Drug Atlas · C9 Antibiotics / 抗菌薬 · 必修
セフィキシム
cefixime
- 分類
- Antibiotics / 抗菌薬
- 商品名(日本)
- セフスパン
- 商品名(EU)
- Suprax
- 科目
- Pharmacology
- トピック
- C9: Cephalosporins
- 承認適応
- 尿路感染症中耳炎
- 標的微生物
- Escherichia coliHaemophilus influenzaeMoraxella catarrhalisNeisseria gonorrhoeae
- 副作用
- 皮疹下痢
- 対象疾患
- 淋菌感染症
- 原因となる疾患
- クロストリディオイデス・ディフィシル感染症
🧠 全体像:セフィキシムcefiximeセフィキシム(cefixime)cefixime(セフィキシム)は13薬剤の中で唯一の経口第3世代で、セフトリアキソンやセフォタキシムcefotaximeセフォタキシム(cefotaxime)cefotaxime(セフォタキシム)と同じグラム陰性寄りのスペクトラムを、注射なしで外来診療に持ち込める点が最大の存在意義になる。ただし第3世代共通の弱点であるグラム陽性活性の低さが特に目立ち、肺炎球菌への活性が不十分なため市中肺炎community-acquired pneumonia, CAP市中肺炎(community-acquired pneumonia, CAP)community-acquired pneumonia, CAP(市中肺炎)の第一選択にはならない。
薬効群の中での位置づけ
第3世代の中で唯一の経口薬oral drugs経口薬(oral drugs)oral drugs(経口薬)という位置づけは、セフタジジムが唯一の抗緑膿菌薬であるのと同様に「例外枠」として覚えると他の第3世代と混同しない。⭐ 経口で使える利便性と引き換えに肺炎球菌への活性を犠牲にしている——この一点がセフィキシムcefiximeセフィキシム(cefixime)cefixime(セフィキシム)の適応を「UTI・中耳炎」に絞る理由になる。
機序
セファロスポリン共通のペニシリン結合蛋白PBPペニシリン結合蛋白(PBP)PBP(ペニシリン結合蛋白)阻害による細胞壁合成阻害cell wall synthesis inhibition細胞壁合成阻害(cell wall synthesis inhibition)cell wall synthesis inhibition(細胞壁合成阻害)(セファゾリンcefazolinセファゾリン(cefazolin)cefazolin(セファゾリン)の項を参照)。第3世代は側鎖の改造でグラム陰性菌の外膜透過性membrane permeability膜透過性(membrane permeability)membrane permeability(膜透過性)・βラクタマーゼ安定性が高まった一方、PBPへの親和性の変化でグラム陽性菌への活性は世代を追うごとに弱くなる——これはセフトリアキソンなど注射用第3世代にも共通するトレードオフtrade-offトレードオフ(trade-off)trade-off(トレードオフ)だが、セフィキシムcefiximeセフィキシム(cefixime)cefixime(セフィキシム)は経口バイオアベイラビリティoral bioavailability経口バイオアベイラビリティ(oral bioavailability)oral bioavailability(経口バイオアベイラビリティ)を確保するための側鎖構造がさらに肺炎球菌のPBPへの親和性を下げており、感受性株でも治療域に届く血中濃度が得にくい。ペニシリン耐性・中間耐性株で変化したPBP2xに対しては特に効果が乏しく、これが市中肺炎community-acquired pneumonia, CAP市中肺炎(community-acquired pneumonia, CAP)community-acquired pneumonia, CAP(市中肺炎)の第一選択から外れる機序的な理由になる。
適応
| 領域 | 使いどころ |
|---|---|
| 泌尿器 | 小児・成人の単純性尿路感染uncomplicated urinary tract infection単純性尿路感染(uncomplicated urinary tract infection)uncomplicated urinary tract infection(単純性尿路感染)(膀胱炎・腎盂腎炎・尿道炎。経口が必要な場面)1 |
| 耳鼻科 | 急性中耳炎acute otitis media, AOM急性中耳炎(acute otitis media, AOM)acute otitis media, AOM(急性中耳炎)・慢性中耳炎chronic otitis media慢性中耳炎(chronic otitis media)chronic otitis media(慢性中耳炎)(滲出性中耳炎otitis media with effusion, OME滲出性中耳炎(otitis media with effusion, OME)otitis media with effusion, OME(滲出性中耳炎)を含む)1 |
