in vitro（以上） |
| CYP | CYP2C9で非活性代謝物 active metabolite 活性代謝物（active metabolite） active metabolite（活性代謝物） ができるが、遺伝的多型genetic polymorphism 遺伝的多型（genetic polymorphism）genetic polymorphism（遺伝的多型） の影響は少ない。主要なCYPの代謝活性を阻害しない |
| 肝機能障害liver dysfunction肝機能障害（liver dysfunction）liver dysfunction（肝機能障害） | 肝障害患者（AST値40超またはALT値35超）でクリアランスが45%低下すると推定された |
適応
- 高血圧症・腎実質性intrinsic renal 腎実質性（intrinsic renal）intrinsic renal（腎実質性） 高血圧症（日本）。小児は1歳以上で使える。
- 慢性心不全chronic heart failure 慢性心不全（chronic heart failure）chronic heart failure（慢性心不全） （軽症〜中等症）：日本では、アンジオテンシン変換酵素angiotensin-converting enzyme, ACE アンジオテンシン変換酵素（angiotensin-converting enzyme, ACE）angiotensin-converting enzyme, ACE（アンジオテンシン変換酵素） 阻害剤 inhibitor 阻害剤（inhibitor） inhibitor（阻害剤） の投与が適切でない場合に限る。ACE阻害薬で前治療されていない患者での有効性は確認されておらず、ACE阻害薬から切り替えて投与するのが原則である1。
- 米国：成人と1歳以上17歳未満の高血圧症、心不全（NYHA II〜IV）で心血管死と心不全による入院を減らす2。
CHARM-Overallでは、慢性心不全chronic heart failure 慢性心不全（chronic heart failure）chronic heart failure（慢性心不全） の7,601例（左室駆出率left ventricular ejection fraction (LVEF) 左室駆出率（left ventricular ejection fraction (LVEF)）left ventricular ejection fraction (LVEF)（左室駆出率） 40%以下でACE阻害薬に不耐だった患者、ACE阻害薬を服用中の患者、左室駆出率left ventricular ejection fraction (LVEF) 左室駆出率（left ventricular ejection fraction (LVEF)）left ventricular ejection fraction (LVEF)（左室駆出率） が40%超の患者）にカンデサルタン（32 mgまで増量）かプラセボ placebo プラセボ（placebo） placebo（プラセボ） を投与し、中央値37.7か月の追跡で、心血管死は691例（18%）対769例（20%）、心不全による入院は757例（20%）対918例（24%）とカンデサルタン群が少なかった。全死亡all-cause mortality 全死亡（all-cause mortality）all-cause mortality（全死亡） は886例（23%）対945例（25%）で、補正前のハザード比 hazard ratio ハザード比（hazard ratio） hazard ratio（ハザード比） は0.91（p=0.055）だった。腎機能・低血圧・高カリウム血症Hyperkalemia 高カリウム血症（Hyperkalemia）Hyperkalemia（高カリウム血症） を理由に中止した患者が、カンデサルタン群で多かった3。
用法・用量
| 日本1 | 米国2 | |
|---|---|---|
| 成人の高血圧 | 1日1回4〜8 mg、必要なら12 mgまで。腎障害を伴う場合は2 mgから開始し8 mgまで | 開始16 mg、1日量8〜32 mg（1日1〜2回）。降圧作用antihypertensive effect 降圧作用（antihypertensive effect）antihypertensive effect（降圧作用） の大半は2週間以内、最大は4〜6週間 |
| 腎実質性intrinsic renal 腎実質性（intrinsic renal）intrinsic renal（腎実質性） 高血圧症 | 2 mgから開始し、必要なら8 mgまで | |
| 慢性心不全chronic heart failure慢性心不全（chronic heart failure）chronic heart failure（慢性心不全） | 4 mgから開始し、必要なら8 mgまで。収縮期血圧systolic blood pressure, SBP 収縮期血圧（systolic blood pressure, SBP）systolic blood pressure, SBP（収縮期血圧） 120 mmHg未満、腎障害、利尿剤の併用、重症度が高い患者は2 mgから | 4 mgから開始し、約2週間ごとに倍量にして目標32 mg |
| 小児 | 1歳以上6歳未満は0.05〜0.3 mg/kg、6歳以上は2〜8 mg（12 mgまで） | 1歳以上6歳未満は0.20 mg/kg（懸濁液suspension懸濁液（suspension）suspension（懸濁液））から、6〜17歳は体重で分ける |
日本では、初回投与時と4 mg・8 mgへの増量時に、一過性の急激な血圧低下が起こりうるため、血圧などを観察する。
禁忌・注意
