Drug Atlas · C9 Antibiotics / 抗菌薬 · 必修
セフトリアキソン
ceftriaxone
- 分類
- Antibiotics / 抗菌薬
- 商品名（日本）
- ロセフィン
- 商品名（EU）
- Rocephin
- 科目
- Pharmacology
- トピック
- C9: Cephalosporins
- 禁忌疾患
- 新生児黄疸・高ビリルビン血症
- 標的微生物
- Neisseria gonorrhoeaeNeisseria meningitidisStreptococcus pneumoniaeHaemophilus influenzaeEscherichia coliBorrelia burgdorferi
- 副作用
- 皮疹下痢
- 影響検査値
- ビリルビン
- 自然耐性の微生物
- Acinetobacter baumanniiBacillus cereusChlamydia psittaciChlamydia trachomatis A, B, CChlamydia trachomatis D–KChlamydia trachomatis L1–3Chlamydophila pneumoniaeCoxiella burnetiiEnterococcus faecalisEnterococcus faeciumListeria monocytogenesMycoplasma genitaliumMycoplasma hominisMycoplasma pneumoniaeOrientia tsutsugamushiPseudomonas aeruginosaRickettsia prowazekiiRickettsia rickettsiiRickettsia typhiUreaplasma urealyticum
- 対象疾患
- Caroli病S状静脈洞血栓症Waterhouse-Friderichsen症候群Whipple病イレウス・腸閉塞グラデニーゴ症候群クループ・急性喉頭蓋炎・細菌性気管炎ノカルジア症ヒルシュスプルング病ベゾルド膿瘍ライム病ラット咬傷熱レプトスピラ症咽後膿瘍横隔膜下膿瘍化膿性関節炎（敗血症性関節炎）化膿性仙腸関節炎海綿静脈洞血栓症感染性心内膜炎眼窩蜂窩織炎急性胸部症候群急性腎盂腎炎・腎膿瘍急性胆管炎急性虫垂炎急性乳様突起炎骨髄炎骨盤内炎症性疾患骨膜下膿瘍細菌性肝膿瘍細菌性急性胃腸炎細菌性髄膜炎産褥敗血症・産褥感染市中肺炎消化管出血（上部・下部）常染色体優性多発性嚢胞腎食道静脈瘤新生児眼炎新生児敗血症髄膜炎菌感染症精巣上体炎・精巣炎赤痢前立腺炎胆石症腸チフス腸間膜虚血（急性・慢性、虚血性大腸炎を含む）腸重積症特発性細菌性腹膜炎内耳炎（迷路炎）軟性下疳・鼠径リンパ肉芽腫症・鼠径肉芽腫尿路感染症尿路結石症脳膿瘍膿腎症副咽頭膿瘍腹膜炎・消化管穿孔卵管卵巣膿瘍卵巣炎淋菌感染症涙嚢炎脾摘後重症感染症
- 原因となる疾患
- クロストリディオイデス・ディフィシル感染症薬剤性免疫性溶血性貧血
🧠 全体像：セフトリアキソンは第3世代の代表格で、この世代で共通の「グラム陽性は弱まりグラム陰性・髄液移行CSF penetration 髄液移行（CSF penetration）CSF penetration（髄液移行） が強まる」を最も広く体現する薬。半減期が長く1日1回投与で足りる利便性から「便利な第3世代」として外来・入院を問わず頻用される一方、新生児での使用制限という13薬剤の中でも屈指の頻出ポイントを持つ（禁忌の線の引き方は国で異なる）。
薬効群の中での位置づけ
同じ第3世代のセフォタキシムcefotaximeセフォタキシム（cefotaxime）cefotaxime（セフォタキシム）とほぼ同じ抗菌スペクトラム antimicrobial spectrum 抗菌スペクトラム（antimicrobial spectrum） antimicrobial spectrum（抗菌スペクトラム） を持つ「双子」だが、決定的に違うのは新生児への使いやすさ。セフトリアキソンは新生児で禁忌になりうる場面があり、セフォタキシムcefotaxime セフォタキシム（cefotaxime）cefotaxime（セフォタキシム） はそこで代わりに選ばれる——この対比が両薬を理解する軸になる。もう一つの第3世代の例外がセフタジジムで、唯一緑膿菌に活性を持つ代わりにグラム陽性が世代の中でも際立って弱い。経口で使える第3世代はセフィキシムcefiximeセフィキシム（cefixime）cefixime（セフィキシム）だけ。
機序
セファロスポリン共通のPBPPBP（penicillin-binding protein）阻害による細胞壁合成阻害 cell wall synthesis inhibition 細胞壁合成阻害（cell wall synthesis inhibition） cell wall synthesis inhibition（細胞壁合成阻害） （セファゾリンcefazolinセファゾリン（cefazolin）cefazolin（セファゾリン）の項を参照）。第3世代は側鎖の改造でグラム陰性菌の外膜透過性・βラクタマーゼ安定性が高まった一方、PBPへの親和性の変化でグラム陽性菌への活性は第1世代より弱くなる——これが世代間トレードオフ trade-off トレードオフ（trade-off） trade-off（トレードオフ） の正体。