| 性感染症 | 淋菌感染症Gonorrhea淋菌感染症(Gonorrhea)Gonorrhea(淋菌感染症)の代替(セフトリアキソンが筋注できない場合に限り800 mg単回経口2、または400 mgを6〜12時間あけて2回投与+アジスロマイシン併用3。単剤では耐性化・治療失敗treatment failure治療失敗(treatment failure)treatment failure(治療失敗)のリスクがあるため第一選択ではない) |
⚠️ 淋菌感染症Gonorrhea淋菌感染症(Gonorrhea)Gonorrhea(淋菌感染症)は日本の添付文書上は独立した適応症名として掲載されていない(尿道炎の適応の中に淋菌性尿道炎gonococcal urethritis淋菌性尿道炎(gonococcal urethritis)gonococcal urethritis(淋菌性尿道炎)の臨床試験clinical trial (clinical study)臨床試験(clinical trial (clinical study))clinical trial (clinical study)(臨床試験)例が含まれるのみ)。英国SmPCでも淋菌感染症Gonorrhea淋菌感染症(Gonorrhea)Gonorrhea(淋菌感染症)は適応に含まれない14。上記の800 mg単回経口はCDC・BASHHのガイドラインが示す用量であり、承認適応authorized indications承認適応(authorized indications)authorized indications(承認適応)の範囲を超えたガイドライン推奨として使う場面があることに注意する。
用法・用量
経口。日本の添付文書では、成人・体重30 kg以上の小児は通常1回50〜100 mg(力価)を1日2回、重症・効果不十分例は1回200 mg(力価)を1日2回投与する(1日1回投与の規定はない)。体重30 kg未満の小児(細粒)は通常1回1.5〜3 mg/kg、重症・効果不十分例は1回6 mg/kgを、いずれも1日2回投与する1。実際の用量は適応・年齢・体重・腎機能で変わるため、施設のプロトコル・添付文書で確認する。
禁忌・注意
- 禁忌:本剤の成分に対する過敏症の既往歴(セファロスポリン系cephalosporinセファロスポリン系(cephalosporin)cephalosporin(セファロスポリン系)抗生物質antibiotics抗生物質(antibiotics)antibiotics(抗生物質)全般への過敏症も避ける)14
- ⚠️ 市中肺炎community-acquired pneumonia, CAP市中肺炎(community-acquired pneumonia, CAP)community-acquired pneumonia, CAP(市中肺炎)の第一選択にしない。 S. pneumoniaeへの活性が他の第3世代より弱く、呼吸器感染の主要な起因菌に対して力不足になりうる
- 淋菌感染症Gonorrhea淋菌感染症(Gonorrhea)Gonorrhea(淋菌感染症)では単剤の第一選択にしない。 耐性化が進んでおり、現行のガイドラインではセフトリアキソン単剤療法monotherapy単剤療法(monotherapy)monotherapy(単剤療法)が優先される
- Enterococcus・Listeriaには無効(セファロスポリン共通)
副作用
| 頻度 | 内容 |
|---|---|
| 高頻度 | 下痢(経口第3世代の中でも頻度が高い) |
| 注意 | 皮疹、悪心、嘔吐、腹痛、食欲不振anorexia食欲不振(anorexia)anorexia(食欲不振) |
| 重篤・まれ | アナフィラキシー・ショック、クロストリディオイデス・ディフィシル感染症Clostridioides difficile infectionクロストリディオイデス・ディフィシル感染症(Clostridioides difficile infection)Clostridioides difficile infection(クロストリディオイデス・ディフィシル感染症)(偽膜性大腸炎pseudomembranous colitis偽膜性大腸炎(pseudomembranous colitis)pseudomembranous colitis(偽膜性大腸炎))、中毒性表皮壊死融解症TEN中毒性表皮壊死融解症(TEN)TEN(中毒性表皮壊死融解症)・皮膚粘膜眼症ophthalmopathy眼症(ophthalmopathy)ophthalmopathy(眼症)候群(Stevens-Johnson症候群Stevens-Johnson syndromeStevens-Johnson症候群(Stevens-Johnson syndrome)Stevens-Johnson syndrome(Stevens-Johnson症候群))、無顆粒球症agranulocytosis無顆粒球症(agranulocytosis)agranulocytosis(無顆粒球症)・溶血性貧血・血小板減少・汎血球減少pancytopenia汎血球減少(pancytopenia)pancytopenia(汎血球減少)症、急性腎障害acute