日本の禁忌は3つである1。
| 禁忌（日本） | 理由 |
|---|---|
| 本剤の成分に対する過敏症の既往 | |
| 妊婦または妊娠している可能性のある女性 | 胎児・新生児に、腎不全、頭蓋・肺・腎の形成不全、死亡などの報告がある。妊娠中期・末期に投与された患者では羊水過少 oligohydramnios 羊水過少（oligohydramnios） oligohydramnios（羊水過少） などが報告されている。妊娠が判明したら直ちに中止する |
| アリスキレンaliskiren アリスキレン（aliskiren）aliskiren（アリスキレン） を投与中の糖尿病患者（他の降圧 antihypertensive (blood-pressure lowering) 降圧（antihypertensive (blood-pressure lowering)） antihypertensive (blood-pressure lowering)（降圧） 治療でも血圧の管理が著しく不良の患者を除く） | 非致死性脳卒中non-fatal stroke非致死性脳卒中（non-fatal stroke）non-fatal stroke（非致死性脳卒中）、腎機能障害renal impairment腎機能障害（renal impairment）renal impairment（腎機能障害）、高カリウム血症Hyperkalemia高カリウム血症（Hyperkalemia）Hyperkalemia（高カリウム血症）、低血圧のリスクが増える |
米国の禁忌は、過敏症と、糖尿病患者でのアリスキレン aliskiren アリスキレン（aliskiren） aliskiren（アリスキレン） との併用である。胎児毒性fetal toxicity 胎児毒性（fetal toxicity）fetal toxicity（胎児毒性） は枠組み警告 boxed warning枠組み警告（boxed warning） boxed warning（枠組み警告）で、妊娠が分かったら可能な限り早く中止する。レニン・アンジオテンシン系renin-angiotensin system レニン・アンジオテンシン系（renin-angiotensin system）renin-angiotensin system（レニン・アンジオテンシン系） に直接作用 direct action 直接作用（direct action） direct action（直接作用） する薬は、発育中の胎児に障害や死亡を起こしうる2。
- 慎重投与（日本）：両側性または片腎 solitary kidney 片腎（solitary kidney） solitary kidney（片腎） での腎動脈狭窄 renal artery stenosis, RAS腎動脈狭窄（renal artery stenosis, RAS） renal artery stenosis, RAS（腎動脈狭窄）、高カリウム血症Hyperkalemia高カリウム血症（Hyperkalemia）Hyperkalemia（高カリウム血症）、厳重な減塩 salt (sodium) restriction 減塩（salt (sodium) restriction） salt (sodium) restriction（減塩） 療法中、低ナトリウム血症hyponatremia低ナトリウム血症（hyponatremia）hyponatremia（低ナトリウム血症）、心不全（過度の降圧 antihypertensive (blood-pressure lowering)降圧（antihypertensive (blood-pressure lowering)） antihypertensive (blood-pressure lowering)（降圧））、大動脈弁狭窄症aortic stenosis大動脈弁狭窄症（aortic stenosis）aortic stenosis（大動脈弁狭窄症）・閉塞性肥大型心筋症hypertrophic obstructive cardiomyopathy (HOCM)閉塞性肥大型心筋症（hypertrophic obstructive cardiomyopathy (HOCM)）hypertrophic obstructive cardiomyopathy (HOCM)（閉塞性肥大型心筋症）、低血圧、NYHA心機能分類New York Heart Association functional classification NYHA心機能分類（New York Heart Association functional classification）New York Heart Association functional classification（NYHA心機能分類） III等の重い心不全、腎障害・血液透析hemodialysis, HD 血液透析（hemodialysis, HD）hemodialysis, HD（血液透析） 中、薬剤過敏症の既往。
- 手術前24時間は投与しないことが望ましい：ARB投与中は、麻酔・手術中にレニン・アンジオテンシン系 renin-angiotensin system レニン・アンジオテンシン系（renin-angiotensin system） renin-angiotensin system（レニン・アンジオテンシン系） の抑制作用で高度な血圧低下を起こすことがある。