薬物動態
| 項目 | 値・特徴 |
|---|---|
| 投与経路route of administration投与経路（route of administration）route of administration（投与経路） | 静注・点滴静注intravenous drip infusion 点滴静注（intravenous drip infusion）intravenous drip infusion（点滴静注） （欧米では筋注も。日本の電子添文は静注・点滴静注intravenous drip infusion 点滴静注（intravenous drip infusion）intravenous drip infusion（点滴静注） のみで筋注の記載がない1） |
| 蛋白結合 | 非常に高い（約85〜95%、用量依存的dose-dependent 用量依存的（dose-dependent）dose-dependent（用量依存的） に変動） |
| 分布 | 髄液へは炎症時に良好に移行。胆汁排泄が約40%と高い |
| 半減期 | 約6〜8時間 → 1日1回投与が可能 |
| 排泄 | 腎排泄renal excretion (renal elimination) 腎排泄（renal excretion (renal elimination)）renal excretion (renal elimination)（腎排泄） と胆汁排泄の二重経路。軽〜中等度腎機能低下では減量不要なことが多い |
適応
| 領域 | 使いどころ |
|---|---|
| 中枢神経 | 細菌性髄膜炎bacterial meningitis細菌性髄膜炎（bacterial meningitis）bacterial meningitis（細菌性髄膜炎）（S. pneumoniae・N. meningitidis） |
| 性感染症 | 淋菌感染症Gonorrhea淋菌感染症（Gonorrhea）Gonorrhea（淋菌感染症）の第一選択（単回投与。投与経路route of administration 投与経路（route of administration）route of administration（投与経路） は地域差があり、米国CDCCDC（Centers for Disease Control and Prevention）・英国BASHHは筋注、日本の添付文書は静注・点滴静注intravenous drip infusion点滴静注（intravenous drip infusion）intravenous drip infusion（点滴静注）で筋注の記載はない1） |
| 呼吸器 | 重症の市中肺炎community-acquired pneumonia, CAP市中肺炎（community-acquired pneumonia, CAP）community-acquired pneumonia, CAP（市中肺炎） |
| 腹部・胆道 | 急性胆管炎acute cholangitis急性胆管炎（acute cholangitis）acute cholangitis（急性胆管炎）、腹膜炎・消化管穿孔 |
| 感染症 | ライム病（中枢神経病変・心臓病変を伴う例） |
| 泌尿生殖器 | 骨盤内炎症性疾患pelvic inflammatory disease, PID骨盤内炎症性疾患（pelvic inflammatory disease, PID）pelvic inflammatory disease, PID（骨盤内炎症性疾患）、前立腺炎 |
| 骨・関節 | 骨髄炎 |
用法・用量
静注または筋注、1日1回が基本（重症髄膜炎では1日2回に分割することもある）。成人では市中感染症に1回1〜2 g、髄膜炎では高用量が必要。淋菌感染症Gonorrhea 淋菌感染症（Gonorrhea）Gonorrhea（淋菌感染症） は単回投与だが、投与経路route of administration 投与経路（route of administration）route of administration（投与経路） は地域で異なる——米国CDC・英国BASHHは筋注（500 mg〜1 g）を用いるのに対し、日本の添付文書は静注・点滴静注intravenous drip infusion 点滴静注（intravenous drip infusion）intravenous drip infusion（点滴静注） のみを規定し筋注の記載がない（咽頭・喉頭炎Laryngitis喉頭炎（Laryngitis）Laryngitis（喉頭炎）、尿道炎、子宮頸管炎cervicitis子宮頸管炎（cervicitis）cervicitis（子宮頸管炎）、直腸炎proctitis 直腸炎（proctitis）proctitis（直腸炎） は1 g単回、精巣上体炎epididymitis精巣上体炎（epididymitis）epididymitis（精巣上体炎）・骨盤内炎症性疾患pelvic inflammatory disease, PID 骨盤内炎症性疾患（pelvic inflammatory disease, PID）pelvic inflammatory disease, PID（骨盤内炎症性疾患） は1日1回1 g）1。