kidney injury, AKI急性腎障害(acute kidney injury, AKI)acute kidney injury, AKI(急性腎障害)、間質性肺炎interstitial pneumonia間質性肺炎(interstitial pneumonia)interstitial pneumonia(間質性肺炎)・PIE症候群、肝機能障害liver dysfunction肝機能障害(liver dysfunction)liver dysfunction(肝機能障害)・黄疸、ビタミンK欠乏vitamin K deficiencyビタミンK欠乏(vitamin K deficiency)vitamin K deficiency(ビタミンK欠乏)(出血傾向hemorrhagic diathesis出血傾向(hemorrhagic diathesis)hemorrhagic diathesis(出血傾向))1 |
まとめ
- 唯一の経口第3世代セファロスポリンthird-generation cephalosporin第3世代セファロスポリン(third-generation cephalosporin)third-generation cephalosporin(第3世代セファロスポリン)。グラム陰性寄りのスペクトラムを外来へ持ち込める。
- 経口バイオアベイラビリティoral bioavailability経口バイオアベイラビリティ(oral bioavailability)oral bioavailability(経口バイオアベイラビリティ)確保のための側鎖構造が肺炎球菌PBPへの親和性をさらに下げており、市中肺炎community-acquired pneumonia, CAP市中肺炎(community-acquired pneumonia, CAP)community-acquired pneumonia, CAP(市中肺炎)の第一選択にはならない。
- 添付文書上の適応は日本・英国とも尿路感染症(膀胱炎・腎盂腎炎・尿道炎)と中耳炎が中心。
- 淋菌感染症Gonorrhea淋菌感染症(Gonorrhea)Gonorrhea(淋菌感染症)は日本・英国の添付文書には独立した適応として掲載されておらず、米国CDC・英国BASHHのガイドライン上でもセフトリアキソンが筋注できない場合の代替(800 mg単回経口、または400 mg×2+アジスロマイシン)にとどまる。
- Enterococcus・Listeriaには無効。
出典
- 1.Update to CDC's Treatment Guidelines for Gonococcal Infection, 2020(Centers for Disease Control and Prevention (CDC) / MMWR・2020)淋菌感染の単回治療はセフトリアキソン500 mg(体重150 kg以上は1 g)単回筋注が第一選択であり、セフィキシムはIM注射が使えない場合に限る代替(800 mg単回経口、セフトリアキソンほど高い・持続的な血中濃度が得られない)であることを確認した閲覧 2026-08-03
- 2.British Association for Sexual Health and HIV (BASHH) National Guideline for the Management of Infection with Neisseria gonorrhoeae, 2025(British Association for Sexual Health and HIV (BASHH)・2025)IM注射が禁忌のときの代替はセフィキシム400 mgを6〜12時間あけて2回投与+アジスロマイシン2 g(セフィキシム単剤は咽頭感染で治療失敗の報告があるため単剤を避ける)であることを確認した閲覧 2026-08-03
- 3.セフスパンカプセル50mg・100mg、セフスパン細粒50mg 添付文書(2026年2月改訂第4版)(日本医薬情報センター(JAPIC)・2026)日本の適応症は急性気管支炎・肺炎・慢性呼吸器病変の二次感染・膀胱炎・腎盂腎炎・尿道炎・胆嚢炎・胆管炎・中耳炎・副鼻腔炎・猩紅熱で、淋菌感染症は独立した適応症名としては掲載されていないこと(尿道炎の臨床試験内訳に淋菌性尿道炎93/101例が含まれるのみ)、用法は通常1回50〜100 mg(力価)を1日2回、重症・効果不十分例は1回200 mg(力価)を1日2回であること(1日1回投与の規定はない)、禁忌は本剤の成分に対する過敏症のみであることを確認した閲覧 2026-08-03
- 4.Suprax 200mg Tablets - Summary of Product Characteristics (SmPC)(electronic Medicines Compendium (emc) / MHRA)英国SmPCの適応は尿路感染症(膀胱炎・膀胱尿道炎・単純性腎盂腎炎)と上気道感染症(中耳炎等)に限られ、淋菌感染症は適応に含まれないこと、禁忌はセファロスポリン系抗生物質または添加物への過敏症であることを確認した閲覧 2026-08-03