- 併用注意：カリウム保持性利尿剤（スピロノラクトンspironolactone スピロノラクトン（spironolactone）spironolactone（スピロノラクトン） など）・エプレレノンeplerenoneエプレレノン（eplerenone）eplerenone（エプレレノン）・カリウム補給剤（高カリウム血症Hyperkalemia高カリウム血症（Hyperkalemia）Hyperkalemia（高カリウム血症）。腎機能障害renal impairment 腎機能障害（renal impairment）renal impairment（腎機能障害） で危険が高い）、利尿剤（降圧作用antihypertensive effect 降圧作用（antihypertensive effect）antihypertensive effect（降圧作用） が増強。少量から開始）、アリスキレンaliskirenアリスキレン（aliskiren）aliskiren（アリスキレン）、アンジオテンシン変換酵素angiotensin-converting enzyme, ACE アンジオテンシン変換酵素（angiotensin-converting enzyme, ACE）angiotensin-converting enzyme, ACE（アンジオテンシン変換酵素） 阻害剤 inhibitor 阻害剤（inhibitor） inhibitor（阻害剤） （腎機能障害renal impairment腎機能障害（renal impairment）renal impairment（腎機能障害）・高カリウム血症Hyperkalemia高カリウム血症（Hyperkalemia）Hyperkalemia（高カリウム血症）・低血圧）、リチウムlithium リチウム（lithium）lithium（リチウム） （リチウム中毒lithium toxicity リチウム中毒（lithium toxicity）lithium toxicity（リチウム中毒） の報告）。慢性心不全chronic heart failure 慢性心不全（chronic heart failure）chronic heart failure（慢性心不全） でACE阻害薬とβ遮断薬、またはループ利尿剤とカリウム保持性利尿剤との併用では、本剤を加えると立ちくらみ lightheadedness立ちくらみ（lightheadedness） lightheadedness（立ちくらみ）・ふらつきlightheadednessふらつき（lightheadedness）lightheadedness（ふらつき）・低血圧の頻度と程度が増える。
- めまい・ふらつきlightheadednessふらつき（lightheadedness）lightheadedness（ふらつき）：高所作業や運転に注意させる。
副作用
| 頻度（日本） | 内容 |
|---|---|
| 0.1〜5%未満 | 発疹・湿疹・蕁麻疹・そう痒・光線過敏症photosensitivity reaction光線過敏症（photosensitivity reaction）photosensitivity reaction（光線過敏症）、めまい・ふらつきlightheadednessふらつき（lightheadedness）lightheadedness（ふらつき）・立ちくらみlightheadedness立ちくらみ（lightheadedness）lightheadedness（立ちくらみ）・動悸palpitations動悸（palpitations）palpitations（動悸）・ほてりhot flushほてり（hot flush）hot flush（ほてり）、頭痛・頭重感heavy-headedness頭重感（heavy-headedness）heavy-headedness（頭重感）・不眠・眠気・舌のしびれ numbness しびれ（numbness） numbness（しびれ） 感、悪心・嘔吐・食欲不振anorexia食欲不振（anorexia）anorexia（食欲不振）・胃部不快感・下痢・口内炎Stomatitis口内炎（Stomatitis）Stomatitis（口内炎）、AST・ALT・Al-P・LDH・γ-GTPの上昇、貧血・白血球減少Leukopenia白血球減少（Leukopenia）Leukopenia（白血球減少）・血小板減少、BUN・クレアチニンの上昇・蛋白尿 |
| 0.1%未満 | 期外収縮premature contraction期外収縮（premature contraction）premature contraction（期外収縮）・心房細動、四肢のしびれ numbness しびれ（numbness） numbness（しびれ） 感、味覚異常dysgeusia味覚異常（dysgeusia）dysgeusia（味覚異常） |
重大な副作用は、血管性浮腫angioedema血管性浮腫（angioedema）angioedema（血管性浮腫）、ショック・失神・意識消失loss of consciousness意識消失（loss of consciousness）loss of consciousness（意識消失）、急性腎障害acute kidney injury, AKI急性腎障害（acute kidney injury, AKI）acute kidney injury, AKI（急性腎障害）（慢性心不全chronic heart failure 慢性心不全（chronic heart failure）chronic heart failure（慢性心不全） では0.1〜5%未満）、高カリウム血症Hyperkalemia高カリウム血症（Hyperkalemia）Hyperkalemia（高カリウム血症）、肝機能障害liver dysfunction肝機能障害（liver dysfunction）liver dysfunction（肝機能障害）・黄疸、無顆粒球症agranulocytosis無顆粒球症（agranulocytosis）agranulocytosis（無顆粒球症）、横紋筋融解症rhabdomyolysis横紋筋融解症（rhabdomyolysis）rhabdomyolysis（横紋筋融解症）、間質性肺炎interstitial pneumonia間質性肺炎（interstitial pneumonia）interstitial pneumonia（間質性肺炎）、低血糖である1。