実際の用量は適応・年齢・体重で変わるため、施設のプロトコル・添付文書で確認する。
禁忌・注意
⚠️ 高ビリルビン血症Hyperbilirubinemia 高ビリルビン血症（Hyperbilirubinemia）Hyperbilirubinemia（高ビリルビン血症） の新生児には投与しない。 蛋白結合率が高くアルブミンからビリルビンを追い出す（置換する）ため、遊離ビリルビンunbound (free) bilirubin 遊離ビリルビン（unbound (free) bilirubin）unbound (free) bilirubin（遊離ビリルビン） が増えて核黄疸 kernicterus 核黄疸（kernicterus） kernicterus（核黄疸） （ビリルビン脳症bilirubin encephalopathyビリルビン脳症（bilirubin encephalopathy）bilirubin encephalopathy（ビリルビン脳症））のリスクが上がる。これは3極の規制 Regulation 規制（Regulation） Regulation（規制） 文書に共通する唯一の禁忌である213。
⚠️ 「新生児は禁忌」と丸暗記しない——線の引き方が国で違う。
| 規制Regulation 規制（Regulation）Regulation（規制） 文書 | 新生児に関する禁忌 |
|---|---|
| 英国SmPC 4.3 | 修正在胎41週（在胎週数＋日齢 postnatal age in days日齢（postnatal age in days） postnatal age in days（日齢））までの早産児は一律に禁忌。生後28日までの正期産児 full term 正期産児（full term） full term（正期産児） は、高ビリルビン血症Hyperbilirubinemia高ビリルビン血症（Hyperbilirubinemia）Hyperbilirubinemia（高ビリルビン血症）・黄疸・低アルブミン血症hypoalbuminemia低アルブミン血症（hypoalbuminemia）hypoalbuminemia（低アルブミン血症）・アシドーシスのある場合（ビリルビン結合が障害されているため）、および静注カルシウム治療／カルシウム含有輸液を要する（見込みを含む）場合が禁忌2 |
| 日本の電子添文 2.2 | 禁忌は「高ビリルビン血症Hyperbilirubinemia 高ビリルビン血症（Hyperbilirubinemia）Hyperbilirubinemia（高ビリルビン血症） の低出生体重児 low birth weight infant低出生体重児（low birth weight infant） low birth weight infant（低出生体重児）、新生児」のみ。早産そのものも、カルシウム含有輸液を要することも禁忌ではなく、未熟児premature infant未熟児（premature infant）premature infant（未熟児）・新生児の用法・用量（生後0〜3日齢 postnatal age in days 日齢（postnatal age in days） postnatal age in days（日齢） は1回 20 mg/kg を1日1回、生後4日齢 postnatal age in days 日齢（postnatal age in days） postnatal age in days（日齢） 以降は1回 20 mg/kg を1日2回）が定められている1 |
| 米国添付文書 CONTRAINDICATIONS | 高ビリルビン血症Hyperbilirubinemia 高ビリルビン血症（Hyperbilirubinemia）Hyperbilirubinemia（高ビリルビン血症） の新生児（とくに早産児）には投与すべきでないとし、カルシウム含有静注液（持続カルシウム輸液・静脈栄養parenteral nutrition, PN 静脈栄養（parenteral nutrition, PN）parenteral nutrition, PN（静脈栄養） を含む）を要する（見込みを含む）生後28日以下の新生児を禁忌とする3 |
