セフィキシム

🧠 全体像：セフィキシム cefixime セフィキシム（cefixime） cefixime（セフィキシム） は13薬剤の中で唯一の経口第3世代で、セフトリアキソンやセフォタキシムcefotaximeセフォタキシム（cefotaxime）cefotaxime（セフォタキシム）と同じグラム陰性寄りのスペクトラムを、注射なしで外来診療に持ち込める点が最大の存在意義になる。ただし第3世代共通の弱点であるグラム陽性活性の低さが特に目立ち、肺炎球菌への活性が不十分なため市中肺炎 community-acquired pneumonia, CAP 市中肺炎（community-acquired pneumonia, CAP） community-acquired pneumonia, CAP（市中肺炎） の第一選択にはならない。

薬効群の中での位置づけ

第3世代の中で唯一の経口薬 oral drugs 経口薬（oral drugs） oral drugs（経口薬） という位置づけは、セフタジジムが唯一の抗緑膿菌薬 antipseudomonal agent 抗緑膿菌薬（antipseudomonal agent） antipseudomonal agent（抗緑膿菌薬） であるのと同様に「例外枠」として覚えると他の第3世代と混同しない。⭐ 経口で使える利便性と引き換えに肺炎球菌への活性を犠牲にしている——この一点がセフィキシム cefixime セフィキシム（cefixime） cefixime（セフィキシム） の適応を「UTIUTI（urinary tract infection）・中耳炎」に絞る理由になる。

機序

セファロスポリン共通のペニシリン結合蛋白 penicillin-binding protein, PBP ペニシリン結合蛋白（penicillin-binding protein, PBP） penicillin-binding protein, PBP（ペニシリン結合蛋白） （PBPPBP, penicillin-binding protein）阻害による細胞壁合成阻害 cell wall synthesis inhibition 細胞壁合成阻害（cell wall synthesis inhibition） cell wall synthesis inhibition（細胞壁合成阻害） （セファゾリンcefazolinセファゾリン（cefazolin）cefazolin（セファゾリン）の項を参照）。第3世代は側鎖の改造でグラム陰性菌の外膜透過性・βラクタマーゼ安定性が高まった一方、PBPへの親和性の変化でグラム陽性菌への活性は世代を追うごとに弱くなる——これはセフトリアキソンなど注射用第3世代にも共通するトレードオフ trade-off トレードオフ（trade-off） trade-off（トレードオフ） だが、セフィキシムcefixime セフィキシム（cefixime）cefixime（セフィキシム） は経口バイオアベイラビリティ oral bioavailability 経口バイオアベイラビリティ（oral bioavailability） oral bioavailability（経口バイオアベイラビリティ） を確保するための側鎖構造がさらに肺炎球菌のPBPへの親和性を下げており、感受性株susceptible strain 感受性株（susceptible strain）susceptible strain（感受性株） でも治療域に届く血中濃度が得にくい。ペニシリン耐性・中間耐性株で変化したPBP2xに対しては特に効果が乏しく、これが市中肺炎 community-acquired pneumonia, CAP 市中肺炎（community-acquired pneumonia, CAP） community-acquired pneumonia, CAP（市中肺炎） の第一選択から外れる機序的な理由になる。

適応

⚠️ 淋菌感染症Gonorrhea 淋菌感染症（Gonorrhea）Gonorrhea（淋菌感染症） は日本の添付文書上は独立した適応症名として掲載されていない（尿道炎の適応の中に淋菌性尿道炎 gonococcal urethritis 淋菌性尿道炎（gonococcal urethritis） gonococcal urethritis（淋菌性尿道炎） の臨床試験 clinical trial (clinical study) 臨床試験（clinical trial (clinical study)） clinical trial (clinical study)（臨床試験） 例が含まれるのみ）。英国SmPCでも淋菌感染症 Gonorrhea 淋菌感染症（Gonorrhea） Gonorrhea（淋菌感染症） は適応に含まれない¹⁴。上記の800 mg単回経口はCDCCDC（Centers for Disease Control and Prevention）・BASHHのガイドラインが示す用量であり、承認適応authorized indications 承認適応（authorized indications）authorized indications（承認適応） の範囲を超えたガイドライン推奨として使う場面があることに注意する。

用法・用量

経口。日本の添付文書では、成人・体重30 kg以上の小児は通常1回50〜100 mg（力価）を1日2回、重症・効果不十分例は1回200 mg（力価）を1日2回投与する（1日1回投与の規定はない）。体重30 kg未満の小児（細粒）は通常1回1.5〜3 mg/kg、重症・効果不十分例は1回6 mg/kgを、いずれも1日2回投与する¹。実際の用量は適応・年齢・体重・腎機能で変わるため、施設のプロトコル・添付文書で確認する。

禁忌・注意

• 禁忌：本剤の成分に対する過敏症の既往歴（セファロスポリン系cephalosporin セファロスポリン系（cephalosporin）cephalosporin（セファロスポリン系） 抗生物質 antibiotics 抗生物質（antibiotics） antibiotics（抗生物質） 全般への過敏症も避ける）¹⁴
• ⚠️ 市中肺炎community-acquired pneumonia, CAP 市中肺炎（community-acquired pneumonia, CAP）community-acquired pneumonia, CAP（市中肺炎） の第一選択にしない。 S. pneumoniaeへの活性が他の第3世代より弱く、呼吸器感染の主要な起因菌に対して力不足になりうる
• 淋菌感染症Gonorrhea 淋菌感染症（Gonorrhea）Gonorrhea（淋菌感染症） では単剤の第一選択にしない。 耐性化が進んでおり、現行のガイドラインではセフトリアキソン単剤療法 monotherapy 単剤療法（monotherapy） monotherapy（単剤療法） が優先される
• Enterococcus・Listeriaには無効（セファロスポリン共通）

副作用

まとめ

• 唯一の経口第3世代セファロスポリン third-generation cephalosporin第3世代セファロスポリン（third-generation cephalosporin） third-generation cephalosporin（第3世代セファロスポリン）。グラム陰性寄りのスペクトラムを外来へ持ち込める。
• 経口バイオアベイラビリティoral bioavailability 経口バイオアベイラビリティ（oral bioavailability）oral bioavailability（経口バイオアベイラビリティ） 確保のための側鎖構造が肺炎球菌PBPへの親和性をさらに下げており、市中肺炎community-acquired pneumonia, CAP 市中肺炎（community-acquired pneumonia, CAP）community-acquired pneumonia, CAP（市中肺炎） の第一選択にはならない。
• 添付文書上の適応は日本・英国とも尿路感染症（膀胱炎・腎盂腎炎・尿道炎）と中耳炎が中心。
• 淋菌感染症Gonorrhea 淋菌感染症（Gonorrhea）Gonorrhea（淋菌感染症） は日本・英国の添付文書には独立した適応として掲載されておらず、米国CDC・英国BASHHのガイドライン上でもセフトリアキソンが筋注できない場合の代替（800 mg単回経口、または400 mg×2＋アジスロマイシン）にとどまる。
• Enterococcus・Listeriaには無効。