まとめ
- AT1受容体angiotensin II type 1 (AT1) receptor AT1受容体（angiotensin II type 1 (AT1) receptor）angiotensin II type 1 (AT1) receptor（AT1受容体） を遮断するARB。プロドラッグprodrugs プロドラッグ（prodrugs）prodrugs（プロドラッグ） が吸収の過程で活性体に変わり、半減期は約9時間で1日1回。ほとんど代謝されず、尿・胆汁に排泄される。
- 高血圧症・腎実質性intrinsic renal 腎実質性（intrinsic renal）intrinsic renal（腎実質性） 高血圧症のほか、ACE阻害薬が適切でない場合の慢性心不全 chronic heart failure 慢性心不全（chronic heart failure） chronic heart failure（慢性心不全） にも使える。CHARM-Overallで心血管死と心不全による入院が減った。
- 日本の降圧 antihypertensive (blood-pressure lowering) 降圧（antihypertensive (blood-pressure lowering)） antihypertensive (blood-pressure lowering)（降圧） 用量は4〜8 mg（12 mgまで）、米国は16 mgから8〜32 mg。心不全は日本4〜8 mg、米国は目標32 mg。
- 妊婦は禁忌（米国は枠組み警告 boxed warning枠組み警告（boxed warning） boxed warning（枠組み警告））。アリスキレンaliskiren アリスキレン（aliskiren）aliskiren（アリスキレン） は糖尿病患者で禁忌。高カリウム血症Hyperkalemia高カリウム血症（Hyperkalemia）Hyperkalemia（高カリウム血症）・急性腎障害acute kidney injury, AKI急性腎障害（acute kidney injury, AKI）acute kidney injury, AKI（急性腎障害）・血管性浮腫angioedema 血管性浮腫（angioedema）angioedema（血管性浮腫） に注意し、手術前24時間は投与しないことが望ましい。
- ACE阻害薬と比べて空咳 dry cough 空咳（dry cough） dry cough（空咳） が少ない。カリウム保持性利尿剤・リチウムlithiumリチウム（lithium）lithium（リチウム）・利尿剤との併用に注意する。
出典
- 1.ブロプレス錠2／ブロプレス錠4／ブロプレス錠8／ブロプレス錠12 電子添文（T's製薬／医薬品医療機器総合機構（PMDA）・2025）2025年9月改訂（第5版）の電子添文で、効能が高血圧症・腎実質性高血圧症と、アンジオテンシン変換酵素阻害剤の投与が適切でない場合の慢性心不全（軽症〜中等症）であること、用法が成人の高血圧症で1日1回4〜8 mg（12 mgまで）、慢性心不全で4 mgから8 mgまでであること、禁忌が過敏症・妊婦または妊娠している可能性のある女性・アリスキレンを投与中の糖尿病患者であること、血液中ではほぼ活性代謝物のカンデサルタンとして存在し投与4〜6時間後にピークに達すること、CYP2C9の遺伝的多型の影響が少ないこと、重大な副作用の一覧を確認した。閲覧 2026-11-06
- 2.ATACAND (candesartan cilexetil) tablets, for oral use — full prescribing information（U.S. Food and Drug Administration（DailyMed）／ANI Pharmaceuticals, Inc.・2025）2025年12月22日有効の米国添付文書で、枠組み警告が胎児毒性であること、適応が成人と1歳以上17歳未満の高血圧症および心不全（NYHA II〜IV。心血管死と心不全による入院を減らす）であること、成人高血圧症の開始量が16 mg・1日量8〜32 mg、心不全は4 mgから開始して約2週間ごとに倍量にし目標32 mgであること、禁忌が過敏症と糖尿病患者でのアリスキレンとの併用であること、カンデサルタン シレキセチルがエステル加水分解で速やかに活性体カンデサルタンになり、排泄半減期が約9時間で、ほとんどが未変化体のまま尿・糞（胆汁）中に出ることを確認した。閲覧 2026-11-06
- 3.Effects of candesartan on mortality and morbidity in patients with chronic heart failure: the CHARM-Overall programme（The Lancet（Pfeffer MA ら、CHARM 研究）・2003）抄録（PMID 13678868）で、左室駆出率40%以下でACE阻害薬に不耐だった患者・ACE阻害薬を服用中の患者・左室駆出率40%超の患者の計7,601例を対象にしたカンデサルタン（32 mgまで増量）対プラセボの試験で、中央値37.7か月の追跡で全死亡が886例（23%）対945例（25%）、心血管死が691例（18%）対769例（20%）、心不全による入院が757例（20%）対918例（24%）と、心血管死と心不全入院が有意に少なかったこと、腎機能・低血圧・高カリウム血症を理由とする中止が多かったことを確認した。全文は読んでいない。閲覧 2026-11-06