- ⚠️ カルシウム含有静注液との同時投与は、年齢を問わず禁じられている。 セフトリアキソン－カルシウム塩 calcium salt カルシウム塩（calcium salt） calcium salt（カルシウム塩） の沈殿 precipitation 沈殿（precipitation） precipitation（沈殿） が肺・腎に析出 precipitation 析出（precipitation） precipitation（析出） した死亡例は新生児で報告されており、英国SmPC 4.4 は「あらゆる年齢で混合・同時投与してはならない（別ラインでも別部位でも不可）」、米国添付文書 WARNINGS も Y字管を含む同時投与を禁じ、日本の電子添文も 8.3 で年齢を限らず同時投与を禁じている。💡 年齢で違うのは「逐次投与」の可否で、生後28日を超える患者ではラインを分けるか生理食塩液 saline 生理食塩液（saline） saline（生理食塩液） で十分にフラッシュすれば逐次投与してよい231。新生児で沈殿 precipitation 沈殿（precipitation） precipitation（沈殿） リスクが高いことは臍帯血 umbilical cord blood 臍帯血（umbilical cord blood） umbilical cord blood（臍帯血） 漿を用いた in vitro 試験で確かめられており、新生児以外では血管内沈殿 precipitation 沈殿（precipitation） precipitation（沈殿） の確認報告が無いというのが根拠である（「新生児以外では起こらない」と証明されたわけではない）
- ⚠️ 胆泥biliary sludge胆泥（biliary sludge）biliary sludge（胆泥）・偽胆石症pseudolithiasis偽胆石症（pseudolithiasis）pseudolithiasis（偽胆石症）：胆汁排泄率が高いため、高用量・長期投与でカルシウム塩 calcium salt カルシウム塩（calcium salt） calcium salt（カルシウム塩） が胆嚢内に沈殿 precipitation 沈殿（precipitation） precipitation（沈殿） し、超音波で胆石様の陰影として見えることがある。多くは中止後に自然消退するため無症候なら経過観察でよい
- Enterococcus・Listeriaには無効（セファロスポリン共通）。細菌性髄膜炎bacterial meningitis 細菌性髄膜炎（bacterial meningitis）bacterial meningitis（細菌性髄膜炎） でリステリア Listeria リステリア（Listeria） Listeria（リステリア） が疑われる年齢層（新生児・高齢者・免疫不全）ではアンピシリンの併用が必須
副作用
| 頻度 | 内容 |
|---|---|
| 高頻度 | 下痢、注射部位反応 |
| 注意 | 皮疹、胆泥biliary sludge 胆泥（biliary sludge）biliary sludge（胆泥） 形成（多くは無症候性） |
| 重篤・まれ | アナフィラキシー、クロストリディオイデス・ディフィシル感染症Clostridioides difficile infectionクロストリディオイデス・ディフィシル感染症（Clostridioides difficile infection）Clostridioides difficile infection（クロストリディオイデス・ディフィシル感染症）、免疫介在性溶血性貧血immune-mediated hemolytic anemia 免疫介在性溶血性貧血（immune-mediated hemolytic anemia）immune-mediated hemolytic anemia（免疫介在性溶血性貧血） （まれだが重篤） |
まとめ
- 第3世代セファロスポリンthird-generation cephalosporin 第3世代セファロスポリン（third-generation cephalosporin）third-generation cephalosporin（第3世代セファロスポリン） の代表。半減期が長く1日1回投与で足りる「便利な第3世代」。
- 細菌性髄膜炎bacterial meningitis細菌性髄膜炎（bacterial meningitis）bacterial meningitis（細菌性髄膜炎）・淋菌感染症Gonorrhea淋菌感染症（Gonorrhea）Gonorrhea（淋菌感染症）・重症市中肺炎severe community-acquired pneumonia重症市中肺炎（severe community-acquired pneumonia）severe community-acquired pneumonia（重症市中肺炎）・胆道感染など適応が広い。
