セフトリアキソン

🧠 全体像：セフトリアキソンは第3世代の代表格で、この世代で共通の「グラム陽性は弱まりグラム陰性・髄液移行CSF penetration髄液移行（CSF penetration）CSF penetration（髄液移行）が強まる」を最も広く体現する薬。半減期が長く1日1回投与で足りる利便性から「便利な第3世代」として外来・入院を問わず頻用される一方、新生児での禁忌という13薬剤の中でも屈指の頻出ポイントを持つ。

薬効群の中での位置づけ

同じ第3世代のセフォタキシムcefotaximeセフォタキシム（cefotaxime）cefotaxime（セフォタキシム）とほぼ同じ抗菌スペクトラムantimicrobial spectrum抗菌スペクトラム（antimicrobial spectrum）antimicrobial spectrum（抗菌スペクトラム）を持つ「双子」だが、決定的に違うのは新生児への使いやすさ。セフトリアキソンは新生児で禁忌になりうる場面があり、セフォタキシムcefotaximeセフォタキシム（cefotaxime）cefotaxime（セフォタキシム）はそこで代わりに選ばれる——この対比が両薬を理解する軸になる。もう一つの第3世代の例外がセフタジジムで、唯一緑膿菌に活性を持つ代わりにグラム陽性が世代の中でも際立って弱い。経口で使える第3世代はセフィキシムcefiximeセフィキシム（cefixime）cefixime（セフィキシム）だけ。

機序

セファロスポリン共通のPBP阻害による細胞壁合成阻害cell wall synthesis inhibition細胞壁合成阻害（cell wall synthesis inhibition）cell wall synthesis inhibition（細胞壁合成阻害）（セファゾリンcefazolinセファゾリン（cefazolin）cefazolin（セファゾリン）の項を参照）。第3世代は側鎖の改造でグラム陰性菌の外膜透過性membrane permeability膜透過性（membrane permeability）membrane permeability（膜透過性）・βラクタマーゼ安定性が高まった一方、PBPへの親和性の変化でグラム陽性菌への活性は第1世代より弱くなる——これが世代間トレードオフtrade-offトレードオフ（trade-off）trade-off（トレードオフ）の正体。

薬物動態

適応

用法・用量

静注または筋注、1日1回が基本（重症髄膜炎では1日2回に分割することもある）。成人では市中感染症に1回1〜2 g、髄膜炎では高用量が必要。淋菌感染症Gonorrhea淋菌感染症（Gonorrhea）Gonorrhea（淋菌感染症）は単回投与だが、投与経路route of administration投与経路（route of administration）route of administration（投与経路）は地域で異なる——米国CDC・英国BASHHは筋注（500 mg〜1 g）を用いるのに対し、日本の添付文書は静注・点滴静注intravenous drip infusion点滴静注（intravenous drip infusion）intravenous drip infusion（点滴静注）のみを規定し筋注の記載がない（尿道炎・子宮頸管炎cervicitis子宮頸管炎（cervicitis）cervicitis（子宮頸管炎）・咽頭炎・直腸炎proctitis直腸炎（proctitis）proctitis（直腸炎）は1 g単回、精巣上体炎epididymitis精巣上体炎（epididymitis）epididymitis（精巣上体炎）・骨盤内炎症性疾患pelvic inflammatory disease, PID骨盤内炎症性疾患（pelvic inflammatory disease, PID）pelvic inflammatory disease, PID（骨盤内炎症性疾患）は1日1回1 g）¹。実際の用量は適応・年齢・体重で変わるため、施設のプロトコル・添付文書で確認する。