- ⚠️ 新生児では蛋白結合によるビリルビン置換で核黄疸 kernicterus 核黄疸（kernicterus） kernicterus（核黄疸） リスク、カルシウム含有輸液との配合で致死的沈殿 precipitation沈殿（precipitation） precipitation（沈殿）という二重の理由で使用を避ける。ただし禁忌の書き方は3極で違い、日本の電子添文では「高ビリルビン血症Hyperbilirubinemia 高ビリルビン血症（Hyperbilirubinemia）Hyperbilirubinemia（高ビリルビン血症） の低出生体重児 low birth weight infant低出生体重児（low birth weight infant） low birth weight infant（低出生体重児）・新生児」だけが禁忌で、英国のように早産そのものを禁忌には置いていない。
- ⚠️ 胆汁排泄率が高く、高用量・長期投与で胆泥biliary sludge 胆泥（biliary sludge）biliary sludge（胆泥） （偽胆石症pseudolithiasis偽胆石症（pseudolithiasis）pseudolithiasis（偽胆石症））を生じうる。多くは無症候・可逆性。
- セフォタキシムcefotaxime セフォタキシム（cefotaxime）cefotaxime（セフォタキシム） とほぼ同じスペクトラムの「双子」だが、新生児での安全性がセフォタキシム cefotaxime セフォタキシム（cefotaxime） cefotaxime（セフォタキシム） に軍配が上がる決定的な違い。
- Enterococcus・Listeriaには無効。髄膜炎でリステリア Listeria リステリア（Listeria） Listeria（リステリア） が疑われる年齢層ではアンピシリン併用が必須。
出典
- 1.セフトリアキソンナトリウム静注用0.5g「日医工」／セフトリアキソンナトリウム静注用1g「日医工」 電子添文（医薬品医療機器総合機構（PMDA）／日医工株式会社・2026）2026年6月改訂（第2版）の電子添文で、禁忌は「2.1 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者」と「2.2 高ビリルビン血症の低出生体重児、新生児」の2項目だけであり、カルシウム含有注射剤・輸液との同時投与は禁忌ではなく「8.3 同時に投与しないこと」（重要な基本的注意）に置かれていること。6. 用法及び用量は投与経路を静脈内注射・点滴静注に限定し筋肉内注射を挙げておらず、淋菌感染症では咽頭・喉頭炎、尿道炎、子宮頸管炎、直腸炎に1 g（力価）の単回静注・点滴静注、精巣上体炎・骨盤内炎症性疾患に1日1回1 g（力価）とすること。未熟児・新生児の用法・用量（生後0〜3日齢は1回20 mg/kgを1日1回、生後4日齢以降は1回20 mg/kgを1日2回）も定められている。閲覧 2026-09-17
- 2.Ceftriaxone 1g Powder for solution for injection or infusion - Summary of Product Characteristics (SmPC)（Wockhardt UK Ltd / electronic medicines compendium (emc)・2025）英国SmPCの4.3で、セフトリアキソンは「修正在胎41週までの早産児」と「生後28日までの正期産新生児のうち、高ビリルビン血症・黄疸・低アルブミン血症・アシドーシスのある児（ビリルビン結合が障害されている状態のため）」および「静注カルシウム治療またはカルシウム含有輸液を要する（要する見込みを含む）児」に禁忌であること。4.4は、あらゆる年齢でカルシウム含有静注液と混合・同時投与してはならないが、生後28日を超える患者では別ルートまたは生理食塩液で十分にフラッシュしたうえでの逐次投与は可としていること（10. 本文改訂日は2025年1月23日）。閲覧 2026-09-17
- 3.CEFTRIAXONE- ceftriaxone sodium injection, solution — Prescribing Information（DailyMed (U.S. National Library of Medicine) / Baxter Healthcare Company・2026）米国添付文書のCONTRAINDICATIONSは「Neonates（生後28日以下）」の見出しの下で、高ビリルビン血症の新生児（とくに早産児）には投与すべきでないとし、カルシウム含有静注液（持続カルシウム輸液・静脈栄養を含む）を要する（要する見込みを含む）新生児を禁忌とすること。WARNINGSは、年齢を問わずカルシウム含有静注液との同時投与（Y字管を含む）を禁じたうえで、新生児以外では輸液ラインを十分にフラッシュすれば逐次投与は可としており、新生児以外の患者で同様の沈殿の報告はないと記している。閲覧 2026-09-17