禁忌・注意

• ⚠️ 新生児（特に高ビリルビン血症Hyperbilirubinemia高ビリルビン血症（Hyperbilirubinemia）Hyperbilirubinemia（高ビリルビン血症）のある新生児、または早産児）は禁忌に準じる。 セフトリアキソンは蛋白結合率が高く、アルブミンからビリルビンを追い出す（置換する）ため、遊離ビリルビンunbound (free) bilirubin遊離ビリルビン（unbound (free) bilirubin）unbound (free) bilirubin（遊離ビリルビン）が増えて核黄疸kernicterus核黄疸（kernicterus）kernicterus（核黄疸）のリスクが上がる
• ⚠️ 新生児にカルシウム含有輸液（カルシウム製剤・TPN等）と配合・同時投与しない。 セフトリアキソン－カルシウム塩calcium saltカルシウム塩（calcium salt）calcium salt（カルシウム塩）の沈殿precipitation沈殿（precipitation）precipitation（沈殿）物が肺・腎に析出precipitation析出（precipitation）precipitation（析出）し死亡例が報告されている。この配合禁忌は年長児・成人では問題にならない（血漿蛋白plasma proteins血漿蛋白（plasma proteins）plasma proteins（血漿蛋白）量・循環動態hemodynamics循環動態（hemodynamics）hemodynamics（循環動態）の違いによる）
• ⚠️ 胆泥biliary sludge胆泥（biliary sludge）biliary sludge（胆泥）・偽胆石症pseudolithiasis偽胆石症（pseudolithiasis）pseudolithiasis（偽胆石症）：胆汁排泄率が高いため、高用量・長期投与でカルシウム塩calcium saltカルシウム塩（calcium salt）calcium salt（カルシウム塩）が胆嚢内に沈殿precipitation沈殿（precipitation）precipitation（沈殿）し、超音波で胆石様の陰影として見えることがある。多くは中止後に自然消退するため無症候なら経過観察でよい
• Enterococcus・Listeriaには無効（セファロスポリン共通）。細菌性髄膜炎bacterial meningitis細菌性髄膜炎（bacterial meningitis）bacterial meningitis（細菌性髄膜炎）でリステリアListeriaリステリア（Listeria）Listeria（リステリア）が疑われる年齢層（新生児・高齢者・免疫不全）ではアンピシリンの併用が必須

副作用

まとめ

• 第3世代セファロスポリンthird-generation cephalosporin第3世代セファロスポリン（third-generation cephalosporin）third-generation cephalosporin（第3世代セファロスポリン）の代表。半減期が長く1日1回投与で足りる「便利な第3世代」。
• 細菌性髄膜炎bacterial meningitis細菌性髄膜炎（bacterial meningitis）bacterial meningitis（細菌性髄膜炎）・淋菌感染症Gonorrhea淋菌感染症（Gonorrhea）Gonorrhea（淋菌感染症）・重症市中肺炎severe community-acquired pneumonia重症市中肺炎（severe community-acquired pneumonia）severe community-acquired pneumonia（重症市中肺炎）・胆道感染など適応が広い。
• ⚠️ 新生児では蛋白結合によるビリルビン置換で核黄疸kernicterus核黄疸（kernicterus）kernicterus（核黄疸）リスク、カルシウム含有輸液との配合で致死的沈殿precipitation沈殿（precipitation）precipitation（沈殿）という二重の理由で使用を避ける。
• ⚠️ 胆汁排泄率が高く、高用量・長期投与で胆泥biliary sludge胆泥（biliary sludge）biliary sludge（胆泥）（偽胆石症pseudolithiasis偽胆石症（pseudolithiasis）pseudolithiasis（偽胆石症））を生じうる。多くは無症候・可逆性。
• セフォタキシムcefotaximeセフォタキシム（cefotaxime）cefotaxime（セフォタキシム）とほぼ同じスペクトラムの「双子」だが、新生児での安全性がセフォタキシムcefotaximeセフォタキシム（cefotaxime）cefotaxime（セフォタキシム）に軍配が上がる決定的な違い。
• Enterococcus・Listeriaには無効。髄膜炎でリステリアListeriaリステリア（Listeria）Listeria（リステリア）が疑われる年齢層ではアンピシリン併用が必須。